Мегафлокс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Госпитальные
инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут
потребовать комбинированной терапии.

Распространенность
приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может
изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени.

В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной
стране.

Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен
быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и
определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный
золотистый стафилококк

Имеется высокая
вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет
резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Поэтому левофлоксацин не
рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых
метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные
анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Пациенты,
предрасположенные к развитию судорог

Как и другие
хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов
с предрасположенностью к судорогам.

К таким пациентам относятся пациенты с
предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая
травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной
готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему
нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие
порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).

Псевдомембранозный
колит

Развившаяся во
время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или
с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium
difficile
.

В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита
лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать
специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол
внутрь).

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит

Редко
наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может
приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект
может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним.
Пациенты пожилого возраста в большей степени предрасположены к развитию
тендинита.

Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме
глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить
лечение препаратом Лебел® и начать соответствующее лечение
пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см.

разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Реакции
гиперчувствительности

Левофлоксацин
может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности
(ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных
доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить
прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые
буллезные реакции

При приеме
левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как
синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел
«Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или
слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать
лечение до его консультации.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о
случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной
недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов
с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см.

раздел «Побочное
действие»).

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения
лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов
поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в
животе.

Пациенты с
почечной недостаточностью

Так как
левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением
функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция
режима дозирования (см.

раздел «Способ применения и дозы»). При лечении
пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы
часто отмечаются нарушения функции почек (см.

 раздел «Способ применения и
дозы»).

  • Предотвращение
    развития реакций фотосенсибилизации
  • Хотя
    фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для
    предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в
    течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без
    особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому
    облучению (например, посещать солярий).
  • Суперинфекция

Как и при
применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение
длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных
к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения
микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, что может приводить к
развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную
оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции,
следует принимать соответствующие меры.

Удлинение
интервала QT

Сообщалось об
очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны,
включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин,
следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска
удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными
нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного
удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность,
инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств,
способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III
класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты
пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к
препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у
них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ
применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).

  1. Пациенты с
    недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  2. У пациентов с
    латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется
    предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что
    следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
  3. Гипо- и
    гипергликемия (дисгликемия)

Как и при
применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи
развития гипогликемии и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом,
получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами
(например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях
развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное
действие»).

Периферическая
нейропатия

У пациентов, получающих
фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная
периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента
появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть
прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение
псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны,
включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с
псевдопаралитической миастенией.

В постмаркетинговом периоде наблюдались
неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую
проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые
ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической
миастенией.

Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).

Применение при
воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

Применение
левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных
чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in
vitro
и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также
на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи
должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые
отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические
реакции

При применении
хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций,
которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей
и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой
дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитии таких
реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую
терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или
пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушение зрения

При развитии
любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога
(см. раздел «Побочное действие»).

  • Влияние на
    лабораторные тесты
  • У пациентов,
    принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к
    ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более
    специфическими методами.
  • Левофлоксацин
    может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в
    дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза
    туберкулеза.
  • Влияние на
    способность управлять транспортными средствами и механизмами
  • Следует
    соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями
    другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные
    эффекты левофлоксацина, такие как головокружение, сонливость и расстройства
    зрения, могут отрицательно влиять на способность управления транспортными
    средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих
    повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: https://moezdorovie.ru/medicament/lebel-53d6e/

Моксифлоксацин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антимикробные (разных групп) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-004545-161117

Торговое наименование препарата:

Моксифлоксацин

Международное непатентованное наименование:

моксифлоксацин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

1 мл содержит: активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 1,75 мг (в пересчете на моксифлоксацин — 1,60 мг); вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,00 мг; 2М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,9-5,0; вода для инъекций до 1,0 мл. Теоретическая осмолярность: 282 мОсмоль/л

Читайте также:  Куриозин – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Описание:

прозрачная желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство — фторхинол.

Код АТХ:

J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифгорхинолон.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к с фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $pp., а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мгк/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * и interrnedius *)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus аureus(включая чувствительные к метициллину штаммы)* Staphylococcus аureus(резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)*
Коагулонегативные стафилококки (S.. cohnii, S. epidermic!is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагул оперативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermic/is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы
Enterосoccus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
Enterococcus avium*
Enterococcus faecium*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae(включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii*
Enterо bader spp.(E.aerogenes,E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae*
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae*
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Анаэробы
Bacteroides spp. (B.fragi/is * B. Distasoni* В thetaiotaomicron *, B. ovatus * , B. uniform is *, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Сhiamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/MHK90 превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК90 находится в пределах 8-10 — это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90>30-40.

Параметр (среднее значение) AUIC* (ч) Сmах/МИК90(инфузия в течение 1 ч)
МИК90 0,125 мг/мл 313 32,5
МИК90 0,25 мг/мл 156 16,2
МИК90 0,5 мг/мл 78 8,1

*AUIC- площадь под ингибирующей кривой (соотношение (AUC)/MMK90).

Фармакокинетика
Всасывание После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 ч С max достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме моксифлоксацина внутрь. Экспозиция моксифлоксацина, определяемая по показателю AUG, незначительно превышает таковую при приеме моксифлоксацина внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%. После многократных внутривенных инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч максимальная и минимальная стационарная концентрация варьируют в пределах от 4,1 мг/л до 5,9 мг/л и от 0,43 мг/л до 0,84 мг/л, соответственно. Средняя стабильная концентрация, равная 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.

  • Распределение
  • Метаболизм
  • Выведение
  • Фармакокинетика у различных групп пациентов

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах. Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также кишечником, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоеди нений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 1 79-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина. Баланс для исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26%- кишечником. Возраст, пол и этническая принадлежность При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmax- Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (нефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
  • изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
  • применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с друг ими лекарственными средствами»);
  • нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение активности «печеночных» трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.
Читайте также:  Омитокс (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

С осторожностью

При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано.

Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность.

Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко.

Данные о его применении у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

  • Внебольничная пневмония: общая продложительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
  • Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 7-21 день;
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 день. Пациенты пожилого возраста

  1. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
  2. Дети
  3. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
  4. Нарушение функции печени (класс Л и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).

  • Почечная недостаточность
  • У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/moksifloksacin_14437/

СИМОФЛОКС

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

— моксифлоксацин (moxifloxacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с поперечной разделительной риской на одной стороне; на поперечном разрезе — ядро светло-желтого цвета.

1 таб.
моксифлоксацина гидрохлорид 437 мг,
 что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 130 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, повидон (PVP K30) — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый II 85G540021 (поливиниловый спирт — 8.8 мг, лецитин — 0.7 мг, макрогол 4000 — 2.47 мг, титана диоксид — 3.79 мг, тальк — 4 мг, краситель железа оксид красный — 0.24 мг) — 20 мг.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается.

До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам.

Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

К моксифлоксацину чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол*, Streptococcus pyogenes (группа A)*, Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*), Streptococcus viridans (Streptococcus viridans, Streptococcus mutans, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguinis, Streptococcus salivarius, Streptococcus thermophilus, Streptococcus constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*, коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans), чувствительные к метициллину штаммы.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris.

Анаэробные бактерии: Fusоbacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.

  • Атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Coxiella burnettii.
  • Умеренно-чувствительные:
  • Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium *.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobactеr freundii*, Enterobacter spp.

(Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedins, Enterobactеr sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii).

Анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovalus*. Bacteroides uniformis*), Peptostreptococcus spp.*, Clostridium spp.*

*- Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)#, коагулазонегативные Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus cohnii, Staphylococcus еpidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus simulans), Pscudomonas aeruginosa.

#- Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA. следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 0.5-4 ч и составляет около 3 мкг/мл.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани, в альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, в слизистой оболочке носовых пазух, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи).

В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками, виде в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеалыюй жидкости и женских половых органах.

Метаболизм и выведение

После прохождения 2 фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками, а также кишечником как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Т1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% — кишечником.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Читайте также:  Гинкго билоба (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина

Источник: https://health.mail.ru/drug/simofloks/

Офло

Инструкция по применению Офло

Состав

Активное вещество:офлоксацин – 200 мг;

Вспомогательные вещества:натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению Офло

  • Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз;
  • менингит;
  • профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания к применению Офло

  • Гиперчувствительность,
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
  • эпилепсия (в т.ч. в анамнезе),
  • снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
  • возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета),
  • беременность, период лактации.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Рекомендации по применению

Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1 — 2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400 — 600 мг/сут.

При необходимости в/в капельно — 200 мг в 5 % растворе глюкозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50 — 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.

Применение Офло при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Офло — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие.Препарат Офло активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp.

(включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.

Побочные действия Офло

Со стороны органовЖКТ:гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств:головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази— ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

  • Со стороны опорно-двигательного аппарата:тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):тахикардия, снижениеАД(прив/ввведении; при резком сниженииАДвведение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
  • Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко— анафилактический шок.
  • Со стороны кожных покровов:точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
  • Со стороны мочеполовой системы:острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
  • Прочие:дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

  1. При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
  2. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
  3. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.

Передозировка

Симптомы:головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение:промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10 – 30 % препарата.

Лекарственное взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

  • Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
  • Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
  • Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
  • При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
  • При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
  • При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
  • При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/oflo/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *