Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • 24 Июня, 2019
  • Инфекционные
  • Кэтрин

Таблетки “Кетоконазол” — это лекарственный препарат, относящийся к группе антимикотических средств. Он характеризуется высокой эффективностью и широким спектром действия. Применять лекарство без назначения врача крайне не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки “Кетоконазол” обладают плоскоцилиндрической формой и белым цветом. Иногда присутствует серый оттенок. На таблетке имеется фаска и риска.

Расфасованы таблетки в ячейковую блистерную упаковку по 10 шт в каждой. Вторичная упаковка представлена картонной пачкой, в которую помещают 1-3 блистера.

Состав

В активном составе лекарства присутствует кетоконазол.

В качестве вспомогательных компонентов названы:

  • лактоза;
  • крахмал кукурузный;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • повидон.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, “Кетоконазол” обладает фунгистатическим, противогрибковым, антиандрогенным и фунгицидным действием.

Активный элемент препарата имеет воздействие на следующие патологические микроорганизмы:

  • дрожжеподобные грибки рода Кандида;
  • дерматофиты;
  • плесневые грибки, которые вызывают системные микозы.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При контакте с микроорганизмами лекарство замедляет выработку эргостерола, а также фосфолипидов и триглицеридов. Эти элементы необходимы для построения клеточной стенки гриба. По этой причине микроорганизмы теряют способность размножаться и образовывать колонии.

После приема таблеток “Кетоконазол” внутрь активный состав быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание в крови достигает спустя 2 часа. Компонент обладает способностью связываться с белками крови. По организму лекарство распределяется неравномерно. Может в небольшом количестве проникать в спинномозговую жидкость.

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов. Большая часть вещества выводится через кишечник с фекалиями (около 57%), некоторое количество выводится через почки с мочой (примерно 13%).

При каких заболеваниях назначают

Таблетки дают высокий терапевтический эффект при поражениях кожи и мягких тканей теми микроорганизмами, которые обладают чувствительностью к лекарству.

  1. Поражение кожи и слизистой. Среди таких диагнозов называют разноцветный лишай, перхоть, дерматофития, онихомикоз (грибковые поражения ногтей), фолликулит, паронихия, кандидоз с хроническим течением. При таких диагнозах рекомендуется применение таблеток “Кетоконазол” в тех случаях, когда локальное лечение не дало нужного результата.
  2. Инфекции желудочно-кишечного тракта, где возбудители представлены дрожжеподобными грибами.
  3. Вагинальный кандидоз.
  4. Системная грибковая инфекция. Она может быть представлена бластомикозом, паракокцидиомикозом, кандидозом, гистоплазмозом.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, «Кетоконазол» в профилактических целях назначают пациентам со сниженной иммунной системой. Причиной такой патологии может быть индивидуальная особенность организма, тяжелая затяжная болезнь или длительный прием некоторых медикаментов.

Противопоказания

Препарат “Кетоконазол” имеет несколько противопоказаний, поэтому перед приемом следует обязательно ознакомиться с инструкцией. В списке противопоказаний указаны:

  • тяжелые патологии почек и печени;
  • период беременности и лактации у женщин;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, находящихся в составе.

Для лечения пациентов старше 50 лет, а также людей, страдающих надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью, требуется корректировка дозы и регулярный контроль со стороны врача.

Схема приема и дозировка

Таблетки “Кетоконазол” должен назначать только врач. Он же подбирает подходящую дозировку и длительность лечения. В инструкции к лекарству указана стандартная схема приема.

Лекарство нужно принимать во время еды, таблетку проглатывают и запивают небольшим количеством воды.

Дозировка для взрослых:

  • при дерматомикозах, хроническом кандидозе и онихомикозе принимают 1 таблетку в день на протяжении 2-8 недель;
  • в случаях поражения ротовой полости, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта рекомендуется по 1-2 таблетки (в течение 2 недель), затем по 1 таблетке (4-6 недель);
  • при системных микозах назначают по 2 таблетки (2 недели). а затем до полного выздоровления по 1 таблетке (6-8 недель);
  • в целях профилактики рекомендуется 1 таблетка в день.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для детей в возрасте от 2 лет дозировка должна быть уменьшенной. Длительность лечения назначается врачом.

Если масса тела ребенка составляет менее 20 кг, ему назначают 0,05 г в день в виде однократного прием.

Если масса тела составляет 20-40 кг, то однократная доза составляет 0,1 г.

Для детей от 0 до 2 лет применять таблетки нежелательно, однако возможно при наличии абсолютных показаний. В этом случае врач самостоятельно назначает схему лечения.

Побочные явления

Согласно инструкции по применению таблетки “Кетоконазол” может вызывать у пациентов ряд побочных явлений.

Со стороны пищеварительной системы часто возникает тошнота, приступы рвоты и боли в животе. Иногда отмечается диарея, дисфункции печени, запор, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, дисгевзия, изменения окраски языка и токсический гепатит.

В списке распространенных побочных явлений называют также реакции со стороны нервной системы. Пациенты могут жаловаться на головокружения, головные боли, нарушения сна (это может быть как сонливость, так и бессонница), тревожные состояния, повышенную возбудимость, общую слабость. В отдельных случаях может возникать повышение внутричерепного давления (это проявление является обратимым).

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Со стороны обмена веществ может возникать повышение аппетита, гиперлипидемия. Редко отмечается анорексия, вызванная приемом данного препарата.

Со стороны дыхательной системы часто возникают носовые кровотечения.

Мышечная система может отвечать появлением артралгии и миалгии.

Возможно появление побочных эффектов на коже и в подкожных слоях. Среди них отмечают эритему, дерматит, алопецию, сыпь, зуд, экзантематозный острый генерализованный пустулез, приливы крови к кожным покровам, а также повышенную чувствительность к свету.

Возможны негативные проявления в иммунной системе — это псевдоанафилактический шок.

При наличии непереносимости состава препарата у человека могут появляться аллергические реакции. Чаще всего они сопровождаются крапивницей, высыпаниями, анафилактическим шоком, зудом, ангионевротическим отеком.

Возможно также общее ухудшение состояния, появление озноба, периферического отека, лихорадки.

Взаимодействие с другими препаратами

“Кетоконазол” — это лекарственный препарат, который часто назначают в рамках комплексного лечения. По этой причине необходимо предварительно ознакомиться с особенностями взаимодействия состава с другими медикаментами.

Категорически не рекомендуется прием препарата с такими лекарствами, как:

  • пимозид;
  • цизаприд;
  • астемизол;
  • хинидин;
  • триазолам;
  • ловастатин;
  • терфенадин;
  • симвастатин;
  • астемизол;
  • мидазолам.

Эффект кетоконазола усиливается в присутствии ритонавира, поэтому дозировку противомикробного средства сокращают.

Активность кетоконазола усиливается при взаимодействии со следующими компонентами:

  • фенитоин;
  • карбамазепин;
  • рифабутин;
  • изониазид;
  • рифампицин.

Изменение метаболизма лекарства наступает в сочетании с медикаментами, отвечающими за изменение кислотности желудка.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В присутствии кетоконазола действие некоторых препаратов пролонгируется или усиливается. Среди них:

  • антикоагулянты, предназначенные для приема внутрь;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (в том числе индинавир и саквинавир);
  • циклоспорин;
  • медикаменты, обладающие противоопухолевым свойством (алкалоиды розового барвинка, доцетаксел);
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • рифабутин;
  • дигоксин;
  • алпразолам;
  • буспирон;
  • силденафил;
  • метилпреднизалон;
  • карбамазепин;
  • мидазолам.

Кроме того существует несколько рекомендаций по приему.

  1. Амфотерицин В ослабляет свое действие.
  2. Эффект стимуляции надпочечников снижается от совместного приема кортикотропина и кетоконазола.
  3. Увеличивается токсичность фенитоина.
  4. При использовании контрацептивов с низким содержанием гормонов повышается риск кровотечения.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к таблеткам “Кетоконазол” указано, что при лечении противогрибковым препаратом необходимо полностью исключить прием алкогольных напитков.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В противном случае могут возникать дисульфирамподобные реакции. Это повышает риск появления головокружений, сыпи, периферических отечностей, головных болей, тошноты и головокружений.

Вышеуказанные проявления носят временный характер и самоустраняются через несколько часов.

Влияние на способность управления транспортным средством

Данное лекарственное средство не имеет влияния на центральную нервную систему и не отражается на скорости реакции водителя. Между тем врачи рекомендуют с осторожностью садиться за руль и управлять сложными механизмами. Объясняется это риском появления таких побочных эффектов, как головокружение.

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Аналоги препарата

Согласно отзывам, таблетки “Кетоконазол” обладают высокой эффективностью, однако в некоторых случаях использование данного препарата невозможно. Для лечения таких пациентов подбирают иные лекарства.

Вместо таблеток врач может порекомендовать “Кетоконазол” в форме крема, однако он подходит только в том случае, если у человека поражены кожные покровы. При любых других патологиях локальное нанесение не даст эффекта.

В списке дженериков называют:

  • “Ливарол” (в виде вагинальных свечей);
  • “Низорал” (таблетки);
  • “Микозорал” (представлены капсулами и таблетками);
  • “Себозол” (выпускается в виде шампуня).

Во всех вышеназванных препаратах основным действующим веществом является кетоконазол.

Помимо этого врачи назначают и аналоги “Кетоконазола”, которые базируются на других активных веществах. При этом все эти лекарства относятся к группе антимикотических средств.

  1. Основной компонент бифоназол. Среди препаратов, содержащих данный компонент, называют “Бифосин”, “Микоспор”.
  2. На основе миконазола. Миконазол входит в состав лекарства“Микозон”.
  3. С итраконазолом. Это вещество присутствует в таких лекарствах как “Итразол”, “Кандитрал”, “Орунгамин”.
  4. На основе клотримазола. Противогрибковые лекарства, включающие клотримазол: “Канизон”, “Кандид”, “Клотримазол”.
Читайте также:  Биопарокс – почему запретили в россии, аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Несмотря на наличие аналогов препарата, самостоятельно заменять “Кетоконазол” другим средством категорически не рекомендуется. Подбирать лекарство для замены должен врач.

Кетоконазол

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кетоконазол – эффективный противогрибковый медикамент широкого спектра действия, выпускаемый как для перорального, так и для наружного применения.

Фармакологическое действие Кетоконазола

  • Активным компонентом Кетоконазола является одноименное синтезированное искусственно производное имидазолдиоксолана, обладающее выраженными противогрибковыми свойствами.
  • Кетоконазол по инструкции проявляет активность в отношении большинства известных возбудителей грибковых инфекций.
  • Использование медикамента не вызывает привыкания.

Форма выпуска

Кетоконазол выпускают в виде:

  • 2% наружного крема, в тубах по 15 г;
  • Таблеток для приема внутрь по 200 мг, по 10 штук в блистере. По активному компоненту аналогами Кетоконазола являются медикаменты Ороназол, Фунгинок, Микозорал, Фунгистаб, Низорал и Фунгавис;    
  • 2% шампуня, в банках по 20 мл и 60 мл. Аналогами шампуня, содержащими в качестве активного компонента кетоконазол, являются шампуни Себозол, Кето-Плюс, Низорал, Перхотал и Циновит;
  • Свечей вагинальных, с содержанием 400 мг активного компонента.

Показания к применению Кетоконазола

По инструкции Кетоконазол в форме таблеток назначают для лечения многих грибковых инфекций:

  • Микозов глаз, ЖКТ, половых органов;
  • Хронического рецидивирующего вагинального кандидамикоза;
  • Трихофитии;
  • Онихомикозов;
  • Дерматомикозов, включая заболевания рук, волосистой части головы, а также в области усов и бороды;
  • Фолликулита;
  • Молочницы.

Кетоконазол по инструкции эффективен при лечении грибковых инфекций, носящих системный характер:

  • Кандидамикоза;
  • Бластомикоза;
  • Кокцидиоидоза;
  • Паракокцидиоидоза;
  • Грибковой пневмонии;
  • Гистоплазмоза;
  • Криптококкоза;
  • Споротрихоза;
  • Хромомикоза;
  • Грибкового сепсиса;
  • Паронихий;
  • Лейшманиоза, включая висцеральный и кожный.

Кроме того, Кетоконазол назначают:

  • Для лечения и профилактики отрубевидного лишая на фоне повышенного риска развития этого заболевания;
  • При лечении рака предстательной железы, при этом медикамент назначают как часть вспомогательной антиандрогенной терапии в высоких дозах;
  • При лечении синдрома Кашина-Бека;
  • Как профилактическое средство грибковых поражений кожи волосистой части головы.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению Кетоконазола в любой лекарственной форме является гиперчувствительность к активному веществу, которая может вызвать аллергию.

При беременности и в период лактации не следует принимать Кетоконазол в форме таблеток, поскольку отсутствуют достоверные данные о безопасности их применения. Наружные средства можно применять с осторожностью.

Также осторожности требует назначение таблеток, мази, шампуня и свечей Кетоконазол на фоне печеночной или почечной недостаточности, одновременного приема с потенциально гепатотоксичными медикаментами, алкоголизма, ахлоргидрии и гипохлоргидрии.

Поскольку достоверные исследования о безопасности и эффективности применения Кетоконазола в детском возрасте до 2 лет не проводились, препарат в этом случае не назначают.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кетоконазол принимают один раз в день, желательно одновременно с едой.

Дозировка и продолжительность приема медикамента зависят от показаний. Как правило, Кетоконазол в таблетках принимают:

  • При лечении дерматомикозов и разноцветного лишая – от одной до восьми недель по 1-2 таблетки;
  • При лечении онихомикозов – по 1-2 таблетки, продолжительностью до года;
  • При лечении системных микозов – две недели по 1-2 таблетки Кетоконазола, после чего на протяжении месяца принимают по одной таблетке. При необходимости лечение может быть более длительным (до полного выздоровления);
  • При лечении вульвовагинального кандидамикоза – от трех до пяти дней по 1-2 таблетки;
  • При лечении паронихии – по 1-2 таблетки в день;
  • При лечении грибковой пневмонии и сепсиса – по 2-5 таблеток Кетоконазола;
  • При лечении синдрома Кашина-Бека – по 3-6 таблеток в день.

Максимально можно принимать до 5 таблеток Кетоконазола в день (при лечении системных микозов) и до 6 таблеток, разделенных на 3 приема (при раке предстательной железы).

Детскую дозу при лечении вульвовагинального кандидамикоза, паронихий, грибковой пневмонии и сепсиса, как правило, назначают однократно по 5-10 мг/кг на протяжении пяти дней.

Мазь Кетоконазол наносят на кожу в области поражения грибковой инфекцией, захватывая при этом здоровые участки вокруг (около 2 см). Кратность применения не должна превышать трех раз в день.

В зависимости от лечебного эффекта и других особенностей течения болезни мазь Кетоконазол можно применять от пяти дней до четырех недель. Более длительное лечение обычно назначают при лечении дерматофитии (до 6 недель).

Лечение мазью Кетоконазол следует продолжать еще несколько дней после полного исчезновения симптомов.

Лечебный шампунь Кетоконазол наносят на пораженные участки волос и кожи, а спустя 3-5 минут смывают водой.

При лечении плесневых микозов средство применяют одинраз в день на протяжении пяти дней. Для профилактики обычно достаточно трех дней применения шампуня Кетоконазол.

При лечении перхоти каждые 3-4 дня используют 1%-ный шампунь. Продолжительность лечения – до двух месяцев. Как правило, профилактику проводят только при необходимости.

При лечении себорейного дерматита и отрубевидного лишая следует применять 2%-ный шампунь Кетоконазол дважды в неделю. Длительность применения – до двух недель.

Вагинальные свечи Кетоконазол применяют один раз в день. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Побочные действия Кетоконазола

  1. Как правило, при применении наружных средств – мази, шампуня и свечей Кетоконазол, побочные эффекты развиваются в редких случаях, поскольку активный компонент не всасывается в кровоток.
  2. В некоторых случаях применение свечей Кетоконазол может вызвать незначительное жжение и зуд во влагалище.

  3. По инструкции Кетоконазол в виде таблеток может привести к:
  • Нарушению цикла сна, свертываемости крови, менструального цикла и аппетита;
  • Токсическому гепатиту;
  • Тошноте;
  • Парастезиям;
  • Головным болям;
  • Снижению либидо;
  • Головокружению;
  • Болям в животе;
  • Рвоте.

Лекарственное взаимодействие Кетоконазола

Крайне нежелательно применять Кетоконазол одновременно с этанолом и другими гепатотоксическими медикаментами, поскольку в этом случае возрастает риск развития дисульфирамоподобных реакций и нарушений функции печени (повреждений печеночной паренхимы).

Согласно инструкции Кетоконазол увеличивает:

  • Биодоступость индинавира;
  • Концентрацию в плазме мидазолама, непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона и триазолама;
  • Риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном применении с пероральными контрацептивами с низким содержанием гормонов.
  • Концентрацию производных сульфонилмочевины и, как следствие, риск возникновения гипогликемии;
  • Токсичность фенитоина;
  • Риск возникновения развития желудочковой тахикардии при одновременном применении с астемизолом, терфенадином и цизапридом.

Кетоконазол

Кетоконазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Кетоконазол выпускается в следующих формах:

  • Таблетки – белого или белого с сероватым оттенком цвета, с риской (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
  • Суппозитории вагинальные – белого или белого с желтоватым оттенком цвета, цилиндрической формы (по 5 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Крем для наружного применения, 2% (по 10 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
  • Шампунь – прозрачная вязкая жидкость бледно-розового цвета с приятным ароматом (20, 60 или 120 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – кетоконазол:

  • В 1 таблетке – 200 мг;
  • В 1 суппозитории – 400 мг;
  • В 1 г крема или шампуня – 20 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблеток: стеарат магния, молочный сахар, низкомолекулярный поливинилпиролидин, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал, кроссповидон;
  • Суппозиториев вагинальных: бутилгидроксианизол и полусинтетические глицериды;
  • Крема для наружного применения: вазелиновое масло, лабрафил М 2130 CS, нипагин, эмулцир 61 WL 2659 и вода очищенная;
  • Шампуня: тексапон (натрия лаурилсульфат + динатриясульфосукцинат), кокамид DEA, крокуат L, имидомочевина, эсенция гелиотроп 2184, кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Показания к применению

  • Таблетки Кетоконазол применяют для лечения гистоплазмозов, кокцидиоидомикозов, паракокцидиоидомикозов, бластомикозов и хромомикозов (при непереносимости и/или недоступности других методов терапии).
  • Суппозитории вагинальные назначают при остром и хроническом рецидивирующем вагинальном кандидозе, а также для профилактики грибковых инфекций влагалища на фоне лечения антибактериальными препаратами и при пониженной резистентности организма.
  • Крем и шампунь Кетоконазол применяют в качестве лечебного и профилактического средства при паховой эпидермофитии, дерматомикозах гладкой кожи, грибковых поражениях кожи волосистой части головы, кандидозе кожи и эпидермофитии кистей и стоп.

Противопоказания

Противопоказаниям и к применению Кетоконазола являются:

  • Хронические и острые заболевания печени;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к кетоконазолу и вспомогательным компонентам.
Читайте также:  Таблетки эзлор: аналоги дешевле, цена, инструкция

Способ применения и дозировка

Таблетки Кетоконазол предназначены для приема внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают в дозе 200-400 мг в сутки, с массой менее 30 кг – по 4-8 мг/кг в сутки. Таблетки принимают во время еды один раз в сутки.

Суппозитории предназначены для интравагинального применения. Предварительно освобожденную от контурной упаковки свечу вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине. Рекомендуемая доза – 1 суппозиторий в сутки, продолжительность терапии – 3-5 дней. При хроническом кандидозе Кетоконазол применяют в течение 10 дней.

Препарат в форме крема наносят на пораженные участки, дополнительно захватывая на 2 см здоровую кожу, один раз в сутки. Лечение следует продолжать еще несколько дней после исчезновения всех симптомов заболевания.

Продолжительность терапии плесневых микозов, кандидамикозов и отрубевидного лишая – 2-3 недели, паховой эпидермофитии – 2-4 недели, дерматофитии – 2-6 недель.

При себорейном дерматите Кетоконазол применяют 1-2 раза в день на протяжении 2-4 недель.

Шампунь наносят на волосистую часть головы, через 3-5 минут смывают. Для профилактики плесневых микозов средство применяют ежедневно в течение 3 дней, для лечения – ежедневно в течение 5 дней. При перхоти используют 1% шампунь, кратность применения – каждые 3-4 дня в течение 2 месяцев.

При себорейном дерматите назначают 2% шампунь Кетоконазол, кратность применения – 2 раза в неделю в течение 2-4 недель; в качестве профилактического средства – один раз в неделю каждые 1-2 недели.

При отрубевидном лишае шампунь наносят на 3-5 минут на пораженные участки, захватывая соседние области, после чего смывают.

Побочные действия

При применении Кетоконазола в форме таблеток возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система – сухость во рту, нарушения вкуса, изменение цвета языка, рвота, тошнота, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, нарушение функции печени, токсический гепатит (желтуха, повышение активности щелочных фосфатаз и печеночных трансаминаз, тяжелая гепатотоксичность, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность (вплоть до случаев трансплантации и смерти);
  • Нервная система – головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, парестезии, общая слабость, утомляемость, тревога, повышенная возбудимость, обратимое повышение внутричерепного давления;
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия;
  • Дыхательная система – носовое кровотечение;
  • Костно-мышечная система – артралгия, миалгия;
  • Эндокринная система – недостаточность функции надпочечников, гинекомастия, временное снижение концентрации тестостерона в плазме, нарушение менструального цикла;
  • Иммунная система – псевдоанафилактический шок;
  • Половая система – эректильная дисфункция, при применении в дозах, превышающих терапевтические – азооспермия;
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка – дерматит, алопеция, сыпь, зуд, эритема, многоформная эритема, ксеродерма, острый генерализованный экзантематозный пустулез, приливы крови, фотосенсибилизация; зуд влагалища, раздражение и гиперемия слизистой оболочки влагалища (для суппозитотриев),
  • Обмен веществ – гиперлипидемия, непереносимость алкоголя, повышение аппетита, анорексия;
  • Органы чувств – фотофобия;
  • Аллергические реакции – крапивница, сыпь, анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Лабораторные показатели – уменьшение числа тромбоцитов;
  • Общие реакции: периферический отек, лихорадка, озноб.

При местном применении препарата в форме крема, шампуня, вагинальных свечей побочные действия довольно редки, поскольку он не всасывается в общий кровоток. Шампунь и крем – крайне редко вызывают аллергические реакции. Свечи Кетоконазол могут стать причиной зуда, гиперемии и раздражения слизистой влагалища.

Особые указания

Нецелесообразно применение Кетоконазола при грибковом менингите, так как действующее вещество препарата плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Пациентам с перенесенным токсическим поражением печени вследствие приема других средств или с повышенной активностью ферментов печени кетоконазол назначать не рекомендуется, исключение составляют лишь те случаи, когда польза препарата оправдывает возможный риск поражения печени.

Перед применением Кетоконазола необходимо исключить острые или хронические заболевания печени, а во время терапии следует регулярно контролировать функциональное состояние почек и печени, а также картину периферической крови, чтобы не пропустить возможные симптомы гепатотоксичности. Исключать развитие гепатотоксичности нельзя даже в течение первой недели лечения. Фактор риска тяжелой гепатотоксичности – суммарная доза кетоконазола.

  1. У больных с надпочечниковой недостаточностью либо пограничными состояниями на фоне стресса, а также у лиц с длительным терапевтическим курсом при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует постоянно контролировать функцию надпочечников.
  2. При применении глюкокортикостероидов для лечения кожных заболеваний кетоконазол разрешено назначать не ранее, чем через 14 дней после их отмены.
  3. Кислые напитки повышают всасываемость кетоконазола.

При применении суппозиториев возможны аллергические реакции у полового партнера, например, гиперемия полового члена. Одновременное лечение обоих половых партнеров позволяет снизить риск рецидива заболевания. Свечи Кетоконазол снижают надежность механической контрацепции (вагинальные диафрагмы и латекс-содержащие презервативы).

Препарат не влияет на способность управлять опасными механизмами и автомобилем или другим транспортом.

Лекарственное взаимодействие

При применении кетоконазола совместно с антацидными средствами (ингибиторы протонового насоса, гидроксид алюминия, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов) его абсорбция из желудочно-кишечного тракта снижается. При таких комбинациях необходимо контролировать противогрибковую активность препарата и в случае недостаточной эффективности корректировать дозу.

Одновременное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A4 способно привести к снижению биодоступности кетоконазола и, как следствие, вызвать значительное уменьшение его эффективности.

Такими препаратами являются Карбамазепин, Изониазид, Невирапин, Рифампицин, Рифабутин, Эфавиренз и Фенитоин.

Если избежать данных комбинаций нельзя, следует контролировать противогрибковую активность препарата и в случае необходимости увеличивать дозу.

Повышение биодоступности кетоконазола возможно при его одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (к ним относятся противовирусные препараты, в том числе Ритонавир, Дарунавир и Фосампренавир).

При таких комбинациях для выявления симптомов увеличения продолжительности и интенсивности действия кетоконазола следует контролировать концентрацию действующего вещества в плазме крови и состояние пациента, при необходимости уменьшить дозу.

Нежелательно одновременное применение Кетоконазола и следующих препаратов: Дазатиниб, Карбамазепин, Ривароксабан, Рифабутин, Салметерол, Нилотиниб, Тамсулозин, Трабектедин и Фентанил.

Если избежать совместного назначения перечисленных препаратов и Кетоконазола невозможно, обеспечивают клинический мониторинг состояния больного, чтобы выявить симптомы увеличения длительности и интенсивности побочных и/или терапевтических эффектов, а также контролируют концентрацию препарата в плазме. Про необходимости дозу соответствующего препарата снижают или приостанавливают его применение.

С осторожностью Кетоконазол назначают одновременно со следующими средствами: Алфентанил, Арипипразол, Алпразолам, Алискирен, Апрепитант, Аторвастатин, Алитретиноин, Буспирон, Бусульфан, Бупренорфин (сублингвально и внутривенно), Бортезомиб, Будесонид, Бротизолам, Верапамил, Галоперидол, Дигоксин, Доцетаксел, Дексаметазон, Иксабепилон, Иматиниб, Индинавир,Имидафенацин, Кветиапин, Лапатиниб, Мозаваптан, Маравирок, Мидазолам (внутривенно), Метилпреднизолон, Надолол, Оксикодон, Празиквантел, Пероспирон, Ребоксетин, Репаглинид, Рисперидон, Рамелтерон, Силденафил, Саквинавир, Солифенацин, Сиролимус, Темсиролимус, Триметрексат, Толваптан, Такролимус, Толтеродин, Тадалфил, Фезотеродин, Флутиказон, Циклоспорин, Цилостазолсаксаглиптин, Цинакальцет, Циклесонид, Элетриптан, Эрлотиниб, Эбастин. Если избежать совместного применения с перечисленными препаратами нельзя, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента, контроль концентрации кетоконазола в крови, а при необходимости – уменьшение его дозы.

При употреблении алкоголя во время лечения Кетоконазолом возможна дисульфирамоподобная реакция (в единичных случаях).

При интравагинальном и наружном применении в виде свечей, крема или шампуня действующее вещество препарата практически не попадает в системный кровоток, поэтому лекарственное взаимодействие с другими средствами маловероятно.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Кетоконазол — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

  • Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
  • противогрибковое средство.
  • Код ATX: [J02AB02]

Фармакологические свойстваФармакодинамика Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Фармакокинетика

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Читайте также:  Аллохол – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

Показания к применению

  • Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
  • хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
  • системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
  • профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

Противопоказания Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Применение во время беременности и в период лактации Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

Способ применения и дозы Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.

Лечение

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:

  • грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней. Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;

детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.

Средняя продолжительность лечения составляет:

  • вагинальный кандидоз — 5 дней;
  • кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
  • разноцветный лишай — 10 дней;
  • кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
  • грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
  • системный кандидоз — 1 -2 месяца;
  • паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действие Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.

Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

Передозировка При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

  • рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
  • препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
  • ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:

  • Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
  • Пероральные антикоагулянты.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
  • Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.

Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Упаковка для стационаров.

По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Название и адрес изготовителя: ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *