Прогинова (драже): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прогинова является гормональным монокомпонентным эстрогенным препаратом, содержит действующее вещество эстрадиола валерат. Обладает эстрогенным действием. Применяется для длительной терапии. Предназначен для взрослых.

Производитель

Прогинова (Progynova) производится несколькими фармацевтическими предприятиями.

Немецкая компания Bayer Pharma AG находится по адресу: Deutschland, Berlin, Müllerstr, 178. Тел.: +49 30 468 1111, сайт: pharma.bayer.com.

Штаб-квартира американской компании Alvogen IPCo S.a.r.l находится в Нью-Джерси. По всем вопросам, касающимся препарата, обращаться в представительство вышеуказанной компании по адресу: г. Москва, Пресненская набережная, 6, строение 2. Тел.: +7 (499) 350-13-48, почта: info.russia@alvogen.com.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на препарат Прогинова выдано производителям: Bayer Pharma AG (Германия) и Alvogen IPCo S.a.r.l (США) в 2009 году.

Группа препаратов

Эстрогены.

Действующий компонент (эстрадиола валерат) оказывает эстрогенное фармакологическое действие. Восполняет дефицит эндогенных эстрогенов, благотворно влияя на все процессы с ними связанные.

Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы во время естественной или искусственной менопаузы и в пременопаузный период.

Оказывает влияние на вызванные дефицитом эстрогена атрофические изменения в тканях кожи (истончение, обезвоживание, образование морщин и др.), на метаболизм, костную ткань, водно-электролитный баланс.

Регулирует состояние гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси, увеличивает синтез окситоцина и пролактина. Способствует улучшению психического состояния, оказывая влияние на настроение и сон.

Формы выпуска

  • в виде светло-голубых драже, предназначенных для перорального приема;
  • в полимерном блистере находится 21 драже.

Упаковка

В картонной коробочке находится 1 полимерный блистер с календарной шкалой и 21 драже.

Состав

1 драже для перорального употребления содержит:

  • активный компонент — эстрадиола валерат;
  • вспомогательные составляющие — тальк, моногидрат лактозы, глицерол, крахмал, сахароза, диоксид титана, повидон, краситель (индигокармин), стеарат магния, воск, макрогол, карбонат кальция.

В 1 драже содержится 2 мг активного вещества.

Дозировка

Драже принимаются перорально, независимо от приема пищи, в одно и то же время. Разжевывать драже не рекомендуется, запивать можно небольшим количеством воды.

При всех показаниях назначается 1 драже в сутки в течение 21 дня. Затем делается недельный перерыв и начинается следующий 21-дневный курс.

При отсутствии менструации прием драже может быть начат в любой день, при наличии необходимо начать принимать драже на 5-й день менструального кровотечения.

При наличии матки терапия может включать в себя препараты на основе прогестерона. Прием Прогинова в этом случае может быть постоянным или курсовым.

При отсутствии матки решение о целесообразности назначения других лекарственных средств принимает врач.

Время дня приема Прогинова не имеет значения. Однако если первое драже принято в определенное время дня, следует придерживаться этого времени и при приеме всех последующих таблеток.

Длительность лечебного курса варьируется, назначается врачом индивидуально, в зависимости от особенностей заболевания. При некоторых показаниях схема приема может быть иной.

Показания к применению

Приобрести лекарство Прогинова в аптеке можно по рецепту. Назначается взрослым.

Показания:

  • яичниковая недостаточность (первичная);
  • климактерический невроз;
  • гипофункция яичников;
  • климактерическое состояние у женщин;
  • дефицит эстрогенов;
  • остеопороз (после гистерэктомии, менопаузный, постменопаузный, вызванный эстрогенным дефицитом);
  • климактерический синдром;
  • яичниковый гипогонадизм (первичный);
  • вегетативные нарушения, спровоцированные климаксом;
  • менопауза (в том числе преждевременная), пременопауза, перименопауза, постменопауза;
  • дисфункция яичников;
  • климакс, осложненный психовегетативными нарушениями;
  • урогенитальные расстройства (гиперестезия мочевого пузыря, диспареуния, уретрит, атрофический вагинит, цистоуретрит, поллакиурия, недержание мочи, тригонит);
  • дистрофия слизистой оболочки в менопаузе;
  • патологический климакс;
  • терапия рака простаты у мужчин;
  • климактерическая депрессия;
  • интактная матка;
  • психосоматическое расстройство, вызванное климаксом;
  • менопаузные вазомоторные симптомы (приливы жара в верхней части тела, потливость);
  • климактерические сосудистые нарушения;
  • гормональная терапия трансгендерных женщин;
  • дегенеративные изменения кожи и слизистых;
  • как стимулятор гемопоэза при радиационном поражении (у мужчин).

Чаще всего ЛС используется для ЗГТ (заместительная гормональная терапия) и для устранения климактерического синдрома разной степени тяжести. С данной целью он чаще назначается в комплексе с ЛС, содержащими прогестерон.

Основным проявлением климактерического синдрома являются приливы жара в верхней части тела, сопровождающиеся потливостью и учащенным сердцебиением. Также он включает в себя лабильность настроения, нарушения сна, дегенеративные изменения кожи и слизистых.

Может иметь место депрессия или невроз. Продолжительность варьируется от 1 года до 15 лет.

Терапия уменьшает степень выраженности урогенитальных патологий (атрофический вагинит, гиперестезия мочевого пузыря, диспареуния, цистоуретрит, поллакиурия, уретрит, недержание мочи, тригонит), которые могут возникать не только в период постменопаузы, но и в пременопаузе.

Снижается атрофия мочеполовой системы (особенно уретры, влагалища, мочевого пузыря, связочного аппарата, которые страдают больше всего), остеопороз и остеопения, которые протекают бессимптомно (начинаются после 35-40 лет), постепенно усиливаясь (о выраженности процесса свидетельствуют боли в костях, склонность к переломам, искривление позвоночника).

Для минимизации симптоматики продолжительность лечения может достигать 3 лет, а в некоторых случаях и более долгий срок. Назначение Прогинова при любых показаниях улучшает качество жизни, снижая выраженность негативных последствий недостатка эстрогена.

Передозировка

Однократный прием избыточного количества и длительное употребление приводят к негативным последствиям, в числе которых находится передозировка.

Симптомы передозировки: тошнота, повышение АД, сильная головная боль, нарушение работы сердца, затруднение дыхания, нарушение зрения или работы печени.

Терапия проводится симптоматическая. При незначительной передозировке достаточно приема адсорбентов, при тяжелой необходима неотложная медицинская помощь.

Противопоказания

Лекарство Прогинова имеет ряд противопоказаний, без назначения врача принимать его не рекомендуется.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность (к активному веществу или вспомогательным составляющим);
  • лактационный период (при кормлении грудью);
  • тяжелые заболевания печени (в том числе гепатоз и холестатическая желтуха);
  • сосудистые патологии (эмболия, тромбофлебит, тромбоз, тромбоэмболия и др.);
  • вагинальные кровотечения (разной степени выраженности);
  • нарушения жирового обмена (на любой из стадий переработки жиров);
  • опухоли, чувствительные к эстрогенам (матки, яичников и молочных желез);
  • заболевания желчного пузыря (особенно холелитиаз).

Ограничения к применению: мигрень, сахарный диабет, сердечная недостаточность, мигрень, эпилепсия, ангиопатия, гипертония, ИБС, ретинопатия, почечная недостаточность, заболевания печени, отечный синдром, эндометриоз, заболевания желчного пузыря, мастопатия, воспалительные заболевания половых органов, гиперлипопротеинемия, гипофизарные опухоли, порфирия, диффузные заболевания соединительной ткани.

При сосудистых патологиях высокие дозы существенно повышают вероятность инфаркта миокарда и инсульта. Монолечение (без прогестагена) повышает риск возникновения онкологических заболеваний половых органов и молочных желез.

Препарат Прогинова имеет побочные эффекты, поэтому должен назначаться с их учетом.

Побочные действия:

  • ЖКТ: тошнота, нарушение аппетита, панкреатит, нарушение работы желудка, боль в эпигастральной зоне, диспепсия, метеоризм.
  • Гепатобилиарная система: холестаз, желтуха, холелитиаз, гепатит, холецистолитиаз, холедохолитиаз.
  • ЦНС: депрессия, лабильность настроения, раздражение, нервозность.
  • Органы чувств: головокружение, нарушение зрения и слуха, головная боль, мигрень.
  • ССС: повышение АД, сосудистые патологии (эмболия, тромбоз, тромбоэмболия).
  • Кожные покровы: хлоазма, дерматит, мелазма, геморрагическая сыпь, эритема (узловатая, многоформная).
  • Мочевыделительная система: цистит (неинфекционный).
  • Репродуктивная система: маточные кровотечения разной степени выраженности; карцинома эндометрия (при интактной матке); эндометриоз; изменение влагалищной секреции; гиперплазия эндометрия (при терапии без прогестагена); изменение либидо; лейомиома; метроррагия; ПМС и различные нарушения менструального цикла (при наличии менструаций); вагинальный кандидоз; болезненность и увеличение молочных желез; гинекомастия и снижение потенции (у мужчин); рак молочной железы, яичников и матки.
  • Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, спазмы мышц (нижних конечностей), нарушение водно-электролитного баланса (преимущественно натрия и кальция), периферические отеки.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или появляются не указанные в описании инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Способ применения

Драже принимаются внутрь по рекомендованной врачом схеме с небольшим количеством воды. Прием не зависит от употребления пищи.

Обязательно должен быть соблюден временной интервал между приемом драже (если первое драже принято в определенное время дня, то в последующие дни при приеме следует придерживаться данного времени).

На особенности приема влияет наличие или отсутствие менструации. При ее отсутствии прием может быть начат в любой день, при наличии лечение начинается в 5-й день менструального кровотечения.

Решение о назначении дополнительных препаратов принимается индивидуально, терапия может включать в себя ЛС на основе прогестерона. Прием драже может быть постоянным или с перерывами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается во время беременности по причине отсутствия в этом необходимости. Активное вещество проникает через плаценту и в материнское молоко.

При беременности оказывает эмбриотоксическое действие, вызывает пороки развития плода. Оказывает серьезное негативное влияние на младенца, поэтому при назначении во время лактационного периода необходимо прерывание кормления грудью.

Фармакологическое действие

Лекарство Прогинова оказывает эстрогенное действие. Восполняет недостаток эстрогенов, вырабатываемых организмом, что вызывает в организме ряд благотворных изменений, связанные с его восполнением.

Читайте также:  Фокусин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Устраняет или минимизирует соматические, психические и прочие симптомы, зависящие от уровня эстрогенов. Применяется в качестве профилактики и лечения климактерических расстройств, позволяет поддерживать постоянный уровень эстрогенов.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ), состоящая из монолечения или комбинированного приема с прогестагеном, оказывает системное благотворное влияние.

Способствует восстановлению патологических процессов в коже, слизистых оболочках, костной ткани. Снижает выраженность климактерического синдрома, оказывает влияние на метаболизм, водно-электролитный баланс, имеет некоторое нейропротективное действие, улучшает психическое состояние.

Кроме назначения в период менопаузы широко применяется при ранней или искусственной (хирургическое удаление, рентгенотерапия, радиолечение) менопаузе (38-45 лет). Назначается при долговременной аменорее в репродуктивном возрасте, ранних проявлениях климактерического синдрома в перименопаузе (преимущественно вазомоторной симптоматики), урогенитальных расстройствах.

Синонимы

Прогинова в аптеке продается по рецепту. Существуют синонимы, содержащие идентичное активное вещество, однако самостоятельно приобретать их в качестве замены не рекомендуется: Климавал, Делестроген, Прогинон Депо.

Аналогами являются лекарственные средства со схожим фармакотерапевтическим воздействием: Дерместрил, Эстрожель, Дивигель, Эстрофем, Климара, Эстримакс.

Равноценной заменой назначенному врачом препарату они не являются из-за различий в составе и терапевтическом воздействии, выбор аналога должен делать врач.

Фармакокинетика

После поступления в организм быстро всасывается, действие оказывается в течение 13-20 часов, остаточный эффект длится 4-8 суток. При пероральном приеме биодоступность низкая. Большая часть связывается с белками крови (более 90%).

После первого прохождения через печень преобразуется в эстрон и эстриол. Продуктами метаболизма также являются эстрадиол и валериановая кислота. Метаболиты выводятся желчью в кишечник и реабсорбируются. После окисления в печени происходит окончательная потеря активности.

Из организма препарат выводится преимущественно почками (80%), через кишечник экскретируется 6%. Незначительная часть превращается в пальмитат эстрадиола и стеарат эстрадиола и хранится в жировой ткани, выступающей в качестве депо.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Понижает действие диуретиков, антикоагулянтов и гипотензивных лекарственных средств.
  • Комбинация с ЛС на основе фенобарбитала, тиопентала натрия, бутилпиразолидина, гидантоина, рифампицина, примидона снижает эффективность.
  • Не сочетать с лекарствами основе ампициллина и карбамазепина.
  • Повышает действие гиполипидемических и противосудорожных лекарств.

Уменьшает толерантность к глюкозе.

Прием с гипогликемическими лекарствами требует корректировки их дозировки.

Препараты для лечения щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают действие.

Принимать вместе с антацидами, вяжущими, адсорбирующими, обволакивающими лекарственными средствами не рекомендуется, так как это влияет на фармакотерапевтическое действие.

Сочетать с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами не рекомендуется из-за изменения фармакотерапевтического воздействия. Значительное потребление алкоголя вызывает повышение уровня циркулирующего активного вещества.

Лекарственная форма

Выпускается в одной лекарственной форме. Драже светло-голубого цвета 2 мг предназначены для перорального употребления.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +30 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света, недоступность для детей.

Срок годности

Срок годности лекарства Прогинова составляет 5 лет. По истечении данного времени не применять.

Особые условия

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. Длительная терапия предполагает прохождение ежегодного медицинского обследования.

Исключение потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций, обычно не требуется (только при выраженности некоторых побочных эффектов).

Условия отпуска из аптек

Препарат Прогинова можно приобрести по рецепту в обычном аптечном пункте и в интернет-аптеке.

Прогинова

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками.

В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм.

Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает).

Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды.

В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу.

Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата.

ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Инструкция по применению ЦИКЛО-ПРОГИНОВА (CYCLO-PROGYNOVA)

Цикло-Прогинова не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием таблеток до тех пор, пока беременность не будет исключена.

При наличии или обострении какого-либо из указанных ниже заболеваний/факторов риска, перед началом или продолжением ЗГТ рекомендуется провести индивидуальный анализ соотношения пользы и риска препарата.

Во время проведения ЗГТ следует немедленно прекратить лечениев случае выявления противопоказаний, а также следующих явлений:

  • лейомиома (миома матки) или эндометриоз;
  • тромбоэмболические нарушения в анамнезе или факторы риска тромбоэмболических нарушений;
  • факторы риска образования эстрогензависимых опухолей, например, рака молочной железы первой степени;
  • гипертония;
  • заболевания печени (например, аденома печени);
  • заболевания почек;
  • сахарный диабет с поражением сосудов или без него;
  • желчекаменная болезнь;
  • мигрень или головная боль (в тяжелой степени);
  • системная красная волчанка (СКВ);
  • гиперплазия эндометрия в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • рассеянный склероз;
  • астма;
  • отосклероз;
  • зуд;
  • малая хорея.
  • В случае развития или обострения какого-либо из указанных ниже заболеваний/ факторов риска перед началом или продолжением ЗГТ рекомендуется провести повторный индивидуальный анализ соотношения пользы и риска препарата, учитывая при этом возможную необходимость прекращения лечения.
    При назначении ЗГТ женщинам, имеющим несколько факторов риска или повышенную тяжесть конкретного фактора риска, следует учитывать возможность повышения синергидного действия назначенного лечения на развитие тромбоза. Подобное повышение риска для пациентки может превышать суммарную степень факторов риска. Не следует назначать ЗГТ при отрицательных результатах оценки соотношения пользы и риска.
    Венозная тромбоэмболия
    В ряде контролируемых рандомизированных, а также эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне ЗГТ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Поэтому, при назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.
    Факторы риска развития ВТЭ включают индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭостается спорным.
    Риск развития ВТЭ может временно возрастать при длительной иммобилизации, после с серьезной плановой или посттравматической операции или тяжелой травмы. Вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ следует решать в зависимости от характера обстоятельств и продолжительности иммобилизации.
    Артериальная тромбоэмболия
    В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных эстрогенов (ККЭ) и медроксипрогестерон ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска коронарной болезни в первый год применения. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими препаратами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.
    Сердечно-сосудистые заболевания
    Не следует использовать ЗГТ в целях предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Данные рандомизированных контролируемых исследований не показывают пользы для сердечно-сосудистой системы при длительном приеме таблеток в сочетании с конъюгированными эстрогенами и медроксипрогестерона ацетатом (МПА). Два крупномасштабных клинических исследования (WHI и HERS:

    • исследование сердца и терапия эстрогеном / прогестагеном) показали возможный повышенный риск сердечнососудистых заболеваний в первый год использования таблеток, а также отсутствие пользы для здоровья в целом.

    В крупномасштабном клиническом исследовании (исследование WHI) было выявлено, в качестве вторичного результата, наличие повышенного риска возникновения инсульта у здоровых женщин во время приема таблеток в сочетании с конъюгированными эстрогенами и МПА.

    Оценивается, что у женщин, которые не проходят ЗГТ, количество случаев инсульта, который может произойти в течение 5 лет, составляет около 3 случаев на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет.

    Подсчитано, что для женщин, принимающих конъюгированные эстрогены и МПА в течение 5 лет, количество дополнительных случаев инсульта будет составлять от 0 до 3 случаев (наилучшая оценка = 1 случай) на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и от 1 до 9 случаев (наилучшая оценка = 4 случая) на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет, которые принимают таблетки.

    Для других продуктов ЗГТ имеются лишь ограниченные данные по рандомизированным контролируемым исследованиям для оценки риска сердечно-сосудистых заболеваний и или инсульта, связанных с ЗГТ. Таким образом, нет каких-либо данных, позволяющих сделать вывод о том, что частота сердечно-сосудистых заболеваний или инсульта может изменяться в зависимости от приема Цикло-Прогинова.

    Желчнокаменная болезнь

    Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни во время лечения эстрогенами.

    Деменция

    Имеются ограниченные данные клинических исследований с применением препаратов, содержащих ККЭ, доказывающие, что гормональная терапия может повышать риск возможного развития слабоумия при назначении лечения старше. Риск может быть снижен, если прием препаратов ЗГТ начат в ранней менопаузе, как наблюдалось в исследованиях. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗГТ.

    Опухоли

    Рак эндометрия

    Риск гиперплазии и рака эндометрия увеличивается у женщин, которые получают эстрогены в течение длительного времени. Добавление прогестагена в течение не менее 12 дней за цикл у женщин без гистерэктомии значительно снижает риск указанных заболеваний.

    В течение первых месяцев лечения могут возникать кровотечения и кровянистые выделения. Если такие кровотечения появляются через некоторое время после начала лечения или сохраняются после прекращения лечения, то следует провести исследование их этиологии, также следует выполнить биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

    Рак молочной железы

    Контролируемое клиническое испытание Women’s Health Initiative (WHI), Million Women Study (MWS) и эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск возникновения рака молочной железы у женщин, принимающих эстрогены, эстрогены в сочетании с прогестагенами или тиболоном в виде ЗГТ в течение нескольких лет. Для всех продуктов ЗГТ избыточный риск становится очевидным в течение первых лет приема лекарственного средства и увеличивается с продолжительностью приема, но возвращается к первоначальным значениям в течение примерно 5 лет после прекращения лечения. Согласно MWS риск развития рака молочной железы с конъюгированными лошадиными эстрогенами или эстрадиолом был больше, когда они принимались последовательно или непрерывно в сочетании с прогестогеном. Тип принимаемого прогестагена в данном случае значения не имеет. Данные исследования не указывают на разницу в риске в случае различных путей введения лекарства.

    • Согласно WHI исследованию непрерывный прием конъюгированных лошадиных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата связан с раком молочной железы увеличенного размера, а также с более высокой частотой метастазов в лимфатических узлах по сравнению с плацебо.
    • Оценки общего относительного риска выявления рака молочной железы, представленные в более чем 50 эпидемиологических исследованиях, варьируют в большинстве исследований в диапазоне 1-2.
    • Оценка общего относительного риск развития рака молочной железы, проведенная в более чем 50 эпидемиологических исследованиях, варьируется в большинстве исследований между 1 и 2.
    • В случае WHI (Women’s Health Initiative) была получена оценка относительного риска, равная 1.24 (95% ДИ:
    • от 1.01 до 1.54), после 5-6 лет непрерывного применения ЗГТ (конъюгированные лошадиные эстрогены (КЛЭ) + медроксипрогестерона ацетат (МПА)) по сравнению с плацебо. Это приводит к увеличению на 8 случаев диагностирования инвазивного рака молочной железы на 10000 женщин в год (33 случая среди женщин, не принимающих лекарство, по сравнению с 41 случаем среди женщин, которые принимают комбинированную ЗГТ).
    1. ЗГТ, особенно комбинация эстроген-прогестаген, увеличивает плотность маммографических изображений, которые могут помешать выявлению рака молочной железы.
    2. Рак яичника

    Согласно некоторым эпидемиологическим исследованиям длительное лечение с ЗГТ (по крайней мере, от 5 до 10 лет) продуктами, содержащими только эстроген у женщин, которые подвергались гистерэктомии, связано с повышенным риском развития рака яичников. Неясно, отличается ли риск возникновения рака яичников при длительном применении комбинированной ЗГТ от рисков, связанных с продуктами, содержащими только эстроген.

    Опухоли печени

    На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени.

    В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению.

    При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

    Другие состояния

    Эстрогены могут влиять на задержку жидкости; поэтому пациентки с нарушениями функций сердца или почек должны тщательно наблюдаться. Пациентки с терминальной почечной недостаточностью должны проходить регулярные контрольные обследования, т.к. следует исходить из того, что препарат Цикло-Прогинова повышает уровень циркулирующих действующих веществ в плазме.

    Эстрогены повышают концентрацию глобулина щитовидной железы (ГЩЖ), что приводит к увеличению циркулирующих тиреоидных гормонов, что отражается на уровне PBI(белка йода), уровне Т4 (что определяется по столбцам или радиоиммуноанализу) или уровне Т3 (определяется по радиоиммуноанализу).

    Если поглощение Т3 уменьшается, то это отражается повышением ГЩЖ. Концентрации свободного Т3 и Т4 остаются неизменными.

    Концентрации сыворотки других белков также могут быть изменены, в том числе кортикостероиды связывающего глобулина (КСГ), глобулин с половыми гормоны (SHBG), в результате чего повышается уровень кортикостероидов и стероидов сыворотки соответственно.

    Концентрации свободных гормонов или биологически активных гормонов не изменяются. Другие белки плазмы, такие как ангиотензиноген/субстрат ренина, альфа-1-антитрипсин, церулоплазмин, могут быть также увеличены. Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена.

    У женщин, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако, в отдельных случаях, при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ.

    При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.

    Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может стать причиной дальнейшего возрастания уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

    Не смотря на то, что ЗГТ может влиять па периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

    У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления эстрогенной стимуляции, например патологическое маточное кровотечение. Частые или стойкие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.

    Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.

    Под влиянием эстрогенов фиброзные опухоли матки (миомы) могут увеличиваться вразмерах. В этом случае лечение следует прекратить.

    Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.

    В случае выявления у пациентки пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).

    В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщинам, склонным к возникновению хлоазмы, следует избегать пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения.

    Было установлено, что при проведении ЗГТ могут возникать или обостряться следующие состояния. Хотя нельзя уверенно утверждать, что эти изменения связаны с ЗГТ, следует внимательно следить за пациентками, которые проходят курс ЗГТ и у которых выявлены такие заболевания:

    • эпилепсия, доброкачественная опухоль молочной железы, астма, мигрень, порфирия, остосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.
    • У женщин с наследственными формами ангионевратического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевратического отека.
    • Влияние на клинико-химические параметры

    Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина (ТСГ), вследствие чего повышается уровень общих циркулирующих гормонов щитовидной железы, что измеряется посредством связанного с белками йода (PBI), уровня Т4 (посредством разделения столбов или радиоиммунологической проверки) и уровня Т3 (радиоиммунологическая проверка). Т3 смола поглощение уменьшается, что отражается в уровне ТСГ. Концентрации свободных Т4 и Т3 не изменяются. Уровень других связывающих белков, таких как кортикоид-связывающий глобулин (КСГ) и глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG), в сыворотке может быть повышен, что приводит к повышению уровня циркулирующих кортикоидов или половых гормонов. Свободные или биологически активные концентрации гормонов остаются неизменными. Уровень других белков плазмы (ангиотензиноген/ субстрат ренина, β1-антитрипсин, церулоплазмин) может быть повышен.

    Медицинские осмотры

    Перед началом или возобновлением ЗГТ следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование.

    Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

    Ситуации, требующие наблюдения

    Пациентки должны регулярно наблюдаться, если существует одна из следующих ситуаций или имеется заболевание в настоящее время или в анамнезе, или состояние женщины ухудшилось во время беременности или гормонального лечения. Это действительно также для случая, что одна из ниже названных ситуаций или заболеваний в течение актуальной заместительной гормональной терапии препаратом Цикло-Прогинова возникает или ухудшается:

    • лейомиома (миома матки) или эндометриоз;
    • тромбоэмболии в анамнезе или соответствующие факторы риска;
    • факторы риска для эстроген-зависимых опухолей, например, возникновение рака молочной железы у родственников первой степени;
    • гипертония;
    • заболевания печени (например, гепатома);
    • сахарный диабет с поражением или без поражения сосудов;
    • холелитиаз;
    • мигрени или (сильные) головные боли;
    • системная красная волчанка (СКВ);
    • гиперплазия эндометрия в анамнезе;
    • эпилепсия;
    • астма;
    • отосклероз;
    • фиброзно-кистозная мастопатия;
    • врожденные тяжелые нарушения жирового обмена;
    • сильное ожирение;
    • серповидно-клеточная анемия.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    не выявлено.

Читайте также:  Беклоспир: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Клион-Д 100

Инструкция по применению Клион-Д 100

Состав

Активные вещества:метронидазол 100 мг, миконазола нитрат 100 мг.

Вспомогательные вещества:натрия лаурилсульфат — 0.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 7 мг, магния стеарат — 13 мг, повидон — 26 мг, натрия гидрокарбонат — 90 мг, винная кислота — 100 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 100 мг, кросповидон — 100 мг, гипромеллоза — 190 мг, лактозы моногидрат — 473.5 мг.

Показания к применению Клион-Д 100

Местное лечение вагинитов смешанной этиологии, вызванных одновременно Trichomonas spp. и Candida spp.

Противопоказания к применению Клион-Д 100

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность;
  • беременность (I триместр);
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим азолам.
  • Состорожностьюследует назначать препарат при сахарном диабете, нарушениях микроциркуляции.

Рекомендации по применению

Интравагинально. По 1 вагинальной таблетке (предварительно смочив водой) вводят глубоко во влагалище вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол внутрь.

Применение Клион-Д 100 при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Клион-Д 100 — комбинированный препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для интравагинального применения.

Метронидазол, производное нитро-5-имидазола. Механизм его действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.

Активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих): Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp, Clostridium spp, Peptostreptococcus spp.

Читайте также:  Эффералган (свечи): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы.

Миконазол оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, а также антибактериальное действие в отношении определенных грамположительных бактерий.

Миконазол подавляет биосинтез эргостерина и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к некрозу грибковых клеток.

Миконазол устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжевыми грибами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.

Побочные действия Клион-Д 100

  • Местные реакции:жжение, зуд, боль и раздражение слизистой оболочки влагалища; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; ощущение жжения или раздражение полового члена у партнера.
  • Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, снижение аппетита, боли в животе спастического характере, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение.
  • Со стороны системы кроветворения:лейкопения или лейкоцитоз.
  • Аллергические реакции:крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
  • Со стороны мочевыделительной системы:окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента (метаболит метронидазола — 2 оксиметронидазол), образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Особые указания

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь (опасность развития дисульфирамоподобных реакций).

В период применения препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

  1. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).
  2. Контроль лабораторных показателей
  3. При применении Клиона-Д 100 может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
  4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  5. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазолавагинальных таблетокотсутствуют. Однако при одновременном применении с метронидазолом внутрь могут развиваться системные эффекты.

Симптомыпередозировки метронидазола:тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия, лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазолане выявлены.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом.

Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.

При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания).

Препарат способен усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

  • Не рекомендуется сочетать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
  • Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
  • Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  • Возможно повышение концентрации лития в плазме крови во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона-Д 100 необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *