Лозартан (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лозартан (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыЛозартанLosartanum (род. Losartani)

2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

C22H23ClN6O

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 114798-26-4

    Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II.

    Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме.

    Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы.

    В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись.

    При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество.

    Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов.

    Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

    • Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).
    • Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
    1. Противопоказано при беременности.
    2. Категория действия на плод по FDA — D.
    3. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница;

    Сентор таблетки — инструкция и цена в аптеках украины, аналоги и показания | gedeon richter | справочник лекарственных средств компендиум

    Лозартан (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, № 10, 30Цены в аптеках № UA/7042/01/01 от 05.06.2018таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, № 10, 30Цены в аптеках № UA/7042/01/02 от 05.06.2018

    фармакодинамика. Лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии АГ. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находится во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

    Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, в условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е3174) блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

    Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови (это явление связано с выключением отрицательной обратной связи, вызванной ангиотензином II). Несмотря на такие явления, сохраняется действие препарата в виде снижения АД и уровня альдостерона. Это свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II.

    Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые важны с точки зрения регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

    Кроме того, лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), которая расщепляет брадикинин, поэтому лозартан не вызывает таких эффектов, не связанных непосредственно с блокадой рецептора АТ1 (то есть усиление эффектов, обусловленных брадикинином, например тенденции к появлению отеков).

    При применении лозартана наблюдается угнетение негативной обратной реакции на секрецию ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП).

    Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это, повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном показатели АРП и ангиотензина II возвращаются к исходному уровню.

    Как лозартан, так и его основной активный метаболит обладают большей аффинностью к АТ1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам. В пересчете на массу активный метаболит в 10–40 раз активнее лозартана.

    Применение лозартана 1 раз в сутки у пациентов с эссенциальной гипертензией легкой и средней степени вызвало статистически достоверное снижение систолического и диастолического АД.

    Измерение АД через 24 ч после приема дозы по сравнению с 5–6 ч после приема продемонстрировало снижение АД в течение 24 ч; естественный суточный ритм сохранялся.

    Снижение АД в конце интервала приема дозы составляло 70–80% эффекта, отмечается через 5–6 ч после приема.

    Отмена лозартана у пациентов с АГ не привела к внезапному повышению АД (рикошетный синдром). Несмотря на значительное снижение АД, лозартан не проявлял клинически значимого влияния на ЧСС.

    Лозартан имеет эквивалентную эффективность у мужчин и женщин, а также у пациентов с АГ младшего (до 65 лет) и старшего возраста.

    Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму с образованием одного активного карбоксильного метаболита и других фармакологически неактивных метаболитов.

    Биодоступность лозартана — около 33%. Сmax лозартана и его активного метаболита достигается примерно через 1 ч и 3–4 ч после приема соответственно. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.

    Читайте также:  Кудесан форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения лозартана — 34 л. В исследовании на крысах лозартан незначительно или совсем не проникал через ГЭБ.

    Метаболизм. Примерно 14% перорально введенной дозы превращается в активный метаболит. При пероральном введении 14C-меченного лозартана радиоактивность плазмы крови повышается за счет активного лозартана и его метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита.

    Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов, из которых наиболее важный формируется путем гидроксиляции бутиловой боковой цепи, а менее важный называется N-2-тетразол-глюкуронид.

    Выведение. Клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде и 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линеарную фармакокинетику.

    После перорального приема концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный Т½ лозартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. При дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит не будут значительно кумулировать в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма с желчью и мочой.

    Лозартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения/введения 14С-меченного лозартана примерно 35 и 43% радиоактивно меченного препарата выявлено в моче и 58 и 50% — в кале соответственно.

    Особые группы пациентов. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.

    Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.

    При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказывались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.

    Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) лозартана у пациентов с нормальной функцией почек оказалась примерно в 2 раза больше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе.

    • Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе.
    • Ни лозартан, ни активный метаболит нельзя удалить из организма путем гемодиализа.
    • Фармакокинетика у детей
    • Известно, что фармакокинетика лозартана изучалась с участием 50 детей с АГ в возрасте от 1 мес до 16 лет, препарат перорально применяли 1 раз в сутки в дозах от 0,54 до 0,77 мг/кг (средние дозы).

    Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп.

    Результаты указывают на примерно аналогичные показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста. Фармакокинетические показатели метаболита отличались более в зависимости от возрастной группы.

    При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных/младенцев была сравнительно высокой.

    лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей в возрасте от 6 лет.

    Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥0,5 г/сут — как часть антигипертензивной терапии.

    Лечение хронической сердечной недостаточности (у больных в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле, или противопоказано.

    Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

    У больных фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения хронической сердечной недостаточности.

    Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

    таблетки Сентор следует запивать стаканом воды. Применение препарата не зависит от приема пищи.

    Сентор при всех показаниях применяют 1 раз в сутки в одно и то же время.

    Пациенты с АГ и сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией ≥0,5 г/сут.

    Обычно начальная доза составляет 50 мг (1 таблетка Сентор 50 мг) 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг (1 таблетка Сентор, 100 мг) 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели АД через 1 мес после начала лечения.

    Препарат Сентор можно применять с другими антигипертензивными средствами (в частности с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемизирующими препаратами, которые широко применяются (например с препаратами сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

    Сердечная недостаточность

    Обычно начальная доза лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (следует применять препарат с соответствующей дозировкой). Как правило, дозу повышают с недельными интервалами (например 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг и до максимальной 150 мг 1 раз в сутки) с учетом индивидуальной переносимости препарата.

    Снижение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной с помощью ЭКГ

    Обычно начальная доза составляет 50 мг лозартана (1 таблетка Сентор, 50 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или повысить дозу лозартана до 100 мг (1 таблетка Сентор, 100 мг) 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

    Отдельные группы пациентов

    Применение у пациентов со сниженным ОЦК

    Пациентам со сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг (½ таблетки Сентор, 50 мг) 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    1. Применение у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, которым проводят гемодиализ
    2. При применении препарата Сентор у пациентов с нарушением функции почек, а также пациентов, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.
    3. Применение у пациентов с нарушением функции печени

    Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Читайте также:  Флемоксин солютаб (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Применение у детей

    Данные по эффективности и безопасности применения лозартана у детей в возрасте от 6 лет для лечения АГ ограничены.

    Также мало данных о фармакокинетике у детей с АГ в возрасте от 1 мес. Для детей, которые могут глотать таблетки и с массой тела >20 кг и 50 кг обычно доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной — 100 мг 1 раз в сутки. Применение у детей доз, превышающих 1,4 мг/кг (или 100 мг) в сутки, не изучалось.

    Лозартан не рекомендован для применения у детей в возрасте до 6 лет, поскольку данных по применению препарата этой группе пациентов недостаточно.

    Лозартан не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации 9000 пациентов в возрасте от 55 до 80 лет с АГ в сочетании с гипертрофией левого желудочка;

  • контролируемое клиническое исследование с участием >7700 взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
  • контролируемое клиническое исследование с участием >1500 пациентов в возрасте от 31 года с сахарным диабетом 2-го типа в сочетании с протеинурией.
  • Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось, было головокружение. Частота побочных реакций, приведенных ниже, определена как: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до

    Лозартан таблетки : инструкция по применению

    Фетальная токсичность

    Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных средств, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности.

    Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть.

    Если установлена беременность, применение лекарственного средства Лозартан следует немедленно прекратить.

    Гиперчувствительность

    Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

    Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

    Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Электролитный дисбаланс

    Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание.

    Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии.

    Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

    Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

    Нарушение функции печени

    Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

    Нарушение функции почек

    Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

    Применение у детей с нарушениями функции почек

    Препарат не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно безопасности применения.

    На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

    • Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
    • Трансплантация почки
    • Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
    • Первичный гиперальдостеронизм

    У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

    1. Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
    2. Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
    3. Сердечная недостаточность
    4. Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

    Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

    • Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
    • Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
    • Беременность

    Лозартан не следует назначать в период беременности.

    Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.

    Читайте также:  Ацилакт: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

    Другие предостережения и предупреждения

    Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у афроамериканцев, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность).

    Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления.

    Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

    Применение во время беременности и лактации

    Беременность

    Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной пороков развития плода или его смерти. Если диагностирована беременность, лекарственное средство Лозартан следует немедленно отменить.

    Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

    Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако небольшое повышение риска не исключено.

    Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов.

    За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациентам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности.

    Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

    1. Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
    2. Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
    3. Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.
    4. Кормление грудью

    Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять данное лекарственное средство в период лактации. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

    • Применение у детей
    • Лозартан не рекомендован детям в возрасте младше 6 лет, поскольку недостаточно данных относительно применения препарата в данной группе пациентов.
    • Применение лекарственного средства Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью подбора необходимой дозировки препарата.
    • Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

    Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

    Инструкция по применению СЕНТОР® (SENTOR®)

    Антигипертензивный препарат. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, является основным активным гормоном РААС и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии.

    Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкомышечных клетках сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, например, вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

    Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

    Лозартан селективно связывается с АТ1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitrо, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

    Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме этого, лозартан не ингибирует АПФ (киназу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, лозартан не вызывает усиления нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

    При применении лозартана наблюдается подавление отрицательной обратной связи в отношении секреции ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

    Несмотря на это повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

    В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном содержание АРП и ангиотензина II снижается до начальных уровней.

    И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к АТ1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам. Основной метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

    Исследования по артериальной гипертензии

    В ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести и получавших лозартан 1 раз/сут, отмечалось статистически значимое снижение систолического и диастолического АД.

    Измерение АД через 24 ч после приема препарата и через 5-6 ч после приема показало снижение АД в течение 24 ч; естественный суточный ритм был сохранен. Снижение АД в конце интервала приема препарата составляло 70-80% от значений, наблюдавшихся через 5-6 ч после приема.

    Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения АД у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензии). Несмотря на выраженное снижение АД, применение лозартана не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

    Лозартан в равной степени эффективен для лечения мужчин и женщин, молодых (моложе 65 лет) и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

    Исследование LIFE

    Исследование влияния лозартана на снижение риска конечной точки при артериальной гипертензии (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension — LIFE) являлось тройным слепым активно-контролируемым исследованием, в которое были включены 9193 пациента в возрасте от 55 до 80 лет с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие лозартан в дозе 50 мг 1 раз/сут или атенолол в дозе 50 мг 1 раз/сут. Если не удавалось достигнуть целевого АД (

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *