Изоптин ср (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для лечения повышенного артериального давления применяют разные лекарственные средства. Одним из них является медикамент «Изоптин». Он помогает в снижении показателя АД и стабилизации ритма сердца. Как принимать препарат при гипертонии?

Состав и форма выпуска

Выпускается «Изоптин» в двух лекарственных формах – в таблетках по 40 и 80 мг активного вещества и в виде раствора для уколов, где содержится 5 мг действующего компонента.

В качестве главного элемента, оказывающего терапевтическое действие, выступает верапамил. Помимо него, в составе медикамента находятся вспомогательные вещества.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Таблетки Изоптин имеют круглую двояковыпуклую форму

Факрмакодинамика и фармакокинетика

Всасывается лекарство через кишечник. Наибольшей концентрации действующий элемент таблеток достигает через 1,5 часа после приема. Время полураспада вещества составляет от 3 до 7 часов.

Выводится препарат из организма в основном через органы мочевыделительной системы, в минимальной части – через кишечник. Большая концентрация активного вещества уходит в первые сутки, через 5 дней все компоненты выводятся полностью.

Фармакологическое действие

«Изоптин СР240» оказывает гипотензивное действие, нормализует работу сердца и сосудов. Активное вещество препарата эффективно устраняет сердечные спазмы. Также оно уменьшает сопротивляемость кровеносных сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Медикамент помогает в восстановлении сердечного ритма при наличии у пациента мерцательной аритмии и иных заболеваний, нарушающих ритм. Также действующий компонент тормозит проведение электрического импульса в атриовентрикулярном узле. Это также позволяет нормализовать ритмичность сердца.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Благодаря таблеткам Изоптин – ритм сердца приходит в норму

Показания к применению

Препарат в зависимости от формы имеет свои показания к использованию. Таблетки «Изоптин» применяются при наличии таких патологий как:

  • Гипертония.
  • Тахикардия.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Стенокардия.
  • Трепетание предсердий, при котором наблюдается тахиаритмия.

В виде инъекционного раствора средство используют в случае, если у пациента выявлена наджелудочковая тахиаритмия. В этом случае препарат назначают для нормализации синусового ритма, контроля частоты желудочковых сокращений.

Способ применения и дозировка

Принимать таблетку необходимо во время еды. Пилюлю нужно проглатывать полностью, не разжевывая, и запивать большим количеством воды или другого напитка.

Инструкция по применению прописывает стандартные дозировки для пациентов. Но лечащий врач должен подобрать дозу в индивидуальном порядке для каждого больного с учетом его состояния.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Дозировка Изоптина определяется в мг в сутки

При гипертонии рекомендуется принимать по 120-360 мг в сутки, разделяя на три приема. При сердечных патологиях доза составляет 120-480 мг в день. Максимальная дневная концентрация препарата не должна превышать 480 мг.

Использование при беременности и лактации

При вынашивании малыша принимать «Изоптин» запрещается. Только в крайних случаях возможно назначение средства на последних сроках беременности. При этом доктор должен сопоставить возможный вред и пользу от использования препарата, как для будущей матери, так и для плода.

При кормлении младенца грудью лекарство запрещено. Если без медикамента не обойтись, придется отказываться от грудного вскармливания.

Пожилой и детский возраст

Пациентам пожилого возраста «Изоптин» принимать можно, но только с осторожностью. Лечащий врач должен скорректировать дозу в зависимости от состояния больного.

Детям, чей возраст менее 18 лет, использовать медикамент не рекомендуется.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прием Изоптина в пожилом возрасте рекомендуется только под чутким контролем мед. персонала

Прием при патологических процессах в печени и почках

Использование «Изоптина» при нарушениях в деятельности почек и печени не запрещается, но лечение важно проводить с особой осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с наименьшей дозировки – примерно 0,04 г. При назначении лекарства доктор должен учитывать, насколько тяжелым является поражение указанных органов.

Побочные действия

Негативные реакции организма при приеме «Изоптина СР240» у пациентов встречаются нередко. Их достаточно много, поэтому больным следует максимально придерживаться предписаний лечащего доктора, не нарушать дозировку и режим лечения.

Лекарство против гипертонии может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нарушения в работе сердца и сосудов. Это может быть AV-блокада, прекращение синусового узла, резкое снижение артериального давления, учащенное биение сердца, отечности тканей, обострение сердечной недостаточности.
  2. Сбой в деятельности желудочно-кишечного тракта. У больных появляется тошнота, рвота, расстройства стула, болезненность в зоне живота, непроходимость кишечника, кровоточивость десен.
  3. Расстройство нервной системы. Пациенты часто отмечают, что при приеме таблеток у них возникают головные боли, дрожь пальцев рук.
  4. Приступы головокружения.
  5. Шум или звон в ушах.
  6. Кожные высыпания, которые могут сопровождаться зудом, жжением, покраснением.
  7. Нарушение функционирования половой и репродуктивной системы, как у мужчин, так и у женщин.
  8. Ухудшение состояния опорно-двигательного аппарата. Пациенты жалуются на боль и слабость в мышцах.
  9. Ослабление иммунной системы, развитие гиперчувствительности.

Если побочные явления тревожат слишком часто, нужно сообщить об этом доктору. Он скорректирует дозу или же вовсе заменит на другой препарат.

Противопоказания

Как и почти любой другой медикамент, «Изоптин СР 240» имеет свои ограничения по применению, при наличии которых назначать лечение им доктор не может. К противопоказаниям относится следующее:

  • Индивидуальная непереносимость активного или дополнительного элемента лекарства.
  • Кардиогенный шок.
  • Высокая слабость синусового узла.
  • Атриовентрикулярная блокада, протекающая во второй или третьей степени.
  • Сердечная недостаточность.
  • Трепетание сердечных предсердий.
  • Вынашивание малыша.
  • Грудное кормление младенца.
  • Детский возраст, когда ребенку еще нет 18 лет.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Во время беременности прием препарата противопоказан

Имеются и такие состояния, при которых прием «Изоптина» не запрещается, но при нем важно соблюдать максимальную осторожность. К этому перечню относятся следующие нарушения:

  1. Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  2. Брадикардия.
  3. Острый инфаркт сердечной мышцы.
  4. Сбой в функционировании левого желудочка.
  5. Недостаточность почек и печени.
  6. Патологические процессы, оказывающие влияние на нервно-мышечной передаче.
  7. Пожилой возраст.

Для выявления противопоказаний перед назначением медикамента врач должен провести обследование.

Особые указания

Прием «Изоптина» способен неблагоприятно сказываться на общем состоянии больного, вызывая сонливость, слабость, приступы головокружения. В связи с этим, не рекомендуется во время лечения заниматься работой с опасными механизмами, управлять транспортным средством и выполнять иные действия, требующие максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с иными препаратами

«Изоптин» способен вступать в контакт с другими медикаментами, вызывая разные эффекты. Это важно учитывать при назначении и приеме лекарства. При обращении к доктору больной должен сообщить, какие препараты он еще принимает.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Проинформируйте врача о приеме других медикаментов, ведь они могут не сочетаться

«Изоптин» вступает во взаимодействие со следующими средствами:

  • Другие препараты, снижающие артериальное давление. Вместе с ними показатель АД пациента может уменьшиться до критических отметок. Поэтому не стоит принимать одновременно «Изоптин» и такие лекарства как ингибиторы АПФ, мочегонные медикаменты, вазодилататоры.
  • Бета-блокаторы, антиаритмические препараты. Совместный прием с этими видами средств приводит к сильной гипотонии, развитию сердечной недостаточности, брадикардии.
  • Нитраты. Вместе с ними усиливается антиангинальное действие «Изоптина».
  • Алискирен. Одновременный прием приводит к повышению вероятности возникновения побочных эффетов
  • Дантролен. Если совместить его и «Изоптин», повысится риск развития желудочковой фибрилляции, при которой нередко наступает смерть человека.
  • Карбамазепин. С этим веществом происходит усиление лечебного воздействия, повышение вероятности появления побочных реакций организма.
  • Рифампицин. Одновременное применение с этим средством может привести к ускорению активности печеночных ферментов. Это вызовет быстрое выведение действующего компонента «Изоптина» из организма, что негативно отразится на эффективности препарата.
  • Сертиндол. Совмещение с данным веществом оборачивается сбоями в работе желудочков, нарушениями ритма сердца.
  • Циметидин. С ним действие «Изоптина» усиливается.

Данные взаимодействия требуется обязательно учитывать при лечении гипертонии.

Передозировка

При приеме большой концентрации препарата у человека возникает передозировка. Она чревата следующими проявлениями:

  • Чрезмерное уменьшение артериального давления.
  • Повышение глюкозы в крови.
  • Кратковременная остановка работы сердца.
  • Рвота, тошнота.
  • Потеря сознания.

При передозировке следует как можно быстрее вызвать скорую помощь. Лечение поводится путем промывания желудка и симптоматической терапии в стационарных условиях.

Изоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При обнаружении симптомов передозировки необходимо вызвать скорую помощь

Цена и аналоги

Стоимость «Изоптина» оптимальная, препарат доступен всем пациентам. За упаковку, в которой находится 100 таблеток, потребуется отдать примерно 350 рублей. Концентрация активного компонента в такой пачке будет составлять 80 мг.

Читайте также:  Анафранил (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Если в силу каких-либо причин пациент не желает или не может принимать «Изоптин», лечащий врач может заменить его на аналог. Можно использовать медикаменты с таким же действующим веществом и с другим элементом, но со схожим терапевтическим воздействием.

К абсолютным аналогам относят такие препараты как «Верапамил», «Веракард», «Финоптин». Средства с похожим действием – «Амлодак», «Каверил», «Лекоптин». В указанных перечнях есть лекарства, как российского, так и иностранного производства.

Отзывы

Отзывы о препарате «Изоптин СР240» можно найти самые разные. Многие пациенты отмечают высокую эффективность медикамента, его длительное действие, невысокую стоимость. У некоторых людей знакомство с лекарством омрачили побочные реакции организма.

СветланаИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты У меня папа начал принимать «Изоптин» по назначению лечащего доктора, когда поставили диагноз гипертония. Отец никогда не жалуется на побочные эффекты при приеме, отмечает, что проблем с давлением стало меньше. Поэтому могу уверенно сказать, что таблетки хорошо справляются с терапией РоманИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Мне врач назначил «Изоптин» для снижения артериального давления, но через несколько дней мне пришлось заменить его на другой препарат из-за выраженных побочных эффектов. Заключались они в сильных головных болях. Я настоял на отмене медикамента. ДмитрийИзоптин СР (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты У меня в первые дни состояние от приема «Изоптина» было не очень хорошим. Сообщил об этом доктору, но он настоял на дальнейшем приеме. Вскоре побочные реакции прошли, артериальное давление нормализовалось.

Таким образом, «Изоптин» – эффективный медикамент против гипертонии и нарушений в работе сердца. Но он имеет много противопоказаний и побочных явлений, поэтому принимать его можно только с разрешения специалиста.

Источник: https://gipertonia.guru/preparaty/izoptin/

Инструкция по применению Изоптин sr (таблетки): описание, состав, ФТГ, МНН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с обеих сторон имеют поперечные риски; с одной стороны — тиснение с двумя логотипами компании.

  • В одной таблетке содержится:
  • Активное вещество: верапамила гидрохлорид — 240 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78,8 мг, натрия альгинат — 320,0 мг, повидон К30 — 48,0 мг, магния стеарат — 3,2 мг, вода очищенная — 30,0 мг;
  • Состав оболочки: гипромеллоза 2910 (вязкость 3 мПа•с) — 4,90 мг, макрогол 400 — 1,26 мг, макрогол 6000 — 0,84 мг, тальк — 8,40 мг, титана диоксид (Е 171) — 6,16 мг, алюминиевый лак: хинолиновый желтый (Е 104) + индигокармин (Е 132) — 0,14 мг, воск гликолевый горный — 0,30 мг.

Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина.

  1. Код ATX: C08DA01
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакодинамика

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямым способом влияет на уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов, без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа.

Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле (АВ), в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или в незначительной мере снижается.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, которая состоит из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10 — 20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови являются одинаковыми.

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки.

— всасывание

Больше 90% верапамила после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность после однократного приема верапамила пролонгированного действия составляет приблизительно 33%, что объясняется экстенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема препарата.

После приема верапамила пролонгированного действия максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 4-5 часов, норверапамила — через 5 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность верапамила.

распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения варьируется в пределах от 1,8 до 6,8 л/кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет приблизительно 90%.

метаболизм

Верапамил активно метаболизируется. Исследования метаболизма invitro показали, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4, CYP1А2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.

Установлено, что после перорального приема препарата здоровыми добровольцами верапамила гидрохлорид поддается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялось в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как разные N- и О-деалкилированные производные верапамила.

Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (приблизительно 20% начального соединения), что было установлено в ходе исследований на собаках.

выведение

После перорального приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50% принимаемой дозы выводится почками в течение 24 часов, 70% — в течение 5 дней. До 16% дозы выводится с фекалиями.

Около 3-4% препарата, который выводится почками, выводится в неизмененном состоянии.

Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет приблизительно 1 л/час/кг (диапазон: 0,7-1,3 л/час/кг).

Особые группы пациентов

Применение у детей

Данные относительно фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови у детей немного меньшие по сравнению с взрослыми.

Пациенты пожилого возраста

Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть увеличен у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и у лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляются с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени

Период полувыведения возрастает у пациентов с нарушенной функцией печени из-за низкого клиренса и большого объема распределения.

— Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения; нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала); вторичную профилактику повторного инфаркта миокарда у пациентов без сердечной недостаточности, перенесших острый инфаркт миокарда, не принимающих диуретики (кроме диуретиков с низким количеством действующего вещества на дозу, при использовании для показаний, не связанных с сердечной недостаточностью) и которым противопоказаны бета-блокаторы. Лечение нужно начинать, по крайней мере, через неделю после острого инфаркта миокарда.

Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрой атриовентрикулярной проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL) (см. раздел «Противопоказания»). Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Дозы подбирают индивидуально для каждого взрослого пациента. Длительный клинический опыт показывает, что средняя суточная доза при всех показаниях составляла от 240 до 360 мг в сутки. При длительном применении препарата средняя суточная доза не должна превышать 480 мг, возможно лишь кратковременное повышение дозы.

Препарат следует принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), предпочтительно во время или сразу после еды. Таблетка делится на равные части, и можно применять половину дозы без изменения фармакокинетических свойств.

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая доза — в пределах 240-480 мг в сутки, разделенная на 2 приема: 0,5-1 таблетка Изоптин® SR дважды в день. Изоптин® SR следует применять, когда меньшие дозы не приводят к удовлетворительному ответу.

Вторичная профилактика повторного инфаркта у пациентов без сердечной недостаточности, перенесших острый инфаркт миокарда, не принимающих диуретики (кроме диуретиков с низким количеством действующего вещества на дозу, при использовании для показаний, не связанных с сердечной недостаточностью) и которым противопоказаны бета-блокаторы. Лечение нужно начинать, по крайней мере, через неделю после острого инфаркта миокарда. Общую дозу в 360 мг/день следует разделить: ежедневно принимать 1/2 таблетки Изоптин® SR (120 мг) три раза в день или одну таблетку Изоптин® SR (240 мг) принимать утром и 1/2 таблетки Изоптин® SR (120 мг) вечером.

Артериальная гипертензия

Читайте также:  Глицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Рекомендуемая доза — в пределах 240-480 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Например: 1 таблетка Изоптин® SR один раз в день утром (эквивалентно 240 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Если ответ неудовлетворителен, добавить еще 0,5-1 таблетку Изоптин® SR вечером (эквивалентно 360-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий

Рекомендуемая доза — в пределах 240-480 мг в сутки, разделенная на 2 приема:

0,5-1 таблетка Изоптин® SR дважды в день. Изоптин® SR следует применять, когда более низкие дозы не приводят к удовлетворительному ответу.

Нарушение функции почек

Доступные данные описаны в разделе «Меры предосторожности». Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным надзором пациентам с почечной недостаточностью.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени, в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства.

Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг, в соответствующей дозировке, например, таблетки Изоптин® 40 мг, соответственно 80-120 мг в сутки), см. «Меры предосторожности».

Не принимать препарат лежа.

Верапамил гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу. Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Дети

Данных о применении препарата Изоптин® SR детьми нет.

  • О нижеуказанных побочных реакциях сообщалось в ходе клинических исследований, при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических испытаний.
  • Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты сообщений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Источник: https://gkpd.by/instrukcii/izoptin-sr-tabletki-1700.html

Изоптин ср 240 табл пролонг п/о — инструкция по применению

  • В одной таблетке содержится:
  • Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240 мг.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78,8 мг, натрия алгинат — 320,0 мг, повидон-КЗО — 48,0 мг, магния стеарат — 3,2 мг, вода — 30,0 мг.
  • Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 — 4,90 мг, макрогол-400 — 1,26 мг, макрогол-6000 — 0,84 мг, тальк — 8,40 мг, титана диоксид — 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) — 0,14 мг, воск горный гликолиевый — 0,30 мг.

Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака » А».

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через «медленные» каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомы­шечные клетки миокарда и сосудов.

Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам.

Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий.

Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда.

У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст.

, фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче.

Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата.

Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Всасывание

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом «первичного прохождения» через печень.

Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Распределение

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

Метаболизм

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450.

У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила.

Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней — 70 %.

До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 — 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е.

около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

  1. — Артериальная гипертензия.
  2. — Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).
  3. — Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
  4. — Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).
  • — Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • — Кардиогенный шок.
  • — Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
  • — Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.
Читайте также:  Эссенциале форте н (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

— Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

— Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

— Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  1. Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV- блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.
  2. Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.
  3. Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Пожилой возраст.

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® СР 240 у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему.

В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин СР 240 можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® СР 240 показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® СР 240 в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Внутрь.

Изоптин® СР 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Таблетки можно делить по нанесенной риске.

Дозу препарата Изоптин® СР 240 следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз в сутки или в 2 приема с интервалом в 12 часов.

При длительном лечении суточная доза не должна превышать 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре.

Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® СР 240.

Не следует резко отменять препарат Изоптин® СР 240 после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу (с применением препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг) до полной отмены препарата.

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила.

Поэтому дозу препарата Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг).

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптип® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Источник: http://lekvapteke.ru/description/izoptin-sr-240-tabl-prolong-p-o

Изоптин СР 240 таблетки п.п.о. с пролонг высвоб. 240мг 30 шт

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.Блокирует кальциевые каналы.Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, постинфарктный период.

Внутрь, взрослым — по 80-160 мг 3 р в сут за 30 мин до еды или утром, натощак — по 1 табл.ретард, при необходимости — по 1/2-1 табл.ретард (вечером). Макс сут доза — 480 мг.

До 14 лет — по 40 мг 2-3 р в сут, детям раннего возраста — по 20 мг 2-3 р в сут.

Антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное.

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза — 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
синоатриальная блокада;
AV блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусного узла;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
острая сердечная недостаточность;
одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;
детский возраст до 18 лет.

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД

При одновременном применении Верапамила:
с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;
с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;
с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;
с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;
с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Источник: https://zdravcity.ru/p_izoptin-sr-240-tab-s-prolong-vysvob-p-o-plen-240mg-n30-0095779.html

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *