Мебикар (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

У этого препарата имеется лишь одно показание к назначению — состояние депрессии. Во всех других случаях его не следует самостоятельно принимать во избежание нежелательных последствий для здоровья. Рассматриваемый препарат практически не имеет противопоказаний к назначению. Единственными категориями пациентов, которым не следует применять это средство, являются:

  • люди с индивидуальной непереносимостью составных компонентов препарата;
  • пациенты, которые уже принимают ингибиторы МАО.

Фармакодинамика

Из инструкции к препарату, который из-за высокой цены может быть не всем по карману, следует, что лекарство Каликста следует назначать при лечении депрессивных состояний, развивающихся с такими характерными клиническими симптомами, как потеря способности испытывать удовольствие и радость, исчезновение интереса к жизни, психомоторная заторможенность, бессонница, стремительное похудение, мысли о самоубийстве и лабильность настроения.

При ярко выраженных симптомах депрессивного состояния препарат наиболее ярко проявляет свои анксиолитические и снотворные свойства. Именно это делает его эффективным в лечении тревожных состояний. Для того чтобы препарат оказал свое антидепрессивное действие на организм, его необходимо принимать в течение 1-2 недель.

Использование при беременности

Назначать препарат во время беременности может только врач и лишь в том случае, если нет других альтернативных решений. Перед назначением и в течение всего курса приема препарата беременные женщины должны регулярно наблюдаться у врача.

О препарате имеются довольно скудные сведения. Для получения информации о его воздействии проводились клинические исследования на животных — беременных крысах и кроликах, которым вводили миртазапин дозировкой до 100 мг/кг и 40 мг/кг. По результатам проведённых исследований выявить тератогенное воздействие на организм животных не удалось.

При этом удалось установить, что у самок крыс, которым вводили миртазапин, произошло увеличение постимплантационных потерь, снижение массы тела детёнышей и увеличение их смертности в первые три дня лактации.

Специалисты так и не смогли установить точную причину подобных явлений. Эти результаты отмечались при введении в организм животных доз, в 20 раз превышающих МРДЧ.

В то же время ничего подобного не наблюдалось при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ.

  Фенибут при панических атаках шейного отдела отзывы

Учитывая отсутствие проверенной информации о воздействии препарата во время лактации, специалисты настоятельно рекомендуют не назначать Каликста женщинам во время грудного кормления.

Передозировка:

Имеющийся опыт относительно передозировки только препаратом Каликста указывает на то, что симптомы обычно бывают слабыми.

Сообщалось об угнетении ЦНС, сопровождавшемся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабым повышением или снижением АД.

Однако существует вероятность более тяжелых результатов (включая летальный исход) при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при передозировках несколькими препаратами, принятыми одновременно.

В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций организма. Следует ввести активированный уголь или промыть желудок.

Побочные эффекты

Если обратиться к ранее проведенным испытаниям, то из них следует, что препарат вызывал побочные реакции у крайне небольшого количества больных. У принимавших участие в исследованиях о влиянии препарата людей только у 16% из 453, которым был назначен миртазапин, были отмечены нетипичные проявления, что очень незначительно в сравнении с 7% из 361 больного, которые принимали плацебо.

Следует учесть, что результаты, полученные в ходе проведения подобных испытаний, не могут рассматриваться в качестве базы для составления прогнозов относительно возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Объясняется это тем, что в проводимых клинических испытаниях участникам были искусственно созданы условия, которые в обычной ситуации часто отсутствуют.

Предлагаем ознакомиться: Как спасти алкоголика

Эти цифры могут значительно отличаться от тех, которые могут быть получены в результате проведения новых клинических испытаний. Но они смогут дать специалистам больше информации относительно воздействия вводимого вещества и прочих факторов на развитие побочных эффектов у исследуемой группы пациентов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Проведенные исследования помогли специалистам узнать следующее. Препарат способен вызывать:

  • нарушения в работе нервной системы и органов чувств, приводя к появлению сонливости, головокружения, необычных сновидений, тремору, спутанности сознания.
  • нарушения в работе органов желудочно-кишечного тракта, которые могут проявляться в виде развития запора, повышения аппетита и сухости во рту.
  • нарушения иного характера — развитие диспноэ, периферических отёков, учащение мочеиспускания, миалгия, боли в спине, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Специалистами не исключается вероятность развития и других побочных реакций, которые могут иметь вид головных болей, учащенного сердцебиения, тошноты, метеоризма, понижения либидо, потливости, извращения вкуса, ринита, диспепсии, диареи, тахикардии, ортостатической гипотензии и других явлений, которые могут наблюдаться в редких случаях.

Каликста: отзывы

Ввиду особенностей, которые имеются у препарата, принимать Каликста необходимо в соответствии со схемой, подобранной лечащим врачом. Лекарство назначается для применения перед сном с постепенным увеличением дозировки.

  • В первый день лечения таблетки пьют в количестве 15 мг в сутки, в дальнейшем дозировку повышают до 15-45 мг в сутки.
  • Если лекарство было назначено больным, у которых выявлена почечная и печеночная недостаточность, то им ежедневно дозировку уменьшают на треть.
  • Принимают таблетки Каликста курсом 4-6 месяцев.

Передозировка

В соответствии с инструкцией к препарату и отзывов, прочитанных на форумах, больному в течение всего лечения необходимо в точности соблюдать указания инструкции и рекомендации лечащего врача. Особенно это касается назначенной дозировки, превышение которой может привести к развитию нежелательных симптомов:

  • заторможенность;
  • изменение артериального давления;
  • галлюцинации;
  • тахикардия;
  • дезориентация;
  • сонливость.

Больным, которые обнаружили у себя один или несколько из выше перечисленных симптомов, необходимо сразу же прекратить прием препарата и приступить к проведению лечебных мероприятий по восстановлению самочувствия. Для этого необходимо в срочном порядке промыть желудок, принять порцию активированного угля, а после нормализации состояния проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

В соответствии с отзывами на форумах, с большой осторожностью следует назначать препарат, как и его аналоги, людям с диагностированной шизофренией и прочими психотическими расстройствами, поскольку у них этот антидепрессант может спровоцировать усиление психотической симптоматики.

Во время проведения терапии депрессивной фазы биполярного аффективного психоза существует риск развития рецидива, сопровождающегося возникновением мании.

Помня о том, что подобные пациенты имеют склонность к суицидальным настроениям, назначать это лекарство им следует небольшой дозировкой.

  Фенибут или Афобазол – что лучше? Сравнение препаратов

Предлагаем ознакомиться: Алкозельцер (алка-зельтцер) при похмелье. состав. как принимать?

Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, рекомендуется назначать проверенные и безопасные методы контрацепции.

При приеме препарата и его аналогов необходимо отказаться от употребления алкоголя. С осторожностью следует назначать больным, принимающим миртазапин, бензодиазепины.

В случае развития негативных побочных реакций приём антидепрессанта прекращают постепенно — вначале понижают дозу вместе или с увеличением интервалов между приемами. Если резко прекратить прием препарата после длительного применения, то существует риск возникновения неприятных симптомов в виде головных болей, тошноты и общего ухудшения самочувствия.

Читайте также:  Апо-флуоксетин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Как пишут пациенты в отзывах на форумах, в случае обнаружения у больного желтухи, признаков инфекционного заболевания или изменений показателей крови необходимо срочно прекратить прием препарата.

Во время лечения необходимо по возможности свести к минимуму работу, связанную с управлением транспортными средствами, и другие виды деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

С момента, когда мне назначил это средство мой лечащий врач, я успела пролечиться им всего лишь месяц. Но этого времени мне хватило, чтобы лично узнать, какие побочные эффекты он может вызвать.

Меня то и дело беспокоили кризы, сопровождающиеся высоким давлением, постоянно мучила тахикардия. Возможно, причиной тому были другие препараты. Однако это произошло как раз в момент начала приема этого лекарства.

Естественно, я сразу же отказалась от его дальнейшего применения. К тому же оно стоит очень дорого, да и найти его очень трудно.

Евгения

Я начала принимать препарат Каликста для лечения депрессии. Дозировку подобрал для меня мой лечащий врач — четверть таблетки 30 мг перед сном.

Вначале у меня были цветные и смешные сны, порой я даже смеялась вслух, но потом всё пришло в норму. У меня восстановился сон, я стала себя чувствовать, как и раньше, появилось сильное желание чем-нибудь заняться.

В целом препарат мне понравился. Но чтобы не возникло побочных эффектов, начинать его применять нужно с очень маленькой дозы.

Елена

Когда я стал себя чувствовать очень плохо, я пытался долго понять, в чём причина моего недомогания. Для этого мне пришлось посетить немало врачей.

В конце концов, я сделал МРТ, которая показала, что у меня шейный остеохондроз, из-за которого и возникли все симптомы ВСД. Я на протяжении многих месяцев не мог спокойно спать.

В качестве лечения мне прописали курс инъекций, а дополнительно массаж и Каликста перед сном.

Я приобрёл лекарство дозировкой 30 мг. От доктора я получил рекомендацию о том, что принимать его необходимо по 15 мг на ночь. Но, как я потом узнал, это доза оказалась слишком высокой. На следующий день я проспал как убитый.

Проснулся только на следующее утро. Так что если вы решите принимать это средство, я рекомендую начинать с небольшой дозировки — 7,5 мг. После этого у меня прошла бессонница, исчезла и депрессия. Теперь я пью таблетки дозировкой 7,5 мг и сплю спокойно.

Это отличное средство от депрессии.

Предлагаем ознакомиться: Головная боль при употреблении алкоголя

Виталий

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

  Эффективен ли Анаприлин при панической атаке?

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 44.4 мг, крахмал кукурузный — 28 мг, гипролоза — 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, крахмал прежелатинизированный — 15 мг, тальк — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг, кремния диоксид — 0.5 мг.

Состав оболочки:

гипромеллоза-5 CPS — 2.4 мг, макрогол 6000 — 0.2 мг, титана диоксид — 0.25 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.1 мг, тальк — 0.05 мг.

30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • коричневато-розового цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.
  • Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 88.8 мг, крахмал кукурузный — 56 мг, гипролоза — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 2.8 мг, магния стеарат — 1.4 мг, кремния диоксид — 1 мг.

Состав оболочки:

гипромеллоза-5 CPS — 4.8 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.05 мг, тальк — 0.1 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

  1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  2. белого цвета, продолговатые.
  3. Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 133.2 мг, крахмал кукурузный — 84 мг, гипролоза — 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мл, крахмал прежелатинизированный — 45 мг, тальк — 4.2 мг, магния стеарат — 2.1 мг, кремния диоксид — 1.5 мг.

Состав оболочки:

гипромеллоза-5 CPS — 7.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, титана диоксид — 1.05 мг, тальк — 0.15 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Взаимодействие с другими препаратами

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Препарат Каликста необходимо назначать с осторожностью из-за риска возникновения неблагоприятных последствий в результате взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Так, препарат при приеме с лекарствами, содержащими этанол, может оказывать угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

При лечении анксиолитиками бензодиазепиновой структуры препарат оказывает ярко выраженное седативное действие.

Нежелательно назначать антидепрессант Каликста вместе с ингибиторами МАО. Принимать его можно не раньше, чем с момента завершения лечения ингибиторами МАО пройдет две недели.

Негативный эффект препарат может оказать при применении его вместе с индукторами или ингибиторами ферментов метаболизма, которые обладают способностью менять концентрацию миртазапина в крови.

По результатам, полученным в ходе наблюдений, у здоровых людей, принимавших вместе с миртазапином 30 мг индуктор цитохрома Р450 — фенитоин, было отмечено повышение клиренса миртазапина вдвое, из-за чего у них существенно понизилась концентрация миртазапина в плазме на 45%.

Нежелательным для совместного применения является Карбамазепин, который является индуктором цитохрома Р450. Если его принимать вместе с миртазапином, то возможно повышение клиренса миртазапина вдвое, что может оказать еще более негативный эффект и вызвать понижение концентрации активного компонента в плазме крови на 60%.

  Безопасность применения Афобазола во время беременности

Еще один препарат, на лечебные свойства которого негативным образом способен повлиять препарат Каликста — Циметидин.

Он является слабым ингибитором CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4.

Доказано, что во время приема этого препарата здоровыми людьми вместе с миртазапином было отмечено повышение концентрации вещества более, чем на 50%.

У людей, принимавших участие в исследовании действия ингибитора CYP3A4 кетоконазола, которым вместе с этим препаратом был назначен миртазапин, было отмечено повышение Cmax и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50% соответственно.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным, принимающим сильные ингибиторы CYP3A4, к коим следует в первую очередь отнести азоловые противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, Эритромицин и Нефазадон.

Читайте также:  Азицид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Негативное воздействие на этот медикамент способны оказывать миелотоксические препараты, которые в сочетании с миртазапином усиливают проявление гематотоксичности последнего.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов.

При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы.

Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер — блокируя α2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, aR(-) энантиомер — блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах — практически не оказывает м-холинблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

После перорального приема препарата миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний T1/2 составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей.

Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Источник: https://pospsy.ru/farmspravochnik/kaliksta-otzyvy-vrachej.html

Тетраметилглюконурил

Тетраметилглюконурил

Химическое соединение

ИЮПАК

2,4,6,8-Тетраметил-2,4,6,8-тетраазабицикло(3,3,0) октандион-3,7

Брутто-формула

C8H14N4O2

CAS

10095-06-4

PubChem

122282

Классификация

Фармакол. группа

Анксиолитики[уточнить]

АТХ

N06BX21

Лекарственные формы

таблетки по 0,3 и 0,5 г

Способы введения

Перорально (таблетки)

Другие названия

Адаптол (Adaptol), Мебикар (Mebicar), Мебикс (Mebix)

Тетраметилглюконури́л (Адаптол, Мебикар, Мебикс) — психотропный препарат без доказанной эффективности; «дневной» транквилизатор.

История создания

Препарат был синтезирован в Лаборатории азотсодержащих соединений (заведующий — Л. И. Хмельницкий) Института органической химии имени Н. Д. Зелинского[1].

Транквилизирующая способность соединения выявлена Ириной Евгеньевной Зимаковой на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского института, занимавшейся изучением полиазотистых гетероциклов, в том числе и производных бициклических бисмочевин[2].

Препарат, названный мебикаром, был представлен в Фармкомитет МЗ СССР для получения разрешения на клинические испытания, а в 1978 году приказом Минздрава СССР N 868 разрешён для широкого клинического применения в качестве транквилизатора и появился в аптечной сети[3].

  • Промышленный выпуск мебикара был налажен на фармакологическом заводе в Риге.
  • С 2000 года его выпускает казанский завод «Татхимфармпрепараты»[4]
  • В 2002 году на Всероссийском конкурсе препарат получил диплом «100 лучших товаров России»[2].

Фармакологическое действие

Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Мебикар действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: ГАМК-, холин-, серотонин- и адренэргическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.

Показания

Зарегистрированы следующие показания к применению мебикара[5]:

  • при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с явлениями раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха (в частности, у больных алкоголизмом в период ремиссии);
  • гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без психомоторного возбуждения и серьёзных нарушений поведения (в том числе при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах);
  • остаточные явления после острых психозов с явлениями эмоциональной неустойчивости, продуктивной симптоматикой;
  • хронический вербальный галлюциноз органического генеза;
  • в комплексной терапии никотинового абстинентного синдрома.

Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.

Дозы и длительность применения

Назначают внутрь в таблетках по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день (независимо от приёма пищи). Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 часов, затем постепенно убывает. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2—3 мес.[5]

Для снижения влечения к курению табака назначают по 0,3—0,9 г в день в течение 5—6 нед.[5]

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания[5].

Побочные явления

При приёме мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Возможно снижение артериального давления (гипотензия) и гипотермия (снижение температуры тела, на 1-1,5 °C), которые обычно нормализуются самостоятельно. Бывают также сонливость, слабость, головокружение, диспептические явления.[5]

Ссылки

  • Мебикар (Mebicar) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandione) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.

Примечания

  1. ↑ Лаборатория азотсодержащих соединений N19 (рус.). Официальный сайт Института органической химии им. Н. Д.Зелинского. Дата обращения 15 февраля 2014.
  2. 1 2 Профессор Ирина Евгеньевна Зимакова // Казанский медицинский журнал. — 2005. — № 2 (февраль).
  3. ↑ Приказ Минздрава СССР от 18 сентября 1978 года N 868 «О разрешении к медицинскому применению новых лекарственных средств» (рус.) (недоступная ссылка). Медицинский портал rudoctor.net. Дата обращения 15 февраля 2014. Архивировано 4 марта 2016 года.
  4. ↑ Мебикар (дневной транквилизатор) (рус.) (недоступная ссылка). Официальный сайт компании «Татхимфармпрепараты». Дата обращения 15 февраля 2014. Архивировано 27 февраля 2014 года.
  5. 1 2 3 4 5 Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandionum): инструкция, применение и формула (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента «Регистр лекарственных средств России». Дата обращения 15 февраля 2014.

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Тетраметилглюконурил&oldid=108421987

Источник: https://ru.wikipedia.org/wiki/Тетраметилглюконурил

Лоразепам

Аналоги из категории «Транквилизаторы»

Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Меры предосторожности

С осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.

Читайте также:  Офтан дексаметазон (капли глазные): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.

При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата.

При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

Применение Лоразепам при беременности и кормлении

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

Взаимодействие

Лоразепам усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. фенотиазинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, антигистаминных средств с седативным эффектом.

Потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).

Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).Взаимодействие с пробенецидом

Одновременное применение лоразепама с пробенецидом может приводить к более быстрому началу действия или пролонгированию эффекта лоразепама, вызванному увеличением T1/2 и снижением общего клиренса (дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%). Влияние пробенецида на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама.

Взаимодействие с клозапиномСочетанное использование лоразепама и клозапина может вызвать заметную седацию, гиперсаливацию, артериальную гипотензию, атаксию, делирий и остановку дыхания. Взаимодействие с теофиллином и аминофиллиномПрименение теофиллина или аминофиллина может снижать седативный эффект бензодиазепинов, включая лоразепам.

Источник информацииrxlist.comВзаимодействие с вальпроатамиОдновременное применение лоразепама с вальпроатом приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама; влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронидации лоразепама. При сочетанном назначении дозу лоразепама следует уменьшить примерно на 50%.

Побочные действия Лоразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).Парадоксальные реакцииПри приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в т.ч.

тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.Источник информацииrxlist.

comНаиболее частыми побочными реакциями в исследованиях, в которых принимали участие около 3500 пациентов, получавших лоразепам при лечении тревожных расстройств, были седация (15,9%), головокружение (6,9%), слабость (4,2%), неустойчивость (3,4%). Выраженность седации и неустойчивости увеличивается с возрастом пациента.  

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см. «Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.

Лоразепам противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Показания к применению Лоразепам

Неврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч.

генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.ч.

при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК.

В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС.

Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный).

Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение.

Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.

Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода.

Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы.

Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина.Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.

Химическое название Лоразепам

7-Хлор-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-3-гидрокси-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/lorazepam/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *