Варфарин никомед (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Большинство нежелательных явлений, возникающих при приеме варфарина, являются следствием избыточного антикоагулянтного действия, поэтому необходимо регулярно пересматривать необходимость терапии и прекращать ее, когда продолжение лечения не требуется.
  • Начало терапии варфарином
  • Мониторирование

В первые дни назначения варфарина в стандартном режиме дозирования следует контролировать уровень МНО ежедневно либо через день.

После того, как уровень МНО стабилизируется в нужном диапазоне значений, допустимо контролировать МНО реже.

У пациентов с повышенным риском развития избыточной коагуляции, например у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии, печеночной или почечной недостаточностью, а также у пациентов, испытывающих затруднения при выполнении назначенной схемы лечения, рекомендуется более частое проведение оценки уровня МНО.

Тромбофилия

У пациентов с недостаточностью протеина C существует риск развития некроза кожи на начальном этапе лечения варфарином. В связи с этим терапию следует проводить без использования нагрузочных доз варфарина даже в случае сопутствующего введения гепарина. Пациенты с дефицитом протеина S также находятся в группе риска: в таких случаях рекомендуется менее интенсивное начало терапии варфарином.

Риск развития кровотечения

Кровотечение является наиболее частым нежелательным эффектом при применении пероральных антикоагулянтов.

Варфарин следует назначать с осторожностью у пациентов с риском тяжелого кровотечения (например, пациенты, одновременно принимающие нестероидные противовоспалительные средства, пациенты после недавно перенесенного ишемического инсульта, пациенты с бактериальным эндокардитом, желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе).

Факторы риска кровотечения включают в себя высокую интенсивность антикоагуляции (МНО > 4,0), возраст ≥ 65 лет, высокую степень вариабельности МНО, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, неконтролируемую артериальную гипертензию, цереброваскулярные заболевания, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, риск падения, анемию, злокачественные опухоли, травмы, почечную недостаточность, прием сопутствующих препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Всем пациентам, получающим варфарин, необходимо проводить регулярный мониторинг МНО. При этом пациентам с высоким риском развития кровотечения мониторинг МНО следует проводить чаще, тщательно корректировать дозу варфарина для достижения требуемых значений МНО и сокращать продолжительность терапии. Пациенты должны быть проинформированы о способах минимизации риска кровотечения и немедленно сообщать врачу о признаках и симптомах кровотечения. Следует контролировать МНО и снижать дозу либо пропускать прием препарата в случае необходимости после консультации с врачом. В случае если МНО оказывается слишком высоким, необходимо снизить дозу или приостановить терапию с последующим возобновлением. Уровень МНО следует контролировать в течение 2–3 дней, чтобы убедиться в его снижении. Любые сопутствующие антитромбоцитарные препараты следует назначать с осторожностью из-за повышенного риска кровотечения.

Кровотечение

Появление кровотечения может являться следствием передозировки варфарина. Информация по лечению кровотечений приведена в разделе «Передозировка». Случаи внезапного кровотечения при приеме терапевтических дозировок варфарина всегда необходимо изучить с мониторированием уровня МНО.

Ишемический инсульт

Прием антикоагулянтов после ишемического инсульта увеличивает риск вторичного кровоизлияния в область инфаркта мозга.

Больным с мерцательной аритмией показан длительный прием варфарина, при этом риск раннего рецидива эмболии является низким, в связи с чем обоснованным является перерыв в лечении после ишемического инсульта.

Терапию варфарином следует возобновить на 2–14 день после ишемического инсульта, в зависимости от размера инсульта и уровня артериального давления. У пациентов с обширным тромбоэмболическим инсультом или неконтролируемой артериальной гипертензией терапию варфарином следует прекратить на период 14 дней.

Кальцифилаксия

Кальцифилаксия является редким синдромом сосудистой кальцификации с кожным некрозом, который ассоциируется с высокой смертностью.

Кальцифилаксия в основном наблюдается у пациентов с терминальной стадией хронического заболевания почек на диализе или у пациентов с известными факторами риска, такими как дефицит протеина C или S, гиперфосфатемия, гиперкальциемия, гипоальбуминемия.

Редкие случаи кальцифилаксии были зарегистрированы у пациентов, принимавших варфарин при отсутствии сопутствующего заболевания почек. В случае выявления кальцифилаксии следует начать соответствующую терапию и рассмотреть вопрос о прекращении приема варфарина.

Хирургические вмешательства

Хирургические вмешательства без риска тяжелого кровотечения могут быть выполнены при уровне МНО < 2,5. В случае хирургических вмешательств, при которых существует риск тяжелого кровотечения, прием варфарина следует прекратить за 3 дня до операции. При необходимости продолжения терапии антикоагулянтами, например, при риске жизнеугрожающей тромбоэмболии, уровень МНО должен быть снижен до

Нольпаза 40 мг таблетки №14 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)

Подавление секреции соляной силоты, независимо от раздражителя, в результате Нольпаза применение помогает избежать обострения язвенной болезни желудка.

Согласно официальной Нольпаза инструкции препарат хорошо переносится взрослыми пациентами и не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Для эффективного лечения достаточно следовать цстановленным дозировка лекарства и проводить лечение под наблюдением врача.

Инструкция нольпаза (Nolpaza) 40 мг таблетки 

  • Состав
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – пантопразол в виде пантопразола натрия сесквигидрата 20 мг или 40 мг,
  • вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат,
  • состав оболочки нольпаза: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), желтый оксид железа (E172), пропиленгликоль, метакриловая кислота – этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк.
  • Описание
  • Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета
  • Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонного насоса.

  1. Код АТС А02ВС02
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика

Нольпаза быстро всасывается, и максимальные плазменные концентрации достигаются после однократного приёма 20 мг. В среднем, максимальные концентрации в плазме крови (1-1,5 мкг/мл) достигаются через 2-2,5 часа после приёма препарата внутрь, и эти параметры остаются постоянными после повторных введений. Объём распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс – 0,1л/час/кг.

Биологический период полувыведения Нольпаза – примерно 1 час. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.

Фармакокинетические параметры при однократном и повторных введениях препарата Нольпаза не изменяются. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетический график пантопразола в плазме крови имеет линейных характер, как при пероральном, так и при внутривенном введении.

Нольпаза связывается с сывороточными белками на 98%. Препарат Нольпаза практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов (80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом.

Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом.

Биологическое время полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем время полувыведения самого пантопразола.

Нольпаза полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность препарата из таблетки составляет 77%. Одновременный приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Как и у здоровых лиц, у таких пациентов время полувыведения пантопразола очень короткое. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

  • У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child), которые принимали таблетки пантопразола по 20 мг, биологическое время полувыведения увеличивалось до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, а максимальные сывороточные концентрации – в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
  • Фармакодинамика
  • Нольпаза, активное вещество препарата Нольпаза, представляет собой замещённый бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

Нольпаза переходит в свою активную форму в кислотных канальцах париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т.е. последнюю стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Это ингибирование зависит от дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию.

У большинства пациентов купирования симптомов удаётся достичь в течение 2-х недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-рецепторов, терапия пантопразолом приводит к уменьшению кислотности желудочного сока.

Повышение уровня гастрина при этом обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом вдали от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции рецепторов другими веществами (гастрином, ацетилхолином, гистамином).

При пероральном и внутривенном введении действие препарата одинаково.

Под действием Нольпаза повышается уровень гастрина натощак. При кратковременной терапии он обычно не превышает верхней границы нормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в два раза.

Тем не менее, чрезмерное повышение уровня гастрина наблюдается лишь в крайне редких случаях.

Вследствие этого, в редких случаях при длительном лечении пантопразолом наблюдается увеличение количества специфических эндокринных клеток (СЭК) желудка (простая аденоматозная гиперплазия).

Показания

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Н.pylori

— профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки,  ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных  препаратов у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приёме этих средств.

Читайте также:  Сульпирид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Способ применения и дозы

Таблетки Нольпаза 20 мг и 40 мг не следует разжёвывать или разламывать. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза Нольпаза – 20 мг в сутки. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Для лечения сопутствующего эзофагита обычно рекомендуется 4-недельный период приёма препарата.

Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать по 1 таблетке (20 мг) в сутки, по требованию.

Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приёме по требованию не удаётся достичь желаемого облегчения симптомов.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Н.pylori

Рекомендуемая доза Нольпаза составляет 40 мг в день в течение 4-х недель. При необходимости можно провести повторный 4-х недельный курс лечения.

  1. Профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приёме этих средств
  2. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.
  3. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени
  4. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени доза Нольпазы не должна превышать 20 мг в сутки.
  5. Пожилые пациенты и пациенты с заболеваниями почек
  6. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек изменения доз не требуется.
  7. Побочные реакции
  8. — головная боль
  9. — боль в животе, диарея, запоры, метеоризм
  10. Нечасто
  11. — головокружение, нарушения зрения (нечёткое зрение)
  12. — тошнота, рвота
  13. — зуд и сыпь
  14. Редко
  15. — сухость во рту
  16. — артралгия
  17. Очень редко
  18. — интерстициальный нефрит
  19. — крапивница, ангионевротический отёк, тяжёлые кожные реакции, в
  20.  частности, синдром Стивена-Джонсона, полиформная эритема или синдром
  21.  Лайелла, фотосенсибилизация
  22. — лейкопения, тромбоцитопения
  23. — периферические отёки
  24. — тяжёлые поражения печени, приводящие к желтухе с печёночной
  25.  недостаточностью или без
  26. — анафилактические реакции, включая анафилактический шок
  27. — повышение уровня печёночных трансаминаз и γ-ГТ, повышение уровня
  28.  триглицеридов и температуры тела
  29. — миалгия
  30. — депрессия
  31. При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
  32. Противопоказания
  33. — повышенная чувствительность к Нольпаза или другим компонентам препарата
  34. Лекарственные взаимодействия
  35. Нольпаза может уменьшать всасывание препаратов, которое должно происходить в кислой среде желудка (например, кетоконазола).

Нольпаза метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, поэтому нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой.

Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

При одновременном применении Нольпаза с фенпрокоумоном и/или варфарином в фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, в постмаркетинговом периоде было несколько отдельных сообщений об изменении МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, получавших кумариновые антикоагулянты, при одновременной терапии Нольпазой рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

При одновременном приёме Нольпазы с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Особые указания

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени на протяжении всего периода приёма Нольпазы необходим регулярный контроль уровней печёночных ферментов, особенно при длительном лечении. При повышении уровней ферментов печени лечение препаратов необходимо прекратить.

Применение таблеток Нольпазы для профилактики язв желудка и 12-перстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами, должно быть ограничено только группой пациентов с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений. Этот риск оценивается по наличию индивидуальных факторов риска, а именно, возраста старше 65 лет и язв или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.

Нольпаза может уменьшать всасывание цианкобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов со сниженными запасами или другими факторами риска дефицита витамина В12.

  • Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
  • Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку приём Нольпазы может маскировать симптомы этих заболеваний и затруднять своевременную их диагностику.
  • Если через 4 недели терапии Нольпазой у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
  • Меры предосторожности, касающиеся других компонентов препарата Нольпаза

Нольпаза содержит сорбитол. Препарат Нольпаза не назначается лицам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы.

  1. Применение в педиатрии
  2. В настоящее время опыт применения препарата Нольпаза у детей отсутствует.
  3. Беременность и лактация
  4. Препарат Нольпаза следует применять, только если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребёнка.
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нольпаза не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами. Но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности.

  • Передозировка
  • Симптомы: усиление побочных эффектов.
  • Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.
  • Форма выпуска и упаковка
  • Таблетки Нольпаза, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
  • По 14 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
  • Условия хранения
  • Хранить Нольпаза при температуре не выше + 25°С.
  • Хранить Нольпаза в недоступном для детей месте!
  • Срок хранения
  • 3 года
  • Не применять Нольпаза по истечении срока годности препарата.
  • Условия отпуска из аптек
  • По рецепту

Варфарин Никомед (2.5 мг) (Warfarin)

  • русский
  • қазақша

Варфарин Никомед

Международное непатентованное название

Варфарин

Лекарственная форма

  • Таблетки 2,5 мг
  • Cостав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,
  • вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями.

Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К.

Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания.

В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 – 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 – 7 день от начала применения.

После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

  • острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)
  • профилактика и лечение послеоперационных тромбозов
  • повторный инфаркт миокарда
  • при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий
  • рецидивирующий тромбоз
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий
  • преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение.

Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента.

У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

  1. Терапевтические уровни МНО
  2. При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.
  3. Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.
  4. Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:
Читайте также:  Нифекард хл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

  • Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.
  • Пожилые люди:
  • Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.
  • Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.
  • Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Как прекратить использование варфарина перед плановой хирургической операцией

Даже если доктор детально объяснил, в какой дозировке пить Варфарин, инструкция по применению всё равно должна быть пациентом досконально изучена.

Этот препарат оказывает непрямое воздействие непосредственно на свертываемость крови, то есть выступает непрямым антикоагулянтом. Пик влияния приходится на 3-5 день от начала применения.

Действие таблеток при правильной дозировке направлено на синтез побочных ферментов, регулирующих свертываемость крови, но при этом абсолютно не затрагивается тромбин.

Историческая справка

В начале 20-х годов на территории США, а в дальнейшем уже и Канады, была зарегистрирована вспышка неизвестного доселе заболевания КРС. У коров часто начинались спонтанные кровотечения, например, после удаления рогов погибало 24 из 25 особей. Пробела затронула и самцов – процедуру кастрации переживали лишь 14 быков из 30. Причиной повышенной смертности являлась банальная потеря крови.

Секрет заболевания был открыт мясником-патологоанатомом Фрэнком Шофилдом в 1921 году. Он выяснил, что погибшие животные питались заплесневелым силосом из донника (сладкого клевера), который по своим свойствам является мощным коагулянтом.

Для подтверждения своей теории он провел опыт с кроликами, давая одной группе особей испорченное сено, а другой свежее. Заплесневелые стебли растения вызывали у животных множественные кровотечения и приводили к летальному исходу. Спустя 8 лет, ветеринар Родерик Л. М.

на основе опытов выявил, что их состояние было напрямую связано с недостаточным функционированием протромбина.

Варфарин назначают пациентам пожизненно при контроле свертываемости крови

К сожалению, антикоагулирующее вещество из донника не могли выделить до 1940 года. После синтеза оно получило название – дикумарол. Получали его из растительных молекул кумарина.

Именно его сладковатый запах мы чувствуем, вдыхая аромат свежескошенной травы. Дикумарол стал первым из запатентованных в 1941 году антикоагулянтов. Препарат Варфарин синтезировали через 7 лет.

И история его возникновения не менее интересна.

  Что лучше «Моксонидин» или «Капотен» и чем они отличаются

Сперва Варфарин был официально зарегистрирован и использовался в качестве эффективного яда для уничтожения грызунов.

Но о более полезном применении средства медики задумались после инцидента с призывником военных сил США, который при помощи этого вещества пытался покончить жизнь самоубийством. Его забрали в реанимацию и лечили введением повышенной дозировки витамина К, в результате чего он полностью выздоровел.

Врачи заметили, что применение Варфарина в указанных инструкцией дозах ингибирует фермент под названием эпоксид редуктаза, нарушая общий метаболизм и оказывая мощное влияние на вязкость крови.

После этого начались исследования применения медикамента с содержанием Варфарина в роли терапевтического антикоагулянта.

Примечательно, что одним из первых пациентов получивших данные таблетки стал президент Дуайт Эйзенхауэр, переживший сердечный приступ.

Существует теория, что именно Варфарином пытались отравить даже самого Иосифа Сталина его ближайшие соратники, вещество не имеет цвета или вкуса и по симптомам воздействия полностью совпадает с проявившейся у диктатора клинической картиной.

Естественные антикоагулянты

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

  • Гепарин;
  • Антитромбин III;
  • Альфа-2 макроглобулин.

Фармакокинетика лекарственного средства

После применения Варфарин всасывается в желудок практически полностью. Он связывается с белками печени на 97-99%. Согласно инструкции, метаболизируется вещество тоже в клетках печени.

Варфарин Никомед – это рацемическая смесь, но метаболизация R- и S-изомеров происходит по отдельности. Они образуют 2 различных метаболита.

Катализатором для S-энантиомера выступает фермент CYP2C9, соответственно для R-энантиомера это CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер имеет примерно в 2-5 раз усиленную антикоагулянтную активность (по прилагаемой инструкции).

Если у больного после применения вещества наблюдается полиморфизм фермента CYP2C9, то он может иметь слишком повышенную чувствительность к активному веществу Варфарина, что увеличивает риск развития внутренних кровотечений.

Согласно инструкции, после применения Варфарин безопасно выводится из человеческого организма вместе с мочой (с желчью). Процесс занимает от 20 до 60 часов после окончания приема. При этом R-энантиомеру может потребоваться до 90 часов, а S-энантиомеру всего 44 часа.

Правила приема

Прием Варфарина часто прописывается пациентам пожизненно. Но чтобы лечение приносило лишь пользу, следует придерживаться ряда несложных правил, описанных в инструкции:

  • регулярно сдавать анализы крови с целью контроля за показателями её свертываемости;
  • принимать Варфарин одной и той же марки;
  • придерживаться назначенной доктором диеты, обычно она включает большое количество продуктов, содержащих в своем составе витамин К (капуста с темно-зелёными листьями, салат);
  • исключить из рациона клюквенный сок (в инструкции он тоже противопоказан);
  • внимательно следить за кровотечениями (например, во время чистки зубов или при менструациях) и возникающими синяками, сообщать о них доктору;
  • ни в коем случае не менять дозировку Варфарина самостоятельно;
  • консультироваться с врачом и соблюдать инструкцию перед началом параллельного приёма витаминов, БАДов или травяных настоев (чаев, отваров);
  • ограничить употребление спиртных напитков;
  • на приёме у доктора (стоматолога и пр.) сообщать ему, что вы пациент, принимающий Варфарин;
  • при любых побочных эффектах, касающихся здоровья, сразу обращаться к лечащему врачу.

Производители и возможная дозировка таблеток

Варфарин, таблетка которого может отличаться по дозировке, производится сразу несколькими европейскими и отечественными фабриками. Наиболее распространены в аптечной сети препараты от Орион Корпорэйшн (производство находится в Финляндии), Фарма Старт (Украина, наиболее бюджетный вариант), Такеда Фарма (Дания или Польша). Инструкция к медикаменту всегда прилагается.

Лекарство Варфарин выпускается в следующих формах:

  • ФС таблетки по 2,5 и 3 мг (фасуются в пакеты, контейнеры);
  • таблетки №10 и №100 (так обозначается количество единиц в блистере);
  • Варфарин Натрия Клатрат – белый или бесцветный порошок в двойной упаковке, предназначенный и непосредственно используемый для производства растворов и нестерильных лекарственных форм;
  • Варфарин Никомед – чаще всего расфасовывается по 100 таблеток с дозировкой по 2,5 мг;
  • Орион – таблетки, содержащие по 3 и 5 мг активного вещества (30 шт. в упаковке), в форме жидкости имеет объем 100 мг (флакон).
Читайте также:  Ирифрин (глазные капли): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В виде свечей или ампул данный препарат не выпускается. Применение активного вещества таким способом не предусмотрено.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки многослойной, или без фольги и пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 1 или 2 мл; 5 контурных ячейковых упаковок по 2 мл в пачке из картона.

Шприцы с иглой могут комплектоваться дополнительным автоматическим или неавтоматическим устройством для защиты иглы после использования шприца.

По 1 или 2 шприца в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или ПЭТ и пленки многослойной или полипропиленовой, или ПЭ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или бумаги для упаковывания медицинских изделий, или фольги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона. В пачку со шприцами без игл может дополнительно вкладываться комплект из 5 или 10 игл.

Производится в форме таблеток. Варфарин – это таблетки круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской. Таблетки упакованы во флаконы из пластика по 50 или 100 штук. Флаконы закрываются крышками, которые навинчиваются.

Аналоги Варфарина

Для больных, которые уже ранее успешно применяли в своем лечении и профилактике образования тромбов Варфарин и не наблюдали изменения уровня МНО, нет смысла переходит на иной препарат.

Это может потребоваться только непосредственно в случае, если в инструкции выявлены прямые противопоказания и риск возникновения кровотечения слишком велик.

Для замены доктор может выписать следующие медикаменты:

  • Дабигатран (Этексилат);
  • Гепарин уколы, очень эффективны, применяются в том числе и низкомолекулярные варианты, например, Эноксапарин (Клексан);
  • Аспирин (Астрид, Cartia);
  • Ривароксабан (Xarelto, согласно инструкции, они полностью идентичны по действию);
  • Дипиридамол (импортные названия – Asasantin Ср, Persantin Ср);
  • Апиксабан (Eliquis необходимо будет скорректировать дозировку, она может отличаться от первоначальной инструкции);
  • Клопидогрель (в аптеке можно найти Плавикс, Исковер).

Интересно, что эти медикаменты редко требуют контроля МНО и ПРИ. Однако по инструкции они имеют ряд опасных побочных действий, обсудить которые рекомендуется ещё до применения лекарства, с лечащим доктором.

Фармакотерапевтическое действие и показания к применению

Варфарин Никомед, согласно инструкции, обладает антикоагулирующим действием.

Оно направлено на существенное замедление или полное угнетение синтеза факторов, которые связаны со свертыванием крови в печени, происходящим под воздействием витамина К.

Но следует понимать, что согласно инструкции, препарат относится к непрямым антикоагулянтам, поэтому он во время применения не вызывает свертываемости непосредственно в кровяном русле, а начинает действовать лишь спустя пару дней после приема.

У Варфарина инструкция по применению довольно обширная. Препарат обязательно назначают людям с риском развития эмболии или тромбов. Под контролем доктора и в соответствии с инструкцией лекарство может быть прописано при следующих диагнозах:

  • варикоз – варикозное расширение вен в области ног или туловища;
  • тромбофлебит – вены загрязнены вредным холестерином;
  • острый или хронический венозный тромбоз (принимать по индивидуальной дозировке);
  • вторичный инфаркт миокарда (прописывается Варфарин пожизненно);
  • тромб, образовавшийся в лёгких (эмболия лёгочной артерии);
  • тромбоз мозговых либо же периферических или коронарных артерий;
  • геморрой;
  • тромбоэмболия;
  • преходящие ишемические атаки, перерастающие в инсульты – особенно если есть риск летального исхода.

Варфарин Никомед часто принимают в послеоперационный период, когда организм переполнен медикаментами, предназначенными для остановки кровотечений. При протезировании сердечных клапанов и сосудов медикамент часто совмещают с ацетилсалициловой кислотой, согласно инструкции.

Варфарин назначают в послеоперационный период для исключения кровотечений

Противопоказания и опасность препарата

Прилагаемая к Варфарину инструкция описывает и ряд противопоказаний к применению препарата. Например, его нельзя употреблять пациентам, склонным к кровотечениям и страдающим анемией. Варфарин противопоказан в следующих случаях:

  • бактериальный эндокардит;
  • беременность (Варфарин категорически запрещен на 1 триместре и в последние 4 недели беременности);
  • период лактации при любом возрасте ребенка (вскармливание грудью);
  • острый синдром (2 и 3 стадии) диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
  • ярко проявляющаяся аневризма;
  • люмбальная пункция (применять запрещено в любых случаях);
  • период менструаций;
  • дефицит белков категории С и S (категорически запрещено в инструкции);
  • цереброваскулярные геморрагии;
  • язвенная болезнь стенок желудка, любого из отделов ЖКТ или поражения слизистой двенадцатиперстной кишки;
  • злокачественная (или переходящая в раковую опухоль) артериальная гипертензия;
  • тромбоцитопения (запрещено в инструкции);
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • экссудативные и не менее опасные бактериальные перикардиты;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт, вызванное травмой или болезнью внутричерепное кровоизлияние;
  • варикозное расширение, поражающее вены, расположенные в пищеводе.

Не стоит принимать препарат больным, которые не могут точно по графику сдавать анализы крови для контроля уровня её свертываемости. По инструкции запрещен Варфарин людям, неспособным самостоятельно контролировать дозировку и чётко соблюдать рекомендации врача.

Применение препарата не назначают при недавних офтальмологических (проводятся на глазах) и черепно-мозговых операциях, а ещё при обширном оперативном вмешательстве в районе туловища (грудь, спина, брюшная область). Опасно лекарство и для пациентов с гиперчувствительностью к Варфарину.

Как принимать Варфарин?

Начиная пить Варфарин Никомед, инструкцию по применению нужно прочитать обязательно. Но не менее важно обзавестись личным дневником с таблицей. В ней удобно отмечать изменения дозировки препарата и вести точный график его ежедневного приёма. Варфарин пьют ежедневно в одно и то же время!

Как принимать лекарство вам детально распишет доктор. Таблетку можно употреблять как до, так и после еды. Глотать её необходимо целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя разжёвывать или измельчать пилюлю другими способами.

Пти и мно, анализ непосредственно во время приема лекарства

Перед назначением приема Варфарина доктор должен провести контроль ПТИ и МНО:

  • МНО – аббревиатура от слов международное нормализованное отношение, расшифровывается это как соотношение протромбинового времени конкретно выбранного человека (то есть пациента) к стандартному протромбиновому периоду;
  • ПТИ – расшифровывается как протромбиновый индекс, позволяющий сравнить соотношения протромбинового времени у абсолютно здорового человека с точными показателями выбранного пациента.

Согласно инструкции, перед применением желательно пройти оба теста. Норма ПТИ колеблется в пределах 70-100 ед. Варфарин Никомед способен понизить этот показатель до 24-26 ед. Опасно, когда данный параметр выше, это свидетельствует, что у пациента высокий риск развития инсульта. При слишком низком уровне возникает сильное кровотечение, способное привести к летальному исходу.

Подробная инструкция по применению

Чтобы получить от медикамента лишь пользу для организма и избежать неприятных побочных эффектов, следует придерживаться ряда простых правил:

  1. Перед началом лечения пациенту необходимо пройти тест на МНО и ПТИ. Повторная сдача анализа проводится каждые 4-8 недель, что позволяет контролировать состояние крови. При этом сама терапия уже может быть закончена.
  2. Варфарин Никомед принимают 1 раз в сутки, строго по инструкции в одно и то же время.
  3. Длительность необходимого периода лечения определяется доктором в индивидуальном режиме и непосредственно зависит от тяжести протекания болезни и общего состояния пациента.
  4. Если пациент уже ранее применял Варфарин, то ему обычно прописывают стартовую дозу, равную двойному объёму поддерживающей. Курс лечения при данной схеме равен 2 неделям.
  5. На 5 день непосредственно после начала приёма таблеток пациент должен пройти дополнительный анализ на МНО. По его результатам врач корректирует дозировку и длительность лечения в целом, учитывая рекомендации из инструкции.
  6. Когда показатели МНО высокие (2,5-3,5 ед.), то Варфарин продолжают применять лишь при осложненном инфаркте миокарда и после проведения операции по протезированию сердечного клапана.

Если ранее больному не приходилось иметь дела с Варфарином, то ему прописывается начальная дозировка. Обычно она составляет 2 таблетки. Первичное лечение проводится на протяжении 4 суток. Уже после сдачи анализа МНО дозировка корректируется по инструкции от 1 до 3 таблеток по графику на каждые 24 часа.

При показателе МНО от 2 до 3, назначение и последующее применение Варфарина разрешено только при следующих диагнозах:

  • терапия и профилактика эмболии легочной артерии;
  • атрофия клапанов сердца;
  • венозный тромбоз (есть противопоказания в инструкции);
  • протезирование (методика, требующая хирургического вмешательства) сердечного клапана биопротезами;
  • дилятационная кардиомиопатия;
  • фибрилляция предсердий.

Здоровье феникса

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *