Кларитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Флемоксин Солютаб — антибиотический препарат из группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Средство предназначено для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию амоксициллина.

Кларитромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Флемоксин Солютаб выпускается в одной лекарственной форме — в виде диспергируемых таблеток. В состав 1 таблетки входит активное вещество амоксициллина тригидрат в количестве 582,8 мг, и вспомогательные компоненты:

  • лимонный ароматизатор — 5,6 мг;
  • мандариновый ароматизатор — 4,5 мг;
  • ванилин — 0,5 мг;
  • кросповидон — 25,2 мг;
  • стеарат магния — 3 мг;
  • сахарин — 6,6 мг;
  • диспергируемая целлюлоза — 17.4 мг;
  • микрокристаллическая целлюлоза — 25,2 мг.

В одном фольгированном блистере находится 5 таблеток, в картонную пачку упаковывается 4 блистера.

Фармакологическое действие

Флемоксин Солютаб относится к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Препарат представляет собой аналог ампициллина, оказывает бактериальное действие, эффективен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

  • Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
  • Streptococcus spp.
  • Аэробных грамотрицательных бактерий:
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Escherichia coli;
  • Shigella spp.;
  • Salmonella spp.;
  • Klebsiella spp.

Фармакодинамика

К активному веществу устойчивы микроорганизмы, сами продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом препарат эффективен в отношении хеликобактер пилори.

Между двумя веществами существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия при применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты расширяется.

Активность повышается в отношении следующих микроорганизмов:

  • Bacteroides spp.;
  • Legionella spp.;
  • Nocardia spp.;
  • Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

При этом Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и некоторые другие бактерии остаются резистентными.

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, не разрушается кислотным содержимым желудка. Предельная концентрация вещества в крови достигается максимум через 2 часа после приема внутрь. При кратном увеличении дозы соответственно увеличивается концентрация лекарства в крови.

С белками плазмы амоксициллин связывается не более чем на 20%, хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в высокой концентрации наблюдается в печени.

Период полувыведения препарата составляет 1,5 часа. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения достигает 20 часов. Более 60% принятой дозы выводится из организма посредством почек, незначительное количество вещества обнаруживается в кале.

В экстренных случаях при передозировке вещества его выводят из организма гемодиализом.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб показан к применению в следующих случаях:

  • При ангине курс лечения составляет 7 дней, суточная дозировка — от 0,5 г до 2 г (разделить на двукратный прием).
  • При гайморите и синусите назначается курсовое лечение, длительность которого определяет врач. Детям до 3 лет — до 250 мг за прием, от 10 лет — две таблетки в сутки. Взрослым — по 750 мг, поделенные на трехкратный прием ежедневно.
  • При бронхите детям до 1 года в сутки назначают по 30-60 мг, до 3 лет — до 125 мг, до 10 лет — до 375 мг. Взрослым пациентам — до 750 мг в сутки.
  • При отите показан курсовой прием, назначенную дозу препарата делят на 2-3 приема в сутки. Детям до 3 лет назначается по 125 мг, до 10 лет — до 375 мг, до 10 лет и старше — до 750 мг.
  • При гриппе препарат назначается в целях профилактики осложнений, дозировку подбирает лечащий врач.
  • При цистите в легкой форме назначается 250 мг препарата в сутки 3 раза в день, при тяжелой форме 500 мг трехкратным приемом.
  • При простатите Флемоксин Солютаб назначается по 500 мг, поделенные на двукратный прием.
  • При ларингите и фарингите назначенная суточная доза делится на 3 приема. Детям до года рекомендовано давать 0,125 г в сутки, до 6 лет — по 0,25 г, взрослым — до 0,75 г. Курс лечения обычно составляет 10 дней.

Кроме того, Флемоксин Солютаб применяется при инфекционных заболеваниях кожи, гинекологических инфекциях, патологических инфекционных процессах, протекающих в мягких тканях.

В комбинации с метронидазолом лечит хронический гастрит в острой фазе, язву желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с хеликобактер пилори.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к приему Флемоксин Солютаб стоит отнести:

  • монокулез инфекционного типа;
  • лимфолейкоз;
  • сложные инфекции ЖКТ;
  • респираторные вирусные инфекции;
  • диатез аллергического типа;
  • астма бронхиальная;
  • лихорадка сенная;
  • повышенная чувствительность организма к пенициллинам.

Побочные действия

Среди побочных действий, встречающихся гораздо чаще, можно перечислить:

  • Аллергия: крапивница, зуд, болевые ощущения в суставах, анафилактический шок;
  • Реакция организма на химическое воздействие: развитие суперинфекции, особенно это касается случаев, когда у пациента с хроническим заболеванием наблюдается резистентность к пенициллинам;
  • Длительное применение в больших дозировках чревато развитием депрессивного состояния, головокружениями, общей слабостью организма, раскоординацией движений, судорогами.

Со стороны ЖКТ возможны тошнота, рвота, диарея, со стороны сердца и сосудов — учащенное сердцебиение.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата Флемоксин Солютаб возможны негативные проявления со стороны организма человека:

  • общее недомогание;
  • развитие сильной рвоты;
  • понос;
  • раскоординация движений;
  • головокружения;
  • тремор конечностей;
  • сильное обезвоживание организма.

При проявлении перечисленных или других симптомов следует обратиться к врачу за симптоматическим лечением. Информация о специфическом антидоте отсутствует.

Аналоги Флемоксин Солютаб

Дженериками или аналогами Флемоксин Солютаб являются препараты с одинаковым действующим веществом и похожим спектром действия:

  • Амоксициллин;
  • Амосин;
  • Цефурус;
  • Гризеовульфин;
  • Кламосар;
  • Кларитромицин;
  • Рулид;
  • Сумамед Форте и т.д.

Полный спектр дженериков препарата можно найти в любой интернет-аптеке. В любом из перечисленных случаев препарат на аналог может заменить только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксиклав?

Амоксиклав — антибиотик, действующим веществом которого является полусинтетический пенициллин амоксициллин, равно как и у Флемоксин Солютаба. Препараты обладают схожим спектром действия, разрешены к применению младенцам, под контролем врача назначаются беременным и кормящим женщинам. Оба средства дают одинаковые побочные эффекты.

В состав Амоксиклава входит клавулановая кислота, поэтому спектр действия препарата гораздо шире. Выпускается лекарство в 4 формах, что тоже является своего рода преимуществом. Стоимость таблетированных препаратов:

  • Флемоксин Солютаб — 250 руб.;
  • Амоксиклав — 240 рублей.

Порошок для приготовления суспензии для детей Амоксиклав стоит 120 рублей. Заменить один препарат другим может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксициллин?

Действующим веществом Флемоксина является амоксициллин, поэтому спектр действия, показания, противопоказания, область применения средств практически идентичны. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, применяются при лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы, дыхательных путей, менингита, сальмонеллеза, сепсиса и т.д.

Амоксициллин выпускается в двух лекарственных формах — в виде гранул для разведения с водой и капсул. Первое вещество предназначено специально для детей.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб имеет особую формулу, благодаря которой активные вещества быстро всасываются в кровь, тогда как амоксициллин способен быстро распадаться в ЖКТ и терять свои свойства. Стоимость Флемоксина гораздо выше. Обычно принято назначать Амоксициллин в суспензии детям, а Флемоксин взрослым.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Аугментин?

Аугментин — модифицированная версия Флемоксина. Препарат влияет на большое количество патогенных организмов, включая группы бактериальных ферментов. В составе Аугментина содержится клавулановая кислота, обеспечивающая высокую устойчивость. Однако при приеме Аугментина наблюдается гораздо больше побочных эффектов.

Основные отличия средств:

  • Аугментин по спектру действия гораздо сильнее и дороже по цене;
  • По составу Флемоксин гораздо более лоялен к организму пациента.

Самостоятельно менять Флемоксин Солютаб на аналог запрещено, назначить препарат может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Сумамед?

Сумамед — это оригинальный и исторически первый препарат на основе азитромицина. Выпускается в таблетках для взрослых, и сиропе для детей.

Однозначно дать ответ на вопрос о том, какой препарат лучше, невозможно, однако основное преимущество Сумамеда заключается в низкой резистентности бактериальной флоры, поэтому зачастую активное вещество показывает впечатляющие эффекты там, где пенициллиновые антибиотики бессильны.

Флемоксин имеет более обширный спектр действия, нежели Сумамед, поэтому используется для лечения большого количества различных патологий. Однако в некоторых случаях препараты легко взаимозаменяются. К примеру, одинаково эффективно действуют при бронхитах, пневмониях, отитах, фарингитах, тонзиллитах, синуситах, болезни Лайма и т.д.

Активные вещества Сумамеда могут накапливаться в воспаленных тканях, действуя таким образом, что их концентрация в местах локализации на 30% превышает количество веществ в крови. Поэтому Флемоксин принимают 3 раза в сутки, а Сумамед — 1 раз.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Супракс?

Разница между лекарствами состоит в том, что они относятся к разным антибактериальным группам, однако оказывают одинаковое воздействие и активно проявляют себя в борьбе с болезнетворной микрофлорой. Супракс относится к цефалоспориновому ряду антибиотиков, выпускается в капсулах и диспергируемых таблетках, гранулах для приготовления суспензии для детей и грудничков.

Список показаний и противопоказаний у препаратов практически идентичный. Выбрать самостоятельно лучший из них невозможно, назначать должен лечащий врач. Однако для лечения детей лучше использовать суспензию Супракс.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Азитромицин?

В составе Флемоксина и Азитромицина находится одинаковый активный компонент — тригидрат амоксициллина, поэтому спектр действия на организм, показания и противопоказания к приему средств идентичны.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб назначают пациентам с раннего возраста.

По отзывам родителей, таблетки растворимы в воде, имеют приятный цитрусовый вкус, уговорить выпить такое лекарство не составит труда. Азитромицин подавляет больший спектр бактерий, чем Флемоксин Солютаб.

Тогда как последний показывает высокую эффективность как совместно с приемом пищи, так и до или после него.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Зиннат?

Зиннат имеет в составе активное вещество — цефуроксим аксетил, выпускается в двух лекарственных формах — в виде суспензии и таблеток. Препарат относится к антибиотикам цефалоспоринового типа второго поколения, обладает широким спектром действия, рекомендован при тех же заболеваниях, которые лечит Флемоксин Солютаб.

Медикаменты имеют много общего: перечень показаний и противопоказаний, похожую схему лечения, относятся к одной ценовой категории. Однако относятся к разным фармакологическим группам, имеют различный состав, спектр действия лекарства Зиннат намного шире, а у Флемоксина больше побочных эффектов. Стоимость Зинната немного меньше.

Читайте также:  Фромилид уно (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Клацид?

Клацин относится к препаратам, активным веществом которых является кларитромицин. Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, порошок для приготовления суспензии, лиофилизат для инъекций. Плюсом лекарственного препарата считается возможность воздействовать на микроорганизмы, находящиеся внутри клеток человека.

Оба средства обладают широким спектром действия, к ним чувствительно большинство болезнетворных микроорганизмов, поэтому показания, противопоказания к применению схожи. Оба лекарственных средства требуют осторожного назначения пациентам, страдающим серьезными патологиями печени и почек. Курсовое лечение будет стоить приблизительно одинаково — в районе 500 рублей.

Кларитромицин считается антибиотиком, который применяется в случае, если микрофлора оказалась устойчива к другим антибиотическим средствам. В отношении безопасности для организма Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Экоклав?

Экоклав — антибиотик широкого спектра действия, основой состава которого является амоксициллин в форме тригидрата. Кроме того, в состав входит клавулановая кислота.

Практически одинаковый состав препаратов обуславливает идентичный спектр действия, показания, противопоказания, побочные эффекты.

Экоклав выпускается в двух лекарственных формах — в виде таблеток для взрослых и суспензии для детей.

За счет вхождения в состав клавулановой кислоты, лекарство воздействует на гораздо больший спектр болезнетворных микроорганизмов, однако и побочных эффектов имеет больше. Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен к организму человека, однако зачастую детям назначают Экоклав в виде суспензии для приема внутрь. Стоимость обоих лекарств колеблется в одной ценовой нише.

Флемоксин Солютаб и алкоголь

Алкоголь априори отрицательно сказывается на работе всего организма в целом. Он способен понижать иммунные функции, поэтому организм теряет способность сопротивляться инфекции. В результате сочетания алкоголя с Флемоксином возникают следующие побочные эффекты:

  • сбои в системе пищеварения, ведущие к постоянному ощущению тошноты, рвоте, отказу от воды, часто возникает расстройство желудка, может проявиться холестатическая желтуха;
  • со стороны кровообращения вероятны кровотечения в органах ЖКТ, носовых ходах, формирование тромбоцитопении, сердечно-сосудистые патологии;
  • в мочеполовой системе возникают злокачественные процессы в мочевом пузыре и почках, мышечная слабость, потеря аппетита;
  • со стороны нервной системы вероятны бессонница, нарушение сознания, эпилептические припадки, острый психоз.

Врачи категорически не рекомендуют употреблять спиртные напитки совместно с антибиотиками.

Флемоксин Солютаб для детей

Специального препарата Фемоксин Солютаб для детей не существует. Обычные таблетки Флемоксина делятся на части в соответствии с назначенной врачом дозировкой или разводятся в воде. Доктор подскажет, как правильно поделить таблетку, чтобы получить нужную дозировку.

Дают ребенку препарат следующим образом:

  • таблетка проглатывается и запивается водой;
  • таблетка разжевывается и запивается водой;
  • таблетка разводится в воде и выпивается, как сироп.

Дозировка препарата зависит от возраста ребенка, веса и тяжести течения заболевания. Длительность курсового приема может достигать 10 суток.

Флемоксин Солютаб при беременности

Флемоксин Солютаб разрешен к применению для беременных женщин. Однако назначение можно получить только от лечащего врача, он же назначает дозировку и следит за течением заболевания и общим состоянием пациентки.

Флемоксин считается одним из проверенных и безопасных антибиотиков, многие микроорганизмы обладают по отношению к нему резистентностью. В 1 и 2 триместре беременности лекарство не оказывает никакого влияния на нормальное развитие эмбриона, не вызывает внутриутробных пороков.

Условия продажи

Флемоксин Солютаб в аптеке можно купить только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Дата производства лекарства указана на упаковке. Срок годности — 5 лет, после его окончания препарат использовать запрещено.

Производитель

Таблетки Флемоксин Солютаб выпускаются компанией ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды). Выпускающий контроль качества обеспечивается российской компанией «ОРТАТ».

Список литературы:

Инструкция по применению ЛЕКОКЛАР® ХЛ (LEKOKLAR XL)

Прием нижеуказанных препаратов вместе с кларитромицином строго противопоказан в связи с возможностью развития тяжелых реакций

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

При одновременном приеме кларитромицина и цизаприда описаны повышения уровней последнего, что может приводить к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, в т.ч. желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и аритмии типа «пируэт». Подобные эффекты наблюдаются при одновременном применении кларитромицина и пимозида.

Имеются сообщения о нарушении макролидами метаболизма терфенадина, что приводит к увеличению плазменных уровней последнего, в результате может развиться удлинение интервала QT и сердечные аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и аритмию типа «пируэт».

В исследовании на 14 добровольцах одновременное назначение кларитромицина и терфенадина приводило к 2-3-кратному повышению уровня кислотного метаболита терфенадина в сыворотке и удлинению интервала QT без каких-либо клинических проявлений.

Подобные эффекты наблюдались при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

Постмаркетинговые сообщения показывают, что совместное назначение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином связано с острой токсичностью производных спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное назначение кларитромицина и данных лекарственных препаратов противопоказано.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут усиливать метаболизм кларитромицина, что приводит к субтерапевтическим уровням кларитромицина в плазме и снижению его эффективности.

Кроме того, может понадобиться контроль плазменных уровней индуктора CYP3A4, т.к он может повышаться вследствие угнетения CYP3A4 кларитромицином.

Совместное назначение рифабутина и кларитромицина приводило к увеличению уровня рифабутина и уменьшению уровня кларитромицина в сыворотке, что сопровождалось повышенным риском развития увеита.

Известно или предполагается влияние нижеследующих препаратов на концентрации кларитромицина в крови; может потребоваться коррекция дозы кларитромицина или назначение других препаратов.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы метаболической системы цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать его уровень в плазме, увеличивая в то же время уровень 14-гидроксикларитромицина — метаболита, который также обладает противомикробной активностью. Поскольку противомикробная активность кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина различна для разных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть снижен при одновременном назначении кларитромицина и индукторов ферментов.

Флуконазол

Одновременное назначение 21 здоровому добровольцу флуконазола в дозе 200 мг/сут и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут приводило к повышению среднего значения Cssmin и AUC на 33% и 18%, соответственно. Css активного метаболита 14-гидроксикларитромицина при одновременном приеме флуконазола существенно не изменялись. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

В фармакокинетическом исследовании показано, что совместное назначение ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг 2 раза/сут) значительно угнетает метаболизм последнего.

При одновременном приеме ритонавира Cmax кларитромицина возрастает на 31%, Cmin на 182% и AUC на 77%. Образование активного 14-гидроксиметаболита почти полностью подавляется.

В связи с большим терапевтическим окном для кларитромицина пациентам с нормальной функцией почек не требуется снижение дозы. Однако пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы:

  • при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50%, а при КК < 30 мл/мин - на 75%. При совместном приеме с ритонавиром доза кларитромицина не должна превышать 1 г/сут.
  • Подобную коррекцию дозы следует проводить у пациентов с нарушением функционального состояния почек при назначении ритонавира в качестве усилителя фармакокинетики с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
  • Влияние кларитромицина на другие лекарственные препараты
  • Взаимодействия, связанные с CYP3A

Совместный прием кларитромицина (подавляющего метаболизирующий фермент CYP3A) и препарата, метаболизируемого, главным образом, с помощью CYP3A, может быть связан с повышенными концентрациями препарата, что, в свою очередь, может увеличивать или продлевать как терапевтические, так и неблагоприятные эффекты последнего. Кларитромицин с осторожностью следует назначать пациентам, получающим лечение другими лекарственными средствами, являющимися субстратами CYP3A, особенно препараты с узким профилем безопасности, например, карбамазепин, и/или субстратом активно метаболизируюемым данным ферментом.

У таких пациентов следует рассмотреть возможность изменения дозы кларитромицина, при возможности — тщательно контролировать сывороточные концентрации препаратов, метаболизируемых, главным образом, с помощью CYP3A.

С помощью того же изофермента CYP3A метаболизируются (или предполагается, что метаболизируются) следующие препараты или классы препаратов:

  • алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, сиролимус, такролимус,терфенадин, триазолам и винбластин. К лекарственным препаратам, механизм взаимодействия которых сходен с вышеописанным (с помощью других изоферментов системы цитохрома Р450), относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.
  1. Антиаритмические средства
  2. У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин с хинидином или дизопирамидом, описаны случаи нарушения сердечного ритма по типу «пируэт».

При совместном приеме кларитромицина с этими препаратами следует проводить ЭКГ-исследования для контроля за интервалом QT. Во время лечения кларитромицином необходимо контролировать уровни хинидина и дизопирамида в сыворотке крови.

Омепразол

Кларитромицин (500 мг каждые 8 ч) назначался в комбинации с омепразолом (40 мг/сут) здоровым взрослым лицам.

При совместном назначении с кларитромицином равновесные плазменные концентрации омепразола повышались (Cmax, AUC0-24 и T1/2 возрастали на 30%, 89% и 34%, соответственно).

Среднее значение желудочного рН при проведении 24-часового мониторинга составило 5.2 при монотерапии омепразолом и 5.7 при сочетании омепразола с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется (по крайней мере, частично) CYP3A, a CYP3A может подавляться при одновременном назначении кларитромицина.

Поэтому при совместном назначении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом и варденафилом имеется вероятность повышенной экспозиции ингибиторов фосфодиэстеразы.

При приеме кларитромицина одновременно с данными препаратами следует рассмотреть вопрос о снижении их дозы.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований указывают на умеренное, но статистически достоверное (р

Читайте также:  Тенокс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кларитромицин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

  • Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810
  • Торговое название препарата: Кларитромицин
  • Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав: Активное вещество: кларитромицин — 250 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

  1. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид Код ATX J01FA09
  2. Фармакологические свойства
    Фармакодинамика Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
  3. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации.

Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
  • Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
  • Одонтогенные инфекции;
  • Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3.
  • Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Порфирия;
  • Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
  • Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутрь вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза — 250 мг каждые 24 часа.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом: Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов. Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC:

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами: Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней. Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.

Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике.

Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделителъной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко — анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р

Читайте также:  Постеризан (мазь): аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

➤ Левофлоксацин Эколевид® таблетки 250 мг — лекарственный препарат производства АО "АВВА РУС"

  • Торговое наименование препарата: Левофлоксацин Эколевид®
  • Международное непатентованное наименование: левофлоксацин
  • Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Состав на одну таблетку:
Действующее вещество, мг:
Левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) 256,23 250,00 512,46 500,00
Вспомогательные вещества, мг:
Лактулоза 300,00 600,00
Кросповидон 32,50 65,00
Повидон К-17 10,00 20,00
Натрия стеарилфумарат 9,75 19,50
Тальк 6,50 13,00
Целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки массой 650,00 1300,00
Вспомогательные вещества оболочки, мг: до получения таблетки массой
670,00 1340,00
Гипромеллоза 9,52 19,04
Титана диоксид 5,22 10,44
Макрогол-4000 3,744 7,488
Тальк 1,10 2,20
Повидон К-17 0,416 0,832
  1. Описание
  2. Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от светло-желтого до желтого цвета, допускаются белые вкрапления.
  3. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
  4. Код АТХ: J01MA12.
  5. Фармакологические свойства
  6. Фармакодuнамuка
  7. Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина.
  8. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
  9. Левофлоксацин действует бактерицидно, активен в отношении большого количества возбудителей бактериальных инфекций как в условиях in vitro, так и in vivo.
  10. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л):
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные  Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; 
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.;
  • другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л): 

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); 
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli
  • анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л): 

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans
  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron
  • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при инфекциях, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

  • В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
  • Фармакокuнетuка
  • Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %.

После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

  1. На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.
  2. На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин Эколевид® 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а C min — 3,0±0,9 мкг/мл.
  3. Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

  • Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
  • После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.
  • После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
  • Проникновение в легочную ткань
  • Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
  • Проникновение в альвеолярную жидкость
  • После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.
  • Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3.

Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

  1. Проникновение в спинномозговую жидкость
  2. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
  3. Проникновение в ткань предстательной железы
  4. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
  5. Концентрации в моче
  6. Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
  7. Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

  • Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
  • Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
  • Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
  • Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Левофлоксацин Эколевид®.

КК (мл/мин)

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *