Пароксетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-006078

Торговое наименование:

Пароксетин-СЗ

Международное непатентованное или группировочное наименование:

пароксетин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат — 22,8 мг, в пересчете на пароксетин — 20 мг;вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат -269,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг;вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 4,59 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 1,91 мг; тальк — 1,53 мг; титана диоксид Е 171 — 0,97 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код ATX:

N06AB05

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаМеханизм действия

Пароксетин — это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

  • По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
  • Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α -1, α -2 и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает артериальную гипотензию.

Фармакодинамические свойстваПароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

  1. В исследованиях на животных показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.
  2. После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.
  3. Исследования показали, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения.Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы крови.

Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме крови, поэтому его фармакокинетические параметры непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика.

Однако нелинейность кинетики обычно выражена незначительно и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие концентрации пароксетина.

Равновесная системная концентрации достигается через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются в ходе длительной терапии.

РаспределениеПароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не выявлена корреляция между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (с побочными реакциями и эффективностью).

МетаболизмОсновными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.

Метаболизм не ограничивает способность пароксетина действовать в отношении обратного захвата 5-НТ в нейронах.

ВыведениеМенее 2 % принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизменном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы.

Около 36 % дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1 % дозы выводится с калом в неизменном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.

Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

Показания к применению

  • Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести
  • Рекуррентное депрессивное расстройствоРезультаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.
  • Обсессивно-компульсивное расстройствоПароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении ОКР поддерживалась по крайней мере в течение 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы ОКР.
  • Паническое расстройствоПароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
  • Социальная фобияПароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
  • Генерализованное тревожное расстройствоПароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
  • Посттравматическое стрессовое расстройствоПароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
  • Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ИМАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента.Должно быть доступно оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга артериального давления.Лечение пароксетином допускается:- через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО;- не менее чем через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)),- должно пройти не менее 1 недели между отменой пароксетина и началом терапии любым ИМАО.
  • Пароксетин противопоказан для применения в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови. Применение тиоридазина может привести к удлинению интервала QTc и развитию связанной с этим явлением желудочковой тахикардии по типу torsades de pointes и внезапной смерти;
  • Пароксетин противопоказан в комбинации с пимозидом;
  • Дети и подростки младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому пароксетин не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).
Читайте также:  Адаклин (крем): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  • ФертильностьПо данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы.
  • Данные исследовании человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.
  • До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность у человека.
  • БеременностьВ исследованиях на животных не выявлены тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина.

Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре свидетельствуют об увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанного с приемом пароксетина. По имеющимся данным частота развития дефектов сердечно-сосудистой системы у новорожденных при применении пароксетина во время беременности приблизительно составляет 1/50 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в общей популяции, приблизительно составляющей 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если его потенциальная польза превышает возможный риск.

Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов «Способ применения и дозы» («Отмена пароксетина») и «Особые указания» («Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых»).

Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности.

Однако, причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой лекарственной терапией не подтверждена.

Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) во время беременности, в частности на поздних сроках, сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших препараты группы СИОЗС на поздних сроках беременности, и в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата, но прямое неблагоприятное влияние в отношении беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития не установлено.

Период грудного вскармливанияВ грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. В опубликованных исследованиях у детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточная концентрация пароксетина была неопределяемой (

Ибупрофен-Хемофарм (таблетки): инструкция по применению, состав, цены в аптеках, где купить

  • Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
  • У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
  • Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток). При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Частота нежелательных реакций (HP), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (> 10 %), частые (> 1 %, но < 10 %), нечастые (> 0,1 %, но < 1 %), редкие (> 0,01 %, но < 0,1 %), очень редкие (< 0,01 %), частота неизвестна — невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

  1. Нарушения со стороны иммунной системы
  2. Нечастые реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.
  3. Очень редкие тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
  4. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота). Редкие диарея, метеоризм, запор, рвота.

  • Очень редки пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.
  • Частота неизвестна обострение колита и болезни Крона.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  • Очень редкие нарушения функции печени (особенно при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит и желтуха.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  • Очень редкие острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
  • Нарушения со стороны нервной системы
  • Нечастые головная боль.
  • Очень редкие асептический менингит.
  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
  • Частота неизвестна сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.
  • Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения
  • Частота неизвестна, бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
  • Лабораторные показатели гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
  • Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пароксетин: состав, механизм действия, способы применения и варианты дозировки, показания и противопоказания, побочные действия, аналоги, отзывы

Аксетин — это препарат (порошок), относится к фармакологической группе противомикробные препараты для системного применения. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Лікарська форма

  • Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
  • Основні фізико-хімічні властивості:
  • для таблеток 250 мг: білі, у вигляді капсули двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку, діаметром ядра 8×14 мм;

  РАСТВОР ВИТАМИНА Е ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ ТОВАРНОГО ЗНАКА ВЕТОРОН 20МЛ

для таблеток 500 мг: білі, у вигляді капсули двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з двох боків, діаметром ядра 9×19 мм.

Риска призначена лише для полегшення розлому з метою полегшення ковтання, а не для розподілу на рівні дози.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество и ряд вспомогательных веществ. Первое оказывает основной терапевтический эффект. Действующим веществом средства является пароксетин. В данном случае препарат назван по действующему веществу, как и большинство оригинальных медикаментов.

Вспомогательные вещества не оказывают воздействие на организм, но способствуют поступлению пароксетина в организм. К вспомогательным ингредиентам относятся следующие: целлюлоза, соединения кальция, магния, натрия и диоксид кремния. Все они содержатся в ничтожно малых концентрациях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість ліквідувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Аксетин може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Цефуроксиму аксетил виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Одночасне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшується максимальна концентрація, площа під кривою концентрація-час у сироватці крові і напівперіод виведення цефуроксиму.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Читайте также:  Фитонефрол (урологический сбор): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Побочные действия

Пароксетин, как и большинство психотропных средств, воздействует на многие органы и системы человека. Прежде всего, изменения могут наблюдаться со стороны центральной нервной системы.

Возможны два диаметрально противоположных воздействия на головной мозг: седативное и возбуждающее. Чаще всего наблюдается седация, которая проявляется сонливостью, нарушением концентрации внимания, заторможенностью реакций.

При возбуждении, встречающемся гораздо реже, возможна бессонница, ажитация, бред и галлюцинации, агрессивность, раздражительность, приступы паники.

У многих пациентов наблюдается тремор, головная боль, тошнота и изменения сна. Перечисленные побочные эффекты исчезают при систематическом приеме препарата. Реже наблюдается изменение вкуса, преходящее снижение остроты зрения, судороги.

Пароксетин часто вызывает снижение артериального давления, иногда возможны коллаптоидные состояния. В исключительно редких случаях артериальное давление, наоборот, повышается. В начале лечения некоторые пациенты предъявляют жалобы на боль в суставах и мышцах, которая исчезает при систематическом применении пароксетина.

У многих пациентов возникают нарушения в половой сфере. Зачастую они проявляются снижением либидо, нарушением эякуляции или аноргазмией. У некоторых пациентов учащается мочеиспускание. У части больных возможно ощущение сухости во рту, повышение потоотделения, нарушение секреции некоторых гормонов. Многие пациенты жалуются на снижение или повышение массы тела на фоне приема препарата.

Особенно аккуратно необходимо подходит к лечению больных с тяжелым депрессивным эпизодом. Известны случаи суицидальных попыток на фоне приема пароксетина. Такие пациенты должны начинать лечение в закрытом стационаре под присмотром медицинского персонала.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

З особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості.

Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, повідомляли про серйозні, іноді летальні реакції підвищеної чутливості.

У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування Аксетином слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

  Сироп Нормазе: инструкция по применению для взрослых и детей

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта у минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або до бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Реакція Яриша–Герксгеймера

Під час лікування цефуроксиму аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша–Герксгеймера, яка виникала безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi

. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida.

Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприкладEnterococci, Clostridium difficile ), що, у свою чергу, може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після застосування цефуроксиму (див. розділ «Побічні реакції»). Слід припинити терапію цефуроксимом і застосувати специфічне лікування Clostridium difficile

. Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, не слід застосовувати (див. розділ «Побічні реакції»).

Впливання на діагностичні тести

Позитивний тест Кумбса, повʼязаний із застосуванням цефуроксиму, може впливати на перехресну пробу на сумісність крові (див. розділ «Побічні реакції»).

  1. Оскільки при фероціанідному тесті можливий псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові/плазмі пацієнтам, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику.
  2. Таблетки Аксетину містять пропіленгліколь, який може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.
  3. Застосування у період вагітності або годування груддю.
  4. Вагітність

  Отзывы об эффективности применения препарата Мильгамма

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам. Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але слід призначати його вагітним жінкам тільки у разі, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок.

Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу.

Цефуроксим призначати під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід з обережністю.

Показания

Пароксетин применяется при психических расстройствах, основными проявлениями которых является снижение настроения или тревога. В число показаний к применению пароксетина входят:

  • Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
  • Генерализованное тревожное расстройство;
  • Панические атаки;
  • Фобические тревожные расстройства, независимо от вида фобии;
  • Навязчивые мысли и навязчивые действия;
  • Различные комбинации сочетания вышеперечисленных расстройств.

Пароксетин назначает психиатр или врач-психотерапевт только при наличии строгих показаний к применению данного препарата.

При лечении изолированной депрессии предпочтительнее применять более новые поколения антидепрессантов. Они имеют меньше побочных эффектов, чем пароксетин.

Однако данный препарат является незаменимым средством для борьбы с депрессией, сочетающейся с тревожным компонентом или тревоги, сочетающейся с пониженным настроением.

До открытия пароксетина подобные состояния лечили сочетанием антидепрессантов и транквилизаторов, что увеличивало риск наступления побочных эффектов. Пароксетин предпочтительнее, чем такая комбинация, поэтому часто используется в психиатрической практике.

Показання до застосування

Доза Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит 250 мг 2 рази на добу Гострий середній отит 500 мг 2 рази на добу Загострення хронічного бронхіту 500 мг 2 рази на добу Цистит 250 мг 2 рази на добу Пієлонефрит 250 мг 2 рази на добу Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин 250 мг 2 рази на добу Хвороба Лайма 500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (тривалість від 10 до 21 днів)

Діти

Аксетин, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг і 500 мг не призначений для лікування дітей з масою тіла до 40 кг. Таблетки цефуроксиму аксетилу не є біоеквівалентними до суспензії для перорального застосування цефуроксиму аксетилу, отже, ці препарати не є взаємозамінними з розрахунку міліграм на міліграм.

Хворі з нирковою недостатністю

Безпека та ефективність цефуроксиму аксетилу для пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені. Цефуроксим виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію. Цефуроксим ефективно виводиться шляхом діалізу.

Таблиця 3.

Рекомендоване дозування препарату Аксетин при нирковій недостатності

Кліренс креатиніну T1/2(години) Рекомендоване дозування
≥ 30 мл/хв/1,73 м2 1,4-2,4 Корегування дози не потрібне (застосовувати стандартну дозу від 250 мг до 500 мг 2 рази на добу)
10-29 мл/хв/1,73 м2 4,6 Стандартна індивідуальна доза кожні 24 години

Инструкция по применению РЕКСЕТИН® (REXETIN®)

Лечение препаратом Рексетин® следует начинать с осторожностью спустя 2 недели после прекращения применения необратимых ингибиторов МАО, или через 24 ч после отмены обратимого ингибитора МАО. Дозу пароксетина следует постепенно увеличивать до достижения оптимального эффекта.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства (суицидальных действий и проявлений). Этот риск сохраняется, пока не наступает значительная ремиссия.

Читайте также:  Цитофлавин – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель приема или больше, пациенты должны находиться под наблюдением врача до наступления улучшения.

Накопленный клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.

Другие расстройства психики, для лечения которых предназначен пароксетин, могут также быть связаны с увеличением риска суицидальных действий и проявлений.

Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству.

Предосторожности, которые соблюдались при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны также соблюдаться при лечении пациентов с другими психическими нарушениями.

Пациенты с указаниями в анамнезе на суицидальные действия и проявления или с наличием преобладающего суицидального мышления до начала лечения, как известно, составляют группу значительного риска суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Медикаментозное лечение, особенно на ранних стадиях и после изменений дозы, должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в особенности, за пациентами группы высокого риска.

Пациенты (и лица, обслуживающие их) должны быть готовы контролировать любые внезапные клинические ухудшения, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении.

При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение пароксетина связано с развитием акатизии, которая характеризуется внутренним ощущением беспокойства и психомоторным возбуждением, например, неспособностью спокойно сидеть или стоять, и которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Риск развития акатизии наиболее высок в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при увеличении дозы.

Серотониновый синдром/ЗНС

В редких случаях серотониновый синдром или ЗНС могут возникать при приеме пароксетина, особенно совместно с серотонинергическими и/или нейролептическими лекарственными препаратами.

Поскольку эти синдромы могут быть потенциально опасными для жизни, лечение пароксетином должно быть прекращено при наличии этих признаков (характеризуемых группой симптомов, таких как гипертермия, оцепенение, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными резкими колебаниями основных показателей жизнедеятельности, изменения психического состояния включая спутанность сознания, раздражительность, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее до бреда и комы) и начата поддерживающая симптоматическая терапия. Пароксетин не должен применяться в сочетании с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) из-за риска серотонинового синдрома.

Мания

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпизодами мании в анамнезе. Прием пароксетина должен быть прекращен всеми пациентами, находящимися в стадии обострения мании.

  • Почечная/печеночная недостаточность
  • Следует соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
  • Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) должно сопровождаться контролем гликемии. Может потребоваться пересмотр доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

  1. Эпилепсия
  2. Как и все антидепрессанты, пароксетин следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.
  3. Судороги

Частота случаев возникновения судорог составляет менее 0.1% у пациентов, принимающих пароксетин. При возникновении судорог прием лекарственного препарата должен быть прекращен всеми пациентами.

  • Электросудорожная терапия
  • Недостаточно клинического опыта применения пароксетина при электросудорожной терапии.
  • Глаукома
  • Как и другие СИОЗС, пароксетин может вызвать мидриаз и его следует применять с осторожностью у пациентов с остроугольной глаукомой или случаями глаукомы в анамнезе.
  • Кардиологические нарушения
  • Пациентам с кардиологическими нарушениями следует соблюдать обычные меры предосторожности.
  • Гипонатриемия

Гипонатриемия наблюдается редко, преимущественно у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с риском гипонатриемии, например, при сопутствующей лекарственной терапии и циррозе. Гипонатриемия обычно полностью проходит после прекращения приема пароксетина.

Кровотечения

Имеются данные о кожных кровоизлияниях, таких как экхимозы и пурпура, при приеме СИОЗС. Наблюдались также другие геморрагические проявления, например, желудочно-кишечное кровотечение. Пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска.

С осторожностью следует применять СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, препаратами, которые влияют на функцию тромбоцитов, или с другими лекарственные препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большая часть трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВС, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с эпизодами кровотечений или состояниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Взаимодействие с тамоксифеном

В некоторых исследованиях показано, что эффективность тамоксифена, оцененная по риску возникновения рецидива/смертности от рака молочной железы, может снизиться при одновременном применении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином изофермента CYP2D6. Следует, по возможности, избегать одновременного применения пароксетина и тамоксифена, применяемого для лечения или профилактики рака молочной железы.

Синдром отмены при прекращении приема пароксетина

Синдром отмены при прекращении приема пароксетина наблюдается часто, особенно если пациенты резко прекращают принимать препарат.

В клинических исследованиях выявлено, что при прекращении приема пароксетина побочные эффекты наблюдались у 30% пациентов по сравнению с 20% пациентов, у которых побочные эффекты наблюдались при прекращении приема плацебо.

Возникновение синдрома отмены не доказывает, что лекарственный препарат вызывает привыкание или зависимость. Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, таких как продолжительность лечения, величина дозы и скорость снижения дозы.

Наблюдаются головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию, ощущения, как при ударе током, звон в ушах), нарушения сна (включая насыщенные сновидения), возбуждение или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения. В целом, степень выраженности этих симптомов легкая или умеренная, однако у некоторых пациентов может быть тяжелая. Обычно симптомы наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, и очень редко — у пациентов, которые нечаянно пропустили прием препарата. В основном симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут наблюдаться дольше (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении приема препарата рекомендуется постепенно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев, согласно индивидуальным особенностям пациента.

  1. Алкоголь
  2. Хотя пароксетин не усугубляет угнетение психомоторных реакций, вызванных приемом алкоголя, как и в случае с другими психотропными препаратами, следует избегать одновременного применения Рексетина и алкоголя.
  3. Использование в педиатрии

Пароксетин не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (прежде всего, агрессия, сопротивление, гнев) наиболее часто наблюдались в клинических исследованиях у детей и подростков, получавших пароксетин, по сравнению с группой плацебо.

Если решение о назначении препарата, основанное на клинической необходимости, все же принято, то пациент должен быть тщательно проверен на наличие суицидальных симптомов.

Кроме того, недостаточно данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков в отношении их роста, полового созревания, поведения, способности к познавательному развитию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В клинических исследованиях не выявлено отрицательного действия препарата Рексетин® на познавательную и психомоторную функцию. Несмотря на это, также как и при терапии другими психоактивными препаратами, пациенты должны с осторожностью оценивать свою способность к вождению автотранспорта или работе в условиях повышенного риска травматизма.

Результаты экспериментальных исследований

Токсикологические исследования проводились на макаках резус и на крысах-альбиносах. Метаболизм препарата в обеих группах животных был сходным с метаболизмом у человека.

Как предполагалось, липофильные амины, включая трициклические антидепрессанты, вызывали у крыс фосфолипидоз.

Исследование фосфолипидоза, продолжавшееся в течение одного года, показало, что применяемая доза в 6 раз превышала рекомендуемый диапазон клинических доз.

Канцерогенность: в ходе двухлетнего исследования пароксетина не показано канцерогенного эффекта пароксетина.

Генетическая токсичность: в тестах in vivo и in vitro не выявлено генетической токсичности.

Репродуктивная токсичность: результаты экспериментов на крысах указывают на то, что пароксетин влияет на фертильность самцов и самок. У крыс повышалась смертность новорожденных и наблюдалась задержка оссификации. Поздние эффекты большей частью были связаны с токсичностью препарата для матери и не оказывали прямого влияния на плод/новорожденного.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *