Инвокана (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В первые 6 месяцев после постановки диагноза Сахарный диабет 2 типа «золотой» стандарт лечения – диета + ЛФК. Если они не помогают нормализовать глюкозу в крови, врач добавляет к ним прием сахароснижающих таблеток. Препаратом первой очереди выбора является лекарство с действующим веществом метформин.

Через 3 месяца делается контрольный анализ крови, который покажет – достаточно ли такой комплексной терапии или в нее нужно включить дополнительные сахароснижающие таблетки или инъекции. Некоторым диабетикам будет предложено принимать Актос. Что это за препарат?

Инвокана (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыТаблетки Actos производятся Takeda Pharma (Ирландия) и Eli Lilly & Co (США)

Действующее вещество Актос – пиоглитазон. Относится оно к производным тиазолидиндиона. Механизм снижения глюкозы в крови обеспечивается его стимуляцией гамма-рецепторов PPARγ, что приводит к увеличению инсулиновой чувствительности клеток печени, скелетной мускулатуры и жировой ткани.

Терапия Актосом позволят снизить уровни гликированного гемоглобина и триглицеридов в крови, повысить концентрацию липопротеинов высокой плотности без изменения показателей общего холестерина и липопротеинов низкой и очень низкой плотности.

В упаковке, блистерах или пластмассовом контейнере, может находиться 28 или 30 таблеток. Это зависит от страны производителя.

В одной таблетке Актоса может содержаться 15, 30 или 45 мг пиоглитазона (на фото вверху). Цена 28 таблеток с дозой 15 мг, произведенных в Ирландии, осенью 2019 года – от 2 500 руб.

Показания, противопоказания, побочные реакции

Актос назначается диабетикам 2 типа. Его можно принимать только при условии соблюдения диеты и регулярных специальных занятиях ЛФК.

  • Обычно его используют в качестве второй медикаментозной линии в добавок к метформину или к производным сульфонилмочевины, но возможна и монотерапия, и сочетанное применение с инъекциями инсулина.
  • Актос запрещено назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
  • Так как лекарство не испытывалось на детях, то его запрещено включать в комплексное лечение сахарного диабета 2 типа лицам до 18-19 лет.

Инвокана (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПри несоблюдении диабет-диеты пиоглитазон быстро и значимо увеличит массу тела

Диабетикам, начинающим терапию таблетками Актос, следует помнить, что пиоглитазон может вызвать такие побочные реакции:

  • через 1-3 месяца – понижение гемоглобина и гематокрита за счет увеличения продукции плазмы крови;
  • желтуха;
  • даже при соблюдении диеты и привычных нагрузок ЛФК – увеличение массы тела на 1,5-1,8 кг;
  • головная боль, приступы головокружения;
  • метеоризм;
  • дискомфорт и боли в мышцах и суставах;
  • фарингит, синусит;
  • расстройства сна;
  • снижение остроты и поля зрения.

В случае сочетанной терапии: с инсулином у 8-15 %, а с производными сульфонилмочевины у 2 % диабетиков, – возможны приступы гипогликемии!

Важно. Так как при терапии Актосом возможно повышение активности креатинкиназы, то принимать его можно только при условии, что диабетик действительно, и без пропусков, занимается ЛФК по предложенной ему схеме и соблюдая величины подобранных физических нагрузок.

Так же следует помнить, что комбинация пиоглитазона и уколов инсулина может привести к развитию отеков.

Дозировки, схема и особенности приема

Начинают сахароснижающую терапию препаратом Актос с приема 1 таблетки (15 мг), 1 раз в стуки, без привязки к приему пищи, желательно в утреннее время. Если такой дозировки недостаточно для снижения уровня глюкозы до нормы, переходят на таблетки с 30 мг пиоглитазона.

В сочетании с метформином, допустимая максимальная сточная доза Актоса – 45 мг.

Инвокана (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЗначимое снижение HbA1c произойдет не раньше, чем через 3 месяца регулярного приема

Перед началом сахароснижающей терапии пиоглитазоном, а затем с периодичностью, которую назначит врач, нужно сдавать анализ крови на АлАт.

На заметку. Официальная инструкция Актос содержит предупреждение для диабетиков 2 типа, колющих инсулин. Необходимо внимательно следить за глюкозой в крови, и при ее падении ниже 5.55 ммоль/л снизить дозировку инсулина на 10-25 %.

При необходимости проведения противогрибкового лечения кетоконазолом следует учитывать, что он снижает метаболизм пиоглитазона, поэтому возможен временный переход с ежедневной дозировки 30 мг на 45 мг.

Инвокана (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыПиоглитазон понижает эффективность противозачаточных таблеток

Еще про одну особенность препаратов, содержащих пиоглитазон, следует помнить женщинам с сахарным диабетом 2 типа, у которых есть ановуляторные циклы в пременопазуальном периоде.

Это вещество стимулирует созревание яйцеклетки. Поэтому для предупреждения «неожиданной» беременности следует пользоваться барьерными контрацептивами (презервативами).

Дженерики

Ирландский и американский Актос – не единственные таблетированные препараты на основе пиоглитазона.

Вот список лекарств-дженериков (синонимов):

  • российский Диаб-норм и Астрозон;
  • хорватская Амальвия;
  • индийские П-Глиц (P-Glitz), Пиоглар, Пиоглит, Пиоглитазона гидрохлорид.

Ирландцы также выпускают антидиабетический препарат Осени, в котором пиоглитазон скомбинирован с алоглиптином (ингибитором DPP-4).

Заключительное видео в этой статье посвящено Средиземноморской диете. Ведь несмотря на популяризацию низкоуглеводной диеты, ВОЗ, Европейская и Американская диабетические ассоциации рекомендуют взять именно средиземноморскую систему питания, как основу при сахарном диабете 2 типа.

Источник: https://diabet-expert.com/medikamentoznaya-terapiya/aktos-372

Инвокана — инструкция по применению, цена на Инвокана и аналоги — Likar.info

Инвокана —  гипогликемическое средство для перорального применения .

Сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве:

  • Монотерапии
  • В составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.

Инвокана рекомендована для перорального употребления один раз в сутки перед завтраком.

Взрослым диабетикам второго типа рекомендованная доза Инвоканы будет составлять 100 мг или 300 мг однократно в сутки.

Если канаглифлозин применен в качестве дополнительного к иным препаратами (вдобавок к инсулину или лекарственным средствам, которые усиливают его продуцирование), то в таком случае для снижения вероятности наступления гипогликемии возможны более низкие его дозировки.

В некоторых случаях может наблюдаться высокая вероятность развития побочных нежелательных реакций на препарат Инвокана. Они могут быть связаны со снижением внутрисосудистого объема. Это может быть постуральное головокружение, артериальная или ортостатическая гипотензия.

Речь идет о таких пациентах, кто:

  1. получали диуретики дополнительно;
  2. имеют проблемы с функционированием почек средней тяжести;
  3. пребывают в преклонном возрасте (старше 75 лет).
  • Ввиду этого, указанные категории больных должны употреблять канаглифлозин в дозировке 100 мг однократно перед завтраком.
  • Те пациенты, кто будет ощущать признаки гиповолемии, будут лечиться с учетом корректировки этого своего состояния еще до начала терапии канаглифлозином.
  • Больные, кто получает препарат Инвокана в дозе 100 мл и отлично переносит его, а также нуждаются в дополнительном контроле уровня сахара в крови, будут переведены на дозу до 300 мг канаглифлозина.

Передозировка:

Симптомы Не известно случаев передозировки канаглифлозина. Однократные дозы канаглифлозина, достигавшие 1600 мг у здоровых лиц и 300 мг два раза в день в течение 12 недель у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, как правило, хорошо переносились.

Лечение В случае передозировки препаратом Инвокана необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия, например, удалить не всосавшееся вещество из желудочно-кишечного тракта, осуществлять клиническое наблюдение и проводить поддерживающее лечение с учетом клинического состояния пациента. Канаглифлозин практически не выводился при проведении 4-часового диализа. Не ожидается, что канаглифлозин будет выводиться посредством перитонеального диализа.

Читайте также:  Джес плюс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Были проведены специальные медицинские исследования, направленные на сбор данных о побочных реакциях от применения препарата Инвокана. Полученная информация была систематизирована в зависимости от каждой системы органов и частоты встречаемости.Следует остановиться на наиболее частых негативных воздействиях применения канаглифлозина:

    • проблемы со стороны пищеварительного тракта (запор, жажда, сухость в ротовой полости);
    • нарушения работы почек и мочевыводящих путей (уросепсис, инфекционные заболевания мочевых путей, полиурия, поллакиурия, императивные позывы к испусканию урины);
    • проблемы со стороны молочных желез и половых органов (баланит, баланопостит, вагинальные инфекции, вульвовагинальный кандидоз).

Указанные побочные воздействия на организм основываются на мототерапии, а также лечении, в котором препарат Инвокана был дополнен пиоглитазоном, а также сульфонилмочевиной.Кроме этого, к побочным реакциям организма больного сахарным диабетом второго типа следует отнести те, которые развивались в плацебо-контролируемых экспериментах канаглифлозина с частотой менее 2 процентов. Речь идет о нежелательных реакциях, которые связаны со снижением внутрисосудистого объема, а также крапивницей и высыпаниями на поверхности кожных покровов. Надо отметить, что и сами по себе кожные проявления при сахарном диабете не редкость.

Препарат Инвокана нельзя применять при таких состояниях:

  • гиперчувствительность к канаглифлозину или же иному веществу, которое было применено в качестве вспомогательного;
  • сахарный диабет первого типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • серьезная почечная недостаточность;
  • тяжелая недостаточность печени;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст менее 18 лет.

При беременности и грудном вскармливании исследования реакции организма на препарат Инвокана не были проведены. При опытах на животных не было установлено, что канаглифлозин оказывает непрямое или прямое токсическое влияние на репродуктивную систему.

Однако все равно применение препарата женщинами в этот период их жизни крайне не рекомендовано, ведь основное действующее вещество способно проникать в грудное молоко и цена такого лечения может быть неоправданной.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Канаглифлозин не индуцировал экспрессию изоферментов системы CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 и 1А2) в культуре человеческих гепатоцитов.

Он также не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 (1A2, 2A6, 2С19, 2D6 или 2Е1) и слабо ингибировал CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, согласно лабораторным исследованиям с применением микросом печени человека.

В исследованиях in vitro было показано, что канаглифлозин является субстратом ферментов UGT1A9 и UGT2B4, метаболизирующих лекарственные средства, и лекарственных переносчиков Р-гликопротеина (P-gp) и MRP2. Канаглифлозин является слабым ингибитором P-gp. 

Канаглифлозин в минимальной степени подвергается окислительному метаболизму. Таким образом, клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику канаглифлозина посредством системы цитохрома P450 маловероятно.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 таблетке Инвокана, покрытой пленочной оболочкой 100 мг, содержится:

Активное вещество:102,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 100,0 мг канаглифлозина.

 Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 39,26 мг, лактоза безводная 39,26 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза 6,00 мг, магния стеарат 1,48 мг.

 Вспомогательные вещества (оболочка): краситель Опадрай II 85F92209 желтый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00%, титана диоксид 24,25%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, железа оксид желтый (Е172) 0,75%) – 8,00 мг.

В 1 таблетке Инвокана, покрытой пленочной оболочкой 300 мг, содержится:

306,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 300,0 мг канаглифлозина.

 Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 117,78 мг, лактоза безводная 117,78 мг, кроскармеллоза натрия 36,00 мг, гипролоза 18,00 мг, магния стеарат 4,44 мг.

 Вспомогательные вещества (оболочка): краситель Опадрай II 85F18422 белый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00% титана диоксид 25,00%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%) – 18,00 мг.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Препарат Инвокана необходим для лечения сахарного диабета второго типа у взрослых. Терапия предусматривает сочетание со строгим диетическим питанием, а также регулярными физическими упражнениями.

Значительно будет улучшена гликемия благодаря монотерапии, а также при комбинированном лечении с помощью иных гипогликемических средств.

Условия хранения:

Источник: https://www.likar.info/lekarstva/Invokana/

Инвокана

  • Сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве:
  • — монотерапии;
  • — в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.

Канаглифлозин, Гипогликемическое средство для перорального применения

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

  1. Гиперчувствительность к канаглифлозину или любому вспомогательному веществу препарата;
  2. сахарный диабет типа 1;
  3. диабетический кетоацидоз;
  4. тяжелая почечная недостаточность;
  5. тяжелая печеночная недостаточность;
  6. беременность;
  7. период грудного вскармливания;
  8. детский возраст до 18 лет.
  • Таблетки рекомендуется принимать внутрь 1 раз/сут, желательно до завтрака.
  • Взрослые (≥18 лет)
  • Рекомендуемая доза составляет 100 мг или 300 мг 1 раз/сут; прием предпочтительно осуществлять до завтрака.
  • При применении препарата в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемии может рассматриваться возможность применения вышеуказанных препаратов в более низких дозах.
  • Препарат обладает мочегонным действием. У пациентов, получавших диуретики, у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести [со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Действующее вещество препарата является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа.

Ингибируя SGLT2, препарат уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического АД; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

  1. Со стороны ЖКТ: часто — запор, жажда, сухость во рту.
  2. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — полиурия и поллакиурия3, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекция мочевых путей, уросепсис.
  3. Со стороны половых органов и молочной железы: часто — баланит и баланопостит, вульвовагинальный кандидоз, вагинальные инфекции.

Применение препарата у пациентов с сахарным диабетом 1 типа не изучалось, поэтому противопоказано его применение у данной категории пациентов.

Противопоказано применение препарата при диабетическом кетоацидозе, у пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ХПН) или у пациентов, находящихся на диализе, т.к. такое лечение не будет эффективным в данных клинических случаях.

Препарат не индуцировал экспрессию изоферментов системы CYP450 (3А4, 2С9, 2С19, 2В6 и 1А2) в культуре человеческих гепатоцитов.

Он также не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2А6, 2С19, 2D6 или 2Е1) и слабо ингибировал CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, согласно лабораторным исследованиям с применением микросом печени человека.

В исследованиях in vitro было показано, что действующее вещество препарата является субстратом ферментов UGT1A9 и UGT2B4, метаболизирующих лекарственные средства, и лекарственных переносчиков Р-гликопротеина (P-gp) и MRP2. Является слабым ингибитором P-gp.

Действующее вещество препарата в минимальной степени подвергается окислительному метаболизму. Таким образом, клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику препарата посредством системы цитохрома Р450 маловероятно.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:  Окомистин (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name53099.html

Инвокана® (100 мг)

  • русский
  • қазақша

Инвокана®

Международное непатентованное название

Канаглифлозин

Лекарственная форма

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 300 мг
  • Состав
  • В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 100 мг, содержится:
  • Активное вещество:
  • 102 мг канаглифлозина гемигидрата эквивалентно 100 мг канаглифлозина.
  • Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
  • Вспомогательные вещества (оболочка): Opadry II 85F92209 желтый: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172).
  • В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 300 мг, содержится:
  • 306 мг канаглифлозина гемигидрата эквивалентно 300 мг канаглифлозина.
  • Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
  • Вспомогательные вещества (оболочка): Opadry II 85F18422 белый: спирт
  • поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк.

Описание

Для дозировки 100 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «CFZ» на одной стороне и «100» на другой.

Для дозировки 300 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «CFZ» на одной стороне и «300» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Канаглифлозин.

Код АТХ А10ВХ11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика канаглифлозина у здоровых людей схожа с фармакокинетикой канаглифлозина пациентов с сахарным диабетом типа 2.

После однократного приема внутрь 100 мг и 300 мг здоровыми добровольцами канаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (медианное значение Tmax) достигается через 1-2 часа после введения дозы препарата.

Максимальные концентрации в плазме Cmax и AUC канаглифлозина увеличивались дозопропорционально при применении доз от 50 мг до 300 мг.

Кажущийся конечный период полувыведения (t1/2) (выраженный как ± стандартное отклонение) составил 10,6 ± 2,13 часа и 13,1 ± 3,28 часа при применении дозировок 100 мг и 300 мг соответственно. Равновесная концентрация достигалась через 4–5 дней после начала терапии канаглифлозином в дозе 100–300 мг один раз в сутки.

Фармакокинетика канаглифлозина не зависит от времени. Накопление препарата в плазме достигает 36% после многократного приема.

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность канаглифлозина составляет примерно 65%.

Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияло на фармакокинетику канаглифлозина, поэтому канаглифлозин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее.

Однако с учетом способности канаглифлозина снижать колебания постпрандиальной гликемии вследствие замедления всасывания глюкозы в кишечнике, рекомендуется принимать канаглифлозин перед первым употреблением пищи.

Распределение

Средняя максимальная концентрация канаглифлозина в равновесном состоянии после однократной внутривенной инфузии у здоровых лиц составила 119 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях.

Канаглифлозин в значительной степени связывается с белками плазмы (99%), в основном с альбумином. Связывание с белками не зависит от концентрации канаглифлозина в плазме.

Связывание с белками плазмы значимо не изменяется у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Метаболизм

Основным путем метаболического выведения канаглифлозина является О-глюкуронизация, которая осуществляется главным образом UGT1A9 и UGT2B4 до двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. Метаболизм канаглифлозина, опосредованный CYP3A4 (окислительный метаболизм) у человека незначителен (примерно 7 %).

В исследованиях in vitro канаглифлозин не ингибировал ферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2С19, CYP2D6 или CYP2Е1, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9 и не индуцировал CYP1А2, CYP2С19, CYP2В6, CYP3А4 при концентрациях, превышающих терапевтические. Клинически значимого эффекта на концентрации CYP3A4 in vivo не наблюдалось (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Выведение

После однократного перорального применения [14С] канаглифлозина у здоровых добровольцев, 41,5 %. 7,0 % и 3,2 % принятой радиоактивной дозы выделялось с калом в виде канаглифлозина, гидроксилированного метаболита и О-глюкуронидного метаболита соответственно. Кишечно-печеночная рециркуляция канаглифлозина была незначительной.

Примерно 33 % принятой радиоактивной дозы выводилось с мочой, главным образом в виде О-глюкуронидных метаболитов (30,5 %). Менее 1 % принятой дозы выводилось в виде неизмененного канаглифлозина с мочой. Почечный клиренс канаглифлозина при его применении в дозах 100 мг и 300 мг находился в диапазоне от 1,30 мл/мин до 1,55 мл/мин.

  1. Канаглифлозин является веществом с низким клиренсом, при этом средний системный клиренс у здоровых добровольцев после внутривенного введения составляет около 192 мл/мин.
  2. Особые группы пациентов
  3. Пациенты с нарушением функции почек

В открытом исследовании однократных доз изучалась фармакокинетика канаглифлозина при его применении в дозе 200 мг у пациентов с почечной недостаточностью разной степени (по классификации исходя из уровня клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта-Голта) по сравнению со здоровыми лицами. В исследовании участвовало 8 пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), 8 пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 мл/мин —

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/инвокана-100мг-инструкция/875116951477650945?instruction_lang=RU

Инвокана — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи Комментарии

Данная версия инструкции действительна с 29.04.2016

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП-002977

Торговое название:

Инвокана®

Международное непатентованное название:

канаглифлозин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 100 мг, содержится: Активное вещество: 102,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 100,0 мг канаглифлозина. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 39,26 мг, лактоза безводная 39,26 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза 6,00 мг, магния стеарат 1,48 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): краситель Опадрай II 85F92209 желтый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00%, титана диоксид 24,25%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, железа оксид желтый (Е172) 0,75%) — 8,00 мг.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 300 мг, содержится:
306,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 300,0 мг канаглифлозина.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 117,78 мг, лактоза безводная 117,78 мг, кроскармеллоза натрия 36,00 мг, гипролоза 18,00 мг, магния стеарат 4,44 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): краситель Опадрай II 85F18422 белый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00% титана диоксид 25,00%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%) — 18,00 мг.

Описание: Дозировка 100 мг: капсулообразные таблетки*, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой на одной из сторон «CFZ», а на другой — «100».

*На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг: капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной из сторон «CFZ», а на другой — «300».

Механизм действия
Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца. Канаглифлозин является ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического артериального давления; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

Читайте также:  Розукард (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг.

Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного переносчика SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью).

В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина.

Фармакодинамические эффекты
В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось.

Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения.

В исследованиях I фазы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших канаглифлозин в дозе 100 мг или 300 мг, снижение почечного порога для глюкозы приводило к повышению выведения глюкозы почками на 77-119 г/день; наблюдаемое выведение глюкозы почками соответствует потере от 308 до 476 ккал/день.

Снижение почечного порога для глюкозы и повышение выведения глюкозы почками сохранялось в течение 26-недельного периода терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Наблюдалось умеренное увеличение суточного объема мочи (1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000, 5.

4 мЭкв/л и на 15 % от исходного значения) составила 5,2%, 9,1% и 5,5% при применении препарата Инвокана® в дозах 100 мг, 300 мг и плацебо, соответственно.

Редко наблюдались более высокие повышения концентрации сывороточного калия у пациентов с нарушением функции почек средней степени, имевших ранее повышение концентрации сывороточного калия и/или получавших терапию несколькими препаратами для снижения выведения калия, такими как калийсберегающие диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

В целом, данное повышение концентрации было преходящим и не требовало специфического лечения. Концентрация сывороточного фосфата повышалась на 3,3%, 4,2% и 1,1% при применении препарата Инвокана® в дозах 100 мг, 300 мг и плацебо, соответственно. Частота повышения концентрации сывороточного фосфата (>1,65 ммоль/л и на 25% выше исходного значения) составила 1,4 %, 1,3% и 0,4% при применении препарата Инвокана® в дозах 100 мг, 300 мг и плацебо, соответственно. В целом, данное повышение концентрации было преходящим и не требовало специфического лечения.

Пострегистрационные данные
В таблице 1 приведены нежелательные явления, зарегистрированные в ходе пострегистрационного наблюдения.

Нежелательные явления систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 30%), которое впоследствии разрешалось и изредка требовало перерывов в лечении канаглифлозином.

Пациенты должны сообщать о клинических симптомах снижения внутрисосудистого объема. Эти неблагоприятные реакции нечасто приводили к прекращению применения канаглифлозина и часто при продолжении приема канаглифлозина корригировались изменением схемы приема гипотензивных препаратов (в том числе, диуретиков).

У пациентов со снижением внутрисосудистого объема следует обеспечить корректировку данного состояния до начала лечения канаглифлозином. Перед назначением препарата Инвокана® необходимо оценить функцию почек. Рекомендуется проводить более частый контроль функции почек у пациентов с СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2.

Применение канаглифлозина у пациентов с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 противопоказано.

Следует с осторожностью применять канаглифлозин у пациентов, для которых снижение артериального давления, обусловленное приемом препарата, может представлять риск, например, у пациентов с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов с рСКФ 65 лет).

Повышение гематокрита
На фоне применения канаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с повышенным гематокритом.

Грибковые инфекции половых органов
Поскольку ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа сопровождается повышением выведения глюкозы почками, сообщается о возникновении в клинических исследованиях кандидозного вульвовагинита у женщин и баланита и баланопостита у мужчин. Пациенты (мужчины и женщины), имеющие грибковые инфекции половых органов в анамнезе, были более склонны к развитию этой инфекции. Баланит или баланопостит развивался, в первую очередь, у мужчин, которым не производилось обрезание; сообщалось также о случаях фимоза. В 0,2 % случаев пациентам производилось обрезание. В большинстве случаев инфекцию лечили местными противогрибковыми средствами, назначенными врачом или принимаемыми самостоятельно на фоне продолжающейся терапии канаглифлозином.

Сердечная недостаточность
Опыт применения препарата при хронической сердечной недостаточности III функционального класса (по классификации NYHA) ограничен. Отсутствует опыт применения препарата при хронической сердечной недостаточности IV функционального класса (по классификации NYHA).

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами Не было установлено, что канаглифлозин может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, пациенты должны быть осведомлены о риске возникновения гипогликемии в случае применения канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или препаратами, усиливающими его секрецию, о повышенном риске развития нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение) и об ухудшении способности управлять транспортными средствами и механизмами при развитии нежелательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 300 мг. По 10 таблеток помещают в поливинилхлорид/алюминиевые блистеры.

1, 3, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не применять по истечении срока годности. По рецепту.

Производитель

Производство готовой лекарственной формы:
Янссен-Орто ЛЛС, 00778 , Стейт Роуд, 933 км 0,1 Мейми Вард, Гурабо, Пуэрто-Рико.

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

Фактический адрес: 04100, Борго Сан Микеле, Латина, ул. С.Янссен.

Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Данная версия инструкции действительна с 29.04.2016

Источник: https://medi.ru/instrukciya/invokana_6939/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *