Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшеНесмотря на высокое качество Нексиум, он не очень востребован и причина тому — высокая стоимость терапевтического курса.

Узнаем, существуют ли аналоги препарата Нексиум, в чём их различия и какова их стоимость.

Содержание статьи:

  • 1 Немного информации о Нексиум
  • 2 Аналоги
  • 3 Подводя итоги

Немного информации о Нексиум

Является оригинальным средством, содержащим эзомепразол. Выпускается великобританской фармкомпанией. Представляет собой модифицированную молекулу более раннего ингибитора протонного насоса — омепразола.

Во время приема препарата отмечаются следующие фармакологические эффекты:

  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшеуменьшается гиперсекреция соляной кислоты в клетках слизистой, в том числе обусловленная патологическими или физиологическими процессами, приемом лекарств или/и продуктов питания;
  • pH-среда приобретает нормальные значения;
  • стабилизируется состав пищеварительных соков;
  • обеспечивается дополнительная защита слизистой оболочки;
  • активизируется процесс регенерации в эрозиях и язвах;
  • подавляется жизнедеятельность и рост численности бактерий штамма Хеликобактер пилори.

При приеме таблеток быстро проходят диспепсические симптомы, являющиеся неизменными спутниками острых и хронических патологий желудка и кишечника:

Медикамент нашёл широкое применение в терапии патологий тонкого кишечника и желудка, сопровождающихся повышенной секрецией соляной кислоты:

  • гастритов и эрозией, в том числе связанных с применением лекарственных средств, нарушением диеты;
  • язвенной болезни;
  • рефлюкс-эзофагитной болезни;
  • синдрома Золлингера-Эллисона;
  • неязвенной диспепсии и т.п.

Лекарство пьют 1-2 раза в день. Длительность курса лечения и режим дозирования подбирается врачом с учетом состояния пациента и результатов комплексного обследования. Минимальная длительность приема — 2 недели, максимальная может составлять до полугода.

  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше
  • Продукты питания не влияют на степень всасываемости, поэтому таблетки разрешается пить независимо от приема еды.
  • Наилучший эффект отмечается в комбинация с другими желудочно-кишечным препаратами:
  • антацидами (Фосфалюгель, Маалокс, Гевискон, Гастал);
  • ферментами (Панкреатин, Мезим, Креон, Фестал, Панзинорм);
  • гастропротекторами (препараты висмута Улькавис, Вентер, Де-Нол);
  • антихеликобактерными противомикробными препаратами, в том числе антибиотиками.

При приёме лекарства не отмечается серьезных побочных эффектов. К возможным негативным последствиям относят:

  • аллергические реакции;
  • головокружение и головные боли;
  • слабость;
  • диспепсические симптомы (боли в животе, тошнота, нарушения стула).

Лекарство производится в 2 формах выпуска:

  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшетаблетки для приема внутрь;
  • саше с гранулами для внутреннего применения.

Выпускается 3 дозировки: 10, 20 и 40 мг. Минимальная стоимость таблеток — 124 руб. за 14 штук. Максимальная — 483 руб. за 28 таблеток 40 мг. 28 саше, содержащих гранулы и пеллеты с содержанием активного вещества 10 мг, стоят 2500 руб.

Аналоги

Аналог Нексиум по составу — словенский препарат Эманера. Как и оригинальное средство, он прошёл клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность.

Однако цена дженерика выше. В среднем стоимость упаковки 28 таблеток составляет от 500 руб. до 700 руб. (в зависимости от дозы). Так что с таким заменителем сэкономить не получится.

Аналог дешевле Нексиума — Омепразол

Производится импортными и отечественными компаниями. В зависимости от страны-изготовителя изменяется цена на препарат. Так, российское средство стоит от 35 руб., импортное — от 100 руб.

Препараты Омепразола также принимают 1-2 раза в день. Длительность терапии и дозировки назначаются врачом индивидуально, исходя из клинической картины и результатов обследования. Преимущества:

  • разнообразие лекарственных форм — выпускается в инъекционных растворах, капсулах для приема внутрь, растворимом порошке (Омез Инста);
  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшевозможность выбора дозировки (10, 20 и 40 мг);
  • доступная цена;
  • некоторые импортные производители разрешают использовать свой препарат для лечения беременных и кормящих женщин, детей младшего возраста, начиная с 2 лет;
  • представлен в ассортименте всех аптек;
  • бережно действует на печень и почки.

Отрицательные стороны — отрицательное влияние на гормональный фон. Повышает уровень пролактина, способствует развитию остеопороза при длительном курсе (свыше 1 года).

Список аналогов дешевле Нексиума (цена в рублях):

  • Омез (от 100 руб.);
  • Омепразол teva (от 100 руб.);
  • Омепразол (Россия) от 40 руб.,
  • Ультоп (от 130 руб.);
  • Ортанол (от 130 руб.).

При непереносимости Омепразола и Эзомепразола, возможно применение других ингибиторов протонной помпы:

  • Рабепразола;
  • Пантопразола;
  • Лансопразола;
  • Декслансопразола.

Рабепразол

Торговые наименования, под которыми продается в аптеках: Париет и Рабепразол.

Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Цена препарата отечественного производства составляет около 300руб. Оригинальное средство Париет, прошедшее множество клинических испытаний стоит от 900 руб.

  1. Механизм терапевтического действия аналогичен Нексиум.
  2. Главное преимущество этого заменителя — отсутствие негативного влияния на эндокринную систему и уровень половых гормонов, поэтому разрешен пациентам с гиперпролактинемией, сахарным диабетом.
  3. Может применяться в детской практике, начиная с 12 лет.
  4. Производится в дозировке 10 или 20 мг.

Лансопразол

В аптеках продается под наименованием Ланцид и Ланзап.

В отличие от дешевых заменителей, положительный эффект от приема лекарства сохраняется длительное времени даже после прекращения курса лечения.

Главное достоинство — иммуностимулирующее действие. Повышает выработку иммуноглобулина, подавляющего жизнедеятельность бактерий штамма Хеликобактер пилори. Способствует росту численности колоний полезных нитрозобактерий.

Используется с 18 лет. Обладает хорошей переносимостью, не вызывает серьезных побочных явлений.

  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше
  • Производится в капсулах, содержащих 15 или 30 мг действующего вещества.
  • Минимальная стоимость препарата — 300руб.

Пантопразол

  1. Самый доступный медикамент с таким действующим веществом – Нольпаза (Словения).
  2. Выпускается в 2х дозировках — 20 и 40 мг.
  3. Высокое качество, безопасность и положительный эффект отмечены клиническими исследованиями.

Препарат возможно принимать пациентам старше 18 лет. Беременным женщинам и кормящим матерям пантопразол противопоказан.

Декслансопразол

  • Японский препарат Дексилант, содержащий декслансопразол, используется при непереносимости Нексиума и других ингибиторов или их недостаточной эффективности.
  • Полноценным конкурентом Нексиума не является из-за стоимости – 1 упаковка стоит от 1200 руб.
  • Преимущества:
  • Нексиум: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшезамедленное высвобождение действующего вещества;
  • стабильный антисекреторный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного времени;
  • щадящее воздействие на почки.

Лекарство также принимается 1 раз в день. В среднем курс составляет 1 месяц.

Выпускается 2 дозировки — 30 и 60 мг.

Подводя итоги

Нексиум — качественное и эффективное противоязвенное средство. Существенным недостатком препарата является высокая цена курса терапии.

Сэкономить на лечении помогают медикаменты с аналогичным действием. Дешевые российские аналоги Нексиум содержат Омепразол. Оптимальными по качеству являются импортные Омез, Ультоп, Ортанол, Омепразол и Нольпаза.

При выборе аналогичного средства необходимо учитывать, что низкая цена отражает качество препарата, поэтому лучше выбрать лекарство в средней ценовой категории.

Нексиум аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаНексиум

Фармакологическое действиеНексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через 24 часа 1 раз в сутки сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90% примерно на 5 день приема.В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90% случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64%, увеличивается до 90% в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50%, 68%.Белки плазмы крови связывают 97% активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через 24 часа. Элиминируется из организма почками полностью в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в 24 часа. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1% эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30%), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет. Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100% выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.

Читайте также:  Геделикс (сироп): аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Показания к применению• терапия синдрома Золлингера-Эллисона;

• рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита);• эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;• превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Способ примененияНексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды.

При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток.

После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный).

До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагитаПо 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз.

Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.При синдроме Золлингера — Эллисона — по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Побочные действияЦентральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).

Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.

Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания• возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы);

• реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам);• при приеме атазанавира.

БеременностьОчень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью.

В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода.

Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействиеЕсли всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции.

При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола.

Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.

При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается.

В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

ПередозировкаОчень мало данных о случаях передозировки эзомепразола.

Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпускаТаблетки по 20; 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Читайте также:  Ципрамил (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Условия храненияВ месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.

  • СоставАктивный компонент: эзомепразол — 20/40 мг (в виде натрия тригидрата — 22,25/44,5 мг).
  • Фармакологическая группаЛекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы (E16.8)
  • Действующее вещество: эзомепразол
  • АТХ: A02BC05
  • Производитель: AstraZeneca
  • Дополнительная информация о производителеСтрана-производитель — Швеция.

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишкиИнгибиторы протонного насосаГастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом (K21.0)Язва желудка (K25)Язва двенадцатиперстной кишки (K26)Пептическая язва неуточненной локализации (K27)Гастроэзофагеальный рефлюкс (K21)Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства (Y45)

ДополнительноПрием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота).

Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Препарат не назначают при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.

Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.

Нексиум | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

  • Механизм действия
  • Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу, при этом происходит подавление как базальной, так и стимулированной желудочной секреции.
  • Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация соляной кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного применения эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне применения эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

  1. Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
  2. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты
  3. При применении Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
  4. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
  5. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
  6. Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
  7. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протоновой помпы необходимо временно прекратить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ.

Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

  • При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум® в отношении заживления пептических язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
  • В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
  • Фармакокинетика
  • Всасывание и распределение
  • Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут.

Для эзомепразола, принимаемого в дозе 20 мг, эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%.

Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома P450.

Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного применения. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом применении 1 раз/сут. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола.

Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.

Читайте также:  Аксамон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4.

При систематическом применении эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не меняется.

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

  1. У детей и подростков в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и Tmax в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.
  2. Показания
  3. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
  4. — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  5. — длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
  6. — симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  7. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
  8. — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
  9. — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
  10. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
  11. Пациенты, длительно принимающие НПВС:
  12. — заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
  13. — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к.

защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин.

Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Взрослые и дети 12 лет и старше

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум® назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум® по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия.

Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум® назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива),Нексиум® назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим НПВС, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВС, Нексиум® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, Нексиум® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум® составляет 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум®пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.

4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).

6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

  • Побочное действие
  • Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при применении препарата Нексиум® как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении, и не зависящие от режима дозирования.
  • Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *