Клион (раствор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Внутривенное введение раствора для инфузий, показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния пациента следует перевести на пероральный прием препарата.

  • При смешанных инфекциях Клион®, раствор для инфузий, можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты  при введении между собой.
  • При в/в капельном введении Клион® нельзя смешивать также с другими препаратами.
  • Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.
  • Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами: начальная доза для взрослых  (массой тела около 70 кг) и детей старше 12 лет составляет 15 мг (3 мл) Клиона® на кг массы тела, поддерживающая доза -7,5 мг (1,5 мл)  Клиона®  на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; затем в той же дозе,  каждые 12 часов.
  • Максимальная суточная доза  Клиона® не должна превышать 4 г.
  • Курс лечения  — 7-10 дней,  в случае тяжелого течения  заболевания  курс можно увеличить до  2-3 недель.
  • Дети до 12 лет: начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток;  затем  в той же дозе, каждые 12 часов.

Профилактика  послеоперационных анаэробных осложнений: взрослым (с массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет вводится внутривенно 15 мг (3 мл) Клиона®  на кг массы тела, в течение 30-60 минут.

Введение препарата необходимо  закончить за 1 час до начала операции.

В случае необходимости, через 6-8  или  через 12-16  часов после операции можно  повторно ввести 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела.

Дети до 12 лет:

Схема введения препарата такая же, как у взрослых, но разовая  доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела.

При нарушении функции почек: нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата,  поэтому дозу Клиона®  можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения препарата.

В этих  случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин  могут накапливаться метаболиты Клиона®.

Таким пациентам  рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Гемодиализ: Клион® и его метаболиты хорошо выводятся при  гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко укорачивается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может возникнуть  необходимость  дополнительного введения препарата.

При тяжелых заболеваниях печени:  Клион® метаболизуется медленнее. Вследствие этого препарат  и его метаболиты могут накапливаться  в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Пациенты старшего возраста: У данной группы  больных фармакокинетика препарата может изменяться, поэтому может  возникнуть  необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.

Источник: https://tab.103.kz/klion-instruktsiya/

Инструкция по применению Клион (раствор): описание, состав, ФТГ, МНН

1. раствора для инфузий содержит 500 мг метронидазола

Метронидазол, попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

  • Метронидазол эффективен при инфицировании некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.
  • Спектр действия:
  • In vitro эффективен против всех облигатных анаэробов (за исключением Пропионибактерий и Актиномицетов).
  • Гоам-отрицательные палочки: виды Bacteroides, включая группу

Bacteroides fragilis (В. fragilis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium.

Гоам-положительные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium.

Гоам-положительные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus. Препарат эффективен против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.

  1. Период полувыведения из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 часов.
  2. 60-80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выделяется 6-15% введенной дозы.
  3. Испытания, проведенные на здоровых добровольцах и больных, доказали, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого.

Метронидазол имеет большой объем распределения и меньше, чем 20% “ связывается с белками крови. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Введенный раствор здоровым добровольцам в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) давал линейно повышающуюся пиковую концентрацию в плазме крови. Одноразово введенный раствор, содержащий 500 мг метронидазола, давал концентрацию в среднем 11,7­18 мкг/мл плазмы.

У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечено снижение клиренса метронидазола.

Снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.

Токсичность метронидазола при длительном его введении различна между породами мышей и между различными видами животных. Например, неврологические отклонения, описанные на собаках, не были отмечены на других видах животных.

Высокие пероральные дозы препарата на одной из лабораторных линий мышей и крыс вызывали снижение массы тела и атрофию яичек, но внутривенное введение не влияло на массу крыс и не вызывало достоверного отклонения артериального давления, и отклонения в гематологических и биохимических параметрах.

Высокие дозы препарата у обезьян вызывали структурные нарушения печени, без отклонения в активности печеночных ферментов.

5 недельный курс введения препарата мышам, в дозе по 1 мг на кг массы тела не вызывал летального исхода.

В одном из испытаний было описано учащение случаев развития опухолей легких и злокачественных лимфом, но другие исследователи не могли подтвердить это на крысах линии Sprague-Dawley или на хомяках. Метронидазол in vitro оказался мутагенным на ряде микроорганизмов, но испытания, проведенные in vivo не смогли доказать опасность генетического поражения.

Клион раствор для инфузий показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу.

При смешанных инфекциях (вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо принимать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробного микроорганизма.

Метронидазол эффективен против штаммов Bacteroides fragilis, резистентных к клиндамицину, хлорамфениколу и пенициллину.

Абдоминальные инфекции: напр.: перитонит.

Гинекологические инфекции: напр.: абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис.

Инфекции центральной нервной системы: напр.: абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis.

Инфекции нижних дыхательных путей: напр.: гангренозная пневмония, вызываемая штаммами Bacteroides fragilis.

Инфекции костей и суставов: напр.: остеомиелит.

  • Сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.
  • Для профилактики
  • Препарат применяется для предупреждения или лечения
  • инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам. Первый триместр беременности, кормление грудью.

  1. Беременность:
  2. Группа: «В»
  3. Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Были проведены испытания на крысах, при которых определили, что при введении пятикратной дозы крысам не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод.

При введении обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, беременным мышам интраперитонеально, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

  • Несмотря на это, исследований на беременных женщинах не проводилось.
  • Был проведен мета-анализ исследований при введении метронидазола в первые три месяца беременности и сделали вывод, что не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.
  • Несмотря на это, метронидазол во время беременности, особенно в первом триместре беременности, можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.
  • Кормление грудью:

Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус.

Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить либо кормление грудью на время лечения и после прекращения курса еще 1-2 суток, либо применение препарата, в зависимости от того, насколько важно проведение курса терапии для матери.

Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния больного следует переходить на пероральный прием.

При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

  1. Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Введение в терапевтических целях, взрослым (массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет:
  2. Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
  3. Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 граммов.
  4. Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.
  5. Детям до 12 лет:
  6. Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток; после этого, в той же дозе, каждые 12 часов.
  7. Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
  8. Для профилактики введение препарата взрослым (массой тела около
  9. 70 кг) и детям старше 12 лет:

Вводится внутривенно 15 мг (Змл) метронидазола на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6 (-8) и даже через 12 (-16) часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Детям до 12 лет для профилактики:

Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела.

Применение при нарушении функции почек: Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола.

Поэтому в таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола.

В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Читайте также:  Флексен (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Гемодиализ: Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко укорачивается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может стать необходимым дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизуется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накопиться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: У пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может стать необходимым контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Побочные явления метронидазола обычно дозозависимы. Наиболее часто встречаются явления со стороны желудочно-кишечного тракта.

  • Со стороны ЖКТ: Тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту.
  • Со стороны кроветворной системы: Обратимая нейтропения (лейкопения).
  • Со стороны ЦНС: Периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.
  • Аллергические реакции: Кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, весьма редко встречался ангионевротический отек и анафилактическая реакция.
  • Местные реакции: В месте внутривенного введения может наблюдаться тромбофлебит.
  • Действие препарата на печень: Редко сообщали  повышении активности печеночных ферментов, холестазе, желтухе.
  • Другие: Повышение температуры, потемнение мочи (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
  • Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

Коробка содержит 1 или 10 флаконов по 100 мл, с резиновой

Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света

месте.

Только для стационарного применения.

Источник: https://gkpd.by/instrukcii/klion-rastvor-2092.html

Клион

Klion

  • На объём раствора для инфузий 100 мл:
  • Активное вещество: метронидазол — 500 мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый или зеленовато-желтого цвета раствор, без механических включений.

Противомикробное и противопротозойное средство

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp.

(в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25мкг/мл.

  1. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
  2. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
  3. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Распределение: Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные 0,54-0,81 л/кг. Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связь с белками плазмы-10-20 %. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmах в сыворотке крови через 1 ч — 35,2 мкг/мл.

Концентрация метронидазола в сыворотке крови через 4 ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin при последующем введении — 18 мкг/мл. ТСmах — 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Биотрансформация: В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение: Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20% в неизменённом виде), через кишечник — 6-15 %.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс лёгких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища), инфекции кожи и мягких тканей.

  • Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
  • Гастрит или язвенная болезнь 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
  • Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
  1. — Повышенная индивидуальная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазолам;
  2. — беременность (I триместр), период лактации;
  3. — лейкопения (в том числе в анамнезе);
  4. — органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
  5. — печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

Беременность (II-III триместры), почечная/печёночная недостаточность.

Беременность

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Внутривенно, капельно. Скорость введения — 5 мл/мин.

  • При улучшении состояния больного следует переводить на пероральный прием препарата.
  • Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами
  • Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет:
  • Начальная доза составляет 15 мг/кг (3 мл).

Поддерживающая доза составляет 7,5 мг/кг (1,5 мл) каждые 6 часов, в течение трёх суток. Затем, в той же дозе каждые 12 часов.

  1. Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 граммов.
  2. Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжёлых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.
  3. Дети до 12 лет:

Начальная доза составляет 7,5 мг/кг (1,5 мл), каждые 8 часов, в течение трёх суток. Затем, в той же дозе, каждые 12 часов.

  • Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений
  • Взрослые (с массой тела около 70 кг) и дети старше 12 лет:
  • Внутривенно, капельно 15 мг/кг (3 мл), в течение 30-60 минут.

Введение препарата необходимо прекратить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6-8 и даже через 12-16 часов после операции можно ввести 7,5 мг/кг (1,5 мл) препарата.

Дети до 12 лет:

Схема введения препарата одинакова с выше указанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг/кг (1,5 мл).

Применение при нарушении функции почек: нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона можно не менять. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. суточную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.

В случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об уменьшении периода полувыведения метронидазола. Поэтому, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата.

Гемодиализ: Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко уменьшается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может возникнуть необходимость дополнительного введение препарата.

При тяжёлых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Пожилые пациенты: у пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость контроля концентрации метронидазола в сыворотке крови.

  1. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
  2. Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
  3. Со стороны ЦНС: периферическая нейропатия (чувство онемения конечностей) редко и только при длительном применении встречаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации.
  4. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк и анафилактическая реакция.
  5. Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит.
  6. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов, холестаз, желтуха.
  7. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, атаксия) проводится симптоматическая терапия, так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.

  • — Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов;
  • — Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  • — Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приведёт к снижению его концентрации в плазме крови.
  • — Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи);
  • — Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания);
  • — Концентрация лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клион необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения;
  • — Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению концентрации циклоспорина в плазме, что требует контроля концентрации циклоспорина в плазме крови;
  • — Метронидазол снижает клиренс фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность;
  • — При лабораторных исследованиях во время приёма препарата возможны затруднения при определении активности АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназы и концентрации триглицеридов;
  • — Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.
  1. Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен.
  2. При смешанных инфекциях инфузионный Клион можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
  3. При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами.
  4. При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови.
  5. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
  6. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
  7. Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
  8. При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилями и работы с потенциально опасными механизмами.

Раствор для инфузий, 5 мг/мл.

100 мл раствора в бесцветном стеклянном флаконе для инфузий (I гидролитического класса).

1 флакон в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

При температуре от 15 до 30 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечению срока годности.

GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия

Источник: https://medum.ru/klion-rastvor

Клион

ArrayТаблетки — 1 табл.:

  • Активные вещества: метронидазол — 250 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; МКЦ; глицерин; поливидон; тальк; аэросил; магния стеарат.

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.

Является производным 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Абсорбция высокая, биодоступность не менее 80%.

Обладает высокой проникающей способностью, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.

Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг. Cmax составляет 6-40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (6-12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч; 32-35 нед — 35 ч; 36-40 нед — 25 ч.

Выводится почками 60-80% (20% — в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

, Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp.), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

  • трихомониаз;
  • лямблиоз; амебная дизентерии;
  • инфекции мочевыводящих путей,
  • инфекции женских половых органов,
  • профилактика инфекции при хирургических вмешательствах;
  • хронический алкоголизм;
  • в комбинации с амоксициллином при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрите;
  • лечение угрей;
  • лечение длительно незаживающих ран и трофических язв.
  • заболевания центральной нервной системы;
  • болезни крови;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Противопоказан при беременности (I треть) и кормлении грудью. Во II и III третях беременности назначают только по жизненным показаниям.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Внутрь взрослым и детям старше 15 лет назначают по 250-500 мг 2-3 раза в сут. Детям назначают в дозе 20-40 мг/кг в сут, в 3 приема.

Свечи и таблетки вагинальные назначают по 1 шт. (500 мг) на ночь.

Внутривенное введение показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, интервал между введениями 8 ч.

Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.

В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза — 1.5 г; кратность приема — 3 раза/сут.

Наружно и местно применяют 2 раза/сут, доза устанавливается индивидуально.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций.

После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Источник: https://www.asna.ru/product/klion/

Клион-Д 100 — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Лекарственная форма выпуска Клион-Д 100 – таблетки для вагинального употребления, выпуклые с обеих сторон. Они имеют округлую форму, конец немного заострен, внешне напоминают свечу. Тон таблеток белый, на одной из сторон имеется надпись «100», размер их небольшой – 24х14 мм.

Отзывы о Клион-Д 100 в основном положительные, однако, некоторые женщины отмечают негативное влияние данных вагинальных таблеток. Цена на Клион-Д 100 не является дешевой, но эффективность этого препарата подтверждена не только клиническими исследованиями, но и пациентами, которым выписывали эти свечи.

В состав указанного лекарственного средства (ЛС) входят два активных компонента – это миконазола нитрат и метронидазол (или по-латыни metronidazole и miconazole). В одной «свечке» для вагинального использования имеется 100 миллиграмм первого и второго вещества.

К допингредиентам относят додецилсульфат натрия, полисорб, стеарат магния, повидон, бикарбонат натрия, диоксиянтарную кислоту, натрия крахмал гликолят, crospovidonum, hypromellosum, природный сахар.

Названное лекарство является противомикробным, противогрибковым, а также противопротозойным препаратом.
Купить Клион-Д 100 можно в Москве и других населенных пунктах России, и он является средством, предназначенным для внутривагинального использования. ЛС считается комбинированным препаратом, так как содержит два активных компонента – метронидазол и миконазол.

Первый компонент относят к противомикробным, противопротозойным средствам, производным 5-нитроимидазола. Действует это вещество не только на анаэробные микроорганизмы, в том числе трихомонады, но и на простейшие. 5-нитрогруппа метронидазола находит взаимосвязь с клетками микроорганизмов и тормозит соединение молекул, что впоследствии приводит к их гибели.

Главный ингредиент лекарства эффективен против: • Влагалищной трихомонады.
• Gardnerella vaginalis – грамотрицательной бактерии.
• Дизентерийной амебы.
• Кишечной лямблии.
• Бактероидов: thetaiotaomicron, фрагилис (fragilis), дистасонис (distasonis), ovatus и vulgatus.
• Фузобактерий.
• Вейллонелл.
• Превотелл: бивиа, буккае и дисиенс.

• Других грамположительных микроорганизмов (эубактерий, клостридий, пептококков и пептострептококков).
Facultative anaerobes и аэробные организмы невосприимчивы к активному ингредиенту метронидазолу, однако, если микрофлора влагалища содержит и то, и другое, то вводимое вещество усиливает действие антибиотиков, которые выписываются для подавления аэробов.

Второй компонент считается противогрибковым, то есть антимикотическим. Он помогает побороть дрожжевые грибы и дерматофиты. В случае применения таблеток интравагинально, ЛС активно действует против Candida albicans или диплоидного грибка, попросту молочницы.

Ингредиент миконазол ослабляет соединения эргостерола в грибах, изменяет формирование липидных элементов в мембране, это и приводит к гибели грибка. Отмечается, что данное вещество никак не влияет на pH влагалища и формирование стандартной микрофлоры.

Фармакокинетика

Применение ЛС интравагинально необходимо, так как первый главный элемент лекарства всасывается через кровь. Максимальное сосредоточение компонента в крови достигается через 6-12 ч. Он проникает в ткани и грудное молоко, а также достигает плаценты и ГЭБ (гематоэнцефалического барьера).

Расщепляется в печени путем окисления, гидроксилирования и глюкуронирования, а выводится почками. Цвет мочи окрашивается в коричневатый или красноватый тон. И только 6-15% от дозы лекарства выводится через кишечник. Единое поглощение второго активного ингредиента является низким.

По истечении восьми часов после приема лекарства во влагалище будет присутствовать 90% второго активного вещества.

Таблетки для вагинального использования Клион-Д 100 в Москве и других населенных пунктах РФ назначают женщинам в целях терапии бактериального вагиноза, неспецифических или грибковых вагинитов, а также трихомонадного вагиноза.

В инструкции к указанному лечебному препарату называются некоторые противопоказания: • возраст ребенка (девочки) до 12-ти лет; • низкое количество лейкоцитов; • период кормления ребенка грудным молоком;
• беременность (в частности, период первого триместра);
• эпилепсия и другие патологии ЦНС;
• нарушения работы печени;
• гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам свечей.

Клион-Д 100 и аналоги зачастую применяются женщинами в целях лечения различных инфекционных и грибковых заболеваний влагалища. Соответственно, средство вводится внутрь, то есть интравагинально.
Использование влагалищных свечей показано только в случае назначения их врачом.

Также специалист назначает дозировку с учетом истории болезни пациентки и ее состояния в момент обращения к врачу. Стандартная доза – это одна вагинальная таблетка, смоченная водой. Ее следует ввести пальцами глубоко во влагалище в вечернее время, желательно перед сном. Необходимо делать это каждый день в течение 10-ти суток без перерывов.

Врачи рекомендуют лечение данным препаратом максимум от 7 до 10 дней, однако терапия не должна проходить чаще, чем 3 раза за год. При диагностированном трихомонадном вагините назначается следующая суточная доза: одна вагинальная таблетка плюс таблетированная форма средства в течение 10 дней.

При бактериальной инфекции или неспецифическом вагините достаточно одной таблетки интравагинально в течение недели.

К побочным эффектам относят различные ситуации, состояния и ощущения, связанные с приемом препарата.
С боку мочеполовой и кроветворной систем возможны такие побочные явления: цвет мочи может измениться и окраситься в коричневато-красный тон, также количество лейкоцитов в единице объема крови может существенно снизиться или повыситься.

Пациенты могут наблюдать аллергические реакции, которые зачастую проявляются в виде крапивной или другого вида сыпи, а также зудящих кожных покровов.
К основным явлениям со стороны неврологических расстройств относят стандартные головокружения и головную боль.

Со стороны пищеварительного тракта возможны расстройства, к примеру, запор или понос, также боли в области живота спастического характера, аппетит может снизиться, а вкусовые ощущения измениться. Некоторые пациенты отмечали возникновение тошноты, сухости во рту и ощущения металлического привкуса.

Местные реакции проявляются в виде жжения или зуда, раздражения и болей во влагалище или в области гениталий, возможны явные белые, густые и даже слизистые выделения из влагалища, кандидоз, мочеиспускание может участиться. У полового партнера может появиться раздражение, которое он ощутит в области полового члена.

В аптеке у провизора и у своего лечащего врача всегда можно уточнить основные побочные эффекты, чтобы не волноваться в случае их появления.

ЛС используется только для влагалищного применения, при приеме большой дозы необходимо промывание желудка.
В случае проявления тошноты, рвоты, дезориентации или атаксии и других симптомов передозировки необходима терапия симптомов, то есть как минимум промывание желудка, в том числе прием активированного угля, или гемодиализ, потому как метронидазол не имеет специфического антидота.

Данные об использовании миконазола и метронидазола с другими средствами отсутствуют.

Если вставлять указанные свечи и параллельно принимать метронидазол в таблетированной форме, то возможны такие явления:
• Международное нормализованное отношение крови (МНО) может измениться у больных, которые лечатся антибактериальными средствами, были случаи усиления активности антикоагулянтов, что принимались перорально.

Такое осложнение обуславливается, в первую очередь, склонностью к подобному явлению, наличием воспаления или инфекции, а также общим состоянием здоровья и возрастом больного. В таких случаях довольно сложно понять, как влияет инфекция и ее терапия на равновесие МНО. Но считается, что некоторые виды антибиотиков имеют большое значение.

Сюда относят цефалоспорины и фторхинолоны, циклины, макролиды, а также тримоксазол.
• Действие антикоагулянтов, которые принимаются перорально внутрь, может усиливаться. Риск возникновения геморрагических реакций повышается из-за замедления обмена веществ в печени. В таких ситуациях важно наблюдать за уровнями МНО.

Врачи рекомендуют корректировать дозу антикоагулянтов не только в процессе приема препарата, но и в следующую неделю после его отмены.
• Выведение главного ингредиента средства могут ускорить индукторы ферментов, а это может, в свою очередь, привести к понижению уровня метронидазола в плазме крови, и клиренс фенитоина увеличится.

• Клиренс активного вещества и период его полувыведения может увеличиться по времени за счет ингибиторов ферментов.
• При приеме алкоголя возможны нежелательные реакции, что проявляются в виде рвоты и тошноты, болей в животе спазматического характера, головных болей и покраснении кожных покровов.

• Что касается лития, то его количество в плазме крови следует проверять, также это касается и электролитов, и креатинина. Данный аспект касается больных, которые ведут одновременный прием лития и метронидазола.
• Нельзя принимать Клион-Д 100 с дисульфирамом.

Отмечались такие побочные эффекты и состояния, как расстройства с бредом, синергизм ЛС, спутанность сознания или психотические состояния.
• Метронидазол в сочетании с циклоспорином может увеличить уровень циклоспорина в крови, поэтому требуется лабораторное исследование для контроля.

• Клиренс 5-фторурацила может понизиться на фоне приема препарата, от чего токсичность первого увеличивается.
• Возможно токсическое воздействие за счет повышения уровня бусульфана.
• Активный компонент ЛС способен повлиять на результаты исследований крови (АSAT и ALAT, LDH, глюкозо-гексокиназа, SGOT, SGPT, уровни триглицеридов).
• При комплексном использовании миконазол подавляет цитохром Р450 СУРЗА4/2С9, а также метаболизм ЛС, что расщепляются при помощи указанных ферментов. Учитывая это, Клион-Д 100, отзывы о котором в основном позитивные, следует осторожно использовать в сочетании с антикоагулянтами, к тому же следует отслеживать антикоагулянтный эффект.
• Гипогликемические препараты плюс миконазол: действие первых может усиливаться на фоне приема препарата, содержащего миконазол.
• Не следует применять местные ЛС и Клион-Д 100 одновременно.

Нельзя вести половую жизнь, а также употреблять алкогольные напитки вместе с указанным средством. Для достижения лечебного эффекта необходимо лечиться не одному человеку, а двум партнерам одновременно.

Следует взять под контроль количество лейкоцитов в крови (как в начале, так и в конце лечения).

Не следует управлять ТС или работать с опасными механизмами в момент приема средства (могут возникать головные боли, головокружение).

Не следует применять данное ЛС при беременности. Также не разрешается прием средства в период кормления грудью, так как главные компоненты препарата способны проникать в молоко.

Если Клион-Д 100 назначили кормящей маме, следует отменить вскармливание. Возобновить кормление грудью можно будет только через двое суток после прекращения приема ЛС, чтобы снизить негативное воздействие компонентов на ребенка.

Препарат не исследовался на беременных, поэтому нельзя рисковать состоянием плода.

Препарат нельзя применять при печеночной недостаточности.

Купить препарат можно в интернете (с доставкой на дом) или в обычной аптеке, если он есть в наличии. Хранится он долго, до 5 лет. Необходимо следить за температурой, которая не должна превышать 30 градусов, иначе ЛС испортится.

Попадание влаги и лучей может воздействовать на целостность упаковки и, соответственно, на эффективность главных компонентов. Хранить следует в том месте, куда не достанет ребенок.

Отпускается препарат при наличии рецептурного назначения врача.

Цена на Клион-Д 100 приемлема, поэтому его достаточно часто назначают женщинам. Некоторые пациентки отмечают высокую эффективность препарата, при этом говоря о негативных явлениях в виде жжения или зуда. Другие советую принимать препарат, если его выписал врач, потому как он помогает справиться со многими видами бактерий и микроорганизмов.

Основная масса людей, применяющих Клион-Д 100, говорят о выделениях, возможность появления которых прописана в «Побочных действиях» в инструкции к данному препарату.

Однако практически каждая женщина, которая ставила таблетки/свечи Клион-Д 100, отзывается о нем с положительной стороны, потому как препарат действительно помогает убрать симптомы молочницы, грибковых поражений, унять все неприятные эффекты, сопровождающие подобные заболевания.

Источник: https://wer.ru/opisanie/klion_d_100/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *