Амитриптилин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Амитриптилин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыАмитриптилинAmitriptylinum (род. Amitriptylini)

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

C20H23N

  • F20 Шизофрения
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F91 Расстройства поведения
  • F98.0 Энурез неорганической природы
  • G43 Мигрень
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • 50-48-6

    Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

    Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию.

    При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

    Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

    При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч.

    Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко.

    T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты.

    Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

    При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

    Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч.

    эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

    Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

    Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

    • Противопоказано при беременности.
    • Категория действия на плод по FDA — C.
    • На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

    1. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.
    2. Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
    3. Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
    4. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.
    5. Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

    Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

    При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости.

    Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

    Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

    Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность.

    Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

    Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

    Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

    Внутрь, в/м.

    Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией.

    В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки.

    При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

    Перейти

    Таблетки хартил от чего

    Пропустить и перейти к содержимому Амитриптилин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Действующее вещество:

    Рамиприл* (Ramipril*)

    АТХ

    C09AA05 Рамиприл

    Фармакологическая группа

    • Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
    • I15 Вторичная гипертензия
    • I22 Повторный инфаркт миокарда
    • I23 Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда
    • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
    • N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
    • N28 Другие болезни почки и мочеточника, не классифицированные в других рубриках
    • Z03.4 Наблюдение при подозрении на инфаркт миокарда

    3D-изображения

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    рамиприл 5 мг
    10 мг
    вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 5/10 мг; лактозы моногидрат — 94/193,2 мг; крахмал прежелатинизированный 1500 — 19,5/39 мг; натрия кроскармеллоза — 2,6/5,2 мг; натрия стеарил фумарат — 1,3/2,6 мг; Pigment Blend PB-22960 (лактозы моногидрат — 2,47 мг, железа оксид красный — 0,09 мг, железа оксид желтый — 0,04 мг) — 2,6 мг/-

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, 5 мг: светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные с фаской, риской и гравировкой «R3» — на одной стороне, и рисками на боковых поверхностях.

    Таблетки, 10 мг: белые или почти белые плоские овальные с фаской, риской и гравировкой «R4» — на одной стороне, и рисками на боковых поверхностях.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — кардиопротективное, гипотензивное.

    Фармакодинамика

    Рамиприл ингибирует АПФ, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного «лежа» и «стоя») без компенсаторного увеличения ЧСС.

    Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона.

    В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке.

    Уменьшает ОПСС или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к физической нагрузке.

    • При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией.
    • Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
    • Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (NO) в эндотелии.
    Читайте также:  Дешевые аналоги таблеток флебодиа: цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

    Антигипертензивный эффект начинается через 1–2 ч после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении (1–2 года).

    Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента.

    У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.

    Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией.

    При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Степень всасывания — не менее 50–60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном, в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов.

    Активный метаболит — рамиприлат — подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Cmax рамиприлата в плазме крови достигается через 2–4 ч. Среди известных неактивных метаболитов — дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

    Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73 и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата.

    T1/2 для рамиприла — 5,1 ч, для рамиприлата — 13–17 ч. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном, в форме метаболитов), а примерно 40% — с калом. Примерно 2% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

    Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата).

    Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла.

    Показания препарата Хартил®

    1. артериальная гипертензия;
    2. хроническая сердечная недостаточность;
    3. хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;
    4. диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия);
    5. снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или «коронарной смерти» у пациентов с ИБС, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата;

    ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;

    • гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
    • артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика;
    • беременность;
    • период лактации;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • почечная недостаточность (Cl креатинина

    КАРБАМАЗЕПИН-ДАРНИЦА таблетки — инструкция и цена в аптеках Украины, аналоги и показания | Дарница | Справочник лекарственных средств Компендиум

    Амитриптилин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    таблетки 200 мг контурная ячейковая упаковка, № 20, 50Цены в аптеках № UA/2579/01/01 от 17.10.2019

    фармакодинамика. Спектр активности карбамазепина как противосудорожного средства включает парциальные припадки (простые и комплексные) со вторичной генерализацией и без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки, а также комбинации указанных типов приступов.

    Механизм действия карбамазепина выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов.

    Вполне возможно, что главным механизмом действия препарата может быть предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов, которая зависит от длительности применения и вольтажа.

    Поскольку снижение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов могут объяснить противосудорожное действие препарата, антиманиакальний эффект карбамазепина может быть обусловлен угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

    В клинических исследованиях при применении препарата карбамазепин в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) отмечено психотропное действие препарата, которое частично проявлялось положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

    Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: так, например, он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва.

    Кроме того, препарат применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сифилисе спинного мозга, посттравматической парестезии и постгерпетической невралгии.

    При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза карбамазепин уменьшает диурез и ощущение жажды.

    Подтверждена эффективность карбамазепина как психотропного средства при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в монотерапии, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

    Фармакокинетика. Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки Сmax в плазме крови достигается через 12 ч.

    Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь.

    После однократного приема таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

    Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

    Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в пределах 1–2 нед, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяют одновременно), а также от состояния пациента, дозы и продолжительности лечения.

    Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с таковыми карбамазепина.

    Биодоступность различных препаратов карбамазепина может отличаться; такое свойство позволяет избежать изменения лекарственной формы, что может привести к снижению эффекта при применении лекарственного средства, риска появления эпилептических приступов на фоне приема препарата или появления чрезмерных побочных эффектов.

    Распределение. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер.

    Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в СМЖ и слюне пропорциональна части несвязанного с белками активного вещества (20–30%).

    Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25–60% его уровня в плазме крови.

    Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты — 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой.

    Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малый метаболит — 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

    После однократного приема внутрь карбамазепина около 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма.

    Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образуется при участии уридилдифосфата-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).

    Выведение.

    После однократного приема внутрь Т½ неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а после повторного приема препарата — в среднем 16–24 ч (в результате аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), Т½ карбамазепина составляет в среднем 9–10 ч.

    Т½ метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет около 6 ч после разового приема эпоксида.

    Читайте также:  Структум (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    После разового приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.

    Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов. Дети. Детям, учитывая более быструю элиминацию карбамазепина, для поддержания терапевтических концентраций может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета мг/кг массы тела по сравнению со взрослыми.

    Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми молодого возраста).

    Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени в настоящее время нет.

    • эпилепсия:
    • сложные или простые парциальные судорожные припадки (с или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее;
    • генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
    • смешанные формы судорожных припадков.
    • Карбамазепин можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
    • Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для уменьшения выраженности клинических проявлений обострения.
    • Синдром алкогольной абстиненции.
    • Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
    • Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

    карбамазепин назначать перорально; суточную дозу препарата следует распределять на 2 или 3 приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости, например со стаканом воды.

    Перед началом лечения пациенты, которые потенциально являются носителями HLA-A*3101 аллеля по происхождению, по возможности должны пройти обследование на наличие аллеля, поскольку в этом случае применение препарата может спровоцировать развитие тяжелых побочных реакций, таких как кожные реакции.

    Эпилепсия. Лечение начинать с применения низкой суточной дозы с постепенным повышением дозы препарата, которую необходимо откорректировать с учетом потребностей каждого пациента.

    Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови.

    Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы следует рассчитывать на основе определения уровня карбамазепина в плазме крови и эффективности.

    Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. Затем дозу следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 800–1200 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза препарата, достигающая 1600 или даже 2000 мг/сут.

    1. Пациентам пожилого возраста из-за возможного лекарственного взаимодействия дозу препарата следует подбирать взвешенно.
    2. Дети: можно начинать с применения 100 мг/сут, дозу повышать постепенно — каждую неделю на 100 мг.
    3. Обычная доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки (принята за несколько приемов).
    Возраст ребенка, лет Суточная доза, мг
    5–10 400–600 (за 2–3 приема)
    10–15 600–1000 (за 2–5 приемов)
    • Детям в возрасте старше 15 лет — дозировка как у взрослых.
    • Если возможно, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата.
    • При назначении препарата Карбамазепин-Дарница дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (их) препарата (ов) или в случае необходимости корректируя ее.

    Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз — 400–1600 мг/сут, обычно 400–600 мг/сут, разделенных на 2–3 приема.

    При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, тогда как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение низкими дозами.

    Синдром алкогольной абстиненции. Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (до дозы по 400 мг 3 раза в сутки).

    При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией препарата с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), соблюдая вышеприведенные указания по дозировке.

    После завершения острой фазы лечение можно продолжать в качестве монотерапии.

    Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. Начальная доза препарата составляет 200–400 мг/сут (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста).

    Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Для большинства пациентов дозы 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточно для поддержания безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза 1600 мг.

    После исчезновения болевых ощущений дозу постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

    1. препарат не следует назначать:
    2. при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты), или любому другому компоненту препарата;
    3. при AV-блокаде;
    4. пациентам с угнетением функции костного мозга в анамнезе;
    5. пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе;
    6. в комбинации с ингибиторами МАО.

    в начале лечения препаратом Карбамазепин-Дарница или при применении слишком высокой начальной дозы препарата, или при лечении пациентов пожилого возраста возникают очень часто или часто определенные типы нежелательных реакций, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость , диплопия), со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.

    Дозозависимые нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата.

    Развитие нежелательных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови.

    В таких случаях рекомендуется проводить мониторинг уровня активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие (например на 3–4) отдельные дозы.

    Побочные реакции возникали с такой частотой: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Амитриптилин Никомед — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи Комментарии

    ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата для медицинского применения

    Регистрационный номер:

    П N012536/01-130512

    Торговое название:

    Амитриптилин Никомед

    Международное непатентованное название:

    амитриптилин

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
    активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
    активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг; оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    Фармакотерапевтическая группа:

    антидепрессант.

    Код АТХ: [N06АА09]

    Фармакологические свойства

    Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакодинамика
    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС).

    Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. Амитриптилин является блокатором Ml- и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов и α1-адренорецепторов.

    В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.

    Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л. Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения. Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-6 часов после приема.

    • Распределение
    • Метаболизм
    • Выведение
    Читайте также:  Глиатилин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается.

    Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – 4 ч, а равновесная концентрация – примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг.

    И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком. Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита – нортриптилина.

    И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.

    Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.

    Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови – 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина.

    Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде.

    У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.

    Показания к применению

    Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

    Противопоказания

    1. — Гиперчувствительность к компонентам препарата; — применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения; — инфаркт миокарда (в том числе недавно перенесенный); — острая алкогольная интоксикация; — острый делирий; — острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными препаратами; — закрытоугольная глаукома; — аритмии; — нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости; — период лактации; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; — гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, — гипокалиемия, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT; — пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
    2. — дети до 18 лет.
    3. С осторожностью

    Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия (амитриптилин снижает судорожный порог), нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека. Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена.

    Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

    Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного.

    Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.

    Грудное вскармливание

    При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникать нежелательные реакции.

    Способ применения и дозы

    Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды). Взрослые.
    Начальная суточная доза составляет 25-50 мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг. Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.

    • Пожилые
    • Нарушение функций почек
    • Нарушение функций печени
    • Длительность лечения
    • Отмена

    Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них рекомендуемая начальная доза составляет 25-30 мг/сут., обычно 1 раз в сутки (на ночь). Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая при необходимости дозы 50-100 мг/сут., до достижения ответной реакции (эффекта). Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения. При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена. Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии. Препарат следует отменять постепенно во избежание развития синдрома «отмены», таких как головная боль, нарушения сна, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата.

    Побочное действие

    Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одну или несколько указанных ниже нежелательных реакций. Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.

    Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии.

    Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Вальдоксан

    Лечение препаратом показано при большом депрессивном расстройстве у взрослых.

    Агомелатин (Agomelatine), Антидепрессант

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, деменция у пожилых, одновременный прием с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), этанолом, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

    Для лекарственных форм препарата, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    • Внутрь, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
    • Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз в сутки (вечером).
    • Максимальная суточная доза — 50 мг 1 раз (вечером).
    • При слабой и умеренной печеночной недостаточности суточная доза — 25 мг.
    • При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема его дозу не следует увеличивать.
    • Прием препарата прекращают по рекомендации врача после нормализации состояния пациента.

    Антидепрессант; стимулирует мелатониновые (MT1 и MT2) и блокирует серотониновые (5-HT2C) рецепторы.

    Улучшение отмечались после 6-8 недель терапии препаратом.

    1. Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000.
    2. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень, тревога; нечасто — парестезия; частота неизвестна — суицидальные мысли и суицидальное поведение.
    3. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине.
    4. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, запор, боль в верхней части живота, повышение активности АЛТ и АСТ более чем в 3 раза; редко — гепатит.
    5. Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения.
    6. Со стороны кожных покровов: часто — гипергидроз; нечасто — экзема; редко — эритематозная сыпь.
    7. Прочие: часто — утомляемость.

    В случае появления симптомов мании лечение препаратом прекращают.

    При суицидальном поведении необходимо наблюдение за пациентом до значительного улучшения состояния.

    • Ингибиторы CYP1A2, CYP2C9 и CYP2C19 повышают биодоступность препарата; индукторы CYP1A2, CYP2C9 и CYP2C19 — снижают биодоступность.
    • Мощные ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) повышают плазменную концентрацию препарата в десятки раз, поэтому одновременное применение этих ЛС с Вальдоксаном противопоказано.
    • Препарат не совместим с приемом этанола.

    28.08.2017

    Добрый день! Эндокринолог назначил Верошпирон, но при этом уже принимаю 3 недели Вальдоксан и Амитриптилин. Совместимы ли эти лекарства с верошпироном ?

    Здравствуйте. Совместный прием возможен. Желательно, препараты разнести во времени в течение дня.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *