Суматриптан (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Наименование: Имигран Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой Дозировка: 50 мг; 100 мг; МНН: Суматриптан Код АТХ: N02CC01 Группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы Подгруппа: Анальгетики Фармгруппа: Антимигренозные препараты Фармподгруппа: Стимуляторы 5-HT1D серотониновых рецепторов

Характеристика:  Форма выпуска, состав

Таблетки Имигран, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «GX ES3» или «GX ET2» на одной стороне и ровной поверхностью на другой. 1 таб.: — суматриптана сукцинат 70 мг, что соотв. содержанию суматриптана 50 мг — суматриптана сукцинат 140 мг, что соотв. содержанию суматриптана 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай белый OY-S-7393, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.

Фармгруппа:  противомигренозное средство.

Фармдействие:  Имигран — Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5HT1D-рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не действует на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-5HT7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Сонные артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Полагают, что указанные эффекты лежат в основе противомигренозной активности суматриптана. Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг, через 15 мин после интраназального введения препарата.

Фармакокинетика:  Всасывание

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. После приема внутрь 100 мг суматриптана Сmax в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%. После интраназального введения суматриптан быстро всасывается, Сmax достигается через 1-1.5 ч и составляет 12.9 нг/мл. Биодоступность Имиграна при интраназальном введении составляет 15.8% от таковой при п/к введении, что обусловлено, по-видимому, пресистемным метаболизмом. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, Vd — 170 л. Метаболизм Метаболизируется путем окисления при участии МАО типа А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Выведение В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса. T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при интраназальном введении и при приеме внутрь. При нарушении функции печени наблюдается повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Показания:  Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Категория действия на плод:  Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинический опыт применения Имиграна при беременности ограничен. С осторожностью следует применять препарат в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Противопоказания:  — гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала) или наличие симптомов, позволяющих предположить или подозревать наличие ИБС; — окклюзионные заболевания периферических сосудов; — инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); — неконтролируемая артериальная гипертензия; — выраженные нарушения функции печени/или почек; — одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид); — одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; — беременность; — возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет; — повышенная чувствительность к препарату Имигран. С осторожностью назначают при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. препарат может вызывать транзиторное повышение АД и ОПСС.

Дозирование:  Имигран не предназначен для применения с целью профилактики.

Имигран рекомендуют применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа. Внутрь для купирования острых приступов мигрени взрослым назначают Имигран в рекомендуемой дозе 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы Имиграна, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-часового периода максимальная доза Имиграна не должна превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочное действие:  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч.

желудочковая), транзиторное повышение АД вскоре после введения препарата; в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; имеются отдельные сообщения о развитии синдрома Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: у некоторых больных наблюдались тошнота и рвота, но связь этих явлений с применением Имиграна не доказана; редко — ишемический колит; в отдельных случаях — незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: приливы, головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко — сонливость, чувство усталости; в отдельных случаях — судорожные припадки (большинство таких пациентов имели в анамнезе эпилепсию или структурные поражения мозга, которые могут привести к развитию эпилепсии). Иногда после приема Имиграна отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – преходящая частичная потеря зрения (при этом следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени). Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожные реакции (сыпь, зуд, эритема), анафилаксия. Прочие: возможны боль, ощущение покалывания, ощущение жара, чувство тяжести, давления или сжатия. Эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Передозировка:  Имеются сообщения о передозировке при п/к введении Имиграна. Пациенты получали однократные инъекции до 12 мг п/к без выраженных побочных реакций. При введении препарата однократно в дозе 40 мг интраназально и более 400 мг внутрь не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки Имиграна следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме в настоящее время отсутствуют.

Взаимодействие:  При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (применение комбинации требует осторожности и контроля состояния пациента). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Особые указания:  Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Читайте также:  Детралекс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препарат не применяют с целью профилактики приступов. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. Имигран следует применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако препарат эффективен на любой стадии приступа (особенно при сочетании приступа с тошнотой и рвотой). При назначении Имиграна с целью купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания (как и при применении других средств, предназначенных для купирования приступов мигрени). Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. После приема препарата могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. С осторожностью назначают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией (т.к. в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления). Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. С осторожностью назачают препарат пациентам с эпилепсией или органическими поражениями мозга, снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. в анамнезе). В случае одновременного назначения Имиграна и ингибиторов обратного захвата серотонина следует тщательно контролировать состояние пациента. Нельзя превышать рекомендуемые дозы Имиграна. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии Имиграном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения Имиграна пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Описание действующего вещества МОКЛОБЕМИД, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Моклобемид является антидепрессантным препаратом, который действует на центральную нервную систему для лечения депрессии, а также социальных фобий.

В медицинском сообществе широко распространенное убеждение, что это лекарство действует на определенные химические вещества в головном мозге (называемые аминами), и эти химические вещества играют важную роль в контроле настроения, тем самым помогая лечить депрессию.

Этот препарат относится к классу лекарственных средств, называемых обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы.

Рецепт на моклобемид можно получить у лечащего врача. Цена на аурорикс различна в регионах. Противопоказания моклобемид имеет для лечения общего тревожного расстройства у людей моложе 18 лет.

Моклобемид без рецептов не продается в аптеках.

Антидепрессант моклобемид также может также использоваться для целей, не перечисленных здесь. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца, состояниями после перенесенного инсульта, инфекционными заболеваниями, сахарным диабетом, детям.

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна.

По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие.

Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс — около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.

Противопоказания МОКЛОБЕМИД

  • Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
  • Ограничения к применению
  • С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
  • Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
  • Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
  • В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
  • При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина.

Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

  1. Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
  2. Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
  3. С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
  4. Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  6. Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

  • Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.
  • Побочные действия
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
  • чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко — спутанность сознания.
  • Со стороны пищеварительной системы:
  • сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
  • Аллергические реакции:
  • кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Прочие:
  • повышенное потоотделение.

Моклобемид является препаратом, входящим в группу антидепрессивных и психостимулирующих средств. Несмотря на удобство дозирования, его можно использовать только под контролем врача и по строгим показаниям. Самостоятельное изменение дозировки или отмена препарата запрещены.

Каково действие моклобемида и как быстро наступит ремиссия?

Показания моклобемида – депрессивные состояния. Он относится к группе лекарственных средств, называемых обратимыми ингибиторами моноаминоксидазы.

Метаболизм дофамина, норадреналина и серотонина снижается под действием этого эффекта, и это приводит к увеличению внеклеточных концентраций этих нейрональных передатчиков.

В результате его повышающего влияния на настроение и психомоторную активность, снимает такие симптомы, как дисфория, истощение, отсутствие драйва и плохая способность концентрироваться.

Предостережения

Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением болезни, моклобемид либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов).

Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой.

Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка.

Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Читайте также:  Себозол (шампунь): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Как использовать моклобемид при депрессии: доза и кратность применения

По возможности принимайте моклобемид во время приёма пищи для уменьшения расстройства желудка. Инструкция по применению аурорикса находится в коробке с таблетками, также инструкция моклобемида находится в интернете в открытом доступе.

Первоначально врач обычно назначает взрослому человеку низкую дозировку в течение 1 недели, затем постепенно увеличивает дозировку с течением времени, если он считает, что это необходимо.

Перед началом лечения необходимо пройти полную медицинскую консультацию с врачом, чтобы можно было определить, подходит ли вам данный препарат. Существует вероятность, что ваш врач назначит режим дозировки, который будет колебаться между 300 мг и 600 мг в день. Обычно пациентам рекомендуют принимать таблетки два раза в день.

Для лечения депрессии:

– Взрослым – сначала по 150 миллиграммов (мг) два раза в день. Ваш доктор может отрегулировать вашу дозу так, как необходимо. Однако общая суточная доза обычно составляет не более 600 мг.

  1. – Детям – польза и доза должны быть определены вашим доктором.
  2. Отмена моклобемида не должна происходить резко, необходимо равномерно снижать принимаемую дозировку.
  3. Отзывы принимающих моклобемид (аурорикс) как правило положительные, симптомы депрессии при правильно подобранной дозировке устраняются максимально.

Особые указания

  • С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
  • Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
  • Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
  • В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
  • При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина.

Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

  1. Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
  2. Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
  3. С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
  4. Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Печеночная энцефалопатия при циррозе печени

  • «Моклобемид (Moclobemide)»
  • применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):
  • Брутто-формула: C13-H17-Cl-N2-O2
  • Код CAS: 71320-77-9

Могут ли антидепрессанты вызывать зависимость, и каковы побочные эффекты моклобемида?

Как и все лекарства, моклобемид может вызывать побочные эффекты у некоторых людей, но у многих людей нет побочных эффектов или только незначительные. Вместе со своим необходимым влиянием, медицина может причинить некоторые излишние эффекты.

  1. Прекратите прием моклобемида и немедленно обратитесь за экстренной помощью, если возникнут какие-либо из следующих эффектов:
  2. – Быстрое или учащенное сердцебиение
  3. – Нерегулярное или замедленное сердцебиение
  4. – Сильная пульсирующая головная боль

Некоторые из общих побочных действий моклобемида постепенно улучшат по мере того как ваше тело привыкает к приему антидепрессанта моклобемида. Побочные эффекты как усталость, сухой рот и пот – общие. Они обычно стандартны и проходят через пару недель.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
  • В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
  • При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном — повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином — описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой — возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином — повышение чувствительности к тирамину; с суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом — возможно развитие серотонинового синдрома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч.

состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения — 1.2 л/кг.

Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения – около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2С9 и CYP2D6.

В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс — 20-50 л/ч, T1/2 — 1-4 ч.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь моклобемид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в систему воротной вены. Максимальные концентрации препарата в плазме обычно достигаются в пределах 1 часа после приема.

После первого прохождения через печень биодоступность (часть дозы, попадающая в системный кровоток) уменьшается в зависимости от дозы.

Однако насыщение этих метаболических путей в первую неделю приема (в дозе 300-600 мг/сутки) приводит к тому, что после этого биодоступность перорально принятого препарата становится практически полной.

Плазменные концентрации после повторного приема моклобемида возрастают на протяжении первой недели лечения, а затем стабилизируются. При увеличении суточной дозы увеличиваются и равновесные концентрации, однако в большей степени, чем прямо пропорционально. Распределение

Ципралекс инструкция по применению, купить Ципралекс, цена от | интернет-аптека ЗдравСити

Лекарственный препарат Ципралекс (Cipralex) применяется для терапии депрессивных расстройств. Он влияет на уровни нейромедиаторов — норадреналина, серотонина и дофамина. Способствует улучшению настроения, помогает преодолеть вялость, тоску, необъяснимое чувство беспокойства. Также нормализует сон, снимает нервное перенапряжение.

Производитель

Производством лекарства занимается фармацевтическая компания «Лундбек АС».

Страна происхождения

Дания.

Группа препаратов

Код АТХ: N06AB10. Относится к категории «Антидепрессанты».

Основное активное соединение медикамента — эсциталопрам (Escitalopram). Это порошок белого или слегка желтоватого цвета. Он легко растворяется в метаноле и диметилсульфоксиде, плохо — в воде и этаноле. Почти нерастворим в этилацетате. Молекулярная масса — 414,40.

Брутто-формула эсциталопрам выглядит следующим образом — C20H21FN2O•C2H2O4.

Формы выпуска

Заказать Ципралекс в аптеке можно в виде таблеток 5, 10 или 20 мг. Они двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой.

Упаковка

В картонной коробке два блистера. В каждом по 14 шт.

Состав

Помимо основного действующего вещества — эсциталопрама оксалата — препарат содержит вспомогательные. Среди них: тальк, кроскармеллоза натрия, МКЦ, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка состоит из гипромеллозы 5сР, макрогола 400, титана диоксид (Е171).

Дозировка

Для устранения депрессивных эпизодов, социального и генерализованного тревожного расстройства врачи обычно назначают прием 10 мг Ципралекса раз в день. С учетом особенностей индивидуальной реакции больного суточная доза может быть увеличена вдвое.

Выраженный терапевтический эффект наблюдается спустя две-четыре недели. Но это не значит, что лечение сразу можно прекратить — еще около полугода пациенту необходимо использовать препарат.

Врач должен периодически проводить оценку эффективности медикаментозного курса.

При панических расстройствах, отягощенных либо не отягощенных агорафобией, показан прием сначала 5 мг в сутки, а затем 10. Не запрещается доводить дозировку до 20 мг. Выраженный терапевтический эффект при этом диагнозе фиксируется спустя три месяца.

Пациенты в возрасте старше 65 лет должны начинать курс с минимально эффективной терапевтической дозы 5 миллиграммов. Для них максимальная дозировка равна 10 мг.

Как правильно прекратить лечение: в официальной инструкции указано, что важно снижать дозу постепенно в течение около двух недель. В противном случае может развиться синдром отмены.

Читайте также:  Антарейт (жевательные таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению

Область применения лекарства Ципралекс ограничивается следующими ситуациями:

  • эпизоды депрессии в независимости от степени тяжести;
  • панические расстройства с/без агорафобии;
  • социофобия;
  • тревожное генерализованное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Передозировка

В ситуации чрезмерного дозирования негативные симптомы проявляются слабо или вообще остаются незамеченными. Чаще передозировка развивалась у больных по причине неправильного приема других лекарств, которые использовались одновременно с Ципралексом.

Использование высоких доз медикамента может проявиться следующей симптоматикой:

  • головокружения;
  • дрожь конечностей;
  • судорожные припадки;
  • впадение в состояние комы;
  • рвотные позывы, тошнота;
  • учащенное сердцебиение;
  • резкое снижение артериального давления;
  • сбои электролитного баланса.

Специфического антидота, который бы помог устранить нежелательные последствия использования препарата, не существует. Важно обеспечить полноценную проходимость дыхательных путей, качественную вентиляцию легких и оксигенацию.

Больному показано промывание желудка. Ускорить выведение эсциталопрама из организма помогает активированный уголь. Доктору нужно отслеживать изменения в работе сердца и иных жизненно важных органов больного.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к приему средства входят:

  • индивидуальная непереносимость соединений, входящих в его состав;
  • необходимость одновременного лечения необратимыми ингибиторами МАО, Пимозидом;
  • возраст больного до 18 лет.

С осторожностью лекарство следует принимать лицам, у которых выявлена почечная недостаточность, гипомания, мания, склонность к суициду, неконтролируемая лекарствами эпилепсия. К этой группе также относятся: сахарный диабет, пожилой возраст, беременность, лактация.

В большинстве случаев побочные эффекты проявляются в течение первой либо второй недели терапии. Затем они сглаживаются и становятся почти неощутимыми. Речь идет о таких реакциях:

  • тромбоцитопения;
  • анафилактический шок;
  • снижение синтеза антидиуретического гормона;
  • понижение аппетита;
  • быстрый набор веса или, наоборот, похудение;
  • анорексия;
  • гипонатриемия;
  • повышенное чувство тревоги;
  • странные сны;
  • панические атаки;
  • спутанное сознание;
  • деперсонализация;
  • высокий уровень агрессии;
  • галлюцинации — визуальные и слуховые;
  • склонность к суициду;
  • бессонница/сонливость;
  • проблемы с перемещением в пространстве;
  • серотониновый синдром;
  • парестезии;
  • психомоторное возбуждение;
  • снижение остроты зрения, расширение зрачков;
  • шум в ушах;
  • брадикардия, тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • синуситы, носовые кровотечения;
  • часто повторяющаяся зевота;
  • диарея/запоры, тошнота, рвота;
  • пересыхание слизистых оболочек ротовой полости;
  • гепатит;
  • гипергидроз;
  • кожные высыпания, крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • миалгия, артралгия;
  • задержка мочи;
  • снижение полового влечения, импотенция;
  • галакторея;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки.

Также у пациентов старше пятидесяти лет во время лечения лекарством Ципралекс повышается риск возникновения переломов.

В период отказа от медикамента человеку нужно быть готовым к возникновению симптомов отмены. Его могут начать беспокоить частые головокружения, расстройства сна, тревожность, мигрени, понос, усиленное сердцебиение. По этой причине важно снижать дозировку постепенно.

Способ применения

Способы приема лекарства:

  1. Взрослые. Необходимо пить таблетки раз в стуки, вне зависимости от приема пищи.
  2. Дети. Лекарство не назначается детям и подросткам. Возрастное ограничение по его использованию — 18 лет. Данных о безопасности его использования у детей нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведения о безопасности лечения препаратом Ципралекс во время вынашивания ребенка отсутствуют. В ходе оценки репродуктивной токсичности эсциталопрама (подопытными были крысы) было установлено, что он обладает эмбрио- и фетотоксичными свойствами. При этом не приводит к увеличению количества мальформаций.

Прием лекарства женщиной в третьем триместре может обусловить возникновение у новорожденного таких осложнений, как цианоз, судороги, угнетение дыхания, апноэ, рвота, гипер- или гипотония. Еще младенец может страдать из-за плохого сна, плаксивости, высокой нервно-рефлекторной возбудимости. Все эти осложнения обычно возникают сразу после рождения или в течение первых суток жизни.

Эсциталопрам выделяется вместе с грудным молоком, поэтому кормящим матерям он противопоказан.

Данное соединение ухудшает качество спермы у мужчин. В период планирования ребенка лучше отказать от приема медикаментов, которые его содержат.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует селективным путем обратный захват серотонина. Увеличивает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, удлиняет влияние серотонина на постсинаптические рецепторы.

Медикамент почти не вступает в реакцию с серотониновыми (5-HT) и допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено- и м-холинорецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными объединениями.

Антидепрессивные свойства средств становятся ощутимыми через 2-4 недели после начала медикаментозного курса. Максимальный лечебный эффект наблюдается через три месяца после приема первой дозы.

Синонимы

Среди аналогов лекарства:

  • Селектра («Эбботт», США);
  • Элицея («КРКА д.д. Ново место» АО, Словения);
  • Эйсипи («Верофарм», Россия).

Пациент не должен самостоятельно заменять назначенный ему Ципралекс каким-либо другим антидепрессантом. Замена возможна только по назначению квалифицированного специалиста.

Фармакокинетика

Степень и полнота всасывания не зависят от приема пищи. Биологическая доступность лекарства — 80%. Максимальная концентрация в плазме крови — 4 часа. Кинетика эсциталопрама линейная. С белками плазмы связывается на 80%.

Метаболизм компонента происходит в печени. В итоге образуются деметилированные и дидеметилированные метаболиты. В ходе расщепления эсциталопрама принимают участие изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Взаимодействие с другими препаратами

Не со всеми лекарствами препарат Ципралекс можно сочетать. При его назначении следует учитывать особенности следующих сочетаний:

  1. С неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы. Нежелателен одновременный прием. Возможен серотониновый синдром. Прием лекарства можно начинать только через неделю после отмены ингибиторов МАО.
  2. С Моклобемидом. Нельзя использовать одновременно, так как повышается вероятность развития серотонинового синдрома. Если без такого сочетания медикаментов не обойтись, нужно начинать пить их в минимально эффективных дозах.
  3. С Селегилином, серотонинергическими ЛС (Трамадолом, Суматриптаном, любыми триптанами). Важно соблюдать осторожность, так как возрастает риск серотониновой интоксикации.
  4. С лекарствами, понижающими порог судорожной готовности — трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, Мефлохином, Бупропионом, антипсихотическими препараты (нейролептиками). Ципралекс может понижать названный показатель, поэтому такое сочетание допустимо исключительно под врачебным контролем.
  5. С триптофаном, литием. Возможно усиление свойств препарата, поэтому важно соблюдать осторожность.
  6. Со зверобоем продырявленным. Могут более ярко проявиться побочные эффекты эсциталопрама.
  7. С антикоагулянтами и ЛС, которые влияют на показатель свертываемости крови. Риск нарушений свертываемости крови увеличивается. Кровотечения могут стать более сильными и частыми.
  8. С Циметидином. Повышает уровень эсциталопрама в плазме крови.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — таблетки для приема внутрь.

Условия хранения

Упаковка должна находиться при температуре окружающей среды не выше 25°C. Важно, чтобы к ней не имели доступа маленькие дети, лица, имеющие серьезные психические нарушения.

Срок годности

С момента производства таблетки годны в течение трех лет.

Особые условия

С осторожностью принимать лекарство должны люди, болеющие почечной недостаточностью (при клиренсе креатина менее 30 мл/мин).

Также использовать препарат строго под врачебным контролем должны пациенты с маниакальными расстройствами, гипоманией, неконтролируемой медикаментозной эпилепсией, сахарным диабетом, циррозом печени.

Нежелательные реакции возможны, если больной злоупотребляет спиртным.

Лица, болеющие паническим расстройством, могут отмечать в начале лечения усиление чувства тревоги. Ситуация, как правило, самостоятельно нормализуется через две недели медикаментозной терапии. Чтобы снизить риск повышения тревоги, нужно начинать терапию с минимальной дозировки.

Если у человека во время курса антидепрессанта начнутся неконтролируемые эпилептические припадки, нужно сразу отменить медикамент. То же самое следует сделать при возникновении маниакального состояния.

Препарат может повышать уровень глюкозы в крови при сахарном диабете. Тогда потребуется коррекция дозы принимаемых гипогликемических составов.

В первые недели антидепрессивной терапии может увеличиваться риск суицидальных попыток. Поэтому очень важно, чтобы в этот период рядом с больным постоянно кто-то находился.

При проявлении признаков серотонинового синдрома эсциталопрам отменяется в срочном порядке.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными и сложными механизмами: влияет. Во время лечения нужно отказаться от управления машиной и выполнения работы, которая требует высокой концентрации снимания.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Ципралекс в аптеке можно только по рецепту врача.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *