Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • С головной болью могут справиться обычные анальгетики.
  • Но для устранения интенсивного болевого синдрома требуются более сильные лекарства.
  • Одним из них является Кеторолак, который обладает высокой эффективностью.
  • Многочисленные отзывы свидетельствуют о мощном воздействии на очаги боли и воспаления.
  • Кеторолак оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное воздействие, а также обладает умеренным жаропонижающим эффектом.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Кеторолак выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки ‒ двояковыпуклые, с оболочкой белого оттенка. В блистере содержится 10 штук. В коробке находится 2 упаковки.
  2. Раствор для внутримышечных инъекций ‒ прозрачный, но с желтоватым оттенком. В тёмной ампуле содержится 1 мл вещества. В упаковку помещают 5 ампул.
  3. Раствор для внутривенных инъекций ‒ желтоватая прозрачная жидкость. В одной ампуле 1 мл. В поддоны упаковывается 5 ампул, а в коробке до 10 ампул. Выпускаются также ампулы по 2 мл.

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Состав препарата:

Форма выпуска Активное вещество Количество активного вещества Вспомогательные ингредиенты:
Таблетки кеторолака трометамол 10 мг
  • лактоза
  • стеарат магния
  • целлюлоза
  • коллидон
  • тальк
Раствор для внутримышечных инъекций кеторолака трометамол 30 мг
  • трилон Б
  • этанол
  • пропиленгликоль 
  • вода
Раствор для внутривенных инъекций кеторолака трометамол 30 мг
  • хлорид натрия
  • эдетат динатрия
  • вода

Фармакология

Проникая в организм, действующее вещество средства угнетает активность определённых ферментных систем и замедляет синтез простагландинов, которые контролируют процессы терморегуляции и болевую чувствительность. Препарат не обладает седативным эффектом, и привыкания не вызывает.

Активные вещества достаточно быстро усваиваются в ЖКТ, затем попадают в кровь и рапространяются по организму. Обычно заметный эффект проявляется через час. Максимальная концентрация проявляется спустя 3 часа. Почти половину дозы, которая вводится, накапливает печень в форме неактивных метаболитов. Они потом выводятся с мочой.

Показания к применению

Основной задачей данного средства является устранение болевого синдрома любой интенсивности. Используется также для купирования воспалительного процесса, но на прогрессирование патологии, к сожалению, не влияет.

Кеторолак часто назначается в послеоперационный период. Инъекции препарата эффективно убирают суставные боли, вызванные разрывом связок или другими травмами. Средство рекомендуется к применению при наличии онкологических заболеваний и болях в позвоночнике.

Кеторолак нередко включают в лечение миалгии и невралгии.

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Способ применения и дозировка

Сразу нужно отметить, что данное лекарство принимается только после консультации с врачом. На инструкцию не стоит ориентироваться, только специалист имеет представление о препарате.

Однократной дозой является 10 мг, то есть одна таблетка. При сильном болевом синдроме можно принять не больше 4 таблеток. Эту максимальную дозу категорически запрещено превышать. Препарат принимается не более недели. Кстати, процесс всасывания замедляется жирной пищей.

Что касается растворов, то инъекции проводят только при сильной боли. Схему и продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Назначение дозы зависит от самочувствия пациента, реакции на средство и возраста.

Раствор вводится следующим образом:

  • Разовая доза ‒ 10‒30 мг действующего вещества. Для пациентов в пожилом возрасте дозировка не должна быть больше 15 мг.
  • Доза при внутримышечном введении составляет 10‒60 мг. Затем доза снижается до 30 мг, а лекарство вводят с интервалом в 6 часов. Больным старше 60 лет вводится не более 15 мг через 5 часов.
  • При внутривенном введении доза снижена до 10‒30 мг, а пожилым людям также не больше 15 мг.

Инъекции делаются максимум 5 дней, затем больной переводится на таблетки или другой препарат.

Взаимодействие

При сочетании с другими лекарствами могут возникнуть нежелательные реакции:

  • Появление кровотечений ‒ гепарин, тромболитики, цефотетан и антикоагулянты.
  • Нифедипин ‒ увеличивается его концентрация.
  • Вальпроевая кислота ‒ изменяется агрегация тромбоцитов.
  • Пробенецид и средства, блокирующие секрецию канальцев ‒ уменьшают клиренс кеторолака и в то же время, увеличивают его концентрацию.
  • Миелотоксические средства ‒ усиливается гематоксичность Кеторолака.
  • Парацетамол вызывает нефротоксичность.

Препарат значительно снижает воздействие гипотензивных средств, но усиливает действие инсулина. Одновременный приём усиливает воздействие опиоидных анальгетиков, поэтому дозу необходимо снизить.

  1. Раствор Кеторолака никогда не смешивают с морфином и прометазином в одном шприце.
  2. Препарат несовместим с раствором трамадола и со средствами лития.
  3. Допускается сочетать Кеторолак с растворами, содержащими натриевую соль, а также амнофиллин.
  4. Видео: «Подробный обзор препарата Кеторолак»

Побочные действия

Иногда применение Кеторолока вызывает различные нарушения в системах организма:

Нервная система Появляется головокружение и сонливость. В редких случаях возникает лихорадка, головная боль, судороги и даже галлюцинации
Сердце и сосуды Очень часто повышается давление, а иногда случаются обмороки
Система дыхания Бывает отёк легких, бронхоспазм и одышка
Кожа Довольно часто проявляется сыпь. Намного реже развивается дерматит, появляется покраснение и шелушение
Органы пищеварения У пожилых людей случается диарея, а также гастралгия. Не исключено появление метеоризма, запора и рвоты. Иногда возникает кровотечение из ЖКТ
Кровеносная система Анемия и ректальное кровотечение
Органы чувств Снижение зрения и слуха
Мочевыделительная система Может возникнуть почечная недостаточность и боль в поясничном отделе позвоночника. Также развивается нефрит и появляется проблема с мочеиспусканием

Возможны аллергические реакции, повышение потливости и отёки нижних конечностей.

В случае превышения дозы появляются болезненные ощущения в животе и тошнота, которая нередко заканчивается рвотой. При отсутствии первой помощи могут развиться тяжёлые поражения организма. В первую очередь, это нарушение работы почек и появление метаболического ацидоза. Иногда образуются язвы в ЖКТ.

Человека с симптомами передозировки лучше доставить в стационар. Если отравление наступило от таблеток, то назначаются адсорбенты и промывается желудок. Очистку от лекарства, введённого инъекцией, проводить гораздо сложнее, необходимо провести симптоматическую терапию. Главная задача медиков ‒ любым способом поддержать нормальное функционирование организма.

Противопоказания

К сожалению, имеются ограничения для применения Кеторолака:

  • Возраст до 16 лет.
  • Беременность и лактация.
  • Гиповолемия.
  • Наличие ринита или крапивницы, которые вызваны НПВС.
  • Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыДиатез геморрагический.
  • Сочетание астмы с поллипозом носа.
  • Почечная недостаточность.
  • Плохое кроветворение.
  • Гемофилия.
  • Эрозии или язвы в ЖКТ.
  • Воспаление кишечника.
  • Проблемы с печенью.
  • Индивидуальная непереносимость средств пиразолонового ряда.
  • После аортокоронарного шунтирования.
  • Гиперчувствительность к ингредиентам Кетролака.

Чтобы избежать кровотечений, препарат не применяется для обезболивания в гинекологии и во время операций.

В некоторых случаях необходим строгий врачебный контроль при использовании препарата:

  • Возраст пациента свыше 65 лет.
  • Наличие сахарного диабета.
  • Холецистит.
  • Алкоголизм.
  • Продолжительный приём Кеторолака.
  • Холестаз.
  • Нарушение функционирования почек.
  • Гипертензия.
  • Красная волчанка.
  • Гепатит.
  • Соматические заболевания в запущенной стадии.
  • Патологии периферических артерий.

Нужно соблюдать осторожность при одновременном приёме с другими НПВС, с антикоагулянтами и антиагрегантами.

Предостережения

Перед тем, как назначить препарат, тщательно изучается история болезни, чтобы исключить риск проявления аллергических реакций. Первые дозы раствора вводят под контролем медиков.

В случае необходимости Кеторолак можно сочетать с опиоидными анальгетиками. Естественно, в низких дозах.

  • При совместном применении с иными противоспалительными средствами иногда возникает артериальная гипертензия и декомпенсация сердечного функционирования.
  • Вместе с парацетамолом препарат принимается максимум 5 дней.
  • Следует учитывать, что при наличии гиповолемии, увеличивается риск развития негативных реакций со стороны печени и почек.
  • Чтобы не развилась НПВП-гастропатия, обязательно принимают антациды и мизопростол.

Нужно честно признать, что препарат часто вызывает головокружение и сонливость, то есть побочные эффекты со стороны ЦНС. В связи с этим, в период терапии желательно воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей внимания и концентрации.

Если наблюдается плохая свёртываемость крови, то приём препарата требует постоянного контроля за числом тромбоцитов.

Хранение и срок использования

Препарат необходимо хранить в затемнённом сухом месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Таблетки используются в течение 3 лет. Срок годности раствора ‒ 2 года.

Читайте также:  Новобисмол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Цена

Кеторолак отличается дешевизной.

Форма выпуска В России препарат стоит: На территории Украины следующие цены:
Таблетки (20 штук) от 30 до 45 рублей 20 гривен
Раствор (30 мг) от 40 до 90 рублей 100 гривен

Препарат отпускается только по рецепту.

Аналоги

Многих интересует, есть ли другие препараты с похожими свойствами, так как не всегда имеется возможность приобрести Кеторолак. Естественно, аналоги данного лекарства существуют. Достаточно неплохим заменителем является Кетолак, который быстро купирует боль, а цена устроит все слои населения.

В качестве полноценной замены врачи часто назначают Долак, Кетанов и Кеталгин.

Отзывы

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыСпециалисты нередко рекомендуют обезболивающий препарат Кеторолак. Мнения врачей о данном лекарственном средстве, в основном, положительные. Побочные реакции возникают крайне редко, и они связаны с неграмотным приёмом препарата.

Пациенты также хорошо отзываются о лекарстве. Со своей задачей препарат справляется прекрасно. Болевой синдром исчезает спустя 30 минут. К тому же, обезболивающий эффект долго держится.

Но следует учесть, что принимать Кеторолак нужно осторожно, так как он предназначен для устранения сильной боли. Кстати, продолжительное употребление может обернуться опасными осложнениями.

Просьба к посетителям сайта, которым приходилось сталкиваться с Кеторолаком, оставить отзыв о препарате. Возможно, это поможет людям, которым назначили терапию с применением этого препарата.

Заключение

Кеторолак, обладая высокой эффективностью, значительно облегчил состояние многих больных. Относится препарат к группе НПВС и включает в себя активный компонент кеторолака трометамол.

Назначают при болевых синдромах различной этиологии. Проявление некоторых побочных реакций, нисколько не умаляет мощные обезболивающие свойства препарата.

Но принимать лекарство нужно осторожно, соблюдая рекомендации лечащего врача, иначе могут проявиться негативные реакции.

Кеторолак — описание препарата, побочные эффекты, инструкция по применению

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Отец моей подруги много лет мучился радикулитом. Что он только не делал, какие только средства не принимал и мази, и таблетки, и уколы. Доходило до того что с постели встать не мог так его мучил этот страшный недуг.

Подруга изучала в интернете средства и способы лечения, ее отец оббивал пороги клиник и врачей. Пробовал на себе все, что назначали доктора и советовали статьи из интернета. До того момента пока один фармацевт не посоветовала препарат Кеторолак.

Им посоветовали проколоть препарат дней пять. До чего же было удивление, когда радикулит прошел за пять дней применения лекарства.

Правда, нужно отметить, что кроме этого отец подруги заматывал поясницу поясом из собачьей шерсти. Может это пояс помог, а не лекарство?

Основные характеристики

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак (Кетанов, ООО «Ранбакси Фармасьютикалс Украина» (группа компаний САН ФАРМА)) является НПВП с мощной анальгетической активностью. По результатам исследования кеторолака на животных установлено, что кеторолак эффективнее ацетилсалициловой кислоты в 800 раз. В исследовании C. Brown и соавторов доказано, что внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказывает действие, сопоставимое с эффектом 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина.

По силе анальгетической активности кеторолак превосходит большую часть НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие, обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, оказывает жаропонижающее действие.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не обладает седативным и анксио­литическим действием, не подавляет активность дыхательного центра, не вызывает эйфории, лекарственной зависимости и спазма гладкой мус­кулатуры внутренних органов.

Кеторолак в стандартных дозах и при крат­ковременном применении достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике.

Он может с успехом применяться при острой боли в нижней части спины, зубной боли, мигрени, почечной и желчной колике и во многих других ситуациях, когда требуется быстрое и мощное обезболивание, а применять наркотические анальгетики нецелесообразно.

  • Было показано, что кеторолак является эффективным препаратом для лечения почечной колики, не требует тщательного мониторинга пациента и не вызывает неблагоприятного седативного эффекта.
  • Ряд клинических случаев показал, что внутривенное введение 30 мг кеторолака через 10–20 мин в значительной степени облегчает боль при почечной колике и результаты введения одной дозы кеторолака превосходят результаты введения аналогичной дозы наркотического анальгетика меперидина.
  • При назначении различных НПВП (метамизол натрия, диклофенак, кеторолак, парацетамол) у пациентов в терапевтических отделениях и хирургической практике сделан вывод о том, что кеторолак является лучшим препаратом для экстренного обезболивания по соотношению эффективность/безопасность и по субъективной оценке эффективности обезболивания (по визуальной аналоговой шкале — ВАШ).
  • Кроме того, адекватное купирование кеторолаком болевого синдрома является важным дополнительным фактором стабилизации артериального давления у пациентов с гипертоническим кризом.

На основании полученных данных авторы отнесли кеторолак к числу эффективных и безопасных лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии заболеваний внутренних органов (плевро­пневмония, хронический некалькулезный холецистит, мочекаменная болезнь и др.), осложненных болевым синдромом.

Вопрос об истинной частоте серьезных осложнений, возникающих на фоне приема кеторолака, остается открытым.

Специалисты по изучению эффективности и безопасности лекарственных средств обязательно учитывают предоставленные фирмой-производителем преклинические данные, однако в процессе масштабного клинического применения любого препарата появляются новые количественные и качественные данные о побочных реакциях, которые анализируются и позволяют оценить истинный профиль безопасности только через многие годы и даже десятилетия.

Интерес именно к кеторолаку во многом определяется тем, что впервые в качестве парентерального анальгетика он был опробован в США — стране, которая не только удерживает приоритет в анальгетической терапии, но и имеет гарантированную многоступенчатую систему проверки эффективности и безопасности лекарственных средств.

Возможные нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с влиянием НПВП на свертывание крови.

Согласно результатам ретро- и проспективного исследования, проведенного на базе клинической анестезиологии, интенсивной терапии и медицины неотложных состояний ФПО, кеторолак является безопасным и эффективным анальгезирующим НПВП, не оказывающим существенного влияния на свертывающую систему крови, агрегацию тромбоцитов при однократном применении с целью премедикации во время анестезии/операции.

Это исследование было одним из этапов открытого многоцентрового проспективного с использованием ретроспективных данных исследования профиля безопасности Кетанова (кеторолака трометамин), осуществленного по инициативе компании — производителя препарата Ranbaxy Laboratories Ltd (Индия).

Так, анализ ретроспективных данных исследований 2000–2004 гг. свидетельствует, что суммарная оценка особенностей проявления побочных эффектов у 790 больных хирургического и 429 больных стоматологического профиля выявила развитие ожидаемых несерьезных побочных реакций только у 2,4% из них, развитие которых не требовало отмены лекарственного средства либо коррекции дозового режима.

Таким образом, с учетом мировых, европейских и российских рекомендаций по лечению болевых синдромов кеторолак — современный анальгетик, обеспечивающий достаточный эффект при боли любой интенсивности, и его широкое применение как в амбулаторно-поликлинической, скоропомощной практике, так и в многопрофильных стационарах оправданно с позиций доказательной медицины.

При выраженной боли, требующей комплексной анальгетической терапии, кеторолак является прекрасным дополнением к наркотическим анальгетикам, а также местной или проводниковой анестезии. Препарат можно применять как однократно, так и для более продолжительного (до 5–7 дней) лечения.

Наличие раствора для инъекций и таблетированной формы препарата позволяет значительно оптимизировать схемы лечения пациентов с болевым синдромом средней и высокой интенсивности, в том числе путем ступенчатой терапии.

При необходимости пациент может принимать его дома самостоятельно. Кеторолак характеризуется хорошей переносимостью и низкой частотой побочных эффектов. Ограничение сроков лечения достижением положительного эффекта способно быть надежным способом повышения безопасности терапии.

Форма выпуска и состав

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (кеторолак уколы): желтоватого цвета, прозрачный (по 1 мл в ампулах, по 5, 10 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  2. Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, светло-​желтого цвета (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в поддонах, по 1 или 2 поддона в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке; по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной пачке);
  3. Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке);
  4. Таблетки, покрытые оболочкой: белые, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 упаковок в картонной пачке);
  5. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые; на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 100 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).
Читайте также:  Кленил (аэрозоль): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетат динатрия (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-​водная (трилон Б)), вода для инъекций.

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 30 мг;
  2. Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, хлорид натрия, гидроксид натрия (1М раствор), вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг. В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входит:

  • Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, Opadry II.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит:

  1. Активное вещество: кеторолака трометамол – 10 мг (кеторолака трометамин);
  2. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), молочный сахар (моногидрат лактозы).

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000).

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

После в/​м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7–1.1 мкг/​мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/​м введении абсорбция полная и быстрая. После в/​м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74–3.1 мкг/​мл, в дозе 60 мг — 3.23–5.77 мкг/​мл. Тmax соответственно составляет 15–73 мин и 30–60 мин.

Кеторолак инструкция по применению (таблетки)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) -10 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай П85Е(белый): поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание: Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ: М01АВ15

  • После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
  • Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 — 1,1 мкг/мл.
  • Богатая жирами пища снижает кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
  • Биодоступность препарата составляет 80 — 100%.
  • Связывание с белками плазмы составляет 99%.
  • При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
  • Время достижения Css — 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39 — 0,79 мкг/мл.
  • Vd составляет 0,15 — 0,33 л/кг.-
  • Проникает в грудное молоко.
  • При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7,9 нг/л.
  • Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
  • Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
  • Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
  • Глюкурониды выводятся с мочой.
  • Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч.
  • Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.
  • У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, a Vd R- энантиомера — на 20%.
  • Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.
  • Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.
  • У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
  • Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч.
  • Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

  1. Нестероидное противовоспалительное средство.
  2. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  3. Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

  4. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
  5. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

  6. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

  • Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг
  • Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут.
  • Максимальная суточная доза — 40 мг.
  • Продолжительность курса — не более 5 дней.
  • При переходе с парентерального введения препарата (Кеторолак уколы) на прием внутрь (Кеторолак таблетки) суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.
  • При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
  • головная боль, головокружение, сонливость;
  • отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней);
  • повышение массы тела.
  • рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения;
  • желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор;
  • повышение артериального давления;
  • кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
  • повышенная потливость.
  • холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит;
  • асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),  галлюцинации, депрессия, психоз;
  • острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза;
  • боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром;
  • снижение слуха, звон в ушах;
  • нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
  • бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
  • отек легких, обморок;
  • отек языка, лихорадка;
  • анемия, эозинофилия, лейкопения;
  • кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение;
  • эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • стоматит;
  • анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • «аспириновая» астма;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • дегидратация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения;
  • беременность, роды, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет;
  • для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.
  1. Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
  2. Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности.
  3. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
  4. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.
  5. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
  6. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
  7. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
  8. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
  9. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
  10. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
  11. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
  12. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Читайте также:  Дуодарт – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

  • С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
  • Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24 — 48 ч.
  • Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
  • При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
  • Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
  • Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

  1. Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
  2. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптоматической терапии.
  3. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель СООО «Лекфарм», Беларусь

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Кеторолак (таблетки), производителя «Лекфарм». Кеторолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кеторолак инструкция по применению

Кеторолак инструкция по применению (таблетки) ✔️ WebApteka.info

Кеторолак – лекарственный препарат, нестероидное противовоспалительное средство из группы производных этановой кислоты, по строению сходен с индометацином. Ингибитор образования простагландинов. Это обезболивающий препарат, который прекрасно подойдет для симптоматического лечения большинства болезней.

Лекарство выпускают в таблетированной форме и применяют строго по назначению врача. Продают исключительно по рецепту. Согласно инструкции по применению, кеторолак в ампулах изготавливается для внутривенных и внутримышечных уколов. Также выпускают в виде геля, мази, ректальных свечей.

Перед применением следует внимательно изучить нежелательные реакции на использование и противопоказания, указанные в аннотации.

  • Международное непатентованное название (МНН): Кеторолак.
  • Латинское наименование: Ketorolac.
  • На русском и на английском языках звучит одинаково.

  Чай Белая ласточка для женщин от компании Сибирское здоровье

Состав: кеторолака трометамин.

Химическая формула: C15H13NO3

Фармакодинамика и фармакокинетика

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, таблетки

Лекарство относится к группе НПВС, обладает явным анальгезирующим действием, а также противовоспалительным и средним жаропонижающим.

Механизм его действия обусловлен неизбирательным подавлением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, стимулирующих синтез простагландинов – медиаторов воспаления.

Кеторолак описывают как рацемическую совокупность S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивание обусловлено первой формой. По силе анальгезирующего эффекта схож с морфином, ощутимо превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.

Эффект обезболивания препарата в виде раствора для инъекций возникает через полчаса, максимальное воздействие – через 1-2 часа, время действия 4-6 часов. Пероральный прием обуславливает начало анальгезии не ранее, чем через час, максимальное действие – через 4-6 часов.

Глазные капли

Согласно инструкции по применению, Кеторолак уменьшает концентрацию простагландинов во внутриглазной жидкости. При неоднократном использовании не приводит к сужению зрачка. Не способствует ощутимому изменению ВГД.

Гель для наружного использования

От чего помогает Кеторолак при локальном применении? Он способствует исчезновению боли в суставах, устраняет малоподвижность и отек последних.

Ректальные суппозитории

Препарат в свечах назначают в качестве симптоматической терапии заболеваний, протекающих с болевым приступом.

Показания к применению таблеток

Специалисты рекомендуют их как панацею от болевого синдрома в следующих случаях:

  1. Ревматические заболевания;
  2. Внушительные растяжения;
  3. Вывих конечности;
  4. Тяжелая форма радикулита;
  5. Миалгия;
  6. Артралгия;
  7. Поддерживающая терапия онкобольных;
  8. Послеоперационный период;
  9. После родов;
  10. Зубная боль;
  11. Травмы.

Для каждого конкретного случая врачи назначают свою дозировку и определяют правила использования.

Отзывы о применении

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *