Ланцид (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ланцид (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лансопразол (Lansoprazole)

Капсулы

Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу.

Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов.

Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%.

При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%.

В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации; злокачественные новообразования ЖКТ.C осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, возраст до 18 лет.

  • Со стороны пищеварительной системы: менее часто – повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко – диарея или запоры; в отдельных случаях – неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.
  • Со стороны нервной системы: головная боль; редко – недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
  • Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
  • Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях – анемия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.
  • Прочие: редко – миалгия, алопеция.

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая.

  1. При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах – по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед.
  2. При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите – по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости – 60 мг/сут.
  3. При рефлюкс-эзофагите – 30 мг/сут в течение 4 нед.
  4. При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.
  5. Для эрадикации Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.

Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина.

  • Изменяет pH-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
  • Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.
  • Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин).
  • Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/lancid

Ланцид

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Лекарства при гастрите и язвенной болезни»
  • Аналоги из категории «Лекарства от желудочно-кишечных заболеваний»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза).

С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностьюУ пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами.

При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества ЛансопразолУлучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.

Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.

 Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов.

Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.Применение у детей вещества ЛансопразолПроведено открытое плацебо-неконтролируемое, мультицентровое исследование лансопразола, включавшее 66 детей от 1 года до 11 лет, больных ГЭРБ. Начальная доза лансопразола рассчитывалась исходя из массы тела пациентов: дети с массой тела < 31 кг получали лансопразол в дозе 15 мг/сутки на протяжении 8-12 недель, дети с массой тела > 30 кг получали лансопразол в дозе 30 мг/сутки на протяжении 8-12 недель. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами (наблюдались по крайней мере у двух пациентов) были запор (5%) и головная боль (3 %).

Применение Ланцид при беременности и кормлении

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактацииИзвестно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком.

Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

Передозировка

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего.

Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450.

Читайте также:  Нобедолак (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразолаСовместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови.

Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19.

Побочные действия Ланцид

Со стороны органов ЖКТ: диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.Аллергические реакции: кожная сыпь.Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Клинический опыт использования вещества ЛансопразолКлинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо (см. табл.).

  Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев:Общие расстройства: астения, аллергические реакции, вздутие живота, боли в спине, боли в груди, боли в шее, боли в тазу, отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: нерегулярный стул, анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, колит, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, стеноз пищевода, язва пищевода, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы фундального отдела желудка, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, глоссит, повышение аппетита, повышение слюноотделения, мелена, тошнота, рвота, язвы рта, стоматит, ректальные кровотечения, тенезмы, жажда, язвенный колит.Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, сонливость, амнезия, беспокойство, тревога, апатия, судороги, деменция, депрессия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, галлюцинации, двоение в глазах, головокружение, гемиплегия, гиперкинезия, повышение/снижение либидо, парестезии, тремор, амблиопия, блефарит, катаракта, коньюнктивит, светобоязнь, глаукома, дистрофия сетчатки, выпадение полей зрения, глухота, средний отит, шум в ушах, паросмия, искажение или потеря вкуса.Со стороны респираторной системы: астма, бронхит, диспноэ, кровохарканье, носовые кровотечения, икота, новообразования гортани, фарингит, пневмофиброз, пневмония, ринит, синусит, стридор.Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла, дизурия, гинекомастия, импотенция, нефролитиаз, полиурия, боль в уретре, учащенное мочеиспускание, вагинит, проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин, симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).

  1. Ограничения к применению
  2. Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.
  3. Ланцид противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.Противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, анафилактический шок, ангиоэдему, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу).Источник информации:www.fda.gov

  • Показания к применению Ланцид
  • Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоязвенное. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета.

Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6).

После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови).

Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут).

Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке.

Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется).

После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит.

Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Характеристика

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Химическое название Ланцид

2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол

Источник: https://www.aptekaonline.ru/p/lantsid/

Ланцид

  • Наименование: Ланцид
  • Формы выпуска — капсулы 15, 30 мг (блистеры)
  • Фармакологическая группа — протонового насоса ингибитор
  • Фармакологическое действие
  • ингибитор протонного насоса
  • противоязвенное
  • снижающее кислотопродукцию

Ингредиенты — лансопразол 15, 30 мг

Показания

  • Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • Гастроеюнальная язва
  • Болезни пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Пептическая язва неуточненной локализации
  • Эзофагит
  • Другие болезни пищевода
  • Язва пищевода
  • Язва двенадцатиперстной кишки
  • Язва желудка

Состав по компонентам

Фармакодинамика

Лансопразол является избирательным и необратимым ингибитором кислотного насоса.

В кислой среде обкладочных клеток желудка (париетальные гландулоциты) лансопразол превращается в активные сульфонамидные производные, которые связываются с сульфгидрильной группой (H+, К+)-АТФазы — ферментной системы, известной также как кислотный (протонный) насос.

(H+, К+)-АТФаза катализирует конечную стадию желудочной секреции кислоты. Ингибирование (H+, K+)-АТФазы лансопразолом приводит к подавлению желудочной секреции кислоты, опосредованной как центральными, так и периферическими механизмами. Ингибирующий эффект продукта дозозависим.

Читайте также:  Зиннат (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лансопразол подавляет как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию кислоты, независимо от раздражителя. После приема внутрь лансопразол существенно снижает базальный дебит кислоты, также значительно повышает среднее значение желудочного рН и процент времени сохранения данного признака на уровне больше 3-4.

Данный продукт также значительно сокращает дебит стимулированной пищей кислоты и объем секреции, также дебит стимулированной пентагастрином кислоты. В дополнение к этому, лансопразол ингибирует нормальное увеличение объема секреции, кислотности и дебита кислоты, индуцированное инсулином. Антихолинергическими свойствами или свойствами блокатора Н2-рецепторов гистамина лансопразол не обладает.

Другие действия

Вследствие нормальных физиологических эффектов, вызываемых ингибированием желудочной секреции кислоты, кровоток в антральном отделе желудка, области привратника и луковице двенадцатиперстной кишки снижается примерно на 17%; однако на кровоток в слизистой оболочке дна желудка лансопразол существенно не оказывает влияние.

Опорожнение желудка от расщепляемой твердой пищи в последствии приема лансопразола значительно замедляется. Лансопразол повышает уровень пепсиногена в сыворотке крови и снижает активность пепсина в базальных условиях и в ответ на стимуляцию секреции кислоты пищей или инъекцией инсулина.

Как и другие средства, которые увеличивают внутрижелудочное значение рН, лансопразол может вызывать увеличение числа восстанавливающих нитрат бактерий и увеличивать концентрацию нитрата в желудочном секрете у заболевших язвенной болезнью желудка; однако до настоящего времени о существенном повышении уровня нитрозамина не сообщалось, на основании чего предполагается отсутствие риска канцерогенеза, связанного с этим механизмом. Показано, что лансопразол и его активные метаболиты обладают in vitro активностью в отношении Helicobacter pylori — грамотрицательной бактерии, между наличием которой и язвенной болезнью имеется тесная связь. Лансопразол может влиять на иммунную реакцию слизистой оболочки на Н.pylori. Образование специфических IgA к Н.pylori в слизистой оболочке в последствии кратковременного лечения лансопразолом существенно усиливается, на основании чего обоснованно предположить, что иммунная система аппарата секреции кислоты активно участвует в защите организма хозяина от Н.pylori и что эффективность такой системы на уровне слизистой оболочки желудка является решающей для полной ликвидации Н.pylori. Хотя сам лансопразол обладает относительно слабой способностью уничтожать Н.pylori, он может повышать способность других средств ликвидировать этот микроорганизм: активность лансопразола как средства, подавляющего секрецию, может быть более важным фактором, объясняющим его эффективность. Лансопразол обладает способностью ингибировать активность ферментной системы цитохрома P-450 в печени.

Фармакокинетика

Всасывание. В связи с тем, что лансопразол нестоек в кислой среде, для того чтобы предотвратить его распад в желудке и повысить биодоступность, продукт применяют в виде капсул, содержащих гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Как только лансопразол покидает желудок, всасывание его происходит быстро и является относительно полным, причем абсолютная биодоступность превышает 80%. Если лансопразол принимают на протяжении 30 мин.

опосля приема пищи, биодоступность продукта может быть снижена по сравнению с той, которая отмечается при приеме натощак. При циррозе печени всасывание продукта может быть замедленным.

Распределение. Лансопразол проникает в ткани, в частности в обкладочные клетки желудка. Явный объем распределения в последствии приема внутрь в дозе 30 мг составляет примерно 0.5 л/кг.

Связывание с белками. Очень высокое (в пределах 97%); связывание с белками остается постоянным в диапазоне концентраций 0.05 — 5 мкг/мл. У заболевших с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1 — 1.5%.

Биотрансформация. Лансопразол в значительных количествах метаболизируется в печени в 2 основных экскретируемых метаболита, которые являются неактивными.

В кислой среде обкладочных клеток желудка лансопразол превращается в 2 активных соединения, которые ингибируют желудочную секрецию, катализируемую (H+, K+)-АТФазой, внутри канальцев обкладочных клеток, но эти соединения отсутствуют в системном кровотоке.

Период полувыведения. Фаза выведения — При нормальной функции почек: Примерно 1.5 ч. При нарушении функции почек: Укорочен. У заболевших пожилого возраста: 1.9 — 2.9 ч. При нарушении функции печени: 3.2 — 7.2 ч.

Начало действия. Повышение внутрижелудочного рН отмечается через 2 — 3 ч в последствии единоразовой дозы 15 мг, через 1 — 2 ч в последствии единоразовой дозы 30 мг или при многократном приеме доз по 15 мг, через 1 ч при схеме многократного приема доз по 30 мг. Время достижения максимальной концентрации: Примерно 1 — 2 ч.

При приеме лансопразола утром время достижения максимальной концентрации меньше, чем при приеме продукта вечером. Максимальная концентрация в сыворотке крови: После приема внутрь единоразовой дозы лансопразола 30 мг средние значения максимальной концентрации в сыворотке крови у добровольцев были в пределах 0.75 — 1.15 мг/л.

Хотя корреляция с концентрациями лансопразола в сыворотке крови по существу отсутствует, по-видимому, ингибирование желудочной секреции пропорционально дозе. Концентрации лансопразола в сыворотке крови в последствии приема дозы утром могут быть выше в 2 раза или больше по сравнению со схемами приема доз вечером.

При приеме лансопразола на протяжении 30 мин. опосля приема пищи как наибольшая концентрация в сыворотке крови, так и площадь под кривой концентрация — время были снижены примерно на 50% по сравнению с приемом продукта натощак.

Концентрация лансопразола и его активных метаболитов внутри обкладочных клеток желудка является главным фактором, определяющим его эффективность как средства, подавляющего секрецию.

Длительность действия. Более 24 ч. После прекращения применения лансопразола уровень кислоты в желудке не увеличивается до 50% базального дебита ранее, чем через 39 ч.

Никакого рикошетного увеличения желудочной кислотности в последствии прекращения применения лансопразола не отмечалось.

У заболевших с синдромом Золлингера — Эллисона длительность действия лансопразола более высокая.

Выведение. Почками — Примерно 14 — 25% дозы лансопразола выводится с мочой в виде конъюгированных и неконъюгированных гидроксилированных метаболитов. Менее 1% неизмененного лансопразола обнаруживается в моче. С желчью/с фекалиями — Примерно 2/3 дозы лансопразола обнаруживается в виде метаболитов в фекалиях.

При проведении диализа — Лансопразол и его метаболиты существенно не диализируются; при гемодиализе удаляется неопределимая часть продукта.

Выведение продукта более длительное у здоровых людей пожилого возраста, у взрослых заболевших и заболевших пожилого возраста со слабым нарушением функции почек и у заболевших с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение) — Лансопразол применяют для кратковременного (до 4 недель) лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения с целью ослабления симптомов заболевания и рубцевания язвы.

Эрозивный эзофагит (лечение) — Лансопразол применяют для кратковременного (до 8 недель) лечения эрозивного эзофагита любой степени, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, с целью ослабления симптомов заболевания и заживления поражений.

Лансопразол можно использовать дополнительно на протяжении 8 недель у заболевших, у которых заживления поражений пищевода не произошло. При рецидиве эрозивного эзофагита можно рассмотреть возможность проведения дополнительного курса лечения лансопразолом.

Гиперсекреторные состояния желудка (лечение) — Лансопразол применяют для длительного лечения патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера — Эллисона. Язвенная болезнь желудка (лечение) — Лансопразол применяют для кратковременного (до 8 недель) лечения язвенной болезни желудка в стадии обострения.

Режим дозирования

Обычная доза для взрослых: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение) — Внутрь, 15 — 30 мг 1 раз в день, предпочтительно утром перед едой, до 4 нед. Эрозивный эзофагит (лечение) — Внутрь, 30 мг 1 раз в день, предпочтительно утром перед едой, до 8 нед.

Для заболевших, у которых повреждения пищевода не заживают за первые 8 нед, может быть полезен дополнительный 8-недельный курс лечения. При рецидиве эрозивного эзофагита можно рассмотреть возможность проведения третьего 8-недельного курса лечения.

Гиперсекреторные состояния желудка, включая синдром Золлингера-Эллисона (лечение) — Внутрь, вначале 60 мг 1 раз в день, предпочтительно утром перед едой, при надобности дозу увеличивают. Некоторые больные получали по 90 мг 2 раза в день на протяжении 4 лет.

Язвенная болезнь желудка (лечение) — Внутрь, 15 — 30 мг 1 раз в день, предпочтительно утром перед завтраком, на протяжении 4 — 8 нед. Примечание: Суточные дозы выше 120 мг надлежит давать в разделенных дозах. У заболевших с тяжелым нарушением функции печени надлежит рассмотреть возможность уменьшения дозы продукта; как правило, у этих заболевших доза не обязана превышать 30 мг в день.

Обычно назначаемые максимальные дозы для взрослых: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка — 30 мг в день. Гиперсекреторные состояния желудка — 180 мг в день. Обычная доза для малышей: В возрасте до 18 лет безопасность и эффективность не определены. Обычно назначаемые максимальные дозы для людей пожилого возраста: 30 мг в день.

Читайте также:  Нортиван – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Важно принимать продукт до приема пищи, предпочтительно утром. Следует глотать капсулы целиком, не раздавливать, не разламывать и не разжевывать; однако если больной не может глотать капсулы целиком, их можно раскрыть, высыпать интактные гранулы в чайную ложку яблочного пюре и немедленно проглотить пюре; разжевывать или раздавливать гранулы не надлежит.

Пропущенная доза: Принять как можно быстрее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

У заболевших с гиперсекреторными состояниями желудка, такими как синдром Золлингера-Эллисона, дозы продукта надлежит корректировать в соответствии с индивидуальными особостями заболевшего и давать их на протяжении периода времени, определяемого клиническими показаниями. В целом задача лечения — поддержание базального дебита кислоты ниже 10 ммоль/ч.

Побочные действия

Диарея, кожные сыпь или зуд. Головокружение; головная боль. Боль в животе или в области желудка, увеличение или снижение аппетита, тошнота.

Редко: Ощущение тревоги, запор, гриппоподобный синдром, сильный кашель, депрессия, миалгия (боль в мышцах), тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния), неспецифический язвенный колит (диарея, боль в животе, ректальное кровотечение), воспаление или инфекция верхних дыхательных путей (симптомы простуды).

Противопоказания

Нарушение функции печени (при тяжелых заболеваниях печени может потребоваться снижение доз продукта из-за более длительного периода полувыведения лансопразола из плазмы крови). Повышенная восприимчивость к лансопразолу.

Использование

Лансопразол, повышая значения рН в желудке, может влиять на биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от рН. Лансопразол также может препятствовать распаду нестойких в кислоте лекарственных средств.

Следует учитывать возможные взаимодействия между лансопразолом и лекарственными продуктами, о которых известно, что они метаболизируются ферментной системой цитохрома P-450 в печени.

Лансопразол в минимальной степени взаимодействует с другими препаратами, и ни о каком существенном с клинической точки зрения взаимодействии лансопразола с антипирином, диазепамом /сибазон/, ибупрофеном, индометацином или другими нестероидными противовоспалительными продуктами, пероральными противозачаточными препаратами, фенитоином /дифенин/, преднизоном или преднизолоном, пропранололом /анаприлин/ или варфарином не сообщалось. Комбинации, содержащие любое из перечисленных веществ, в зависимости от имеющегося количества, могут также взаимодействовать с данным продуктом. Эфиры ампициллина, Дигоксин, Соли железа или Кетоконазол (лансопразол вызывает длительное подавление желудочной секреции кислоты и тем самым может нарушать всасывание этих лекарственных продуктов и других средств, биодоступность которых определяется значением рН в желудке) Цианокобаламин (по-видимому, лансопразол вызывает дозозависимое снижение всасывания цианокобаламина; этот эффект может быть обусловлен гипохлоргидрией или ахлоргидрией, вызываемыми лансопразолом). Сукральфат /Вентер/ (всасывание лансопразола замедляется, и биодоступность снижается; лансопразол надлежит принимать по крайней мере за 30 минут до применения сукральфата). Теофиллин (при одновременном использовании лансопразола и теофиллина может отмечаться некоторое увеличение клиренса теофиллина, но их клинически значимое взаимодействие маловероятно; однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным может требоваться корректировка доз теофиллина при начале или прекращении лечения лансопразолом).

Внимание!Перед применением медикамента «Ланцид» необходимо проконсультироваться с врачом.Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ланцид».

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/7123

Ланцид® (Lancid)

Внутрь, утром до приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения): 30 мг/сут в течение 2–4 нед. (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).

  • Язвенная болезнь желудка (в стадии обострения) и эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед.
  • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне приема НПВС: 30 мг/сут в течение 4
    –8 нед.
  • Эрадикация Helicobacter pylori: 30 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
  • Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 30
     мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита: 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес.).

Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции >10 ммоль/ч.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС или ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии), стрессовые язвы, синдром Золлингера-Эллисона.

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых коагулянтов). Антациды замедляют и снижают абсорбцию.

1 капсула с гранулами, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой, содержит лансопразола 15 или 30 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки.

Ингибирует H+ — K+АТФазу (протонный насос) париетальных клеток, блокирует конечную стадию образования соляной кислоты, подавляет базальную и стимулированную секрецию.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывает цитопротективное действие, увеличивает секрецию бикарбонатов.

Торможение образования соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80–97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема.

Секреторная активность восстанавливается через 3–4 дня после отмены препарата.

Абсорбция высокая. Cmax после перорального приема в дозе 30 мг достигается через 1,5–2,2 ч и составляет 0,75–1,15 мг/л. Связывание с белками плазмы — 98%. T1/2 — 1,3–1,7 ч (увеличивается при нарушении функции почек и в пожилом возрасте). Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Экскретируется почками в виде метаболитов (14–23%), а также кишечником.

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Срок хранения

2 года

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Регистрационый номер

П N014267/01

Дата прекращения действия регистрации

2012-05-12T04:00:00.000+04:00

Статус рег. удостоверения

Заменено

Акриланз® Ланзап® Ланзоптол® Лансофед™ Эпикур®

Способ применения и дозы

Внутрь, утром до приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения): 30 мг/сут в течение 2–4 нед. (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).

  1. Язвенная болезнь желудка (в стадии обострения) и эрозивно-язвенный эзофагит: 30–60 мг/сут в течение 4–8 нед.
  2. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне приема НПВС: 30 мг/сут в течение 4
    –8 нед.
  3. Эрадикация Helicobacter pylori: 30 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
  4. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 30
     мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита: 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес.).

Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции >10 ммоль/ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС или ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии), стрессовые язвы, синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочное действие

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, в единичных случаях — депрессия.
  • Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, запор.
  • Аллергические реакции: кожные высыпания.
  • Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит.
  • Прочие: миалгия

Взаимодействие

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых коагулянтов). Антациды замедляют и снижают абсорбцию.

Состав и форма выпуска

1 капсула с гранулами, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой, содержит лансопразола 15 или 30 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Ингибирует H+ — K+АТФазу (протонный насос) париетальных клеток, блокирует конечную стадию образования соляной кислоты, подавляет базальную и стимулированную секрецию.

Фармакодинамика

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывает цитопротективное действие, увеличивает секрецию бикарбонатов.

Торможение образования соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80–97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема.

Секреторная активность восстанавливается через 3–4 дня после отмены препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax после перорального приема в дозе 30 мг достигается через 1,5–2,2 ч и составляет 0,75–1,15 мг/л. Связывание с белками плазмы — 98%. T1/2 — 1,3–1,7 ч (увеличивается при нарушении функции почек и в пожилом возрасте). Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Экскретируется почками в виде метаболитов (14–23%), а также кишечником.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Дата прекращения действия регистрации

2012-05-12T04:00:00.000+04:00

Источник: https://mirvracha.ru/drugs/lantsidkapsuly_30_mg_pack-139186

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *