Альвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптеках

В одном распылении дозированного аэрозоля для ингаляций содержится 40/80/160 мкг действующего вещества Циклесонида.

Дополнительными компонентами выступают этанол и норфлуран.

Форма выпуска

Препарат Альвеско выпускается в виде аэрозоля (прозрачный, бесцветный раствор) в баллончиках из алюминия с мундштуком, дозирующим клапаном и крышкой-протектором. Медикамент выпускается в баллончиках объёмом 5 либо 8 мл и соответственно рассчитан на 60 либо 120 распылений-ингаляций.

Фармакологическое действие

Альвеско содержит глюкокортикостероид в виде ингаляций-распылений для местного применения. Активный компонент проявляет довольно низкое сродство к специальным глюкокортикостероидным рецепторам.

Благодаря ферментам после ингаляции действующее вещество переходит в основной метаболит в лёгочной ткани Дезциклесонид, который обладает выраженной активностью и оказывает противовоспалительное действие.

Альвеско 160 мкг улучшает функциональное состояние лёгочной системы, ослабляет выраженность негативной симптоматики бронхиальной астмы за счёт подавления воспалительных реакций в дыхательном тракте.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

Внутривенное вливание, а также введение per os Циклесонида, меченного радиоактивным изотопом, показало, что степень его абсорбции достигает 24.5%. Биологическая доступность самого Циклесонида и его активного метаболита при приёме медикамента внутрь незначительна, что объясняется пресистемным метаболизмом.

В лёгочной ткани у здоровых людей показатель накопления Циклесонида достигает 50%, а системная биологическая доступность его активного метаболита при ингаляциях – более 50%. Лекарственное средство, принятое путём ингаляции, не обладает системным влиянием, т.к.

биологическая доступность активного метаболита при приёме per os не достигает и 1%.

Распределение

Благодаря высокой липофильности Циклесонида он быстро распределяется после внутривенного введения (испытано на здоровых добровольцах). Активный метаболит с плазменными белками связывается на 98-99%, а сам Циклесонид – на 99%.

Метаболизм

Под действием специфического фермента эстеразы действующее вещество гидролизуется до активного метаболита, обладающего биологической активностью.

Основной метаболит путём катализа метаболизируется до неактивных, гидроксилированных метаболитов с участием изофермента CYP3A4.

Для медикамента характерна высокая степень экстракции печёночной системой (клиренс Дезциклесонида – 228 л/ч, самого Циклесонида – 152 л/ч).

Выведение

Преимущественный путь выведения Циклесонида – с желчью (при внутривенном вливании и приёме per os метаболиты обнаруживаются в кале).

Особенности фармакокинетики у определённых лиц

У пожилых пациентов при патологии печёночной системы либо почек коррекция дозы не проводится. Исследования у пациентов с ослабленным функциональным статусом почечной системы не проводились, т.к. основной метаболит не выводится через почки.

У пациентов с патологией печёночной системы регистрировалось увеличение времени удержания основного метаболита Дезциклесонида в крови, удлинение период Т1/2, что позволяет предполагать возможное накопление активного вещества при приёме медикамента в больших дозировках.

У детей фармакокинетические показатели идентичны таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

Альвеско 80 мг назначают при бронхиальной астме.

Противопоказания

Ингаляции не проводятся при лекарственной аллергии на основной компонент. Возрастные ограничения – до 6 лет.

Относительные противопоказания:

  • инфекционные поражения дыхательного тракта (вирусного, бактериального, грибкового генеза);
  • лёгочной туберкулёз (хроническое течение, активная фаза).

Побочные действия

Дыхательный тракт:

  • кашель (возникает сразу после проведения процедуры ингаляции);
  • дисфония;
  • парадоксальный бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система:

  • повышение кровяного давления;
  • повышение ЧСС, тахикардия.

Пищеварительный тракт:

  • неприятный привкус во рту;
  • диспепсические явления;
  • тошнота;
  • эпигастральные боли, дискомфорт;
  • рвота.

Иные реакции:

Парадоксальный бронхоспазм развивается сразу после ингаляции и признан острой неспецифической реакцией на любое ингаляционное введение лекарственного средства.

Бронхоспазм возникает в результате воздействия основного вещества, вспомогательных компонентов либо из-за охлаждения после испарения пропеллента.

Парадоксальный бронхоспазм не требует прекращения терапии, чаще всего проходит самостоятельно и считается умеренно неблагоприятной реакцией.

Ингаляционные глюкокортикостероиды часто вызывают системные эффекты, выраженность которых усиливается при длительном лечении повышенными дозами. Системной реакцией считается развитие синдрома Кушинга либо подобной ему симптоматики:

  • замедление роста в педиатрической практике у детей и подростков;
  • развитие глаукомы, катаракты;
  • снижение плотности костной ткани;
  • подавление функции надпочечников.

Именно поэтому требуется максимальное снижение дозировок до эффективных, что предотвращает развитие вышеописанной негативной симптоматики, которая отрицательно сказывается на качестве жизни пациента.

Альвеско, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Пероральная ингаляция: медикамент применяется ежедневно и предназначен для длительной терапии. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке. Подбор начальной дозы производится с ориентиром на тяжесть состояния пациента. После достижения требуемого клинического эффекта дозу уменьшают до минимальной, но необходимой для контроля над основным заболеванием.

Терапия бронхиальной астмы лёгкой, средней степени:ежедневно рекомендуется применять 160-640 мкг. Максимальную дозировку (640 мкг) необходимо делить на 2 приёма в сутки.

Терапия бронхиальной астмы тяжёлой степени: возможно увеличение ежедневной дозы (по 640 мкг дважды).

Уменьшение выраженности негативной симптоматики наблюдается уже через 24 часа. Максимальный терапевтический эффект регистрируется через 2-3 месяца стабильного применения ингалятора. Терапию нельзя прекращать самостоятельно даже при полном отсутствии проявлений бронхиальной астмы.

Детям от 6 лет ежедневно можно применять 80-160 мкг 1 раз в сутки либо по 80 мг дважды в день. Ингалятор может использоваться как со спейсером, так и без него. При необходимости применения спейсера предпочтение должно отдаваться AeroChamberPlus.

Передозировка

Применение 2880 мкг Циклесонида единоразово хорошо переносилось у здоровых добровольцев. Острые токсические эффекты проявляются крайне редко:

  • першение в горле;
  • сухость слизистой глотки и рта;
  • дисфония.

Специфическое лечение не разработано.

Хроническая передозировка

Длительное применение Циклесонида в дозе 1280 мкг приводит к подавлению функций надпочечников.

Взаимодействие

Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A4 принимает активное участие в метаболизме препарата. Циклесонид не влияет на Кетоконазол, однако Кетоконазол может менять метаболизм препарата Альвеско. Рекомендуется избегать комбинаций с ингибиторами вышеуказанного изофермента.

Условия продажи

Альвеско отпускается по рецепту в аптеках.

Условия хранения

Баллон нельзя нагревать до температуры более 50 градусов. Содержимое баллона находится под высоким давлением. Рекомендуется температурный режим для сохранения эффективности ингалятора – до 25 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Альвеско не применяется для купирования острых приступов астмы, требующих интенсивной терапии. Медикамент не используется для лечения астматического статуса.

Влияние ингаляционных форм глюкокортикостероидов на детский организм не выяснено до конца. Лечащий врач должен постоянно контролировать динамику роста детей, использующих глюкокортикостероидную ингаляционную терапию длительно. При замедлении роста осуществляется пересмотр схемы лечения. У пациентов, нуждающихся в применении пероральных форм ГКС, дозу Альвеско по возможности снижают.

Подавление функционального статуса надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после перевода пациента с пероральных форм на ингаляционные. Обязателен контроль над резервными функциями надпочечниковой коры.

Парадоксальный бронхоспазм с симптоматикой, указывающей на сужение бронхов, купируется при помощи бронхорасширяющих медикаментов быстрого действия.

Некоторые пациенты отмечают плохое самочувствие после отмены медикамента, даже при улучшении/сохранении дыхательной функции, что требует дополнительного обследования на адренокортикальную недостаточность.

При переводе пациентов с ГКС системного действия на ингаляции могут развиться аллергические ответы (экзема, ринит аллергического генеза), подавляемые раньше системными медикаментами.

Такие аллергические реакции поддаются антигистаминной терапии. Альвеско не оказывает прямого воздействия на способности пациентов управлять сложными механизмами, автотранспортными средствами.

Аналоги Альвеско

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Альвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахБуденит Стери-НебАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахАсманексАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахБеклазонАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахБудесонидАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахФликсотидАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахПульмикортАльвеско: аналоги, инструкция по применению и цены в аптекахАльдецин

Структурных аналогов нет.

При беременности (и лактации)

Адекватные, полностью контролируемые исследования на беременных пациентках не проводились.

Концентрация действующего вещества в крови после ингаляции очень низкая, что позволяет предположить, что у препарата нет значительного отрицательного влияния на развитие эмбриона, на репродуктивную функцию.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество при лактации. Новорожденные от матерей, получавших ГКС во время беременности, в обязательном порядке обследуют для исключения надпочечниковой гипофункции.

Отзывы об Альвеско

Пациенты, применяющие Альвеско, отмечают, что длительная терапия приводит к значительному улучшению состояния: снижается количество приступов бронхиальной астмы, повышаются показатели функционального состояния лёгочной системы при спирографии.

Препарат удобен в применении, баллончик удобно брать с собой. Ингаляции проходят безболезненно, не вызывают удушья и бронхоспазма. Из минусов можно отметить только высокую стоимость медикамента, что делает его недоступным для определённых групп пациентов, т.к.

Альвеско предназначен для длительного, регулярного, ежедневного применения.

Цена Альвеско, где купить

Купить Альвеско можно в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями. Средняя цена Альвеско по России – 1500 рублей за баллончик.

Альвеско аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Форма выпускаАэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав1 доза содержит циклеcонид 80 или 160 мкг.

УпаковкаБаллон 60 доз.

Фармакологическое действиеАльвеско — ГКС для местного применения в виде ингаляций. Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам.

После ингаляции при участии ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.

Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.

  • ПоказанияБронхиальная астма.
  • Противопоказанияповышенная чувствительность к препарату;
  • Способ применения и дозыДля пероральной ингаляции.

возраст до 6 лет.С осторожностью: пациенты с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; пациенты с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.Альвеско должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно. Препарат дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 летАстма от легкой до средней степени тяжести: рекомендованная ежедневная доза составляет от 160 до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на 2 приема в день.Тяжелая степень астмы: доза может быть увеличена максимально до 2 × 640 мкг, ежедневно.Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 ч после приема Альвеско. Предполагается, что максимальный эффект от лечения — как и с другими ингаляционными ГКС — достигается после 2–3-месячного применения препарата.Пациенты не должны прекращать лечение, даже при отсутствии симптомов астмы.Дети старше 6 летРекомендованная ежедневная доза — 80–160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день.Альвеско может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.Указания по отдельным случаямНет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные ГКСУ пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, которые зависят от пероральной терапии ГКС (например преднизолон), доза Альвеско составляет 640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального ГКС на Альвеско — пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным ГКС. Доза перорального ГКС должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более чем на 2,5 мг каждый раз.

Читайте также:  Лазолван (сироп): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение при беременности и кормлении грудьюКонтролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность, влияющая на репродуктивную функцию, незначительны. Выделение циклесонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.

Как и другие ингаляционные ГКС, циклесонид может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Новорожденные от матерей, леченных ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Побочные действияВ большинстве случаев побочные действия были легкими и не требовали отмены препарата Альвеско.

— Со стороны пищеварительной системы: иногда (> 1/1000, < 1/100) - тошнота, рвота, неприятный вкус; редко (> 1/10 000, — Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм.- Со стороны ЦНС: иногда — головная боль.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, артериальная гипертензия.- Дерматологические реакции: иногда — экзема и кожная сыпь.- Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.- Местные реакции: иногда — реакции в месте нанесения, сухость в месте нанесения.Прочие: иногда — грибковые инфекции полости рта.Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.

Особые указанияАльвеско не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер.

Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно контролировать рост детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС.

Если возможно, то до наименьшей дозы, с помощью которой поддерживается постоянный контроль проявлений астмы. Доза Альвеско может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральньтх ГКС.

Для пациентов, переведенных с пероральной ГКС-терапии на ингаляционное лечение Альвеско, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены.

В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Всегда должна приниматься во внимание возможность остаточного ухудшения адренокортикального отклика в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие чего следует начинать соответствующее ГКС-лечение.

В случае недостаточности адренокортикального отклика или серьезных обострений, дозу Альвеско следует увеличить; если необходимо, следует применять пероральные ГКС. В случае инфекции должны использоваться антибиотики.

Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, должны лечиться с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению.

Пациент должен быть осмотрен, и терапия с Альвеско должна продолжаться только в том случае, если после взвешенного рассмотрения, ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Должна быть принята во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.Перевод пациентов, принимавших пероральные ГКС, на Альвеско.

Перевод пациентов, получавших лечение пероральными ГКС, на Альвеско и их последующее ведение нуждается во внимании, т.к. восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической ГКС-терапией, может занять некоторое время.

У пациентов, принимавших системные ГКС в течение длительного периода времени или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функция надпочечников у этих пациентов должна отслеживаться регулярно, и доза системных ГКС должна уменьшаться постепенно.

После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных ГКС с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона или его эквивалент. Для поддерживающей дозы преднизолона свыше 10 мг ежедневно целесообразными могут оказаться осторожно предпринятые бóльшие снижения дозы на протяжении недельных интервалов.Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на адренокортикальную недостаточность.При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Эти аллергии должны быть пролечены симптоматически антигистаминными средствами и/или средствами местного применения, включающими ГКС местного применения.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействиеПо данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было.

Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.

ПередозировкаОстрая передозировкаСимптомы: ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.

Возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.

Лечение: после острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.

Хроническая передозировкаСимптомы: после продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников.

Однако если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.

Лечение: рекомендуется контролировать функцию надпочечников.

Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Альвеско | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

ГКС для местного применения в виде ингаляций. Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам.

После ингаляции при участии ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.

Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.

Фармакокинетика

Всасывание

Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24.5%.

При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (1/10 000, < 1/1000) Со стороны сердечно-сосудистой системы Усиленное сердцебиение**Повышение АД Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота*Неприятный вкус Боль в животе*Диспепсия* Местные реакции Ощущение раздражения и першения в горлеСухость слизистой оболочки полости рта и глотки Аллергические реакции Ангионевротический отекГиперчувствительность Инфекционные и паразитарные заболевания Грибковые инфекции полости рта* Со стороны нервной системы Головная боль* Со стороны дыхательной системы ДисфонияКашель после ингаляции*Парадоксальный бронхоспазм* Со стороны кожных покровов Экзема и кожная сыпь

* идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо

** сердцебиение наблюдалось во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например, теофиллин или сальбутамол).

Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов. В большинстве случаев это умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения Альвеско® и может пройти самостоятельно.

Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного времени.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как подавление надпочечников, замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому.

Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС снижалась до минимальной эффективной, которая позволяет удовлетворительно контролировать симптомы заболевания.

  • Противопоказания к применению
  • — возраст до 6 лет;
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
Читайте также:  Мексикор (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность для репродукции незначительны.

Выделение циклесонида или его метаболитов с грудным молоком не исследовалось.

Как и другие ингаляционные ГКС, Альвеско® можно применять при беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Новорожденные, матери которых при беременности получали ГКС, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет. Детям старше 6 лет рекомендованная ежедневная доза составляет 80-160 мкг 1 раз/сут или по 80 мкг 2 раза/сут.

Передозировка

Острая передозировка

Симптомы: ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка. Возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.

Лечение: после острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.

Хроническая передозировка

Симптомы: после продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.

Лечение: рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки Альвеско® терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

По данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида — M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.

  1. Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.
  2. Условия отпуска из аптек
  3. Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

  • Особые указания
  • Альвеско® не показан для лечения астматического статусаили других острых приступов бронхиальной астмы, требующих проведения интенсивных терапевтических мер.
  • Доза Альвеско® может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных ГКС.

Для пациентов, переведенных с пероральной терапии ГКС на ингаляционное лечение препаратом Альвеско®, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены.

В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Всегда следует принимать во внимание возможность остаточного ухудшения функции коры надпочечников в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие этого следует начинать соответствующее лечение ГКС.

В случае недостаточности функции коры надпочечников или серьезных обострений дозу препарата Альвеско® следует увеличить; если необходимо, то следует применять пероральные ГКС.

В случае развития инфекции следует применять антибиотики.

Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, следует лечить с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению.

Пациента необходимо осмотреть, и продолжать терапию препаратом Альвеско® только в том случае, если после взвешенного рассмотрения ожидаемый эффект выше, чем возможный риск.

Следует принимать во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.

Перевод пациентов, принимавших пероральные ГКС, на Альвеско®

При переводе на Альвеско® и последующем ведении пациентов, получавших лечение пероральными ГКС, требуется контроль врача, т.к. восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической терапии ГКС, может занять некоторое время.

У пациентов, получавших системные ГКС в течение длительного времени или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функцию надпочечников этих пациентов необходимо контролировать регулярно, и дозу системных ГКС следует уменьшать постепенно.

После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных ГКС с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона, или его эквивалент. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг ежедневно, может оказаться целесообразным более значительное снижение дозы в течение недельных интервалов, при этом необходима осторожность.

Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на наличие адренокортикальной недостаточности.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше были подавлены системными препаратами. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию антигистаминными средствами, в т.ч. препаратами для наружного и местного применения, содержащими ГКС.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, то терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС, по возможности, до минимальной эффективной, которая позволяет контролировать симптомы бронхиальной астмы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не имеется.

Купить Альвеско, цена в аптеках, отзывы к Альвеско, инструкция по применению — Аптека Диалог

Активное вещество: циклесонид 0,16 мг.

Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам. После ингаляции он с помощью ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом.

Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких. Всасывание. Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24,5 %.

При приеме препарата внутрь биодоступность, как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (< 0,5 % для циклесонида, и < 1 % для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких - свыше 50 %. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы - свыше 50 %.

Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1 %, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия. Распределение. После внутривенного введения здоровым пациентам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Объем распределения составляет в среднем 2,9 л/кг для циклесонида и 12,1 л/кг для дезциклесонида.

Процент циклесонида, связанного с белками плазмы — около 99 %, и процент активного метаболита — 98 — 99 % показывают почти полное связывание циркулирующего циклесонида/активного метаболита с белками плазмы. Метаболизм. Гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких.

Активный метаболит циклесонида, главным образом, метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4. Клиренс циклесонида составляет около 152 л/час и дезциклесонида — около 228 л/час, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью. Выведение.

Выводится, главным образом, с калом, как после перорального, так и после внутривенного введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.

Так как активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный период полувыведения и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.Фармакокинетические параметры дезциклесонида идентичны для детей и взрослых.

Применяют только для пероральной ингаляции.Препарат должен приниматься в течение длительного периода времени ежедневно.Препарат дозируют индивидуально. Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.

Взрослые, пожилые пациенты и подростки старше 12 лет.Астма от легкой до средней степени тяжести: рекомендованная ежедневная доза составляет от 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг следует делить на два приема в день.Тяжелая степень астмы: доза может быть увеличена максимально до 2 х 640 мкг ежедневно.Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 часов после приема.

Предполагается, что максимальный эффект от лечения — как и с другими ингаляционными глюкокортикостероидами — достигается после 2-3 месячного применения препарата. Пациенты не должны прекращать лечение, даже при отсутствии симптомов астмы. Дети старше 6 лет. Рекомендованная ежедневная доза 80 — 160 мкг однократно или 80 мкг дважды в день.

Препарат может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus .Указания по отдельным случаям. Нет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Взрослые и подростки, постоянно принимающие пероральные глюкокортикостероиды.

У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы, которые зависят от пероральной терапии глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), доза препарата составляет 640 мкг дважды в день. Для перевода пациентов с перорального глюкокортикостероида на препарат Альвеско, пациенты должны находиться в стадии ремиссии.

Читайте также:  Флуоксетин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Доза препарата (640 мкг дважды в день) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным глюкокортикостероидом. Доза перорального глюкокортикостероида должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2,5 мг каждый раз . Инструкция по использованию ингалятора.

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи.

Убедитесь, что он чистый и сухой .2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположив свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком. 3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор. 4. Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него. 5.

Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком. 6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора.

Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните через рот. Избегайте выдыхать через мундштук. 7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3-6. 8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.

9. В целях гигиены: пожалуйста, очищайте регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой; используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство; не используйте воду или какую-либо другую жидкость.

Данные in vitro показывают, что изофермент CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида – M1 (дезциклесонида) у человека.

В исследованиях лекарственных взаимодействий между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве мощного ингибитора изофермента CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было.

Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4 и циклесонида. Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата эритромицина изофермента CYP3A4 не показало никаких взаимодействий между двумя веществами.

Со стороны сердечно — сосудистой системы. Усиленное сердцебиение — редко, повышение артериального давления — редко. Со стороны желудочно — кишечного тракта. Тошнота, рвота, неприятный вкус — нечасто, боль в животе, диспепсия — редко. Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Реакции в месте введения: ощущение раздражения и першения в горле, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки — нечасто. Со стороны иммунной системы. Ангионевротический отек, гиперчувствительность — редко. Инфекционные и паразитарные заболевания. Грибковые инфекции полости рта — нечасто. Со стороны нервной системы.Головная боль — нечасто.

Со стороны дыхательной системы. Дисфония, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм — нечасто. Со стороны кожных покровов. Экзема и кожная сыпь — нечасто, идентичный или более низкий процент по сравнению с плацебо.

Сердцебиения наблюдались во время клинических исследований в случаях одновременного применения с препаратами, которые могут оказывать побочное действие на сердечный ритм (например, теофиллин или сальбутамол).

Парадоксальный бронхоспазм может встречаться непосредственно после ингаляции и являться неспецифической острой реакцией на любые ингаляционные медицинские препараты, которая может быть связана с активным веществом, вспомогательными веществами или охлаждением вследствие испарения пропеллента в случае применения дозируемых ингаляторов.

В большинстве случаев, это — умеренно неблагоприятная реакция, которая не требует прекращения лечения препарата, и которая может пройти сама. Ингаляционные глюкокортикостероиды могут давать системные эффекты, особенно при высоких дозах, прописанных на длительный период.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга и кушингоподобные симптомы, такие как угнетение функции надпочечников (подавление надпочечников), замедление роста у детей и подростков, уменьшение плотности кости, катаракту и глаукому. Именно поэтому важно, чтобы доза ингаляционного глюкокортикостсроида снижалась до наименьшей, при которой ведется удовлетворительный контроль за проявлениями заболевания.

Повышенная чувствительность к препарату, возраст до 6 лет. С осторожностью: у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме;у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей. Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Тем не менее, после ингаляционного приема препарата концентрация циклесонида в сыворотке крови очень низкая, следовательно, воздействие на эмбрион и потенциальная токсичность, влияющая на репродуктивную функцию незначительны. Выделение циклесонида или его метаболитов через грудное молоко не исследовалось.

Как и другие ингаляционные глюкокортикостероиды, циклесонид может применяться во время беременности и лактации по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Новорожденные от матерей, леченных глюкокортикостероидами, должны находиться под наблюдением врача для исключения гипофункции надпочечников.

Острая. Ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.

Возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии. Лечение: после острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует. Хроническая.

После продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако, если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.

Лечение: рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.

Препарат не показан для лечения астматического статуса или других острых эпизодов астмы, требующих интенсивных терапевтических мер. Действие ингаляционных глюкокортикостероидов при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих глюкокортикостероиды в течение длительного периода.

Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционного глюкокортикостероида. Если возможно, то до наименьшей дозы, с помощью которой поддерживается постоянный контроль за проявлениями астмы. Доза препарата может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных глюкокортикостероидах.

Для пациентов, переведенных с пероральной глюкокортикоидной терапии на ингаляционное лечение, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных глюкокортикостероидов может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены.

В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Всегда должна приниматься во внимание возможность остаточного ухудшения адренокортикального отклика в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие чего следует начинать соответствующее глюкокортикостероидное лечение.

В случае недостаточности адренокортикального отклика или серьезных обострений дозу следует увеличить; если необходимо, следует применять пероральные глюкокортикостероиды. В случае инфекции должны использоваться антибиотики.

Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, должны лечиться с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению.

Пациент должен быть осмотрен, и терапия должна продолжаться только в том случае, если, после взвешенного рассмотрения, ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Должна быть принята во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.

Перевод пациентов, получавших лечение пероральными глюкокортикостероидами, на препарат и их последующее ведение нуждается во внимании, так как восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической глюкокортикостероидной терапией, может занять некоторое время.

У пациентов, принимавших системные глюкокортикостероиды в течение длительного периода времени, или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функция надпочечников этих пациентов должна отслеживаться регулярно, и доза системных глюкокортикостероидов должна уменьшаться постепенно.

После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных глюкокортикостероидов с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона, или его эквивалент. Для поддерживающей дозы преднизолона свыше 10 мг ежедневно, мог оказаться целесообразными осторожно предпринятые большие снижения дозы на протяжении недельных интервалов.Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на адренокортикальную недостаточность.При переводе пациентов с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Эти аллергии должны быть пролечены симптоматически антигистаминными средствами и/или средствами местного применения, включающими глюкокортикостероиды местного применения.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *