Симвастатин-сз (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

  • Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
  • Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
  • Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия.

Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 %, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

  1. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
  2. Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
  3. Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
  4. Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Источник: https://www.asna.ru/product/lerkanidipin_sz/

Симвастатин

Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

svg» src=»https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Simvastatin_Structural_Formulae.svg/171px-Simvastatin_Structural_Formulae.svg.png» width=»171″ height=»130″ srcset=»https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Simvastatin_Structural_Formulae.svg/257px-Simvastatin_Structural_Formulae.svg.png 1.5x, https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8d/Simvastatin_Structural_Formulae.svg/342px-Simvastatin_Structural_Formulae.svg.png 2x»>Симвастатин

Химическое соединение

ИЮПАК

1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

Брутто-формула

C25H38O5

Молярная масса

418.566 г/моль

CAS

79902-63-9

PubChem

54454

DrugBank

00641

Классификация

АТХ

C10AA01

Фармакокинетика

Биодоступн.

5%

Связывание с белками плазмы

95%

Метаболизм

в печени (CYP3A4)

Период полувывед.

3 часа

Экскреция

почками 13%, с калом 60%

Лекарственные формы

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Другие названия

Акталипид®, Атеростат®, Вазилип®, Зокор®, Зорстат®, Овенкор, СимваГЕКСАЛ®, Симвакард®, Симвакол, СИМВАЛИМИТ®, Симвастол®, Симвор®, Симгал, Симло®, Синкард, Холвасим
 Медиафайлы на Викискладе

Симвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство. Применяется для лечения повышенного уровня холестерина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний[1][2], также врач может прописать симвастатин в случае семейного анамнеза хронических заболеваний — ревматоидного артрита или сахарного диабета[2].

Симвастатин рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета, физические упражнения и снижение веса не улучшили уровень холестерина в достаточной степени[1].

Общее описание

Симвастатин получают из продукта ферментации Aspergillus terreus. Препарат представляет собой синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является неактивным лактоном. В организме метаболизируется в активную форму[3]
Мутагенным эффектом не обладает.

Физические свойства

Белые гранулы[4].

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (в экспериментах на животных — 85 %), биодоступность — менее 5 %. После перорального приема TCmax — 1.3-2.4 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Связь с белками плазмы — 95 %.

Поступает в организм в неактивной форме, в печени гидролизуется в активную форму — бета-гидроксикислоту и другие, неактивные метаболиты. Имеет эффект «первого прохождения» через печень. T½ активных метаболитов составляет 1.9 ч.

Выводится в основном с каловыми массами (60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме[3].

Фармакодинамика

В организме симвастатин подвергается гидролизу в печени с образованием β-гидроксикислоты симвастатина, который активно подавляет активность ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего начальную стадию цепочки синтеза холестерина — превращение ГМГ-КоА в мевалонат.

Симвастатин снижает концентрацию в плазме крови триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов очень низкой плотностии, общего холестерина.

Поскольку препарат останавливает начало синтеза, его применение не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов[3].

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7[3].

Препарат снижает уровень триглицеридов за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает относительную концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности) (уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП).

Применение

Симвастатин, как и другие статины, используется для снижения уровня триглицеридов и, в частности, холестерина, при гиперхолестеринемии в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска.

Начало действия — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) — при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии). Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе асимптоматическая ишемическая болезнь сердца) — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению симвастатина являются гиперчувствительность к препарату, острые заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.

C осторожностью — при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, состояниях с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза, эндокринных и метаболические нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекций, миопатиях, неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травмах, состояниях после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терапии. При возрасте до 18 лет безопасность и эффективность применения не изучены.

Побочные эффекты

Обычные побочные эффекты (> 1 % пациентов): боль в животе, диарея, диспепсия, и общее ощущение слабости. Редкие побочные эффекты включают боль в суставах, потеря памяти, и мышечные спазмы[5].

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, КФК; редко — острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Миопатия, миалгия, миастения; редко — рабдомиолиз[6].

Тип варианта ДНК, известный как однонуклеотидный полиморфизм (SNP), помогает выявить склонных к развитию миопатии при приёме симвастатина. Исследование 32 000 пациентов пришло к выводу, что носители одного аллеля этого SNP в пять раз более часто страдают миопатией, ассоциированной с симвастатином[7], а двух аллелей — в 16 раз[8].

Аллергические и иммунопатологические реакции

Кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к лицу, одышка. Серьёзные аллергические реакции на препарат Симвастатин являются редкими[9].

Прочие

Анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение). Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Цитостатики, противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

Читайте также:  Таблетки нейромультивит – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению, сравнение аналогов

Комбинировать симвастатин с осторожностью, при регулярном контролем КФК, АЛТ и АСТ крови, разрешается с ципрофибратом или фенофибратом. Не разрешается комбинировать с гемфиброзилом[10].

См. также

  • Аторвастатин

Примечания

  1. 1 2 Simvastatin (англ.). Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists (17 June 2019). Дата обращения 21 июня 2020.
  2. 1 2 NHS, 2018, 1. About simvastatin.

  3. 1 2 3 4 Симвастатин, инструкция, 2019.
  4. ↑ ФС-001035.
  5. ↑ Mylan-Simvastatin (неопр.). Дата обращения 15 августа 2007.
  6. ↑ Caldwell S.H., Hespenheide E.E., van Bortsel G.

    Myositis, microvesicular hepatitis and progression to cirrhosis from troglitazone added to simvastatin // Dig. Dis. Sci. — 2001. — V. 46(2). — P.376-378.

  7. ↑ rs4149056
  8. SEARCH Collaborative Group,; Group; Link E; Parish S; Armitage J; Bowman L; Heath S; Matsuda F; Gut I; Lathrop M; Collins R.

    SLCO1B1 variants and statin-induced myopathy—a genomewide study (англ.) // N Engl J Med. : journal. — 2008. — Vol. 359, no. 8. — P. 789—799. — doi:10.1056/NEJMoa0801936. — PMID 18650507.

  9. ↑ Zocor (неопр.) (недоступная ссылка). RxList (14 ноября 2012). Дата обращения 1 декабря 2012. Архивировано 4 ноября 2012 года.

  10. ↑ Фармакотерапия хронических сердечно-сосудистых заболеваний. : Руководство для врачей / Под ред. академика РАМН Л. И. Ольбинской. — М. : Медицина, 2006.

Литература

  • Simvastatin : [англ.] : [арх. 21 июня 2020]. — NHS, 2018. — 10 December.

Документы

  • Реестровая запись ФС-001035 : Симвастатина гранулы // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2015. — 4 марта.
  • Регистрационное удостоверение ЛП-005908 : Симвастатин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 14 ноября.
  • Тукова, М. М. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Симвастатин : ЛП-005908-141119 / АО «АВВА РУС». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 14 ноября. — 13 с.

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Симвастатин&oldid=107789280

Источник: https://ru.wikipedia.org/wiki/Симвастатин

Фромилид 500 мг таблетки №14 | Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Состав
  • действующее вещество фромилид: кларитромицин;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг или 500 мг кларитромицина;
  • вспомогательные вещества фромилид: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, калия полакрилин, тальк, магния стеарат, пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171).
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Основные физико-химические свойства:
  • овальные выпуклые таблетки слегка коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
  • Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Кларитромицин . Код АТХ J01F A09.

  1. Фармакологические свойства
  2. Фармакологические.
  3. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей бактерий, таким образом подавляя синтез белка.
  4. В основном оказывает бактериостатическое, а в некоторых случаях — также бактерицидное действие (относительно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhal).

Чувствительными к кларитромицину является такие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

) грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae i Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori) некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp., Propionobacterium spp.

, Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus) Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме Mycobacterium tuberculosis.

Благодаря меняющейся структуре рибосом клеток человека макролиды не связываются с рибосомальной единицами человеческой клетки, что и является причиной низкой токсичности макролидов у людей.

Фармакокинетика.

Фромилид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 55% после перорального приема дозы. Пища может замедлить абсорбцию, но существенно не влияет на биодоступность кларитромицина.

 Около 20% фромилид сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который проявляет такой же биологический эффект, что и Фромилида. У здоровых лиц он достигает концентраций в сыворотке крови, пропорциональных размеру пероральных доз. Максимальные концентрации в сыворотке крови отмечаются менее чем за 3:00.

 После приема внутрь однократной дозы 250 мг кларитромицина средние концентрации составляют от 0,62 мкг/мл до 0,84 мкг/мл после однократной дозы 500 мг кларитромицина — от 1,77 мкг/мл до 1,89 мкг/мл.

 Соответствующие концентрации 14-гидроксикларитромицина составляют от 0, 4 мкг / мл до 0,7 мкг / мл после дозы 250 мг и от 0,67 мкг/мл до 0,8 мкг/мл — после приема дозы 500 мг. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC x время) составляют 4 мкг/мл x ч после дозы 250 мг и 11 мкг/мл x ч после дозы 500 мг.

Стабильные концентрации достигаются после пятой дозы 250 мг Фромилида в приложении 2 раза в сутки; максимальная концентрация Фромилида составляет 1 мкг/мл и 14-гидроксикларитромицина — 0,6 мкг/мл.

Фромилид хорошо проникает в жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз больших, чем в плазме крови.

 Большие концентрации обнаружены в легких (8,8 мг/кг), миндалинах (1,6 мг/кг), слизистой оболочке носа, коже, слюне, альвеолах, мокроте и в среднем ухе.

 Объем распределения фромилид у здоровых лиц после однократной дозы 250 мг и 500 мг составляет 226-266 л/кг и 2,5 л/кг соответственно. Объем распределения 14-гидроксикларитромицина — 304-309 л. Связывание фромилид с белками плазмы является слабым и обратимым.

Период полувыведения Фромилида при дозе 250 мг/12:00 составляет 3-4 часа и при дозе 500 м /12:00 — 5-7 часов.

Метаболизм и выведение

Фромилид превращается в печени. Было выявлено менее 7 метаболитов. Важнейшим является 14-гидроксикларитромицин. фромилид выводится с мочой или в виде метаболита или в неизменном виде, и в меньшем проценте с калом (4%). Примерно 20% 250 мг дозы и 30% 500 мг дозы выводится в неизмененном виде с мочой. 10-15% дозы выводится с мочой в виде 14-гидроксикларитромицина.

  • Период полувыведения Фромилида при дозе 250 мг / 12:00 составляет 3-4 часа, и при дозе 500 мг/12:00 — 5-7 часов.
  • Влияние возраста и болезни на фармакокинетику
  • Дети и младенцы: согласно исследованиям, фармакокинетика Фромилида у детей при дозе 7,5 мг /кг массы тела 2 раза в сутки была одинаковой с фармакокинетикой у взрослых.
  • Пациенты пожилого возраста не существует необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, если они не имеют тяжелых нарушений функции почек.

Влияние болезни на фармакокинетику: после потребления 200 мг Фромилида наблюдались увеличение максимальной концентрации и AUC и уменьшение вывода Фромилида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению со здоровыми лицами.

 У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек общий вывод фромилид уменьшилось с 26,5% до 3,3%, по сравнению со здоровыми лицами.

 Эти результаты показывают, что необходимо уменьшить дозу или продлить интервал дозирования для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Стабильные концентрации Фромилида у пациентов с нарушениями функции печени не отличаются от концентраций у здоровых лиц, но концентрации 14-гидрокси метаболита является ниже.

Показания

  • Инфекции, вызванные чувствительными к Фромилидe микроорганизмами.
  • Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, острая крупозная пневмония и первичная Антипова пневмония).
  • Инфекции верхних дыхательных путей, то есть носоглотки (тонзиллит, фарингит) и инфекции придаточных пазух носа.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, эризипелоид, фурункулез, инфицированные раны).
  • Хронические одонтогенные инфекции.
  • Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.
  • Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты (активность фромилид против Helicobacter pylori выше при нейтральном рН, чем при кислом рН).

Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно правильного применения антибактериальных средств.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим макролидным антибиотикам или к любым компонентам препарата фромилид.
  • Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэт желудочковой тахикардии (torsades de pointes) алкалоиды спорыньи, например эрготамин, дигидроэрготамин (это может привести к ерготоксичности) ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), в значительной мере мобилизуются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), за повышенного риска возникновения миопатии, вкл ючаючы рабдомиолиз (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение Фромилида и приема мидазолама (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
  • Пациентам, имеющим в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэт желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Пациентам с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT).
  • Тяжелая печеночная недостаточность и сопутствующая почечная недостаточность.
  • Одновременное применение фромилид (и других сильных ингибиторов CYP3A4) с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Одновременное применение фромилид с тикагрелором или ранолазин.
  1. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  2. Фромилид не взаимодействует с оральными контрацептивами.
  3. Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия
  4. Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

Повышение уровней цизаприда в сыворотке крови наблюдалось при его совместном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsades de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении пимозида и Фромилида (см. Раздел «Противопоказания»).

Сообщалось о способности макролидов изменять метаболизм терфенадина, приводя к повышению уровня терфенадина в сыворотке крови, что иногда ассоциировалось с сердечными аритмиями, такими как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и «torsades de pointes» (см. Раздел «Противопоказания»).

 В ходе исследования у 14 добровольцев при одновременном применении терфенадина и Фромилида наблюдалось повышение уровня кислотного метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинение интервала QT, не приводило к любому клинически видимого эффекта.

 Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин / дигидроэрготаминПостмаркетинговые сообщения свидетельствуют, что одновременное применение Фромилида и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с появлением признаков острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное назначение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Комбинированное применение Фромилида с ловастатином или симвастатином противопоказано — (см.

«Противопоказания»), поскольку эти статины в значительной степени метаболизируются CYP3A4 и одновременное применение с кларитромицином повышает их концентрацию в плазме крови, что, в свою очередь, повышает риск возникновения миопатии, включая рабдомиолиз .

 Сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении кларитромицина и этих статинов. Если лечение кларитромицином невозможно избежать, терапию ловастатином или симвастатином необходимо прекратить во время курса лечения.

Следует с осторожностью назначать Фромилид одновременно со статинами.

 В случае, если одновременного применения кларитромицина со статинами избежать невозможно, рекомендуется назначать наименьшую зарегистрированную дозу статина.

 Возможно применение статина, который не зависит от метаболизма CYP3A (например флувастатина). Необходим мониторинг состояния пациентов по выявлению признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику Фромилид

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм Фромилида. Это может привести к субтерапевтической уровней кларитромицина и снижение его эффективности.

 Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены путем ингибирования CYP3A кларитромицином (см. Также инструкцию по применению соответствующего индуктора CYP3A4).

 Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижение уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию Фромилида в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм Фромилида, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность Фромилида и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемого терапевтического эффекта может быть не достигнуто через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

этравирин

Действие Фромилида ослаблялась этравирином; однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность по Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность в этом патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных Фромилида лекарственных средств.

ФлуконазолРавновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Изменение дозы Фромилида не нужна.

РитонавирПрименение ритонавира и Фромилида приводило к значительному подавлению метаболизма Фромилида. Cmax кларитромицина повышалось на 31%, Cmin — на 182% и AUC — на 77%. Определялось полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина.

 Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

 Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLCR 30-60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% до максимальной -1 таблетка в сутки при CLCR

Источник: https://www.add.ua/fromilid-500mg-14-tabletki-klacid.html

Вазилип применение

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Симвастатин* (Simvastatin*)

АТХ

C10AA01 Симвастатин

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • I70 Атеросклероз

3D-изображения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
симвастатин 10 мг
20 мг
40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; бутилгидроксианизол; лимонная кислота безводная; аскорбиновая кислота; крахмал кукурузный; МКЦ; магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк; пропиленгликоль; титана диоксид

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером.

Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата Вазилип® — 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед.

Максимальная суточная доза — 80 мг. Эта доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%) лечение может быть начато с 20–40 мг/сут (однократно вечером).

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза — 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например аферезом ЛПНП).

Сердечно-сосудистая профилактика

У пациентов с высоким риском ИБС, гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® — 20–40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в день.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день.

Если содержание ЛПНП — менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия

Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамином и колестиполом).

У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 мг.

У больных пожилого возраста и больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/10часто от > 1/100 до < 1/10нечасто от > 1/1000 до < 1/100редко от > 1/10000 до < 1/1000очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: редко — запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, астения; бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.

Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, «приливы» крови к коже лица, одышка и выраженная слабость).Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, алопеция.Прочие: редко — анемия; сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3,6 г.Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. Специфического антидота не существует.При развитии миопатии с рабдомиолизом (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (внутривенная инфузия). Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемню, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида и кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.Взаимодействие с другими лекарственными средствамиФармакодинамические взаимодействия:Одновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом — не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности). Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.Фармакокинетические взаимодействия:Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телятромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или вераламила не должна превышать 20 мг, и 40 мг — на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.Вазилип в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенциирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например, варфарин), в частности увеличение протромбинового времени, Международного Нормализованного Отношения (MHO). Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 литра в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.В период лечения препаратом Вазилип®, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.Перед началом терапии препаратом Вазилип® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:— у пожилых пациентов;— при поражении почек;— при декомпенсированном гипотиреозе;— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;— при злоупотреблении алкоголем.Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно верхней границы нормы), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно верхней границы нормы) препарат назначать не рекомендуется.До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Во время лечения препаратом Вазилип® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением.Терапию препаратом Вазилип® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиямиРиск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг).

Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано (смотрите раздел «Противопоказания»).

Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина.

Вазилип также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока,У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут.), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг в сутки и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут.

) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 сутки, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.Влияние на печеньЛечение симвастатином может вызывать повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови.

Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня.

Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода).

При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 месяца после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем, и/или имеющим анамнезе заболевание печени.Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механическими средствами: о неблагоприятном влиянии препарата Вазилип® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, 20 мг и 40 мг.По 7 таблеток в блистер (контурную ячейковую упаковку). По 2 или 4 блистера (контурные ячейковые упаковки) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Список Б.Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

1. КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словенияи/или2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50в сотрудничестве с КРКА, д.д.

, Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПо всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д.13, стр.

41При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА»

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • Неотон применениеНеотон аналоги и цены Фармакологическое действиеПрепарат неотон представляет собой синтетический аналог внутриклеточного соединения фосфокреатина, который…
  • Какой флуконазол лучше?Как правильно применять Флуконазол мужчинамЕще совсем недавно считалось, что молочница – болезнь чисто женская. Но…
  • Амоксиклав вреден лиПобочные эффекты АмоксиклаваАмоксиклав – это комбинированный препарат с антибактериальным действием. Он имеет широкий спектр применения…

Источник: https://chlamidioz.ru/vazilip-primenenie/

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *