Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Для лечения острых и хронических кандидозов, вызванных дрожжевыми или прочими грибками, предназначен Итраконазол – инструкция по применению препарата содержит информацию о правильном использовании и режиме дозировки. Медикаментозное средство направлено на уничтожение грибковых инфекций ногтей и кожных покровов, помогает при заражении различными штаммами микроорганизмов. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Капсулы Итраконазол

Принятая фармакологическая классификация относит Итраконазол к противогрибковым препаратам широкого действия. Медикаментозное средство содержит действующее вещество итраконазол в микропеллетах. За счет составных компонентов лекарство останавливает выработку жизненно важных веществ для грибкового возбудителя, что приводит к гибели клеток.

Состав Итраконазола

Активным веществом препарата является итраконазол в концентрации 100 мг на одну капсулу. Твердые желатиновые капсулы непрозрачного розового цвета с синей крышечкой содержат внутри сферические микрогранулы бело-кремового оттенка. Ознакомьтесь с подробным составом препарата:

Наименование компонента Концентрация на 1 шт., г
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,13
Сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 0,0046
Сахароза 0,21
Состав корпуса Желатин, диоксид титана, азорубин
Состав крышечки Желатин, индигокармин, диоксид титана

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетическое противогрибковое средство действует на многих возбудителей. Активное вещество является производным триазола, ингибирует выработку эргостерола мембраны клетки гриба. Препарат уничтожает дерматофитов, дрожжевые, плесневые грибы. Эффективность лечения можно оценить через месяц после начала приема при микозных заболеваниях кожи, через 6-9 месяцев при поражении ногтей.

Итраконазол всасывается в желудке и кишечнике, при приеме пищи увеличивается его биодоступность. При применении раствора натощак скорость достижения максимальной концентрации становится более высокой.

Капсулы начинают действовать через четыре часа после приема, активное вещество связывается с белками плазмы на 99%.

Препарат проникает в ткани, органы, слизистую оболочку влагалища, секрет сальных и потовых желез.

Клиническая концентрация средства в коже достигается через неделю после первого дня лечения Итраконазолом и длится на протяжении 30 дней после завершения месячного курса, в кератине ногтей – через неделю после и сохраняется на протяжении полугода по завершении трехмесячного курса. Метаболизм Итраконазола происходит в печени, метаболиты являются ингибиторами изоферментов. Средство выводится из плазмы почками в течение недели и кишечником за два дня, не удаляется при диализе.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению

По инструкции, показаниями для применения медикаментозного средства являются следующие состояния:

  • вульвовагинальный кандидоз;
  • дерматомикоз;
  • разноцветный лишай;
  • кандидоз слизистой оболочки полости рта;
  • кератомикоз, онихомикоз (грибок ногтя);
  • системные микозы кожи – аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, криптококковый менингит;
  • гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз.

Способ применения и дозировка

Таблетки Итраконазол для перорального приема назначаются внутрь после еды, их проглатывают целиком, запивают чистой водой. Дозировка, указанная в инструкции, зависит от клинической картины:

Заболевание Доза Итраконазола, мг Курс приема, дней Режим, раз/сутки Примечание
Вульвовагинальный кандидоз 200 1 2 Или 200 мг раз/сутки на протяжении трех дней
Дерматомикозы 200 7 1 Или 100 мг раз/сутки курсом 15 дней
Дерматофития стоп и кистей 200 7 2 Или 100 мг раз/сутки курсом месяц
Отрубевидный лишай 200 7 1
Кандидоз слизистой оболочки рта 100 15 Иногда требуется удвоение дозы
Кератомикозы 200 21
Онихомикозы (поражения ногтей) 200 90 200 мг дважды в сутки курсом семь дней, повтор курса трижды с интервалом 3 недели
Системный аспергиллез 200 60-150 При прогрессировании 200 мг дважды в сутки
Системный кандидоз 100-200 21-210
Системный криптококкоз 200 60-360
Криптококковый менингит 200 60-360 2
Гистоплазмоз 200 1 Поддерживающая дозировка 200 мг 2 раза/сутки курсом 8 месяцев
Бластомикоз 100 Поддерживающая доза 200 мг 2 раза/сутки курсом полгода
Споротрихоз 100 90
Паракокцидиоидоз 100 180
Хромомикоз 100-200 180

Особые указания

В инструкции Итраконазола содержится пункт особых указаний, который перед применением следует изучить каждому пациенту:

  • Пациентки детородного возраста должны надежно предохраняться контрацептивами вплоть до первой менструации после окончания курса.
  • Препарат обладает отрицательным инотропным эффектом, что может привести к хронической сердечной недостаточности.
  • При сниженной кислотности желудка абсорбция содержимого капсул замедляется.
  • Очень редко при употреблении капсул возможно развитие тяжелого токсического поражения печени.
  • Биодоступность Итраконазола снижена у пациентов с нарушениями иммунитета, со СПИДом, после трансплантации органов.
  • Детям препарат не назначается, только при превышении ожидаемой пользы над возможным риском.
  • Итраконазол может вызвать головокружение, что отрицательно влияет при управлении механизмами.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Инструкция гласит о следующих лекарственных взаимодействиях Итраконазола при применении с прочими медикаментами:

  • Антацидные препараты должны приниматься через два часа после приема Итраконазола, при ахлоргидрии или сочетании с блокаторам гистаминовых рецепторов капсулы запиваются колой.
  • Рифампицин, Рифабутин, Фенитоин снижают эффективность препарата.
  • Ритонавир, Индинавир, Кларитромицин увеличивают биодоступность вещества.
  • Средство несовместимо с Терфенадином, Мизоластином, Ловастатином, Триазоламом, алкалоидами спорыньи, блокаторами медленных кальциевых канальцев.
  • Противоопухолевые препараты, иммуносуспрессивные средства, глюкокортикостероиды требуют снижения дозировки при сочетании с Итраконазолом.

Побочные действия

При передозировке показано промывание желудка, прием активированного угля. При применении медикаментозного средства, согласно инструкции и отзывам, возможно проявление побочных эффектов:

  • тошнота, рвота, запор, боли в животе, нарушения аппетита;
  • гепатит, острая печеночная недостаточность;
  • головные боли, головокружение, нейропатия;
  • анафилактические и аллергические реакции;
  • эритема кожных покровов, сыпь, фотосенсибилизация;
  • нарушение менструального цикла, гипокалиемия, отек легких.

Противопоказания

В инструкции препарата сказано о некоторых особеностях приема и противопоказаниях, при которых применение препарата запрещено:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • под врачебным контролем препарат принимают при почечной и печеночной недостаточности, периферической нейропатии, нарушении слуха, в пожилом возрасте.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Условия продажи и хранения

В аптеках купить Итраконазол можно по рецепту. Хранится препарат в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги Итраконазола

Выделяют прямые (полностью совпадающие по составу и активному действующему веществу) и косвенные (частично похожие по составу, но одинаковые по фармакологическому действию на инфекции кожи) аналоги препарата. Популярными медикаментами в отечественных аптеках являются:

  • Ирунин;
  • Итразол;
  • Орунгамин;
  • Орунгал;
  • Воризол;
  • Иконазол.

Цена Итраконазола

Стоимость препарата зависит от выбранной аптеки и установленной в ней торговой наценки. В интернете покупка обойдется дешевле, но придется заплатить за доставку. Примерные цены на Итраконазол по Москве и Санкт-Петербургу указаны в таблице:

Наименование аптеки Цена пачки таблеток 100 мг 14 шт., рублей
Пилюли.ру 313
Диалог 242
Интернет-аптека 36,6 354
Здравзона 291
Витамин 358
Балтика-мед 300

Отзывы

Мария, 23 года Врач прописал мне Итраконазол при молочнице, сказал, что это эффективное лекарство для устранения грибков. Он сразу предупредил, что во время лечения стоит тщательно предохраняться, чтобы не допустить беременности. Я пропила курс таблеток, симптомы исчезли почти сразу. Надеюсь, что инфекция не перерастет в хроническую.

Валентин, 67 лет У меня обнаружили аспергиллез. Врач выписал капсулы Итраконазол, которые я пил по инструкции. Спустя неделю стал замечать, что немеет левая рука, появляется тошнота и боли в животе. Обратился к доктору, тот взял анализ крови и на его основании заменил препарат другим.

Выяснилось, что у меня субъективная непереносимость лекарства.
Максим, 34 года Я заметил на руке небольшие высыпания, которые всего за месяц разрослись так, что стали мешать нормально жить. По отзывам в интернете понял, что у меня отрубевидный лишай, и пошел к доктору.

Тот выписал Итраконазол для системного лечения и еще какой-то крем, сказал соблюдать инструкцию. За месяц симптомы инфекции ушли, но надо продолжать терапию.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Итраконазол: инструкция по применению, аналоги, побочные эффекты

Для лечения грибковых инфекций назначают противогрибковые препараты для приема внутрь. Это системные антимикотики, которые убивают или подавляют грибки во всем организме одновременно.

Читайте также:  Ацилакт (вагинальные суппозитории): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препараты используют для полноценного лечения микозов – грибковых заболеваний кожи, слизистых оболочек, соединительной ткани и внутренних органов. Один из самых часто назначаемых препаратов – Итраконазол.

Лекарство отпускают по рецепту, а контролировать его прием должен специалист.

Формы выпуска

Торговое название Итраконазол используют несколько российских фармацевтических компаний. Самые известные — АВВА РУС и Биоком. Фирмы выпускают лекарство в виде капсул с пеллетами внутри – гранулы, обеспечивающие равномерное распределение действующего вещества в желудке.

Капсулированная форма выпуска Изоконазола признана оптимальной для приема внутрь. Дозировка активного вещества в капсуле – 100 мг. Количество их в упаковке может от 1 до 35 штук. Так каждый пациент приобретает упаковку, которой хватит на его индивидуальный курс лечения и не переплачивает.

Что делать если у вас грибок?!

  • Эта проверенная мазь помогает побороть грибок полностью, продается в каждой аптеке, называется…

Читать далее >>

Действующее вещество

Активный компонент капсул Итраконазол – одноименное вещество синтетического происхождения. Это противогрибковое соединение относят к производным триазола. Для него характерен широкий спектр противогрибковой активности.

Соединение убивает самые распространенные грибковые микроорганизмы.

Человек чаще сталкивается с дерматофитами (возбудителями трихофитии и микроспории), дрожжеподобными грибками (самый известный – Candida), плесневыми микроорганизмами.

В отношении перечисленных возбудителей препарат оказывает фунгицидное действие – убивает грибок. Против некоторых редких типов микобактерий Изоконазол действует слабее – подавляет их активность и размножение или замедляет рост.

Эффективность препарата обусловлена его способностью замедлять синтез эргостерола в клетках грибка. Без этого вещества микобактерии не могут воспроизводить оболочки клеток. Их целостность нарушается, а содержимое клетки поддается лизису – расщеплению посредством иммунитета.

Фармакологические свойства

Итраконазол быстро всасывается из желудка в системный кровоток. Способствует тому кислая среда – в ней биодоступность вещества повышается до 98%. Соединяясь с белками плазмы, активный компонент разносится по всему организму и накапливается в тканях. Концентрации во внутренних органах, костной ткани, гладкой и поперечнополосатой мускулатуре превышают показатели в плазме в 3 раза.

В кератинсодержащих тканях (коже, ногтях, придатках) итраконазол накапливается еще быстрее. Из дермы и роговых пластин он очень медленно выводится, а потому фунгицидное действие сохраняется надолго после окончания лечения.

Вещество трансформируется под влиянием ферментов печени. Большинство продуктов распада также обладают противогрибковым действием. Выводится соединение почками и через кишечник.

Показания

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Изоконазол в капсулах назначают для лечения системных грибковых инфекций – кандидоза и криптококкоза. Препарат эффективен при поражении грибками оболочек спинного, головного мозга. Потребность в нем повышается при заболеваниях иммунитета (у больных ВИЧ, СПИДом, нейтропенией, часто развиваются системные грибковые патологии).

Лекарство назначают при грибковом поражении слизистых оболочек – кандидозе ротовой полости и гениталий. Основные симптомы таких болезней – появление язв с белесым налетом на слизистых.

Так как вещество хорошо накапливается в коже и ее придатках, частично выводится через сальные и потовые железы, его назначение уместно при:

  • дерматомикозах;
  • отрубевидном лишае;
  • разноцветном лишае;
  • трихофитии.

Долгосрочный прием рекомендован при онихомикозах – грибковых поражениях ногтей, а также при заболеваниях плотных участков дермы – эпидермофитии стоп и ладоней.

Способ применения и дозы

Итраконазол в капсулах отпускают по рецепту врача. Принимать препарат можно только после консультации со специалистом.

При кандидозе гениталий Изоконазол принимают по 2 капсулы 2 раза в сутки – 1 день, или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня подряд.

Чтобы вылечить хроническую форму молочницы, следует принимать по 1 капсуле 2 раза в день на протяжении недели, а затем 3-6 циклов подряд – по 1 капсуле в первый день месячных.

Для устранения кандидоза в ротовой полости по 1 капсуле Итраконазола принимают 15 дней подряд.

Чтобы вылечить микоз кожи, следует пить по 1 капсуле 2 недели. При поражениях плотной кожи стоп и ладоней лечиться по такой схеме придется месяц. Сроки лечения отрубевидного лишая короче – 2 капсулы принимают 1 раз в сутки 7 дней.

Чтобы избавиться от ногтевого грибка принимают по 2 капсулы в сутки 3 месяца. Второй вариант – пульс-терапия. Больной принимает по 2 капсулы 2 раза в день на протяжении 7 дней, делает 3 недели перерыва, повторяет курс. Всего потребуется 3-6 таких циклов.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Передозировка

Передозировка Итраконазолом возможна при самолечении, случайном или намеренном проглатывании количества капсул, значительно превышающих разовую дозу, нарушениях в работе печени и почек, когда выведение вещества замедляется. Передозировка проявляется:

  • нарушениями сознания;
  • головокружением;
  • головной болью;
  • полинейропатией.

Возможно развитие тошноты, рвоты, запора, послабления стула. Из-за гепатотоксических свойств вероятно токсическое поражение печени, проявляющееся желтухой. Такое состояние необходимо корректировать в условиях стационара. Больному промывают желудок, назначают сорбенты, симптоматические препараты. Интоксикацию сложно устранить, так как изоконазол не выводится из организма при гемодиализе.

Побочные действия

Нежелательные эффекты лечения препаратом проявляются при нарушении режима дозирования или игнорировании противопоказаний у больного. Риск побочных эффектов увеличивается при длительном приеме Изоконазола. Среди побочных эффектов:

  1. нарушения в работе ЖКТ – понос, запор, тошнота, тяжесть, боль в животе;
  2. нарушения в работе иммунитета – анафилактический шок;
  3. сбои в работе внутренних органов – почечная, сердечная, печеночная, легочная недостаточности;
  4. изменение состояния кожи – зуд, мелкая сыпь, крапивница, красные пятна на теле, выпадение волос, повышение чувствительности к ультрафиолету.

Редко препарат провоцирует сбои в менструальном цикле, задержку воды в организме, усиленную потерю солей калия и других электролитов.

Зарегистрированные летальные случаи печеночной недостаточности на фоне лечения Изоконозалом. Поэтому на протяжении терапии больной периодически сдает печеночные пробы для контроля над состоянием печени.

Повышение уровня печеночных ферментов – повод для отмены препарата.

Противопоказания

Изоконазол противопоказан детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам. У этих категорий населения препарат используют только при особой необходимости, когда ожидаемая польза значительно превышает все существующие риски.

В перечень противопоказаний относят индивидуальные реакции чувствительности, заболевания печени, почек, легких, сердца. Препарат может провоцировать головокружение и слабость, поэтому водители должны принимать его осторожно. Женщинам репродуктивного возраста при лечении следует предохраняться от беременности.

Надежную контрацепцию нужно использовать до окончания первых месячных, следующих за курсом лечения.

Беременность и лактация

Будущим и кормящим мамам препарат могут назначить при серьезных системных микозах, когда наружные средства или более безопасные таблетки не эффективны. К таковым можно отнести системный кандидоз или криптококкоз.

Болезни несут угрозу жизни матери, потому лечение проводят обязательно. Для беременных подбирают минимальные эффективные дозы.

Кормящие мамы должны временно или полностью прекратить грудное вскармливание, так как изоконазол проникает в грудное молоко.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существует масса аналогов Изоконазола в капсулах. Наиболее доступны отечественные препараты. Импортные аналоги дорогостояще. 14 капсул препарата Ирунин стоит 800-920 рублей. Аналогичная упаковка препарата Итразол – 750-820 рублей. Оригинальное средство Орунгал стоит 2600-2800 рублей.

Стоимость

Цена отечественного Итраконазола в капсулах составляет 350-420 рублей (за 14 капсул). Стоимость может отличаться в разных аптеках, в зависимости от их ценовой политики.

Отзывы

Галина Петровна, 62 года, Москва: «Мне назначили импортный итраконазол на 3 месяца. В аптеке предложили более доступный аналог нашего производства. Прошла курс лечения – грибок ногтей на руках исчез. Выходит – цена не влияет на качество.»

Игнат, 33 года, Ростов: «Пока лечил ногтевой грибок растворами и лаками – эффекта не было. После обследования врач назначил Итраконазол. Уже после месяца приема я заметил, что ногти отрастают совершенно здоровыми. Правда, часто приходится сдавать анализы для контроля работы печени.»

Истории наших читателей

  • Вылечил грибок ногтей дома. Сколько раз я ходил к врачам, но мне назначали мази, только маскирующие на время симптомы, снова и снова… А когда я возвращался просто предлагали вырвать с корнем. Наконец, я справился с грибком, и все благодаря этой статье. Всем у кого те же проблемы — читать обязательно!

Читать статью полностью >>

Карина, 28 лет, Нижний Новгород: «Когда врач назначила это лекарство, строго настрого предупредила, что нельзя пить алкоголь. Я ее слова проигнорировала и много выпила на вечеринке. На второй день сильно заболела печень. Теперь ни за что не буду проводить эксперименты.»

Итраконазол

Лекарственное средство Итраконазол инструкция по применению позиционирует как противогрибковый пероральный препарат широкого спектра действия.

Производится медикамент российскими (Биоком ЗАО, Атолл) и словенскими (Sandoz) фармацевтами, которые предписывают принимать капсулы или таблетки для лечения кандидоза или молочницы, разноцветного лишая и других микозов у взрослых, детей и при беременности.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма медикамента – капсулы.

Активным веществом препарата является итраконазол в концентрации 100 мг на одну капсулу. Твердые желатиновые капсулы непрозрачного розового цвета с синей крышечкой содержат внутри сферические микрогранулы бело-кремового оттенка.

Других лекарственных форм таких, как таблетки, мазь или крем, не выпускают.

Фармакологическое действие

Итраконазол – это противогрибковый препарат, имеющий очень широкий спектр действия. Он тормозит выработку эргостерола – вещества, необходимого для нормального развития клеточной мембраны патогенных грибков, в результате чего они перестают размножаться, и вся колония гибнет. Препарат эффективен против большинства распространённых видов патогенной микрофлоры:

  • дерматрофитов;
  • грибов рода кандида;
  • плесневых грибов;
  • дрожжей и дрожжеподобных грибов.

Препарат хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт и проникает глубоко в ткани эпидермиса. Лучше всего действующее вещество концентрируется в тканях, богатых кератином, а также печени, костях, желудке, лёгких и скелетных мышцах.

Наибольшая возможная концентрация препарата в крови достигается через 3-5 часов после приема. Количество вещества, необходимое для подавления активности грибков накапливается в организме постепенно и сохраняется даже после отмены лечения: 2-4 недели в коже, 6 месяцев – в ногтевых пластинах.

Итраконазол способствует снятию симптомов грибковой инфекции, уничтожает возбудитель и предотвращает развитие рецидивов благодаря накопительному эффекту.

Показания к применению

От чего помогает Итраконазол? Таблетки 100 мг показаны к применению при:

  • Гистоплазмозе легких;
  • Онихомикозе, вызванном дрожжевыми и плесневыми грибками;
  • Ногтевых грибках (на затяжной фазе);
  • Тропическом микозе;
  • Криптококкозе;
  • Бластомикозе;
  • Плоском и отрубевидном лишае;
  • Аспергиллезе;
  • Дерматомикозе;
  • Споротрихозе;
  • Кандидозе (вагинальный, кожный);
  • Грибковых инфекциях дыхательных органов;
  • Микотических экземах (большая площадь поражения);
  • Микозе слизистой оболочки ротовой полости, глаз, кожных покровов;
  • Кератомикозе;
  • Хромомикозе.

Системный препарат Интраконазол применяют с целью лечения пациентов, у которых наблюдаются:

  • Разрушение ногтевой пластины вследствие грибковой инфекции;
  • Грибок ногтя;
  • Утолщение, расслоение ногтевой пластины, симптомы онихолизиса;
  • Поражение более двух ногтей;
  • Единовременное поражение 3 ногтей на конечностях.

Нужно помнить, что препарат Интраконазол воздействует только на определенные виды грибков и самостоятельно проведенное лечение, без врачебного обследования может не дать ожидаемых результатов.

Инструкция по применению

Итраконазол принимают внутрь сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

  • при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;
  • при споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев;
  • при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
  • при бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев;
  • при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
  • при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
  • при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);
  • поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
  • при системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 недель — 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели на курс;
  • лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
  • при паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при системном аспергиллезе — 200 мг в сутки в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки;
  • при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев;
  • при вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • при системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 месяцев;
  • элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 месяцев.

Почитайте также эту статью:  Клион Д: свечи и таблетки 100 и 250 мг

Противопоказания

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • одновременное применение мидазолама (перорально), триазолама, нисолдипина, элетриптана, субстратов изофермента CYP3A4, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина, метилэргометрина);
  • детский возраст до 3 лет;
  • хроническая сердечная недостаточность, в т. ч. в анамнезе (за исключением чрезвычайно опасных или угрожающих жизни инфекций);
  • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (состояния/ситуации, требующие осторожности):

  • одновременное применение препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме крови, и средств, концентрация которых в плазме может изменяться под действием итраконазола;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский и пожилой возраст;
  • повышенная чувствительность к другим препаратам из группы азолов.

Побочные явления

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

  • Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.
  • Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.
  • Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.
  • Дыхательная система: отек легких.

Детям, при беременности и кормлении грудью

По данным лабораторных исследования Итраконазол оказывает токсический эффект на плод и может вызвать аномалии в его развитии, поэтому при беременности его назначают только в крайних случаях, для лечения системных микозов. При этом предполагаемая польза для здоровья матери должна значительно превышать потенциальный риск для ребенка.

Действующее вещество препарата имеет свойство выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости употребления Итраконазола в период лактации грудное вскармливание временно прекращают. Женщинам детородного возраста противогрибковую терапию с участием этого лекарства необходимо сопровождать приемом контрацептивов.

Детям Итраконазол назначают с осторожностью: лечение обязательно должно проходить под наблюдением специалиста.

Особые указания

В инструкции Итраконазола содержится пункт особых указаний, который перед применением следует изучить каждому пациенту:

  • Биодоступность Итраконазола снижена у пациентов с нарушениями иммунитета, со СПИДом, после трансплантации органов.
  • Очень редко при употреблении капсул возможно развитие тяжелого токсического поражения печени.
  • Пациентки детородного возраста должны надежно предохраняться контрацептивами вплоть до первой менструации после окончания курса.
  • Препарат обладает отрицательным инотропным эффектом, что может привести к хронической сердечной недостаточности.
  • Детям препарат не назначается, только при превышении ожидаемой пользы над возможным риском.
  • Итраконазол может вызвать головокружение, что отрицательно влияет при управлении механизмами.

При сниженной кислотности желудка абсорбция содержимого капсул замедляется.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом применения Интраконазола следует осведомить лечащего врача об использовании:

  • пищевых добавок (БАД);
  • антикоагулянтов;
  • витаминов;
  • антибиотиков;
  • ингибиторов протеазы ВИЧ.

При единовременном использовании Интраконазола и антацидных препаратов, последние используют за 1 час до или через 2 часа после приема антигрибкового средства.

Единовременный прием препаратов, индуцирующих выработку ферментов печени, значительно снижает биодоступность итраконазола. А при одновременном использовании с медикаментами, метаболизм которых осуществляется с учетом энзимов вида цитохрома ЗА, приводит к усилению и удлинению воздействия активного компонента лекарства.

При одновременном использовании Интраконазола с Зидовудином или Норэтистероном существенные взаимодействия не отмечены.

Аналоги лекарства Итраконазол

По структуре определяют аналоги:

  1. Кандитрал;
  2. Миконихол;
  3. Орунит;
  4. Орунгамин;
  5. Итрамикол;
  6. Орунгал;
  7. Итраконазол ратиофарм;
  8. Румикоз;
  9. Текназол;
  10. Итразол;
  11. Ирунин.

К средствам для лечения разноцветного лишая относят аналоги:

  1. Акридерм;
  2. Бинафин;
  3. Флюкостат;
  4. Кетоконазол;
  5. Фунготербин;
  6. Микозорал;
  7. Ифенек;
  8. Дифлюкан;
  9. Ламизил;
  10. Ламитель;
  11. Ламизил Дермгель;
  12. Ирунин;
  13. Флуконазол;
  14. Тербизил;
  15. Фунголон;
  16. Канизон;
  17. Микогал;
  18. Имидил;
  19. Кето плюс;
  20. Фунготербин Нео;
  21. Нофунг;
  22. Кандид;
  23. Амиклон;
  24. Румикоз;
  25. Тридерм;
  26. Микомакс;
  27. Экзодерил;
  28. Тербикс;
  29. Атифин;
  30. Экзифин;
  31. Итразол;
  32. Фридерм;
  33. Орунгал;
  34. Низорал;
  35. Дифлазон;
  36. Клотримазол;
  37. Залаин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Итраконазол (капсулы 100 мг №14) в Москве составляет 337 – 489 рублей.

Хранится препарат в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет. В аптеках купить Итраконазол можно по рецепту.

Итраконазол (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Итраконазол-РТ : инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Фармакокинетика итраконазола изучалась у здоровых субъектов, в особых группах пациентов, а также при назначении препарата однократно и повторно.
  • Абсорбция

Итраконазол быстро всасывается после перорального приема.

Максимальная концентрация неизменного лекарственного препарата в плазме достигается в течение 2-5 часов после перорального приема. Абсолютный уровень биодоступности итраконазола составляет около 55%. Пероральная биодоступность максимальна при приеме капсул после сытной  пищи.

Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 15 дней с Cmax 0,5 мкг/мл, 1,1 мкг/мл и 2,0 мкг/мл при пероральном приеме препарата по 100 мг один раз в день, по 200 мг один раз в день и 200 мг два раза в день, соответственно.

После прекращения лечения концентрация итраконазола в плазме снижается до почти неразличимой в течение 7 дней. При приеме итраконазола в более высоких дозах снижается его клиренс, что связано с насыщаемостью систем метаболизма в печени.

Распределение

Подавляющая часть итраконазола плазмы связана с белками (99,8%), в основном, с альбумином (99,6% для гидрокси-метаболита). Также итраконазол обладает выраженным сродством к липидам. Свободная фракция итраконазола в плазме составляет лишь 0,2%.

Распределение итраконазола в организме происходит с большим кажущимся объемом распределения (> 700 л), что позволяет предположить интенсивное распределение в тканях. Концентрации препарата в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два – три раза выше соответствующих концентраций в плазме.

Соотношение уровней препарата в головном мозге и плазме равно около 1. Уровень поступления итраконазола в кератин-содержащие ткани, в частности, кожу, в четыре раза выше, чем в плазму.

Метаболизм

Итраконазол характеризуется интенсивным метаболизмом в печени, в результате которого образуется большое число метаболитов.

Основным метаболитом является гидрокси-итраконазол, проявляющий противогрибковую активность in vitro, по сравнению с итраконазолом. Концентрация гидрокси-метаболита в плазме примерно в два раза выше соответствующей концентрации итраконазола.

Согласно наблюдениям в исследованиях in vitro, CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.

Выведение

Итраконазол хорошо всасывается в системный кровоток. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2-5 часов после перорального приема. Итраконазол характеризуется интенсивным метаболизмом в печени, в результате которого образуется множество метаболитов.

Основным метаболитом является гидрокси-итраконазол, концентрация которого в плазме примерно в два раза выше концентрации неизменного лекарственного вещества. Конечный период полураспада итраконазола составляет около 17 часов после приема однократной дозы, повышается до 34-42 часов при повторном приеме препарата.

Фармакокинетика итраконазола нелинейна, соответственно, препарат накапливается в плазме после повторного приема.

Итраконазол выводится из организма в форме неактивных метаболитов: до 35% выводится в первую неделю с мочой, до 54% — с калом. Уровень выведения исходного препарата почками составляет менее 0,03% от дозы, тогда как выведение неизменного лекарственного препарата с калом варьирует от 3 до 18% от дозы.

Так как уровень перераспределения итраконазола из кератин-содержащих тканей незначителен, его выведение из этих тканей происходит благодаря регенерации эпидермиса.

В отличие от плазмы, концентрация препарата в коже удерживается в течение 2-4 недель после завершения 4-недельного курса, а в кератине ногтевых пластин — где итраконазол обнаруживается уже через 1 неделю после начала лечения — в течение минимум шести месяцев после завершения 3-месячного периода лечения.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Итраконазол метаболизируется преимущественно печенью.

Проведена оценка пациентов с циррозом печени, которые сравнивались со здоровыми добровольцами: после однократной пероральной дозы итраконазола (одна капсула 100 мг) измерялись показатели Cmax, AUC и конечный период полураспада и сравнивались между группами.

Средний показатель Cmax итраконазола значимо снижался (на 47%) у пациентов с циррозом печени. Средний период полувыведения был удлинен, по сравнению с соответствующим показателем у субъектов без дисфункции печени (37 против 16 часов, соответственно).

Общий уровень воздействия итраконазола, согласно AUC, был сходным у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. Данные по долгосрочному применению итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют. (См. разделы: «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности».)

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Лечение рассматриваемой группы пациентов должно проводиться с осторожностью. 

Фармакодинамика

Итраконазол, препарат триазолового ряда, имеет широкий спектр активности. В исследованиях in vitro было показано, что итраконазол нарушает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является жизненно-важным компонентом клеточной мембраны грибов. А нарушение синтеза этого вещества заключается в противогрибковом эффекте препарата.

Для итраконазола уровни чувствительности установлены только для штаммов грибов Candida, выделяемых при поверхностных микозах (по методу CLSI M27-A2 (эталонный метод определения чувствительности с помощью разведения в жидкой питательной среде), по критериям EUCAST оценки не проведено).

Установлены уровни чувствительности микроорганизмов с помощью метода CLSI: высоко чувствительны (≤ 0,125 мкг/мл); слабо чувствительны (0,25 — 0,5 мкг/мл), резистентны ( > 1 мкг/мл). Уровни чувствительности мицелиальных грибов не установлены.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что итраконазол обычно ингибирует рост широкого спектра грибов, патогенных для человека в концентрациях равных  ≤ 1 мкг/мл. Среди них: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжи(Candida spp., включая C. albicans,, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp.

, Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei; и другие разновидности дрожжей и грибов.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis обычно характеризуются наименьшей чувствительностью к итраконазолу.  Некоторые изоляты различных штаммов Candida проявляют неодинаковую степень резистентности к итраконазолу в условиях in vitro.

К основным типам грибов, не ингибируемым итраконазолом, можно отнести зигомицеты (например, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Резистентность к противогрибковым препаратам азолового ряда развивается медленно, часто является следствием нескольких генетических мутаций.

Установленные механизмы развития резистентности включают сверхсинтез гена ERG11, кодирующего целевой фермент 14α-деметилазу, точечные мутации гена ERG11, приводящие к снижению сродства препарата к мишени и/или сверхсинтез переносчика, что приводит к повышению эффлюкса. Для Candida spp.

была определена перекрестная резистентность между отдельными представителями препаратов азолового ряда, хотя наличие резистентности к одному представителю класса не означает обязательную резистентность к другим препаратам. Сообщалось об итраконазол-резистентных штаммах Aspergillus fumigatus.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *