Релвар эллипта (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Стоимость в аптеках: Биомедсервис на ул. Куйбышева, д. 62, тел. 56-94-88, 56-94-85, 8-913-685-12-21 2500 руб.

Инструкция по применению:

  • Торговое название
  • Релвар®Эллипта®
  • Международное непатентованное название
  • Нет
  •  Лекарственная форма
  • Порошок для ингаляций дозированный, 92 мкг/22 мкг, 184 мкг/22 мкг, 30 доз
  • Состав
  • 1 доза содержит
  • активные вещества:100 мкг1 или 200 мкг1 флутиказона фуроата микронизированного, 40 мкг вилантерола трифенатат микронизированный (25 мкг1 в пересчете на вилантерол), вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.
  • 1Указано номинальное количество действующего вещества, закладываемое в процессе производства; доставляемое количество составляет 184 мкг или 92 мкг флутиказона фуроата и 22 мкг вилантерола, что соответствует указанным дозировкам.
  • Описание

Пластиковый ингалятор Эллипта® с корпусом светло-серого цвета, бледно-голубой крышкой мундштука и счетчиком доз, упакованный в контейнер из фольги, содержащий влагопоглощающий пакетик. Контейнер запечатан легко открывающейся фольгой. Ингалятор содержит два стрипа, каждый стрип состоит из 30 равномерно распределенных ячеек, каждая из которых содержит порошок белого цвета.

 Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Вилантерол и флутиказона фуроат.

  1. Код АТХ R03AK10
  2.  Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика
  4. Всасывание

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 15,2 % и 27,3 %, соответственно.

Пероральная биодоступность обоих веществ была низкой, и в среднем составляла 1,26 % и < 2 %, соответственно.

Принимая во внимание низкую пероральную биодоступность, системное действие вилантерола и флутиказона фуроата после ингаляционного приема в первую очередь обусловлено всасыванием части ингаляционной дозы, поступившей в легкие.

Распределение

После внутривенного введения вилантерол и флутиказона фуроат активно распределяются в организме, при этом средние объемы распределения в равновесном состоянии составляют 165 л и 661 л, соответственно.

Оба вещества обладают низкой способностью связываться с эритроцитами. В исследованиях in vitro связывание вилантерола и флутиказона фуроата с белками плазмы человека было высоким и достигало в среднем > 93,9 % и 99,6 %, соответственно. Степень связывания с белками плазмы in vitroне уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

  • Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, так как оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.
  • Метаболизм
  • На основанииin vitro экспериментов можно заключить, что ключевые пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредуются через изофермент цитохрома CYP3A4.
  • Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием целого ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.
  • Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую глюкокортикостероидную активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при длительном введении комбинации флутиказона фуроата и вилантерола (184 мкг/доза + 22 мкг) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 – кетоконазола (400 мг) на примере здоровых добровольцев.

Совместное введение препаратов привело к повышению средней площади под фармакокинетической кривой (AUC(0–24)) и средней максимальной концентрации (Cmax) флутиказона фуроата на 36 % и 33 %, соответственно.

Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27 %, измеренного за период 0-24 часа.

Совместное введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к повышению средних AUC(0–t) и Cmax вилантерола на 65 и 22 %, соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов – влияние на частоту сердечных сокращений, содержание калия в крови или интервал QT.

Выведение

После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека, главным образом, метаболизировался с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через желудочно-кишечный тракт, за исключением дозы радиоактивного вещества

Источник: http://www.biomedservice.ru/price/goods/79/34038

Релвар Эллипта инструкция по применению, цены в аптеках, описание, состав, дозировки, побочные действия | Купить Релвар Эллипта по выгодной цене

Всасывание

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 27.3% и 15.2% соответственно.

Пероральная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата была низкой, и в среднем составляла 99.6% соответственно.

Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.

  • Метаболизм
  • На основании данных in vitro экспериментов можно заключить, что основные пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредованы изоферментом CYP3A4.
  • Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.
  • Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую глюкокортикоидную активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при непрерывном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 мкг+184 мкг/доза) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) на примере здоровых добровольцев.

Введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата привело к увеличению средней AUC(0-24) и средней Cmax флутиказона фуроата на 36% и 33% соответственно. Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27%, измеренного за период 0-24 ч.

Читайте также:  Цистон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к увеличению средних значений AUС(0-t) и Cmax вилантерола на 65% и 22% соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов в отношении ЧСС, содержания калия в крови или корригированного интервала QT (QTcF).

Выведение

После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека метаболизировался, главным образом с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через ЖКТ, за исключением дозы радиоактивного вещества

Источник: https://yandex.ru/health/apteki/product/27518

Релвар Эллипта пор. д/инг. дозир. 22мкг/доза+92мкг/доза ингалятор 30доз №1

  • Данный препарат относится к адренергическим фармацевтическим средствам, которые применяются местно, в виде ингаляций, для лечения заболеваний нижних дыхательных путей.
  • Этот препарат входит в группу препаратов-кортикостероидов, с флутиказоном пропионатом в качестве активного действующего вещества.
  • Флутиказон является глюкокортикостероидом (ГКС), которой применяется для местного лечения.
  • Если флутиказона пропионат вводится в форме ингаляционного впрыскивания, то препарат попадает непосредственно в нижние дыхательные пути (трахею, бронхи, легкие).
  • При этом производится ярко выраженное противовоспалительное воздействие, вследствие чего снижается активность болезненных симптомов, снижается частота обострений заболеваний, при которых происходит обструкция нижних отделов органов дыхания.
  • Не оказывает существенного воздействия на работу почек и надпочечников, а также гипоталамо-гипофизарную функцию организма.
  • Вилантерола трифенатат – является селективным агонистом бета-два-рецепторов, обладающим свойством расслаблять гладкие мышцы бронхиального дерева, что облегчает состояние при приступах бронхиальной астмы.
  • Два данных вещества, объединенные в одном препарате, повышают взаимное действие вследствие синергизма.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме дозированного порошка для ингаляций белого цвета (22 мкг + 92 мкг/доза или 22 мкг + 184 мкг/доза; по 30 доз в пластиковом ингаляторе с корпусом светло-серого цвета, бледно-голубой крышкой мундштука и счетчиком доз; в ингаляторе содержатся 2 алюминиевые ламинированные стрипа по 30 равномерно распределенных ячеек с порошком; 1 ингалятор запечатан в многослойном контейнере из легко открывающейся алюминиевой фольги, в картонной пачке содержится 1 контейнер и инструкция по применению Релвар Эллипта).

Состав порошка для ингаляций в 1 дозе/ячейке* 22 мкг + 92 мкг/22 мкг + 184 мкг:

  • стрип с вилантеролом: действующее вещество – вилантерола трифенатат микронизированный в дозе 40 мкг (эквивалентно вилантеролу в количестве 25 мкг**); вспомогательные вещества – магния стеарат; лактозы моногидрат;
  • стрип с флутиказона фуроатом: действующее вещество – флутиказона фуроат микронизированный в дозе 100 мкг** (22 мкг + 92 мкг) или 200 мкг** (22 мкг + 184 мкг); вспомогательное вещество – лактозы моногидрат.

* в целях компенсации потерь при наполнении ячеек смеси действующих и вспомогательных веществ в процессе производства готового лекарственного средства могут помещаться в конечный продукт с избытком до 8%.

** указано номинальное количество активного вещества, закладываемого в ходе производства; доставленное количество составляет: вилантерола – 22 мкг, флутиказона фуроата – 92 и 184 мкг, что соответствует указанным дозировкам.

Побічні реакції

Огляд профілю безпеки

Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій, пов’язаних з флютиказону фуроатом/вілантеролом, використовувалися дані великих клінічних досліджень астми та ХОЗЛ.

У програмі клінічного дослідження астми щодо інтегрованої оцінки небажаних реакцій загалом було включено 7034 пацієнти.

У програмі клінічного дослідження ХОЗЛ щодо інтегрованої оцінки небажаних реакцій загалом було включено 6237 пацієнтів.

Небажаними реакціями, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні флютиказону фуроату та вілантеролу, були головний біль та назофарингіт. За виключенням пневмонії та переломів, профіль безпеки був однаковим у пацієнтів з астмою та ХОЗЛ. Під час клінічних досліджень пневмонія та переломи спостерігалися частіше у пацієнтів з ХОЗЛ.

  1. У таблиці нижче системні реакції подано за системно-органним класом та частотою.
  2. Класифікація частоти виникнення побічних ефектів:
  3. дуже часто ³ 1/10;
  4. часто ³ 1/100 та < 1/10;
  5. нечасто ³ 1/1000 та < 1/100;
  6. рідко ³ 1/10000 та < 1/1000;
  7. дуже рідко < 1/10000.
  8. В кожній групі частоти виникнення небажані реакції представлені в порядку зменшення серйозності.
Класи систем органів Небажана реакція Частота
Інфекції та інвазії Пневмонія*, інфекція верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, кандидоз ротової порожнини та горла Часто
З боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка Рідко
З боку психіки Тривога Рідко
З боку нервової системи Головний більТремор Дуже частоРідко
З боку серцевої системи ЕкстрасистоліяСерцебиттяТахікардія НечастоРідкоРідко
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння НазофарингітОрофарингеальний біль, синусит, фарингіт, риніт, кашель, дисфонія Дуже частоЧасто
З боку шлунково-кишкового тракту Біль у животі Часто
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини Біль у суглобах, біль у спині, переломи**, м’язові спазми Часто
Загальні розлади та порушення в місці введення Лихоманка Часто
  • *, ** Див. нижче «Окремі побічні реакції»
  • Окремі побічні реакції
  • Пневмонія

В інтегрованому аналізі двох дубльованих однорічних досліджень у пацієнтів з ХОЗЛ із загостренням за минулий рік (n = 3255) кількість випадків пневмонії на 1000 пацієнто-років склала 97,9 для флютиказону фуроату/вілантеролу 184/22, 85,7 для флютиказону фуроату/вілантеролу 92/22 та 42,3 в групі вілантеролу 22. Для пневмонії тяжкого ступеня відповідна кількість випадків на 1000 пацієнто-років склала 33,6; 35,5 та 7,6 відповідно, тоді як для серйозної пневмонії відповідні випадки на 1000 пацієнто-років склали 35,1 для флютиказону фуроату/вілантеролу 184/22, 42,9 для флютиказону фуроату/вілантеролу 92/22 та 12,1 для вілантеролу 22. Кількість летальних випадків пневмонії, скоригованих по експозиції препарату, склала 8,8 для флютиказону фуроату/вілантеролу 184/22 у порівнянні з 1,5 для флютиказону фуроату/вілантеролу 92/22 та 0 для вілантеролу 22.

Читайте также:  Равел ср (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В інтегрованому аналізі 11 досліджень серед пацієнтів з астмою (7034 пацієнти) частота виникнення пневмонії на 1000 пацієнто-років склала 18,4 для флютиказону фуроату/вілантеролу 184/22 у порівнянні з 9,6 для флютиказону фуроату/вілантеролу 92/22 та 8,0 в групі плацебо.

Переломи

У двох дубльованих 12-місячних дослідженнях серед загальної кількості 3255 пацієнтів з ХОЗЛ частота переломів кісток загалом була низькою в усіх групах лікування з більш високою частотою в усіх групах препарату Релвар Елліпта (2%) у порівнянні з групою вілантеролу в дозі 22 мкг (< 1%).

Хоча в групах препарату Релвар Елліпта було більше переломів у порівнянні з групою вілантеролу в дозі 22 мкг, переломи, які зазвичай пов’язувалися із застосуванням кортикостероїдів (наприклад компресійні переломи хребта/переломи хребта в попереково-грудному відділі, переломи стегнової кістки та вертлюжної впадини), виникали у < 1% в групах лікування препаратом Релвар Елліпта та вілантеролу.

В інтегрованому аналізі 11 досліджень серед пацієнтів з астмою (7034 пацієнти) частота виникнення переломів склала < 1% і вона зазвичай пов’язувалася з травмою.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическая эффективность Релвар Эллипта обусловлена действием каждого из его активных компонентов:

  • вилантерол: селективный β2-адреномиметик длительного действия (ДДБА); терапевтическое влияние агонистов β2-адренорецепторов, в т. ч. и вилантерола, как минимум в некоторой степени связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы – фермента, являющегося катализатором превращения аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). При повышении уровня циклического АМФ происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов и подавление высвобождения из клеток (преимущественно, из тучных) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа;
  • флутиказона фуроат: синтетический трехфтористый глюкокортикостероид (ГКС) с выраженной противовоспалительной активностью; точный механизм его действия, обеспечивающего купирование симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмы невыяснен. ГКС обладают широким спектром эффективности по отношению к различным типам клеток (например, лимфоцитам, макрофагам, эозинофилам) и медиаторам (например, цитокинам и хемокинам, принимающим участие в протекании воспалительной реакции).

Между ДДБА и ГКС происходят взаимодействия на молекулярном уровне, вследствие которых стероидные гормоны возбуждают ген β2-адренорецептора, увеличивая число чувствительных адренорецепторов.

ДДБА связываются ГКС-рецептором, результатом чего является стероидозависимая активация последнего и стимуляция транслокации в ядро клетки.

Эти синергические взаимодействия обеспечивают усиление противовоспалительной активности, что было зафиксировано в ходе экспериментов in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, связанными с патофизиологическими процессами возникновения ХОБЛ и бронхиальной астмы.

Данные клинических исследований с применением биоптатов дыхательных путей также указали на синергическое действие ДДБА и ГКС, возникающее при назначении этих средств больным с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации этих активных веществ составила примерно 27,3 и 15,2% соответственно.

В случае перорального использования их биодоступность была незначительной и в среднем составляла менее 2 и 1,26% соответственно.

Системный эффект Релвар Эллипта после ингаляционного введения прежде всего обусловлен абсорбцией части порошка, поступившего в легкие ингаляционно (учитывая низкую пероральную биодоступность обоих веществ).

После внутривенного (в/в) введения вилантерол и флутиказона фуроат широко распределяются, при этом средние объемы распределения (Vd) в равновесном состоянии составляют соответственно 165 и 661 л.

Для обоих активных компонентов характерна низкая способность связывания с эритроцитами. Согласно исследованиям in vitro связь с белками плазмы, в т. ч.

у пациентов с функциональными нарушениями печени и почек, была высокой и достигала примерно 93,9 для вилантерола и более 99,6% для флутиказона фуроата.

Оба действующих вещества Релвар Эллипта относятся к субстратам Р-гликопротеина (P-gp), однако при сочетанном введении комбинации данных компонентов с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата маловероятно, поскольку обоим веществам присуща высокая абсорбционная способность.

По результатам экспериментов in vitro, основные пути метаболизма флутиказона фуроата и вилантерола у человека опосредуются главным образом изоферментом цитохрома CYP3A4.

Вилантерол метаболизируется большей частью посредством О-деалкилирования с формированием ряда метаболитов, демонстрирующих значительно более низкую β1- и β2-адреномиметическую активность.

Биотрансформация флутиказона фуроата протекает преимущественно путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с формированием метаболитов, обладающих существенно более низкой ГКС-активностью.

Проводилось клиническое исследование лекарственных взаимодействий Релвар Эллипта с изоферментом CYP3A4 при осуществлении непрерывного введения здоровым добровольцам комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 мкг + 184 мкг/доза) и кетоконазола (мощного ингибитора изофермента CYP3A4) в дозе 400 мг.

Сочетанное использование препаратов вызвало повышение средней максимальной концентрации (Cmax) и средней площади под фармакокинетической кривой (AUC0–24) флутиказона фуроата на 33 и 36% соответственно. Повышение экспозиции флутиказона фуроата было связано со снижением среднего уровня кортизола в сыворотке на 27%, измеренного за период 0–24 часа.

На фоне одновременного введения комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола отмечалось увеличение средних значений Cmax и AUC(0–t) вилантерола на 22 и 65% соответственно.

Удлинение экспозиции вилантерола не способствовало усилению системных эффектов, которые характерны для β-агонистов в отношении частоты сердечных сокращений (ЧСС), корригированного интервала QT (QTcF) или уровня калия в крови.

После перорального приема флутиказона фуроат преимущественно подвергался биотрансформации с формированием метаболитов, большей частью выводимых через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), кроме дозы радиоактивного вещества меньше 1%, выведенной с мочой. Предполагаемый период его полувыведения (Т1/2) из плазмы после ингаляционного введения составлял примерно 24 часа.

Вилантерол после перорального приема в организме биотрансформировался с образованием метаболитов, выводимых с фекалиями и мочой, в соотношении примерно 30 и 70% дозы радиоактивного вещества соответственно. При ингаляционном применении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата Т1/2 вилантерола из плазмы был равен приблизительно 2,5 часам.

В ходе клинических исследований больных с бронхиальной астмой и ХОБЛ, у выходцев из Японии, Восточной и Юго-Восточной Азии (12–14% пациентов), наблюдались в среднем более высокие показатели AUC0–24, но не выше чем на 53%, флутиказона фуроата в сравнении с больными европеоидной расы. Вместе с тем в данных популяциях не было выявлено признаков, свидетельствующих о более высокой системной экспозиции, ассоциированной с возросшим влиянием на суточное выделение кортизола с мочой.

Читайте также:  Артрофоон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

У пациентов с ХОБЛ не обнаружено влияние расовой принадлежности на фармакокинетические характеристики вилантерола.

По результатам исследований значения Cmax вилантерола были на 220–287% выше, а AUC0–24 были соизмеримы у пациентов азиатского происхождения с соответствующими показателями у представителей других расовых групп.

Однако при более высоком значении Cmax вилантерола не было обнаружено клинически значимого воздействия на ЧСС.

Согласно результатам фармакокинетического анализа влияния массы тела, индекса массы тела (ИМТ) и пола на фармакокинетический профиль вилантерола и флутиказона фуроата у больных с бронхиальной астмой или ХОБЛ не было обнаружено. Индивидуальный подбор дозы Релвар Эллипта на основании данных о массе тела, ИМТ и половой принадлежности не требуется.

Здоровье феникса

Источник: https://bliznesy.ru/spravochnik/relvar-ellipta.html

Инструкция по применению РЕЛВАР™ ЭЛЛИПТА™ (RELVAR™ ELLIPTA™)

  • Механизм действия
  • Флутиказона фуроат и вилантерол представляют собой два класса лекарственных препаратов (синтетический кортикостероид и селективный агонист β2-рецепторов длительного действия).
  • Фармакодинамическое действие
  • Флутиказона фуроат

Флутиказона фуроат представляет собой синтетический трифторированный кортикостероид с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм воздействия флутиказона фуроата на симптомы астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) неизвестен.

Известно, что кортикостероиды широко воздействуют на многие типы клеток (например, эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например, цитокины и хемокины, вовлеченные в воспалительный процесс).

Вилантерола трифенатат

Вилантерола трифенатат представляет собой селективный длительно действующий бета2-агонист (ДДБА).

Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая вилантерола трифенатат, как минимум отчасти обусловлено стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы – фермента, являющегося катализатором превращения аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический-3’,5’-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышенные показатели уровня АМФ вызывают расслабление гладких мышц бронхов и ингибирование высвобождения медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, в особенности из тучных клеток.

Между кортикостероидами и ДДБА происходит молекулярное взаимодействие, в результате чего стероиды активируют ген β2-рецепторов, тем самым повышая количество и чувствительность рецепторов. ДДБА подготавливают глюкокортикоидный рецептор к стероидозависимой активации и усиливают ядерную транслокацию в клетках.

Данные синергидные взаимодействия находят отражение в повышенном противовоспалительном действии, наблюдавшемся in vitro и in vivo в ряде воспалительных клеток, имеющих отношение к патофизиологии как астмы, так и ХОБЛ.

В ходе исследований биопсийного материала дыхательных путей в отношении флутиказона фуроата и вилантерола были также получены доказательства синергизма между кортикостероидами и ДДБА при применении клинических доз препаратов у пациентов с ХОБЛ.

Клиническая эффективность и безопасность

Астма

В ходе трех рандомизированных двойных слепых исследований III фазы (HZA106827, HZA106829 и HZA106837) различной продолжительности оценивались безопасность и эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол у взрослых пациентов и подростков с персистирующей астмой.

Все пациенты принимали ИКС (ингаляционный кортикостероид) с или без ДДБА на протяжении минимум 12 недель до посещения 1. В исследовании HZA106837 у всех пациентов отмечалось как минимум одно обострение в течение года, предшествовавшего посещению 1, при котором требовалась терапия пероральными кортикостероидами. Продолжительность исследования HZA106827 составляла 12 недель.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 92/22 мкг [n=201] и флутиказона фуроата 92 мкг [n=205]) по сравнению с плацебо [n=203]. Все препараты принимались 1 раз/сут. Продолжительность исследования HZA106829 составляла 24 недели.

В ходе исследования оценивалась эффективность комбинации флутиказона фуроат/вилантерол 184/22 мкг [n=197] и флутиказона фуроата 184 мкг [n=194]) при применении 1 раз/сут по сравнению с флутиказона пропионатом 500 мкг 2 раза/сут [n=195].

В исследованиях HZA106827/HZA106829 комбинированными первичными конечными точками оценки эффективности были изменение минимального показателя ОФВ1 в ходе клинического визита (до применения бронхолитического средства и до начала дозирования) в конце периода лечения у всех пациентов по сравнению с исходным уровнем и взвешенное среднее значение серийного ОФВ1 через 0-24 ч после приема дозы, вычисленное для подгруппы пациентов в конце периода терапии. Изменение процентного соотношения 24-часовых периодов без препаратов экстренной помощи по сравнению с исходным уровнем было вторичной конечной точкой. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек данных исследований приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Результаты в отношении первичных и ключевых вторичных конечных точек исследований HZA106827 и HZA106829

№ исследования HZA106829 HZA106827
Доза ФФ/ВИ* (мкг) ФФ/ВИ 184/22 1 раз/сут и ФФ 184 1 раз/сут ФФ/ВИ 184/22 1 раз/сут и ФП 500 2 раза/сут ФФ/ВИ 92/22 1 раз/сут и ФФ 92 1 раз/сут ФФ/ВИ 92/22 1 раз/сут и плацебо 1 раз/сут
Изменение минимального показателя ОФВ1 с переносом вперед данных последнего наблюдения (ПВДПН) по сравнению с исходным уровнем
Различия между препаратамиВеличина Р(95%-й ДИ) 193 млp

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/relvar-ellipta.html

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *