Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лизиноприл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Выпускают Лизиноприл в форме таблеток: круглые, со скошенными краями, розового, оранжевого, темно-оранжевого, белого или практически белого цвета, плоские, с риской на одной из сторон (в упаковках ячейковых контурных по 10 шт., по 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок в картонной пачке; в упаковках ячейковых контурных по 14 шт., по 1, 2, 3 или 4 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: лизиноприл (в форме дигидрата) – 2,5 мг (темно-оранжевые таблетки), 5 мг (оранжевые таблетки), 10 мг (розовые таблетки), 20 мг (белые таблетки);
  • Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, метилена хлорид, лактозы моногидрат, тальк, повидон, краситель азорубин (таблетки розового цвета), краситель солнечный закат желтый (таблетки оранжевого и темно-оранжевого цвета), титана диоксид (таблетки белого цвета).

Показания к применению

  • Диабетическая нефропатия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в составе комбинированного лечения;
  • Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с иными гипотензивными препаратами);
  • Ранняя терапия острого инфаркта миокарда в составе комбинированного лечения (на протяжении первых 24 ч при стабильных показателях гемодинамики для поддержания этих показателей, профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка).

Противопоказания

  • Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего (АТФ) фермента);
  • Наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
  • Кардиогенный шок и острый инфаркт миокарда, если применение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики;
  • Снижение функции почек у пациентов с острым инфарктом миокарда;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарат или иным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

Заболевания/состояния, при которых Лизиноприл назначают с осторожностью:

  • Гипонатриемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Сахарный диабет;
  • Двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояние после трансплантации почки;
  • Стеноз артерии единственной почки;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • Гиповолемические состояния;
  • Гемодиализ с использованием высокопрочных диализных мембран;
  • Угнетение костномозгового кроветворения;
  • Артериальная гипотензия;
  • Стеноз устья аорты;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, один раз в день в одно и то же время (предпочтительно).

Режим дозирования:

  • Эссенциальная гипертензия: начальная доза – 10 мг в день, поддерживающая – 20 мг в день, максимальная суточная – 40 мг. При повышении дозы следует учитывать, что стабильный антигипертензивный эффект развивается по прошествии 1-2 месяцев. Если при применении максимальной дозы Лизиноприла не наблюдается достаточный терапевтический эффект, то допускается дополнительное назначение иного гипотензивного средства. Если пациент предварительно получает диуретики, их следует отменить за 2-3 дня до начала терапии препаратом; если их отмена невозможна – доза лекарственного средства должна быть не более 5 мг в день;
  • Реноваскулярная гипертензия или иные состояния, сопровождающиеся повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза – 2,5-5 мг в день под контролем функции почек, артериального давления, содержания калия в сыворотке крови. В зависимости от величины артериального давления устанавливают поддерживающую дозу. В случаях хронической почечной недостаточности дозу определяют исходя из показателя клиренса креатинина, если он составляет 30-70 мл/мин, то назначают 5-10 мг препарата в день, если 10-30 мл/мин – 2,5-5 мг в день, менее 10 мл/мин (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) – 2,5 мг в день. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от артериального давления (под контролем функции почек, содержания натрия и калия в крови);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2,5 мг в день; далее раз в 3-5 дней ее увеличивают на 2,5 мг до поддерживающей дозы – 5-10 мг в день. Максимальная суточная доза – 20 мг. Рекомендуется, по возможности, до начала терапии уменьшить дозу диуретика;
  • Острый инфаркт миокарда: на протяжении первых 24 ч – 5 мг, через 1 день – 5 мг, через 2 дня – 10 мг, далее по 10 мг в день на протяжении не менее 6 недель. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением в начале терапии или в течение первых трех дней после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу Лизиноприла – 2,5 мг. При необходимости, в случаях снижения артериального давления, суточную дозу в 5 мг временно снижают в 2 раза. При длительном выраженном снижении артериального давления лекарственное средство следует отменить;
  • Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг в день, при необходимости ее увеличивают в 2 раза для достижения значений диастолического артериального давления: ниже 75 мм рт. ст. измеряемого в положении сидя для пациентов, страдающих сахарным диабетом 1-го типа; ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2-го типа.

Зачастую, у пациентов пожилого возраста, в связи с уменьшением скорости выведения активного вещества, наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, поэтому терапию рекомендуется начинать с 2,5 мг в день.

Побочные действия

Применение Лизиноприла может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Органы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения;
  • Дыхательная система: бронхоспазм, сухой кашель, диспноэ;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности;
  • Пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная), анорексия, панкреатит, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса;
  • Центральная нервная система (ЦНС): спутанность сознания, эмоциональная лабильность, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, парестезии, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость;
  • Мочеполовая система: снижение потенции, нарушение функции почек, олигурия, протеинурия, анурия, уремия, острая почечная недостаточность;
  • Кожные покровы: кожный зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция;
  • Аллергические реакции: интестинальный ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, лейкоцитоз, эозинофилия, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов, лихорадка, ангионевротический отек губ, языка, лица, конечностей, гортани и/или надгортанника;
  • Прочие: васкулит, миалгия, артрит/артралгия;
  • Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

Наиболее часто при применении препарата возникают: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, сухой кашель, повышенная утомляемость.

В случаях одновременного применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и препаратов золота внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий артериальную гипотензию, тошноту, рвоту, гиперемию лица.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение артериального давления наблюдается при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванном приемом диуретиков, гемодиализом, рвотой, диареей, уменьшением количества соли в пище.

Выраженное снижение артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременной почечной недостаточностью (или без нее).

Зачастую оно выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН и является следствием нарушенной функции почек, гипонатриемии или приема больших доз диуретиков.

В таких случаях, а также при ИБС, цереброваскулярной недостаточности и у пациентов, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инсульту или инфаркту миокарда, терапию следует начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы Лизиноприла и диуретиков).

По возможности до начала терапии рекомендуется нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы лекарственного средства на пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, при необходимости, внутривенного введения физиологического раствора.

Несмотря на то, что транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата, может потребоваться снижение его дозы или временная отмена.

При развитии почечной недостаточности в период терапии, врач должен решить вопрос о необходимости отмены препарата.

Артериальная гипотензия, вызванная приемом Лизиноприла у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, гипонатриемией и/или снижением ОЦК или недостаточностью кровообращения, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после прекращения приема препарата) острой почечной недостаточности.

При нарушенной функции почек, в особенности в случаях одновременного приема диуретиков, может наблюдаться небольшое временное повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. При значительном снижении функции почек необходима осторожность и контроль почечной функции.

Читайте также:  Бактисубтил: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

В отдельных случаях десенсибилизации к яду перепончатокрылых лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сопровождалось реакциями гиперчувствительности, которых можно избежать предварительным временным прерыванием приема ингибиторов АТФ.

У пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или в период проведения общей анестезии ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут блокировать образование ангиотензина II.

Ассоциированное с этим механизмом действия снижение артериального давления корректируется увеличением ОЦК.

Хирурга/анестезиолога перед хирургическим вмешательством (в том числе стоматология) следует предупредить о приеме Лизиноприла.

  • В период терапии не рекомендуется употреблять алкоголь, так как он усиливает антигипертензивное действие лекарственного средства.
  • При выполнении физических упражнений, а также жаркой погоде, пациентам следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития чрезмерного снижения артериального давления и развития дегидратации, вследствие снижения ОЦК.
  • Так как исключить потенциальный риск развития агранулоцитоза нельзя, рекомендуется периодически контролировать картину крови.
  • Если при применении Лизиноприла наблюдаются побочные действия со стороны ЦНС, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество препарата обладает высокой фармакологической активностью, в связи с этим, только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Лизиноприла с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/lizinopril.html

Инструкция по применению ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRIL)

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшении соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно развитие симптоматической гипотензии.

Она чаще выявлялась у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек.

У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае развития выраженного снижения АД больного поместить в положение лежа и, если необходимо, внутривенно вводить 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении лизиноприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. В случае если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения лизиноприлом.

До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.

Острый инфаркт миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять с в/в введением или с применением трансдермальных системам нитроглицерина.

Нарушение функции почек

Как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, изменения почечной функции могут ожидаться у пациентов с индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, у которых почечная функция может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ, в т.ч.

лизиноприлом, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, олигурии и/или прогрессивной азотемии, и редко — к острой почечной недостаточности и/или смертельному исходу.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к повышению мочевины и креатинина в сыворотке крови (обычно обратимое после прекращения лечения), нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани редко замечался у больных, лечившихся АПФ ингибитором, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения.

В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов.

В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных препаратов.

Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным.

Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно приводить соответствующую терапию (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов), и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был антионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации на гименоптеру (перепончатокрылые)

У больных, принимающих ингибиторы АПФ в течение десенсибилизации на гименоптеру (перепончатокрылые), может, крайне редко, появиться анафилактоидная реакция. Это можно избежать временным прекращением лечения ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Больные, находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидная реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с высокопроточной мембраной (например, AN 69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного препарата.

Кашель

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

  • Хирургия/Общая анестезия
  • При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.
  • Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.
  • Калий
  • В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия.
  • Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калий сберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или заместителей соли, содержащих калий, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
  • Если одновременное применение лизиноприла и вышеперечисленных препаратов считается необходимым, их надо применять с осторожностью, регулярно контролируя калий в сыворотке крови.
  • Натрий
  • У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентом, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).
  • Пожилые пациенты
  • У больных пожилого возраста одна и та же доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла между пожилыми и молодыми людьми не выявлено.
  • Контроль лабораторных показателей
  • Ввиду того, что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность, и вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/lisinopril-tabletki.html

Лизиноприл : инструкция по применению

Обычно Лизиноприл хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не требуют отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата пациентами с гипонатриемией, дегидратацией, сердечной недостаточностью), ортастатични реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения и обмороком. Имеются сообщения о развитии тахикардии или брадикардии и других нарушений сердечного ритма, боли за грудиной (при выраженной артериальной гипотензии), васкулита, инсульта, инфаркта миокарда, феномен Рейно, сердцебиение.

  • У пациентов с острым инфарктом миокарда возможно (особенно в первые 24 часа) блокада II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, дегидратация, кардиогенный шок.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия, олигурия, анурия, уремия; протеинурия, мочевые отеки.
  • Со стороны репродуктивной системы: ослабление либидо, импотенция, гинекомастия.
Читайте также:  Бипрол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, одышка, бронхоспазм, пароксизмальная постуральное одышка, синусит, ринит и глоссит. В отдельных случаях возможно возникновение эозинофильной пневмонии, эмболии и инфаркта легких, кровохарканье, астмы, плеврального выпота.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, глоссит, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, анорексия, запор и диарея. Имеются сообщения о нарушении функции печени с повреждением и некрозом гепатоцитов, развитием гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности и панкреатита.

Аллергические и иммунологические реакции: ощущение жара, гиперемия кожи, зуд, сыпь, крапивница, отек слизистых оболочек. В отдельных случаях — ангионевротический отек губ, лица, гортани, глотки и / или конечностей, лихорадка, аутоиммунные заболевания.

Со стороны кожи и пидклитковои клетчатки: потоотделение, полиморфная алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус. Зафиксированы серьезные кожные реакции, а именно пузырчатка, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. В единичных случаях — псориазоподобные изменения кожи, эритема, онихолизис, кожная псевдолимфома.

  1. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия и / или артрит.
  2. Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, в отдельных случаях — нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, снижение гематокритного числа, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
  3. Со стороны нервной системы: нарушения сна, сонливость, бессонница, снижение памяти, парестезии, астения, атаксия, периферическая нейропатия, тремор, шум в ушах, дисгевзия; очень редко — спутанность сознания, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
  4. Со стороны психики: нервозность, раздражительность, депрессия.
  5. Со стороны органа зрения: диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения.
  6. Изменение лабораторных показателей: повышение уровня креатинина и азота мочевины сыворотки крови, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) временное повышение СОЭ, функции печени-активности АсАТ, АлАТ и уровня билирубина в сыворотке крови, редко — гиперурикемия и положительный тест на антинуклеарные антитела.
  7. Общие проявления: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.
  8. Другие: увеличение массы тела, развитие инфекций, включая Herpes zoster , сахарный диабет.

Источник: https://lek.103.ua/18333-lizinopril-instruktsiya/

Лизиноприл: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Лизиноприл — ингибитор (АПФ) ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологические свойства

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25 %, но абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 25 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16 %.

  • У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
  • Показаниями к применению препарата Лизиноприл являются:
  • — Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
  • — Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики).
  • — Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
  • — Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением, и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
  • Таблетки Лизиноприл принимать внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
  • При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. 

При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки.

В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 недель.

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить.

Диабетическая нефропатия: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяется 10 мг препарата Лизиноприл 1 раз в сутки.

Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя».

У больных сахарным диабетом 1 типа доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя».

Частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Лизиноприл характеризуется как часто (? 1%), редко (?1 %).

  1. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.
  3. Со стороны центральной нервной системы: часто — парестезии, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко — астенический синдром.
  4. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).
  5. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.
  6. Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.
  7. Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.
  8. Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.
  9. Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.
Читайте также:  Таблетки левомицетин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.

  • Прочие: артралгия/артрит, васкулит, миалгия.
  • Противопоказаниями к применению препарата Лизиноприл являются: 
  • — Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

— Ангионевротический отек в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.

  1. — Наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек.
  2. — Беременность и период лактации.
  3. — Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  4. — Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардимиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Применение Лизиноприла во время беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

При одновременном применении препарата Лизиноприл с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреномиметики снижают гипотензивный эффект лизиноприла.

  • При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
  • При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
  • Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
  • Симптомы при передозировке препаратом Лизиноприл (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

  1. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
  2. Хранить в недоступном для детей месте.
  3. Лизиноприл — таблетки по 5 мг, 10 мг или 20 мг.
  4. 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
  5. Дозировка 5 мг: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
  6. Дозировки 10 мг и 20 мг: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
  7. 1 таблетка Лизиноприл содержит активное вещество: лизиноприла дигидрат (пересчете на лизиноприл)- 5 мг, 10 мг или 20 мг.
  8. Вспомогательные вещества:
  9. дозировка 5 мг: лактозы моногидрат — 0,064 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,028 г, кроскармаллоза натрия — 0,002 г, магния стеарат — 0,001 г;
  10. дозировка 10 мг: лактозы моногидрат — 0,072 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,035 г, кроскармаллоза натрия — 0,002 г, магния стеарат — 0,001 г;
  11. дозировка 20 мг: лактозы моногидрат — 0,144 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,07 г, кроскармаллоза натрия — 0,004 г, магния стеарат — 0,002 г;
  12. Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.

Под строгим контролем врача следует применять Лизиноприл больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

  • При применении препарата Лизиноприл, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
  • До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл на больного.
  • В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембранами может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата Лизиноприл на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что в начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии, которая может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами, а также возможно возникновение головокружения и сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lizinopril.html

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *