Аналоги амзаара, цена в аптеках, инструкция по применению

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов медленных кальциевых каналов, БМКК, производное дигидропиридина) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов.

Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV-проводимость, ни на сократимость миокарда.

Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функциональных классов по классификации NYHA показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности, на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью.

По данным доклинических исследований как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики.

В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на систолическое и диастолическое АД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6.7-11.

9 ч после приема и максимального повышения частоты сердечных сокращений в течение 19 ч после приема. Снижение систолического и диастолического АД примерно на 13 и 15 мм рт. ст.

, соответственно, наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона.

Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы АРП, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови.

Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов.

Через 3 дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

  • Фармакокинетика
  • Амлодипина безилат
  • Всасывание

При приеме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и Cmax в плазме крови наблюдается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Распределение

Css достигается через 7-8 дней приема. Vd составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм

Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 составляет 30-40 ч. 10% амлодипина и 60% метаболитов выводится почками.

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. T1/2 амлодипина увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью.
  3. Амлодипина камзилат

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приеме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. Cmax в плазме крови, в среднем, составили 3,6 нг/мл для амлодипина безилата и 3.

7 нг/мл — для амлодипина камзилата, а время их достижения составило соответственно 6.9 ч и 7.3 ч. T1/2 составили соответственно 42.2 ч и 39.3 ч. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата.

Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

Лозартан

Всасывание

При приеме внутрь, лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%, Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3-4 ч, соответственно.

Распределение

Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом — с альбумином. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14% в/в введенной или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит.

При в/в введении или приеме внутрь 14С-меченного лозартана калия, большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту.

Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1%.

Выведение

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс — 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, и 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь, концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T1/2 около 2 ч и 6-9 ч соответственно. В дозе 100 мг при приеме 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14С-меченного лозартана у человека, 35% и 43% радиоактивности, соответственно, лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58% и 50% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов с повышенным АД концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме незначительно отличается от таковых у молодых пациентов.

У женщин с повышенным АД концентрации лозартана в плазме в 2 раза выше, чем у мужчин, тогда как концентрация его активного метаболита не отличается между полами.

У пациентов с умеренно или средне выраженным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме при приеме внутрь увеличились, соответственно, в 5 и 1,7 раз по сравнению с таковыми у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Концентрации в плазме его активного метаболита не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит нельзя удалить посредством гемодиализа.

Комбинаиця амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174.

Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Сmaх лозартана в комбинации 5/50 мг.

Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

  • Показания
  • — артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.
  • Режим дозирования
Читайте также:  Сульзонцеф (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Амзаар принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды 1 раз/сут. Начинать лечение препаратом Амзаар необходимо в случае предварительного титрования доз амлодипина и лозартана, соответственно 1 таблетке Амзаара 5 мг+50 мг или 5 мг+100 мг. При необходимости возможен прямой переход с монотерапии амлодипином или лозартаном на терапию препаратом Амзаар.

Амзаар можно назначать пациентам, АД которых в недостаточной степени контролируется амлодипином или лозартаном в тех же дозах, что присутствуют в комбинации (5/50 мг или 5/100 мг).

Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на Амзаар с теми же дозами этих препаратов.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК от 50 до 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Амзаар не рекомендуется применять у пациентов с КК менее 20 мл/мин и у пациентов на гемодиализе, так как может потребоваться коррекция дозы компонентов препарата.

Не рекомендуется применение Амзаара у пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах). При этом в случае восполнения ОЦК прием Амзаара возможен, если не рекомендована более низкая доза лозартана — 25 мг.

  1. Применение препарата Амзаар возможно у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым по решению врача допускается назначение лозартана в дозе 50 мг.
  2. Амзаар можно применять у пациентов старше 65 лет при переносимости дозы лозартана 50 мг.
  3. Амзаар не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до18 лет из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности в данной группе.
  4. Побочное действие
  5. Определение частоты побочных реакций в соответствии с ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, 1/10 000,

Амзаар – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Как воздействует лекарственный препарат «Амзаар» на давление? Составляющие медикамента позволяют за короткий промежуток времени понизить артериальное давление и удержать его на необходимом уровне.

Эффективен «Амзаар» при нарушениях функции сердечной мышцы, он увеличивает просвет кровеносных сосудов и уменьшает их сопротивление кровотоку.

Принимать лекарство разрешается только после предварительной консультации с профильным доктором и пройденного диагностического обследования.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

  • Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2);
  • Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.
  • Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.
  • Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Аналоги Амзаара

Препарат можно заменить другими лекарствами, в составе которых те же действующие вещества, что в Амзааре. Показания, противопоказания, возможные осложнения у них одинаковые. Разница может быть в концентрации действующих веществ. Перед покупкой надо внимательно изучить инструкцию. Аналогами Амзаара являются:

  • Амозартан (Корея). Соотношение действующих веществ такое же, как в Амзааре.
  • Лортенза (Россия). Действующие вещества: соотношение амлодипина и лозартана подано в 4 вариантах: 5 и 50 мг; 5 и 100 мг; 10 и 50 мг; 10 и 100 мг.

Противопоказания

  • Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Шок;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Отзывы обАмзааре

В основном отзывы об Амзааре носят положительный характер:

  • От высокого давления принимаю Амзаар, который мне назначил терапевт. Давление снижается быстро, побочных явлений нет.

Но немало отзывов и о проявлении сильных побочных эффектов:

  • Пью Амзаар почти год, все это время давление в норме, но сильно отекают ноги.
  • По назначению кардиолога стала пить это лекарство. Уже после первой таблетки появилась нехватка воздуха, заболела голова.

Отзыв врача-кардиолога:

  • Считаю препарат эффективным, но следует учитывать, что в инструкции к нему прописано много противопоказаний и побочных действий. Поэтому надо обязательно ознакомиться с инструкцией, прежде чем начинать лечение.

В среднем цена упаковки таблеток (30 шт.) – 470 р.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Применение Амзаара необходимо начинать после предварительного титрования доз лозартана и амлодипина. В случае необходимости можно переходить на комбинированную терапию с отдельного приема лозартана или амлодипина.

При переходе с одновременного приема лозартана и амлодипина дозу препарата назначают в соответствии с дозами предшествующей монотерапии.

Применение таблеток показано больным, у которых аналогичные дозы препаратов лозартана (50 мг) или амлодипина (5 мг) в недостаточной степени контролируют артериальное давление (АД).

При почечной недостаточности с КК 20-50 мл/мин больным не требуется коррекция дозы. При КК меньше 20 мл/мин и гемодиализе необходимо корректировать дозы активных компонентов препарата, назначать Амзаар в этом случае не рекомендуется.

  1. У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, прием препарата возможен при обеспечении достаточного восполнения ОЦК, но только в случае если не понадобится снижение дозы лозартана до 25 мг.
  2. При печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата допускается, если, по мнению врача, возможно назначение лозартана в дозе 50 мг.
  3. В возрасте старше 65 лет препарат назначают пациентам с адекватной переносимостью дозы лозартана 50 мг.

Цена

Аптека Цена за 30 штук
5 + 50 мг 5 +100 мг
Диасфарм 465 р. 585 р.
Еаптека.ру 668 р. 681 р.
Сеть аптек «5mg» 653 р. 676 р.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
  • Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
  • Дыхательная систем: нечасто – одышка;
  • Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
  • Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
  • Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
  • Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
  • Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
  • Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
  • Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
  • Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
  • Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
  • Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
  • Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
  • Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
  • Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
  • Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
  • Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
  • Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
  • Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
  • Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
  • Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
  • Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
  • Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
  • Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.
Читайте также:  Дальфаз (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Особые указания

  • Из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии в период применения Амзаара, до начала лечения у больного следует устранить дефицит ОЦК.
  • Пациентам, принимающим по 25 мг лозартана в сутки, назначать комплексный препарат не рекомендуется.
  • После отмены амлодипина следует соблюдать осторожность при назначении другого вазодилатирующего средства, индивидуально подбирая дозу и интервал дозирования необходимо контролировать состояние пациента.

Применение амлодипина следует сопровождать соответствующей диетой, контролем веса тела и употребления поваренной соли, соблюдением строгой гигиены зубов.

Регулярное посещение стоматолога позволит избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

  1. Требуется регулярный контроль содержания калия в плазме при приеме лозартана, особенно при нарушении функции почек у пожилых пациентов.
  2. Препарат может вызвать развитие гиперкалиемии, поэтому следует соблюдать осторожность при необходимости одновременного назначения калийсберегающих диуретиков (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, гепарина и других средств, повышающих концентрацию калия в плазме крови.
  3. У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии применение лозартана может вызвать обратимое увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме.
  4. Поскольку действие препарата может вызвать головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

  • Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии);
  • Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
  • Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
  • Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
  • Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
  • Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
  • Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
  • Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
  • Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.
  • На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.
  • Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.
  • Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
  • При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.
  • При одновременном применении лозартана:
  • Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
  • НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
  • Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
  • Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Фармакокинетика

Процесс всасывания Особенности распределения Выведение
Лозартан быстро всасывается в жкт, наивысшая его концентрация в кровяной плазме наблюдается уже через час после приёма таблетки.Концентрация его активного метаболита — через 3-4 часа. Лозартан почти на 100% соединяется с белками плазмы, объём его распределения в организме: 34 л/кг.Амлодипин соединяется с белками плазмы на 98%, а общий объём его распределения составляет 21 л/кг. Активные вещества выводятся из организма почками.

( 1 оценка, среднее 4 из 5 )

Амзаар инструкция по применению цена отзывы аналоги

Пациенты со сниженным ОЦК

У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии) в начале терапии Амзааром может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед назначением Амзаара дефицит ОЦК должен быть устранен. Для пациентов, чья суточная доза лозартана составляет 25 мг, применение Амзаара не рекомендуется (см.«Способ применения и дозы»).

  • Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к амлодипину
  • Благодаря длительному T1/2 в плазме крови, вазодилатация, развившаяся в результате приема амлодипина, может сохраняться и после его отмены
  • Таким образом, назначение другого вазодилататора после отмены амлодипина следует проводить с осторожностью, при индивидуальной оценке дозы, интервала дозирования и активном контроле состояния пациента

В период лечения необходим контроль массы тела и потребления поваренной соли, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Особые указания и меры предосторожности, относящиеся к лозартану

Гиперкалиемия (содержание калия в плазме >5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата.

Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.

  1. Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.
  2. Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:
  3. — со сниженным ОЦК;
  4. — находящимся на диете с ограничением поваренной соли;
  5. — с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.
  6. Пациенты с печеночной недостаточностью

Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме.

Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.

У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме.

Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения

Передозировка

  • Случаи передозировки Амзаара неизвестны.
  • Ниже приведены данные о передозировке амлодипина и лозартана, принимаемых по отдельности.
  • Амлодипин

Симптомы: передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии.

В описанных случаях отмечался длительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до шокового состояния и летального исхода.

Лечение: назначение активированного угля здоровым добровольцам непосредственно или в течение 2 ч после приема внутрь 10 мг амлодипина значительно снижает всасывание последнего. При необходимости показано промывание желудка.

Клинически значимая артериальная гипотензия при передозировке Амзаара требует проведения комплекса мер по нормализации состояния ССС: необходимо приподнять ноги пациента, осуществлять постоянный контроль функциональных показателей сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может потребоваться введение сосудосуживающих средств, при уверенности, что отсутствуют противопоказания к их применению. Для устранения блокады кальциевых каналов эффективно в/в введение кальция глюконата. Выведение амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Лозартан

Читайте также:  Амигренин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Симптомы: Имеются ограниченные данные о передозировке препарата у человека. Наиболее характерны следующие симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; возможно развитие брадикардии вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: при возникновении симптоматической артериальной гипотензии, следует назначить поддерживающую терапию. Ни лозартан, ни его активный метаболит невозможно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Инструкция по применению

Препарат применяется строго после консультации с врачом. При предварительном титровании дозы Амлодипина и Лозартана используется дозировка в 1 таблетку Амзаара.

При лечении пациентов с недостаточной степенью контролируемости артериального давления, допускается прием Амзаара в сочетании с 50 мг Амлодипина или 100 мг Лоратазана.

Амзаар могут применять пациенты в возрасте старше 65 лет при индивидуальной переносимости дозы Лозартана в 50 мг.

Показания к применению

Препарат назначается пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  • гинекомастия у мужчин;
  • артериальная гипертензия (для больных, которым назначается комбинированная терапия);
  • адреногенитальный синдром.

Способ применения

Препарат применяется внутрь вне зависимости от времени приема пищи один раз в сутки. Необходимо проглотить таблетку, запив небольшим количеством воды.

Форма выпуска, состав

Амзаар выпускается в форме таблеток, которые покрываются пленочной оболочкой. Цвет таблеток — белый. Они имеют продолговатую двояковыпуклую форму. На одной из сторон тиснением наносится надпись «АТ1».

Выпускаются Амзаар в блистерах, в которых находится по 10 таблеток или в полиэтиленовых флаконах.

В состав препарата входят следующие компоненты:

  • Амлодипин камзилат;
  • Амлодипин;
  • Лозартан калия;
  • Бутилгидрокситолуол;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Стеарат магния;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Кросповидон;
  • Повидон;
  • Маннитол;
  • Гипромеллоза 2910;
  • Гипролоза;
  • Диоксид титана;
  • Тальк.

Взаимодействие с другими препаратами

Полноценные клинические исследования о взаимодействии Амзаара с иными лекарственными препаратами не проводились.

Препарат может усиливать гипотензивный эффект при приеме его совместно с другими гипотензивными препаратами. Использовать такое сочетание можно только при особом обоснованном назначении врача. Безопасно применять Амзаар совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и адреноблокаторами в качестве составляющего компонента для лечения артериальной гипертензии.

  1. Использование Амзаара в сочетании с ингибиторами CYP3A4 необходимо тщательно контролировать, поскольку компоненты препаратов могут усилить симптомы гипотензии и периферических отеков.
  2. При использовании препарата вместе с Эритромицином, наблюдается повышение Cmax Амлодипина в крови до 50% у пожилых людей и до 22% у молодых.
  3. Использование препарата совместно с бета-адреноблокаторами может вызвать сердечную недостаточность.
  4. При использовании Амзаара с нейролептиками или Изофлюраном, гипотензивное действие производных дигидропиридина усиливается.
  5. На действие препарата никак не влияют алкоголь, грейпфрутовый сок.
  6. Видео: «Что из себя представляют бета-адрено-блокаторы и их значение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний?»

Побочные действия

Амзаар имеет достаточно много побочных действий. 

Частые побочные действия: головокружения, головные боли, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота.
Побочные действия со средней частотой: общее недомогание, запоры, диспепсия, рвота, метеоризм, анорексия, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, жажда, дискомфорт в области живота, эзофагенный рефлюкс, крапивница, кожный зуд, «приток» крови к коже лица, ощущение ускорения сердцебиения, ортостатическая гипотензия, отдышка, системные головокружения, увеличение частоты мочеиспускания, астения, боли в области груди, ощущение переполненного желудка, периферические отеки, гиперестезия, парестезии, тремор, периферическая невропатия, бессонница, высокая степень возбудимости, тревожность, депрессии, лабильность, обмороки, импотенция, гинекомастия, ринит, судороги, артралгия, боли в спине, артроз, резкое снижение или увеличение массы тела, сыпь, отек Квинке, фоточувствительность.
Редкие побочные эффекты: мигрени, апатия, атаксия, ажитация, астения, сильное потоотделение, гиперплазия десен, высокий аппетит, гастрит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, отдышка, васкулит, нарушения сердечного ритма, боли в области груди, отек легких, отеки конечностей, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, кашель, нарушение пигментации кожи, холодный пот, паросмия, гипергликемия.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Противопоказания

  • тяжелыми формами печеночной недостаточности; гемодинамически выраженным стенозом устья аорты;
  • шоком;
  • тяжелой артериальной гипотензией.
  • Также препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к его компонентам.
  • Амзаар не проходил тестирование на детях до 18 лет, поэтому говорить о его безопасности и эффективности с точной уверенностью нельзя.
  • Препарат необходимо использовать с особой осторожностью при:
  • почечной недостаточности;
  • сниженном ОЦК;
  • диете с ограниченным потреблением солей;
  • гиперкалиемии;
  • артериальной гипотензии;
  • ярко выраженной брадикардии и тахикардии;
  • хронической сердечной недостаточности на фоне не ишемической этиологии;
  • аортальном и митральном стенозах;
  • остром инфаркте миокарда.

Пациентам в возрасте этот препарат назначают с особой осторожностью

При беременности

  1. Использование препарата во период беременности и лактации категорически запрещено.

  2. Если беременность была установлена уже после начала курса приема препарата, его следует незамедлительно отменить, поскольку, компоненты, входящие в кго состав оказывают токсическое и летальное воздействие на плод.

  3. При лактации, компоненты лекарства, выводимые с грудным молоком, могут нанести значительный ущерб здоровью новорожденного.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
  • активные вещества:  
  • амлодипина камзилат 7,84 мг
  • (в пересчете на амлодипин — 5 мг)  
  • лозартан калия 50 мг
  • вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол — 0,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 17 мг; МКЦ — 265,1 мг; маннитол — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; кросповидон — 12 мг; магния стеарат — 3 мг  
  • оболочка пленочная: гипромеллоза-2910 — 8 мг; гипролоза — 2 мг; титана диоксид — 1,8 мг; тальк — 0,2 мг  
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
  • активные вещества:  
  • амлодипина камзилат 7,84 мг
  • (в пересчете на амлодипин — 5 мг)  
  • лозартан калия 100 мг
  • вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол — 0,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 17 мг; МКЦ — 407,1 мг; маннитол — 40 мг; повидон К30 — 5 мг; кросповидон — 18 мг; магния стеарат — 5 мг  
  • оболочка пленочная: гипромеллоза-2910 — 12 мг; гипролоза — 3 мг; титана диоксид — 2,7 мг; тальк — 0,3 мг; краситель железа оксид желтый — 0,045 мг; краситель железа оксид красный — 0,045 мг  

Применение при беременности и кормлении грудью

  1. Амзаар противопоказан при беременности, и его прием должен быть немедленно прекращен при установлении беременности.

  2. Токсическое и летальное воздействие на организм плода и новорожденного
  3. Амлодипин

ЛС, прямо воздействующие на РААС, могут вызывать повреждения и гибель плода и новорожденного при назначении беременным. Описаны единичные случаи применения ингибиторов АПФ при беременности.

Применение во II и III триместрах беременности препаратов, непосредственно воздействующих на РААС, связано с такими повреждениями плода и новорожденного, как артериальная гипотензия, неонатальная гипоплазия костей черепа, анурия, обратимая и необратимая почечная недостаточность, смерть.

Также отмечались случаи олигогидрамниона, предположительно развившегося в результате сниженной функции почек у плода. В этих случаях олигогидрамнион был ассоциирован с контрактурами конечностей, черепно-лицевыми деформациями и гипоплазией легких плода.

Помимо этого отмечались случаи преждевременных родов, задержки внутриутробного развития и незаращения артериального протока, однако связи с воздействием препарата в этих случаях обнаружено не было. Перечисленные побочные эффекты, по-видимому, не являются следствием применения препарата в I триместре беременности.

Тем не менее, беременные, принимавшие препараты АРА в I триместре, должны быть обязательно информированы о последствиях приема данных препаратов во II–III триместрах.

В зависимости от срока беременности, можно применять стресс-тест на маточные сокращения, бесстрессовый тест или оценку биофизического профиля плода. При этом как врач, так и пациентка должны быть осведомлены о том, что олигогидрамнион может проявиться уже после развития необратимых повреждений плода.

Дети, подвергшиеся в анамнезе in utero воздействию препаратов АРА, должны находиться под врачебным наблюдением из-за повышенной вероятности артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В случае олигурии в первую очередь необходима коррекция АД и почечной перфузии.

Обменная гемотрансфузия или гемодиализ необходимы для коррекции артериальной гипотензии и/или в качестве замещения функции почек.

Лозартан

Применение во II и III триместрах беременности препаратов, действующих на РААС, могут вызывать серьезные повреждения или даже гибель развивающегося плода, поэтому при установлении беременности прием лозартана должен быть немедленно прекращен. Поскольку почечная перфузия плода, зависящая от РААС, развивается со II триместра беременности; риск для плода возрастает при приеме лозартана во II или III триместрах.

Неизвестно, происходит ли экскреция амлодипина и/или лозартана в грудное молоко, но в доклинических исследованиях у животных отмечались значительные концентрации амлодипина и/или активного метаболита лозартана в грудном молоке. Амзаар не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Заключение

  • Амзаар — комбинированный препарат от повышенного давления с добавлением активных компонентов гипотензивного действия.
  • Лекарство используется для лечения больных, страдающих акромегалией, гестационным сахарным диабетом, гинекомастией, адреногенитальным синдромом, гипертонией.
  • Препарат запрещен к употреблению беременным, женщинам в период лактации и детям в возрасте до 18 лет.
  • Принимать препарат необходимо 1 раз в сутки по одной таблетке. Дополнительные препараты для приема назначает врач.
  • Амзаар имеет достаточное количество побочных эффектов, которые проявляются не очень часто, поэтому рекомендуется пройти комплексное обследование перед его использованием.

Автор статьи: Ватолин Григорий Алексеевич

Кардиолог, терапевт, функциональный диагност Занимается ведением и лечением пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Диагностирует и лечит аритмию, ишемическую болезнь сердца, кардиомиопатию, миокардит, сердечную недостаточность и т.д. Проводит удаление сосудистых звездочек — склеротерапию.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *