Аналоги амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применению

Амлотоп — препарат от давления, обладающий широким спектром действия. Оказывает гипотензивный эффект, улучшает состояние сердца, кровеносных сосудов. Применяется для терапии пациентов, страдающих гипертонической болезнью и кардиологическими заболеваниями.

Краткая информация о препарате

Лекарство от давления Амлотоп производится российскими компаниями «МАКИЗ-ФАРМА» и «Хемофарм». Препарат принадлежит к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, эффективных при гипертонии и патологиях сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска

Препарат от давления Амлотоп выпускается в удобной для употребления и дозирования форме таблеток.

Состав

Основной активно действующий компонент препарата — амлодипина безилат. В аптеках можно найти таблетки, с дозировкой данного вещества, составляющей 5 мг или же 10 мг. В состав препарата Амлотоп входят также вспомогательные ингредиенты: стеарат кальция, кремния диоксид, примеллоза, лактозы моногидрат.

Аналоги Амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применению

Сроки и условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в месте, защищенном от влаги и воздействия прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим должен быть не выше +25 °С. Максимальный срок хранения таблеток составляет 3 года.

Условия продажи

Приобрести в аптеке таблетки от давления Амлотоп возможно, только предъявив соответствующий врачебный рецепт.

Цена

Стоимость препарата зависит от производителя, дозы активно действующего вещества и количества таблеток в упаковке. Средняя цена на Амлотоп варьируется в промежутке от 110 до 170 рублей.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ярко выраженное антигипертензивное действие.

Фармакодинамика: как влияет на давление

Препарат Амлотоп характеризуется наличием ярко выраженных гипотензивных и антиангинальных свойств.

Действующие вещества таблеток оказывают влияние на сосудистые стенки, способствуя расширение просветов кровеносных сосудов, благодаря чему Амлотоп понижает давление.

Препарат также расширяет просветы периферических и коронарных сосудов, уменьшая степень нагрузки на сердце и обеспечивая сердечную мышцу оптимальным количеством кислорода.

Предупреждает развития приступов стенокардии. Снижает вероятность летального исхода у больных, страдающих инсультом, инфарктом.

Аналоги Амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применениюМеханизм работы блокаторов кальциевых каналов

Фармакокинетика лекарственного средства

Лекарство снижает давление через 6 часов с момента употребления таблеток. Максимально выраженный гипотензивный эффект и концентрация в крови действующих веществ, отмечается по истечении 12 часов после приема препарата. Показатели биологической доступности медикамента составляют около 60%.

Из организма препарат выводится при помощи почечного аппарата, вместе с мочой. Период выведения в силу пролонгированного действия таблеток может занимать от 36 до 65 часов.

От чего назначают Амлотоп

Доктора рекомендуют пациентам принимать Амлотоп при давлении, в случае наличия следующих клинических показаний:

  • Стенокардия напряжения, протекающая в стабильной форме;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Гипертоническая болезнь.

Таблетки могут быть показаны в профилактических целях больным, перенесшим инфаркты, инсульты, гипертонические кризы для предупреждения рецидивов и возможных осложнений.

Кому прием противопоказан

Медицинские специалисты строго запрещают пить Амлотоп при давлении больным со следующими клиническими противопоказаниями:

  • Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
  • Коллапс;
  • Аортальный стеноз;
  • Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к ингредиентам, содержащимся в таблетках;
  • Шоковое состояние кардиогенного характера;
  • Гиполактазия;
  • Недостаточность левого сердечного желудочка в тяжелой форме.

Амлотоп при высоком давлении не используют для лечения женщин, ожидающих появления на свет младенца, кормящих грудью матерей, маленьких пациентов, не достигших совершеннолетнего возраста.

С большой осторожностью препарат назначают больным с диагностированным митральным стенозом, кардиомиопатией гипертрофического характера, печеночной дисфункцией, инфарктом миокарда, протекающим в острой форме.

Лечение данной категории пациентов требует тщательного, индивидуального подбора безопасной дозы, строгого, постоянного врачебного наблюдения, регулярного мониторинга состояния больного.

Аналоги Амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применениюПри инфаркте миокарда препарат противопоказан

Инструкция по применению и дозировки

Инструкция по применению Амлотопа рекомендует пить таблетки целиком (без предварительного разжевывания, измельчения), запивая чистой водой. Схема употребления препарата не взаимосвязана с графиком приема пищи или временем суток.

Стартовая дозировка при гипертонической болезни, стенокардии составляет 5 мг на протяжении дня. При необходимости по истечении 1,5-2 недель терапевтического курса суточная доза может быть увеличена ровно в половину – до 10 мг.

В профилактических целях достаточно применения таблеток в дозировке 5 мг на протяжении суток.

Продолжительность лечения, а также оптимальная доза для лиц преклонного возраста, пациентов с печеночными патологиями, устанавливается доктором в индивидуальном порядке.

Важные замечания

Во время терапевтического курса с таблетками Амлотоп рекомендуется уделить особое внимание рациону питания и контролю за массой тела.

Несмотря на то что в официальной инструкции указано, что препарат не вызывает синдрома отмены, доктора советуют завершать лечение плавно, постепенно уменьшая суточную дозировку.

Проявления побочных реакций

Применение препарата от повышенного давления Амлотоп может сопровождаться проявлением следующих побочных действий:

  • Затруднение дыхательной функции;
  • Чрезмерное понижение кровяного давления;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области грудины;
  • Кожный зуд;
  • Обморочное состояние;
  • Учащение пульса (тахикардия);
  • Высыпания на кожных покровах аллергического характера;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Учащенные позывы к мочеиспусканию;
  • Мышечные боли;
  • Синдром хронической усталости;
  • Нарушение эректильной функции у пациентов мужского пола;
  • Болезненное мочеиспускание;
  • Метеоризм;
  • Суставные боли;
  • Депрессивные состояния;
  • Нарушения стула (запор или же диарея);
  • Отечность;
  • Мигренозные приступы;
  • Астения, слабость, снижение трудоспособности;
  • Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность, паника, раздражительность;
  • Тремор;
  • Нарушения сна;
  • Ухудшение зрительной функции;
  • Выпадение волос;
  • Носовые кровотечения;
  • Сильно похудение, вплоть до истощения организма;
  • Одышка;
  • Расстройства диспепсического характера;
  • Приступы головокружения;
  • Кашлевой синдром;
  • Чрезмерно интенсивное потоотделение.

При возникновении любых нежелательных эффектов необходимо проконсультироваться с доктором, с целью коррекции дозировки или подбора аналога!

Аналоги Амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применениюБоль в суставах — один из возможных побочных эффектов

Передозировка Амлотопа

Передозировка таблетками Амлотоп проявляется следующими клиническими признаками:

  • Рефлекторная тахикардия;
  • Резкое, чрезмерное понижение показателей артериального давления, вплоть до гипотонического криза;
  • Шоковое состояние;
  • Вазодилатация периферического характера.

При подобной симптоматике необходимо вызвать врача, а до прибытия специалиста, сделать пострадавшему промывание желудка. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер, направленный на поддержку сердечно-сосудистой и дыхательной системы, стабилизацию кровяного давления.

Фармакологическая совместимость

Одновременное употребление Амлотопа с кальцийсодержащими препаратами снижают его гипотоническое действие.

Комбинация же с мочегонными, противовирусными средствами, АПФ ингибиторами, адреноблокаторами, антигипертензивный эффект таблеток, напротив, усиливается, что может привести к гипотоническому кризу. Аналогичным образом действует сочетание Амлотопа с нейролептическими препаратами.

Чем заменить Амлотоп при гипертонии

На современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие аналоги Амлотопа:

  • Нормодипин;
  • Амловас;
  • Амлорус;
  • Калчек;
  • Амлодипин;
  • Амлодак.

Важно отметить, что каждый из перечисленных выше препаратов имеет свои особенности, показания и противопоказания, специфику в применении. Поэтому категорически не рекомендуется самостоятельно заменять прописанные доктором таблетки Амлотоп одним из возможных аналогов. Если возникает потребность в подборе заменителя, следует проконсультироваться на эту тему с квалифицированным специалистом!

Аналоги Амлотопа, цена в аптеках, инструкция по применениюАмлодипин — аналог Амлотопа по действующему веществу

Амлотоп или Амлодипин — что лучше?

Амлотоп от повышенного давления является фактически абсолютным аналогом препарата Амлодипин. Оба медикамента имеют одинаковые фармакологические свойства, показания, противопоказания, механизм действия, форм выпуска. Единственное отличие между Амлотопом и Амлодипином заключается в названии.

Амлотоп при гипертонии — это эффективный, гипотензивный препарат, с хорошими показателями биологической доступности.

Таблетки не только нормализуют артериальное давление, но и улучшают сердечные функции, устраняют другую неприятную симптоматику, характерную для гипертонической болезни.

Препарат многократно снижает вероятность гипертонических кризов, инфарктов, инсультов, присоединения других осложнений, сопутствующих артериальной гипертензии. Несмотря на минимальный спектр противопоказаний, принимать Амлотоп следует только по назначению лечащего врача!

Амлотоп цена в Москве от 120 руб., купить Амлотоп, отзывы и инструкция по применению

Аналоги

  • Цена на Амлотоп от 120.00 руб. в Москве
  • Купить Амлотоп в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Амлотоп в 658 аптек

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

  • У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время выполнения физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
  • У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
  • Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека лекгих.
Читайте также:  Нобен – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-65%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-12 ч. Css достигается через 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-97%. Средний Vd — 21 л/кг.

Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

  1. Метаболизм
  2. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (подвергается эффекту «первого прохождения» через печень).
  3. Выведение

При приеме препарата 1 раз/ Т1/2 составляет в среднем 35 ч (от 35 ч до 50 ч). Общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов), с желчью и через кишечник (20-25% — с калом).

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 60-65 ч.
  • При почечной недостаточности Т1/2 не меняется.
  • При гемодиализе не удаляется.

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами, в адекватных дозах.

В период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Амлодипин можно применять у пациентов, предрасположенных к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с низкой массой тела или низкого роста, пожилым пациентам, а также пациентам с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

  1. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
  2. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения или при изменении режима дозирования, вследствие возможного выраженного снижения АД могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты. При их возникновении не рекомендуется управление автомобилем и работа с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженного и стойкого снижения АД, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: прием активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в некоторых случаях), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Больному следует принять горизонтальное положение с возвышенным положением нижних конечностей.

При отсутствии противопоказаний — проведение симптоматической терапии: сосудосуживающие препараты, в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

  • — коллапс;
  • — кардиогенный шок;
  • — клинически значимый стеноз аорты;
  • — беременность;
  • — период лактации;
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • — повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия (систолическое АД более 90 и менее 100 мм рт.ст.), аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), у пациентов пожилого возраста.

Определение частоты побочных реакций: часто (>1%), нечасто (>0.1% и 0.01% и

АМЛОТОП

Действующее вещество

— амлодипин (в форме безилата) (amlodipine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда.

Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
  • Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Читайте также:  Ранитидин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

  1. При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
  2. При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
  3. При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
  4. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%).

Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

  • Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
  • Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
  • Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Описание препарата АМЛОТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Амлотоп

Амлотоп – препарат, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в таблетках дозировкой 5 и 10 мг.

Активное действующее вещество  – амлодипин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, относящимся к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения.

Их блокировка осуществляется посредством связывания с сегментом S6III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа.

Это обеспечивает уменьшение трансмембранного перехода ионов кальция в клетки (в большей мере в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии амлодипин уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда.

При этом за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ослабевает постнагрузка на сердце), что не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечно-сосудистых сокращений. Данные эффекты способствуют снижению потребления энергии, уменьшая потребность миокарда в кислороде.

Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных областях миокарда усиливается обеспечение миокарда кислородом при вазоспастической стенокардии, что препятствует развитию коронароспазма (включая спровоцированный курением).

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает временной промежуток до наступления первого ишемического эпизода, причиной которого становится физическая нагрузка, предотвращает возникновение стенокардического приступа и «ишемической» депрессии сегмента ST (примерно на 1 мм) на фоне совершаемых физических усилий, способствует более редкому развитию приступов стенокардии и снижает потребление нитроглицерина.

Гипотензивное действие вызвано прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Для амлодипина характерен пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в сутки гарантирует клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов (при этом пациент может находиться как в положении лежа, так и в положении стоя).

Прием препарата не приводит к резкому падению артериального давления и снижению фракции выброса левого желудочка и не влияет на сократимость и проводимость миокарда.

Амлодипин также уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

  • У больных с ишемической болезнью сердца (в том числе коронарный атеросклероз, сопровождающийся как поражением одного сосуда, так и атеросклерозом сонных артерий и стенозом 3-х и более артерий), страдающих стенокардией либо имеющих в анамнезе инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП), прием Амлотопа предотвращает появление утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, призванных восстановить коронарный кровоток, обеспечивает снижение количества госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардией, уменьшает риск летального исхода в случае ТЛАП, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования, инсульта.
  • Амлодипин не повышает вероятность летального исхода или развития осложнений, способных привести к смерти пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (относящейся к III–IV функциональному классу согласно классификации NYHA) на фоне лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином.
  • У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA) неишемической этиологии при приеме Амлотопа существует риск развития отека легких.

Неблагоприятное воздействие амлодипина на содержание липидов в плазме крови и обмен веществ не выявлено. Вещество ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и характеризуется незначительным натрийуретическим действием. У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не усиливается.

Препарат начинает действовать через 2–4 часа после приема, причем терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не отражается на степени его всасывания. Максимальный уровень вещества в сыворотке крови отмечается через 6–12 часов после приема.

Биодоступность амлодипина составляет примерно 60–65%, а средний объем распределения равен 21 л/кг.

Читайте также:  Спарекс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Активный компонент Амлотопа связывается с белками плазмы на 90–97% и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Большая часть амлодипина медленно метаболизируется в печени (приблизительно на 90%), образуя неактивные метаболиты. Отличается низким печеночным клиренсом (слабый эффект «первого прохождения» через печень).

Период полувыведения в среднем достигает 35 часов (возможен разброс в диапазоне от 35 до 50 часов), что соответствует приему Амлотопа 1 раз в сутки. Общий клиренс равен 500 мл/мин.

Стабильная равновесная концентрация амлодипина в плазме крови регистрируется через 7-8 дней лечения.

Экскреция амлодипина осуществляется через почки (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), через кишечник (в виде метаболитов – 20–25%), а также с желчью и грудным молоком. Препарат не выводится из организма посредством гемодиализа.

У больных с тяжелой ХСН, печеночной недостаточностью и пациентов преклонного возраста период полувыведения обычно увеличивается до 60–65 часов. При дисфункциях почек этот показатель не изменяется.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения. Препарат можно применять в сочетании с другими лекарственными средствами схожего действия или в качестве монотерапии.

Применение Амлотопа позволяет снизить частоту приступов стенокардии и количество принимаемого нитроглицерина. Отмечается также дозозависимый продолжительный гипотензивный эффект препарата, обусловленный расслаблением гладких мышц сосудов. При повышенном артериальном давлении действие разовой дозы лекарственного средства сохраняется на протяжении суток.

Противопоказания

Применение Амлотопа имеет следующие противопоказания:

  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Стеноз аорты (клинически значимый);
  • Дефицит лактазы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактозы;
  • Беременность в любом триместре;
  • Грудное вскармливание;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим производным дигидропиридина.

Амлотоп с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста, а также при: хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, нарушениях функций печени, митральном и аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда.

Инструкция по применению Амлотопа: способ и дозировка

Амлотоп принимают вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запивая водой.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии назначается начальная суточная доза 5 мг. Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции пациента и может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы допускается через 7-14 суток с момента начала приема препарата.

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилым людям и больным с нарушениями функции печени Амлотоп, в качестве антигипертензивного средства, назначается в уменьшенной начальной дозе – 2,5 мг действующего вещества.

При сочетании Амлотопа с другими лекарственными средствами, назначается начальная доза в 2,5 мг действующего вещества.

Побочные действия

Применение Амлотопа может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки стоп и лодыжек, чрезмерное снижение артериального давления, учащение сердцебиения, васкулит, сердечная недостаточность, брадикардия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, инфаркт;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: мигрень, боль за грудиной, головокружение, сонливость, недомогание, астения, обморок, утомляемость, парестезии, тремор, лабильность, периферическая невропатия, тревожность, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, абдоминальные боли, диарея, анорексия, сухость слизистых, жажда, гастрит, желтуха, панкреатит;
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка;
  • Со стороны органов чувств: диплопия, боль в глазах, конъюнктивит.
  • Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, крапивница, дерматит;
  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги;

Передозировка

Симптомом передозировки Амлотопа является выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся чрезмерной периферической вазодилатацией и рефлекторной тахикардией. При этом возрастает риск развития стойкого и выраженного снижения артериального давления, что не исключает вероятность шокового состояния и смертельного исхода.

В качестве лечебных мер рекомендуется прием активированного угля (особенно эффективен в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), контроль ОЦК и диуреза, мониторинг параметров, отвечающих за функции легких и сердца, нормализация функции сердечно-сосудистой системы. Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении, придав возвышенное положение нижним конечностям.

При отсутствии противопоказаний также назначают внутривенное введение кальция глюконата, сосудосуживающие препараты и другие средства симптоматической терапии. Гемодиализ считается малоэффективным.

Особые указания

  1. Отмену препарата следует проводить постепенно.

  2. Во время терапии пациенту следует контролировать свой вес, а также проходить регулярные обследования у стоматолога для предупреждения гиперплазии десен, их болезненности и кровоточивости.

  3. Амлотоп оказывает влияние на быстроту реакций, что следует учитывать пациентам, осуществляющим работу со сложными механизмами и управляющим транспортом.

Применение при беременности и лактации

Амлотоп противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, поэтому женщины репродуктивного возраста в период прохождения курса лечения должны использовать надежные противозачаточные средства.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью изменений в кинетике амлодипина не наблюдается.

При нарушениях функции печени

Амлотоп с осторожностью назначают при дисфункциях печени. У больных с печеночной недостаточностью предположительно удлиняется период полувыведения (до 60 часов) и при длительной терапии усиливается кумуляция препарата в организме.

Применение в пожилом возрасте

Амлотоп с осторожностью применяют у пациентов преклонного возраста. В данной категории пациентов режим дозирования остается таким же, как и у больных из других возрастных групп. При увеличении дозы рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень активного компонента Амлотопа в плазме крови (увеличивая риск возникновения побочных реакций), а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его концентрацию.

Амлодипин, в отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не характеризуется клинически значимым взаимодействием с НПВС, особенно с индометацином.

Иногда наблюдается усиление гипотензивного и антиангинального действия препарата при его совместном приеме с нитратами, «петлевыми» и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, верапамилом, альфа1-адреноблокаторами.

При сочетании Амлотопа с изофлураном и нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

При приеме некоторых блокаторов медленных кальциевых каналов иногда отмечается выраженное негативное инотропное действие антиаритмических лекарственных средств, обуславливающих удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон), однако в случае амлодипина данный эффект проявляется редко. Препараты кальция могут снижать эффективность Амлотопа.

При сочетании блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних, выражающееся в шуме в ушах, тошноте, рвоте, диарее, треморе, атаксии, однако в случае Амлотопа данный факт не подтвержден экспериментально.

Циметидин и однократный прием антацидов, в состав которых входит магний либо алюминий, не изменяют фармакокинетику амлодипина. Активный компонент Амлотопа существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, а также одновременный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические показатели амлодипина. Повторный одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг не отражается на фармакокинетике аторвастатина.

Комбинация амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Применение амлодипина не отражается на параметре протромбинового времени, обусловленного варфарином. Однократный и повторный прием Амлотопа в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные препараты (ритонавир) способствуют увеличению плазменных концентраций амлодипина.

Аналоги

Структурными аналогами Амлотопа являются следующие лекарственные препараты: Амловас, Норваск, Нормодипин, Калчек, Кардилопин, Акридипин, Тенокс, Корди Кор, Амлорус, Амлодак.

Условия и сроки хранения

Амлотоп следует хранить при температуре воздуха не выше 25 °С, в сухом, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлотопе

Обычно врачи назначают препарат при стенокардии и гипертонической болезни. Согласно отзывам, Амлотоп считается весьма эффективным средством. Потребители отмечают его низкую стоимость и высокую доступность в аптечных сетях.

Многие пациенты утверждают, что всего лишь при суточной дозе 5 мг Амлотоп стабилизирует давление и устраняет приступы стенокардии. Встречаются и негативные мнения, связанные с побочными эффектами препарата: сонливостью, болями при мочеиспускании, кожными высыпаниями, зудом, головной болью, отечностью.

Кардиологи утверждают, что отечность вполне допустимое для Амлотопа побочное действие, если она не слишком выражена и не сопровождается значительным ухудшением самочувствия.

Цена на Амлотоп в аптеках

Примерная цена на Амлотоп дозировкой 5 мг составляет 62–106 рублей, а дозировкой 10 мг – 104–161 рубль (за упаковку, включающую 30 таблеток).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *