Гидрохлортиазид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Гидрохлортиазид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыГидрохлоротиазидHydrochlorothiazidum (род. Hydrochlorothiazidi)

6-Хлор-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид

C7H8ClN3O4S258-93-5

Белый или с желтым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно растворим в метаноле, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочных растворах. Молекулярная масса 297,72.

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное.

Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты.

Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД.

Неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. В крови на 40–60% связывается с белками. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 6–12 ч.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), анурия, тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет).

Гипокалиемия, гипонатриемия и гиперкальциемия, ИБС, одновременный прием сердечных гликозидов, нарушения функции печени и почек, беременность, пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нарушение электролитного баланса

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боль в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

  • Со стороны органов ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.
  • Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
  • Прочие: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Актуализация информации

Риск развития острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы

В послерегистрационном периоде появилась информация о том, что гидрохлоротиазид может вызывать острую транзиторную миопию и острую закрытоугольную глаукому.

Симптомы развития этих НПР включают снижение зрения, боли в глазах и могут развиваться через несколько часов или недель после начала применения препарата. Закрытоугольная глаукома может привести к полной утрате зрения.

При развитии осложнений рекомендуется прекратить прием гидрохлоротиазида. Повышение внутриглазного давления может потребовать проведения хирургического вмешательства.

[Обновлено 14.02.2012]

  1. Следует избегать одновременного применения гидрохлоротиазида с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).
  2. Следует с осторожностью применять с гипотензивными ЛС (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы), сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки), амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией), гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия), кортикостероидами, кальцитонином (увеличивают выведение калия), НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов), недеполяризующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться), амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности), колестирамином (уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида), этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии.
  3. Тиазиды могут снижать в плазме уровень йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидных желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, снижение АД, шок.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Внутрь.

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии, особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи). Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У больных с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Больным с нарушенной функцией печени или прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестирующем или латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток.

В начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Перейти

Гидрохлортиазид Боримед : инструкция по применению

Фармакодинамика Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой ионов калия (в дистальных канальцах ион натрия обменивается на ион калия), гидрокарбонатов и фосфатов.

Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ион натрия выводится либо вместе с ионом хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе — хлоридов). Повышает выведение ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и вы-ведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1 – 2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10 – 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).

Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих лекарственных средств (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

Читайте также:  Номидес (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Абсорбция – 80 %, быстрая. Связь с белками плазмы – 60 – 80 %. Биодоступность – 70 %, TCmax – 2 – 5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T1/2 – 6 – 15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) — путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Гиперчувствительность (в том числе к др.

сульфонамидам, другим тиазидам и вспомогательным веществам таблеток), тяжелая почечная недостаточность (анурия, клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин сыворотки более 1,8 мг/100 мл), острый гломерулонефрит, тяжелая печеночная недостаточность (кома, прекома), гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия (в том числе в анамнезе) или подагра.

Побочные эффекты в данном разделе сгруппированы по классам органов и систем органов с учетом частоты их возникновения: очень часто – более 1/10 пациентов, часто – от 1/100 до 1/10 пациентов, нечасто – от 1/1 000 до 1/100 пациентов, редко – от 1/10 000 до 1/1 000 пациентов, очень редко – менее 1/10 000 пациентов, неизвестно – частота не может быть оценена на основе имеющихся данных. Нарушения электролитного баланса: очень часто – гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия с последующим развитием гипохлоремии, гиперкальциемия. Наиболее часто возникают за счет увеличения диуреза. Ранними проявлениями потери жидкости и натрия являются сухость во рту, жажда, слабость и головокружение, боли в мышцах и спазмы (судороги икроножных мышц), головная боль, возбудимость, сердцебиение, гипотензия и ортостатические реакции. При чрезмерной потере жидкости вследствие усиления диуреза возможна дегидратация и гиповолемия, сопровождающаяся сгущением крови, в редких случаях – судорогами, сонливостью, спутанностью сознания, сосудистой недостаточностью и острой почечной недостаточностью. У пожилых пациентов гемоконцентрация может спровоцировать тромбозы и эмболии (особенно при исходном наличии заболеваний периферических вен). Гипокалиемия может проявляться усталостью, сонливостью, мышечной слабостью, парестезией, параличами, апатией, адинамией гладких мышц с запорами и метеоризмом, тахикардией. При тяжелой гипокалиемии возможно развитие паралитической кишечной непроходимости и нарушение сознания вплоть до комы. На фоне гипокалиемии наблюдаются изменения ЭКГ и повышение чувствительности к сердечным гликозидам. Гипомагниемия достаточно редко проявляется клинически, что связано с компенсаторной мобилизацией магния из костной ткани. Потери электролитов на фоне приема гидрохлортиазида могут сопровождаться развитием метаболического алкалоза (или усугублять уже существующий алкалоз). Кровь и лимфатическая система: часто – тромбоцитопения (иногда с пурпурой), нечасто – лейкопения, очень редко – угнетение кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия. Нарушения метаболизма: очень часто – гипергликемия и глюкозурия у пациентов со скрытым сахарным диабетом, гиперурикемия – у пациентов с латентной подагрой, увеличение холестерина и липидов в сыворотке крови, очень редко – гипохлоремический алкалоз. Со стороны психики: редко – депрессия, бессонница. Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны органов зрения: нечасто – нарушения зрения (помутнение, ксантопсия), ограничение образования слезной жидкости, усугубление существующей близорукости, частота неизвестна – острая закрытоугольная глаукома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, нечасто – ортостатические нарушения (особенно у пациентов с гиповолемией, тяжелой сердечной недостаточностью, при приеме высоких доз ЛС и употреблении алкоголя), редко – нарушение сердечного ритма. Сосудистые расстройства: нечасто – васкулит. Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто – одышка, острая интерстициальная пневмония, очень редко – отек легких с симптомами шока (как следствие аллергической реакции на гидрохлортиазид). Желудочно-кишечные расстройства: часто – потеря аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль и спазмы в брюшной полости), редко – запор. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение активности трансаминаз, панкреатит, желтуха вследствие внутрипеченочного холестаза, частота неизвестна – обострение холецистита с желчнокаменной болезнью. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические реакции (зуд, эритема, фотодерматит, пурпура, крапивница), очень редко – токсический эпидермальный некролиз, дискоидная красная волчанка. Со стороны почек: часто – обратимое повышение уровней креатинина и мочевины, нечасто – интерстициальный нефрит. Со стороны половых органов: нечасто – эректильная дисфункция. Прочие нарушения: нечасто – лекарственная лихорадка.

При длительном лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с гипотонией, гиповолемией или электролитным дисбалансом. Следует регулярно контролировать у таких пациентов электролиты сыворотки и креатинин. Может спровоцировать электролитные нарушения (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз), также может уменьшить выведение кальция и привести к повышению его уровня в крови. При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение функции паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Может повлиять на результаты лабораторных исследований функции паращитовидных желез, поэтому перед определением функции паращитовидных желез лекарственное средство (ЛС) следует отменить. Повышает выведение магния с мочой, что может приводить к гипомагниемии. При применении совместно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в первые дни терапии возможно возникновение эпизодов гипотонии, ухудшение функции почек (вплоть до почечной недостаточности). В этой связи за 2 – 3 дня до начала приема гидрохлортиазида в качестве монотерапии прием ингибиторов АПФ следует прекратить. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,8 мг/100 мл) гидрохлортиазид не оказывает мочегонного действия и способен привести к дальнейшему ухудшению функции почек, поэтому его прием у данной категории пациентов противопоказан. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови 1,0 – 1,8 мг/100 мл) гидрохлортиазид может вызвать тиазидную азотемию. У данной категории пациентов рекомендуется регулярный мониторинг концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыта применения гидрохлортиазида у пациентов после трансплантации почек не имеется. У пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующим заболеванием печени гидрохлортиазид следует использовать с осторожностью, так как он может вызвать внутрипеченочный холестаз, а даже незначительные изменения водно-электролитного баланса у таких лиц способны вызвать печеночную кому. Использование гидрохлортиазида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Метаболические и эндокринные эффекты. Может нарушать толерантность к глюкозе. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС.

На фоне применения гидрохлортиазида возможно повышение уровня холестерина и триглицеридов. У некоторых пациентов возможно повышение со-держания в крови мочевой кислоты и провокация подагры. В период лечения необходим периодический контроль концентрации мочевой кислоты, липидного спектра крови. В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение ЛС требует особой осторожности и осуществляется только под наблюдением медицинского персонала.

Острая миопия и закрытоугольная глаукома. Имеются сообщения о случаях идиосинкразии в виде острой транзиторной близорукости, закрытоугольной глаукомы.

Читайте также:  Миртазапин канон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Первые симптомы при этом включают быстрое снижение остроты зрения и боли в глазу через несколько часов или несколько недель после начала лечения. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием ЛС.

Может потребоваться применение специальных препаратов или хирургической коррекции давления. Факторами риска развития данной реакции является узкий передний угол, аллергические реакции на сульфаниламиды или пенициллины.

При приеме гидрохлортиазида могут возникать аллергические реакции (включая бронхоспазм), проявляться или усугубляться волчаночный синдром (системная красная волчанка). Длительный прием гидрохлортиазида может спровоцировать развитие синдрома псевдоБарттера, с парадоксальным увеличением отеков, уровня ренина в плазме и вторичного гиперальдостеронизма. Гидрохлортиазид не следует применять у пациентов с болезнью Аддисона. Во время длительного применения гидрохлортиазида необходимо контролировать уровни калия, натрия, кальция, креатинина и мочевины. Для профилактики потерь калия, на фоне применения гидрохлортиазида пациенту следует потреблять продукты богатые калием (бананы, овощи, орехи).

Допинг-контроль. Применение гидрохлортиазида приводит к положительным результатам допинг-контроля.

Лечение гидрохлортиазидом должно быть прекращено в следующих случаях: некорректируемых нарушениях электролитного баланса, ортостатической дисрегуляции сосудистого тонуса, гиперчувствительности, расстройствах желудочно-кишечного тракта, панкреатите, остром холецистите, патологии центральной нервной системы (ЦНС), изменении крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), васкулите, обострении близорукости, концентрации креатинина сыворотки крови более 1,8 мг/100 мл (или клиренсе креатинина менее 30 мл/мин).

Таблетки гидрохлортиазида содержат лактозу, это следует учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или непереносимостью фруктозы.

Следует избегать одновременного применения гидрохлортиазида с лекарственными средствами, которые вызывают потерю солей калия (петлевые диуретики – фуросемид, глюкокортикоиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, пенициллин, салициловая кислота и ее производные). Во всех этих случаях необходим тщательный мониторинг уровня калия. Следует избегать одновременного применения гидрохлортиазида с солями Li+  (почечный клиренс Li+  снижается, увеличивается его кардиотоксичность). С осторожностью необходимо применять с гипотензивными лекарственными средствами, такими как другие диуретики, бета-блокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ (усиление их действия, может потребоваться коррекция дозы), кальцитонином (усиление гипокалиемии). Также с осторожностью следует применять с нестероидными противовоспалительными средствами, включая салицилаты и селективные блокаторы ЦОГ-2 (ослабляют диуретическое и гипотензивное действие), холестирамином и колестирамином (снижает абсорбцию гидрохлортиазида), этанолом, барбитуратами, фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают риск развития ортостатической гипотензии. Тиазиды могут снижать концентрацию йода в плазме, связанного с белками. На фоне применения с бета-блокаторами и диазоксидом возможно увеличение риска гипергликемии. Снижает эффект инсулина, пероральных сахаропонижающих средств и инсулина, средств для лечения подагры (пробеницида, сульфинпиразона), прессорных аминов (норадреналин, адреналин). Повышает риск развития молочнокислого ацидоза на фоне применения метформина. Усиливает гематотоксичное действие цитостатиков (циклофосфамида, фторурацила, метотрексата). При совместном применении с циклоспорином и тетрациклинами возможно развитие подагры и гиперурикемических состояний. Усиливает и продлевает миорелаксацию на фоне применения курареподобных препаратов. Если прием гидрохлортиазида не может быть прекращен, следует информировать анестезиолога о его применении. При совместном применении с метилдопой может спровоцировать гемоли-тическую анемию. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций. Гидрохлортиазид должен применяться совместно с солями калия для профилактики аритмогенного действия (включая аритмии типа torsade de pointes), в случае одновременного назначения со следующими лекарственными средствами: сердечные гликозиды, антиаритмические средства класса IA и III (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофелитид, ибутилид), нейролептики (тиоридазин, аминазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), бепридил, цизаприд, эритромицин, дифеманил, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин. При совместном применении с карбамазепином повышает уровень натрия в крови. Для профилактики гипернатриемии следует регулярно контролировать уровень натрия в крови.

Гидрохлортиазид снижает токсичность амантадина.

Вальсакор® (80 мг)

  • русский
  • қазақша

Вальсакор®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
  • состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

 

  1. Описание
  2. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).
  3. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Код АТХ С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%.

При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно.

Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Выведение

Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс — около 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев.

Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч.

Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.

У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК

Триампур композитум — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Триампур композитум®

Международное непатентованное название:

Гидрохлоротиазид+Триамтерен

В 1 таблетке содержится: активные вещества: триамтерен 25,000 мг, гидрохлоротиазид 12,500 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,000 мг, картофельный крахмал 20,725 мг, повидон К 25 3,900 мг, магния стеарат 1,300 мг, кремния диоксид коллоидный 0,975 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,600 мг.

Описание: желтые, круглые таблетки с риской на одной стороне и со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое комбинированное средство.

Код АТХ С03ЕА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Оказывает диуретическое и гипотензивное действие. Содержит гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект, которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния и воды в дисталыюм отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты.

Обладает антигипертензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект проявляется через 1-2 часа и достигает максимума – через 4 ч, продолжительность действия в зависимости от дозы – 10-12 часов.

Читайте также:  Лефокцин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Гипотензивное действие развивается через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Триамтерен – калийсберегающий диуретик, уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выведения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается.

В комбинации с гидрохлортиазидом триамтерен способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками и усиливать диуретический эффект гидрохлоротиазида. Диуретическое действие триамтерена после приема внутрь отмечается через 15-20 мин.

Максимальный эффект – через 2-3 часа, длительность действия – 12 часов.

Фармакокинетика
Гидрохлоротиазид всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (60-80% от принятой внутрь дозы), однако довольно быстро. Связь с белками плазмы крови – 40%, видимый объем распределения – 3-4 л/кг.

Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Период полувыведения – около 3-4 часов. Гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) неизмененного препарата.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер.

Триамтерен быстро, но не полностью (30-70 % от принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В умеренной степени (67 %) связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием как активных, так и неактивных метаболитов. Период полувыведения неизмененного препарата в норме составляет 1,5-2 ч. (при анурии 10 ч), метаболитов – до 12 ч.

Основной путь выведения триамтерена – через кишечник, вторичный – почками.

Показания к применению

  • отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность; нефротический синдром, цирроз печени);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к сульфаниламидам, хроническая почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, выраженная печеночная недостаточность, прекома и печёночная кома, гиперкалиемия, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), I триместр беременности.

С осторожностью – сахарный диабет, подагра, больным с нарушением функции печени и/или почек, дефицит фолиевой кислоты (у больных циррозом печени).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.

При отечном синдроме начальная доза определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и обычно составляет по 1 таблетке 2 раза в день после еды, далее возможно увеличение дозы до максимальной суточной (4 таблетки в сутки): 2 таблетки после завтрака и 2 таблетки после обеда.

При компенсировании отеков переходят на поддерживающую терапию по 1-2 таблетки через 1 -2 дня. При артериальной гипертензии – начальная доза 1 таблетка в сутки (утром, после завтрака), затем дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-50 мл/мин.) максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота и иногда диарея (при приеме препарата перед едой), боли и дискомфорт в эпигастральной области, коликообразные боли в животе, запор, сухость во рту, чувство жажды, в единичных случаях – геморрагический панкреатит, а при наличии жёлчных камней – острый холецистит.

Со стороны центральной нервной системы: некоординированные движения, сонливость, чувство усталости, головная боль, нервозность. Со стороны опорно-двигательной системы: напряжения мышц, мышечная слабость, судороги икроножных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, нарушения сердечного ритма и нарушения регуляции кровообращения с головокружением, спутанностью сознания или склонностью к обмороку.

В связи с большой потерей жидкости и уменьшением объёма циркулирующей крови при применении препарата в высоких дозах и/или обильном выделении мочи могут образовываться тромбы, развиться эмболия, в редких случаях – судороги, спутанность сознания, сосудистый коллапс и острая почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: временное повышение концентрации азотсодержащих веществ, выделяемых почками (мочевина, креатинина), в крови (в основном в начале лечения), нарушения водно-электролитного равновесия, в основном уменьшение содержания натрия, магния, хлоридов в крови, понижение или повышение содержания калия (при длительном непрерывном применении препарата), гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе. Возможно увеличение содержания мочевой кислоты в крови, на основе чего у некоторых особенно предрасположенных больных могут быть спровоцированы приступы подагры, может отмечаться образование мочевых камней. У чувствительных больных в зависимости от принятой суммарной дозы препарата может наблюдаться повышение содержания липидов в крови. В связи с повышением концентрации глюкозы в крови может проявиться латентная или усугубиться уже существующая форма сахарного диабета. Лекарственное средство может способствовать накоплению нелетучих кислот в крови (метаболический ацидоз). Со стороны органов зрения: нарушения зрения, ухудшение уже имеющейся близорукости или уменьшение продукции слёзной жидкости. Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме, гемолиз, возникающий в результате появления в крови аутоантител к активному веществу гидрохлоротиазиду при одновременном применении метилдопы. Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, крапивница, системная красная волчанка, фотоаллергическая экзантема, лихорадка, реакции повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции), тяжелые воспаления кровеносных сосудов и небактериальные воспаления ткани почек (асептический интерстициальный нефрит). В единичных случаях был описан внезапно развивающийся отёк лёгкого с симптомами шока. Причиной этого, вероятно, является аллергическая реакция больных на активное вещество гидрохлоротиазид. Прочие: желтушная окраска кожи, слизистых оболочек и склер.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, нестероидные противовоспалительные препараты) усиливают диуретический эффект препарата.

Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

Триампур усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие лития, действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. При одновременном приеме с метилдопой повышается риск развития гемолиза. Колестирамин уменьшает абсорбцию Триампура. Хлорпропамид при одновременном приеме с Триампуром может привести к выраженной гипокалиемии.

При сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно развитие острой почечной недостаточности.

Особые указания

При длительном лечении необходимо периодически контролировать в крови содержание калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты). В начале лечения препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД – замедление скорости реакции).

Нельзя принимать две дозы препарата одновременно, если пропущен прием препарата.

Таблетки 12,5 мг+25 мг. По 50 таблеток во флакон бесцветного стекла с полиэтиленовой пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD». По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д.о.о.,

Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1

В случае упаковки препарата на ЗАО «БИОКОМ» претензии потребителей направлять но адресу:
ЗАО «БИОКОМ»

Россия, 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *