Варфарекс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Регистрационный номер: Р N003610/01
  • Торговое наименование: Арбидол®
  • Международное непатентованное наименование: умифеновир
  • Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу

  1. Действующее вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат (в пересчете на умифеновира гидрохлорид) – 100 мг.

  2. Вспомогательные вещества: ядро: крахмал картофельный – 30,14 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 55,76 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,0 мг, повидон К 25 (коллидон 25) – 10,1 мг, кальция стеарат — 2,0 мг.

  3. Капсулы твердые желатиновые № 1:
  4. Корпус: титана диоксид (Е 171) – 2,0000%, желатин – до 100%.
  5. Крышечка: титана диоксид (Е 171) – 1,3333%, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0044%, хинолиновый желтый (Е 104) – 0,9197%, желатин – до 100%.

Описание

Капсулы твердые желатиновые №1. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул — смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

Код АТХ: J05AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противовирусное средство.

Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenzavirus A, B), включая высокопатогенные подтипы A(H1N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы — возбудители острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) (коронавирус (Сoronavirus), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus), аденовирус (Adenovirus), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus) и вирус парагриппа (Paramyxovirus)). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Обладает интерферон-индуцирующей активностью – в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 часов, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 часов после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (СD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NKклеток).

Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также в снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний.

При лечении гриппа или ОРВИ у взрослых пациентов в клиническом исследовании показано, что эффект препарата Арбидол® у взрослых пациентов наиболее выражен в остром периоде заболевания и проявляется сокращением сроков разрешения симптомов болезни, снижением тяжести проявлений заболевания и сокращением сроков элиминации вируса. Терапия препаратом Арбидол® приводит к более высокой частоте купирования симптомов заболевания на третьи сутки терапии по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала терапии разрешение всех симптомов лабораторно подтвержденного гриппа более чем в 5 раз превышает аналогичный показатель в группе плацебо.

Установлено значимое влияние препарата Арбидол® на скорость элиминации вируса гриппа, что, в частности, проявлялось уменьшением частоты выявления РНК вируса на 4е сутки.

Относится к малотоксичным препаратам (LD50 > 4 г/кг). Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.

Фармакокинетика. Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 17-21 ч. Около 40 % выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9 %) и в незначительном количестве почками (0,12 %). В течение первых суток выводится 90 % от введенной дозы. 

Показания к применению

  • Профилактика и лечение у взрослых и детей: грипп А и В, другие ОРВИ.
  • Комплексная терапия рецидивирующей герпетической инфекции.
  • Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
  • Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к умифеновиру или любому компоненту препарата; детский возраст до 6 лет. Первый триместр беременности. Период грудного вскармливания.

С осторожностью:        

Второй и третий триместры беременности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не было выявлено вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. Применение препарата Арбидол® в первом триместре беременности противопоказано.

Во втором и третьем триместре беременности Арбидол® может применяться только для лечения и профилактики гриппа и в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Соотношение польза/риск определяется лечащим врачом.

Неизвестно, проникает ли Арбидол® в грудное молоко у женщин в период лактации. При необходимости применения препарата Арбидол® следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, до приема пищи.

Разовая доза препарата (в зависимости от возраста):

Возраст Разовая доза
Дети с 6 до 12 лет 100 мг (1 капсула )
Дети старше 12 лет и взрослые 200 мг (2 капсулы)

Режим дозирования (в зависимости от возраста):

Показание Схема приема препарата
У детей с 6 лет и взрослых:
Неспецифическая профилактика в  период эпидемии гриппа и других ОРВИ в разовой дозе  2 раза в неделю  в течение 3-х недель
Неспецифическая профилактика при непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ в разовой дозе  1 раз в день  в течение 10-14 дней
Лечение гриппа и других ОРВИ  в разовой дозе  4 раза в сутки  (каждые 6 часов)  в течение 5 суток
Комплексная терапия рецидивирующей герпетической  инфекции  в разовой дозе  4 раза в сутки  (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю  в течение 4-х недель
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в разовой дозе за 2 суток до операции, затем на  2-е и 5-е сутки после операции
У детей с 6 лет:
Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии в разовой дозе  4 раза в сутки  (каждые 6 часов)  в течение 5 суток
  1. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
  2. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания гриппом и другими ОРВИ, желательно не позднее 3 суток от начала болезни.
  3. Если после применения препарата Арбидол® в течение трех суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в том числе высокая температура (38 °С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата.
  4. При лечении гриппа и ОРВИ возможна сопутствующая симптоматическая терапия, включая прием жаропонижающих препаратов, муколитических и местных сосудосуживающих средств.

Побочное действие

  • Препарат Арбидол® относится к малотоксичным препаратам и обычно хорошо переносится.
  • Побочные эффекты возникают редко, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
  • Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
  • Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции.
  • Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
  • Передозировка 
  • Не отмечена.
Читайте также:  Халиксол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  1. При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов отмечено не было.

  2. Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий препарата Арбидол® с другими лекарственными средствами, не проводились.

  3. Сведения о наличии нежелательного взаимодействия с жаропонижающими, муколитическими и местными сосудосуживающими лекарственными средствами в условиях клинического исследования не были выявлены.

Особые указания

Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше и продолжить курс приема препарата по начатой схеме.

Если после применения препарата Арбидол® в течение трех суток при лечении гриппа и других ОРВИ сохраняется выраженность симптомов заболевания, в том числе высокая температура (38 °С и более), то необходимо обратиться к врачу для оценки обоснованности приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами   Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.).

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг.

По 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 4 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

  • 3 года. 
  • Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска
  • Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей 

ПАО «Отисифарм», Россия,

123317, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10

Тел.: +7 (800) 775-98-19

Факс: +7 (495) 221-18-02

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»,

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13

Варфарекс : инструкция по применению

Варфарин является смесью энантиомеров. R-варфарин метаболизируют, главным образом, CYP1A2 и CYP3A4. S-варфарин метаболизирует, главным образом, CYP2C9.

Лекарства, которые конкурируют с этими цитохромами или ингибируют их действие, могут увеличить концентрацию варфарина в плазме и МНО, потенциально повышая риск кровотечения.

Если эти лекарства применяют одновременно, может понадобиться уменьшить дозу варфарина и повысить уровень контроля.

В свою очередь, лекарства, которые индуцируют эти пути метаболизма, могут уменьшить концентрацию варфарина в плазме и МНО, потенциально вызывая уменьшение эффективности. Если эти лекарства применяют одновременно, может понадобиться увеличить дозу варфарина и повысить уровень контроля. В нижеприведенной таблице содержатся некоторые указания об ожидаемом эффекте других лекарств на варфарин.

Лекарства, которые взаимодействуют Влияние на начало применения Влияние отмены
Индукторы CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4 Пониженная концентрация варфарина в плазме с риском недостаточного терапевтического эффекта Повышенная концентрация варфарина в плазме с риском чрезмерного терапевтического эффекта
Ингибиторы (субстраты) CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4 Повышенная концентрация варфарина в плазме с риском чрезмерного терапевтического эффекта Пониженная концентрация варфарина в плазме с риском недостаточного терапевтического эффекта

У веществ, которые действуют как индукторы, эффект может сохраниться в течение нескольких недель после их отмены.

Некоторые препараты, например, холестирамин, могут влиять на абсорбцию или энтерогепатическую рециркуляцию варфарина. Метаболизм варфарина в печени также может быть увеличен (например, противоэпилептическими и противотуберкулезными средствами) или уменьшен (например, амиодароном или метронидазолом).

Следует учитывать также прекращение индукции или ингибиции ферментов печени. Варфарин может освободиться из связи с белками, что увеличивает его свободную фракцию и, при отсутствии у пациента печеночной недостаточности, метаболизм и выведение варфарина усиливаются, вызывая понижение эффекта.

Препараты, влияющие на тромбоциты и первичный гемостаз (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол и большинство нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)), могут вызвать фармакодинамическое взаимодействие и предрасположенность пациента к осложнениям тяжелых кровотечений.

У пенициллинов в больших дозах имеется похожий эффект на первичный гемостаз.

Анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин и некоторые цефалоспорины уменьшают витамин K-зависимый синтез фактора свертывания и потенцируют эффект варфарина. Чрезмерное количество витамина K в пище уменьшает эффект варфарина. Ослабленное всасывание витамина K, например, в случае диареи, может усилить эффект варфарина.

Пациенты, у которых в пище недостаточно витамина K, зависят от витамина K2, производимого кишечными бактериями. У таких пациентов многие антибиотики могут уменьшить синтез витамина K2, вызывая увеличенный эффект варфарина. Чрезмерное употребление алкоголя наряду с печеночной недостаточностью потенцирует эффект варфарина.

Хинин, содержащийся в тонике, также может вызвать усиление эффекта варфарина.

  • При необходимости облегчения боли во время применения варфарина рекомендуется парацетамол или опиаты.
  • Варфарин может усилить эффект пероральных противодиабетических средств группы сульфонилуринов.
  • Следующие препараты могут усилить эффект варфарина:
  • все НПВС и антикоагулянты;
  • анальгетические средства: декстропропоксифен, парацетамол (действие появляется после 1–2 недель непрерывного лечения), трамадол;
  • противоаритмические средства: амиодарон, пропафенон, хинидин;
  • антибактериальные средства: амоксицилин, азитромицин, цефалексин, цефамандол, цефименоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, ципрофлоксацин, доксициклин, эритромицин, гатифлоксатин, грепафлоксацин, хлорамфеникол, изониазид, кларитромицин, латамоксеф, левофлоксацин, метронидазол, моксифлоксацин, налидиксиновая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, рокситромицин, сульфафеназол, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, тетрациклин;
  • противогрибковые средства: флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол (также гель для применения в полости рта);
  • средства против подагры: аллопуринол, сульфинпиразон;
  • противоопухолевые и иммуномодулирующие средства: циклофосфамид, этопозид, фторурацил, флутамид, ифосфамид, капецитабин, лефлуномид, месна, метотрексат, сульфофенур, тамоксифен, тегафур, трастузумаб;
  • сердечно-сосудистые средства: дигоксин, метолазон, пропранолол;
  • желудочно-кишечные средства: циметидин, омепразол;
  • средства, регулирующие липидный уровень: безафибрат, фенофибрат, флувастатин, гемфиброзил, клофибрат, ловастатин, симвастатин;
  • витамины: витамин А, витамин Е;
  • другие: дисулфирам, этакриновая кислота, фенитоин, флувоксамин, вакцина против гриппа, хинин, хлоралгидрат, альфа- и бета-интерфероны, карбоксиуридин, кодеин, прогуанил, (анаболические и андрогенные) стероидные гормоны, троглитазон, вальпроевая кислота, зафирлукаст;
  • имеются сообщения, которые свидетельствуют, что носкапин, как и глюкозамин с или без хондроитина сульфата могут увеличивать МНО у пациентов, которые применяют варфарин.
  • Следующие препараты могут уменьшить эффект варфарина:
  • антибактериальные средства: диклоксацилин, флуклоксацилин, клоксацилин, нафцилин, рифампицин;
  • противоэпилептические средства: фенобарбитал, карбамазепин, примидон;
  • противоопухолевые и иммуномодулирующие средства: азатиоприн, циклоспорин, меркаптопурин, митотан;
  • анксиолитические седативные. гипнотические и антипсихотические средства: барбитураты, хлордиазепоксид;
  • диуретические средства: хлорталидон, спиронолактон;
  • другие: аминоглютетимид, дизопирамид, гризеофульвин, холестирамин, месалазин, невирапин, тразодан, витамин С.

Препараты растительного происхождениямогут как усиливать действие варфарина, например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis, содержит кумарины), папайя (Carica papaya) и шалфей (Salvia miltiorrhiza, замедляет выведение варфарина), так и уменьшать его действие, например, женьшень (Panax spp.). Эффект варфарина может уменьшиться при одновременном применении лекарственных препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum). Это действие обусловлено содержащимися в составе зверобоя энзимами, разрушающими варфарин. Поэтому продукты, содержащие зверобой, нельзя комбинировать с варфарином. Ослабляющее действие может сохраняться спустя 2 недели после прекращения применения зверобоя. Если пациент уже применял препараты, содержащие зверобой, необходимо определить МНО и прекратить их применение. Следует тщательно контролировать МНО, так как после прекращения применения зверобоя оно может увеличиться. Может понадобиться подбор доз варфарина.

Читайте также:  Вазилип (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Во время лечения варфарином пищевые добавки следует применять с осторожностью.

При лечении варфарином содержание витамина K в пище должно быть по возможности постоянным.

Самые богатые источники витамина K – зеленые овощи и листья, например зелень амаранта, авокадо, брокколи, брюссельская капуста, белокочанная капуста, масло канола, листья шайо, лук, кориандр, огуречная кожура (но не очищенные огурцы), цикорий, листья капусты, киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, орехи фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, лук, соевые бобы, соевое масло, листья чая (но не чай), зелень репы, кресс-салат.

Следует избегать одновременного применения варфарина с соком клюквы и другими продуктами клюквы, так как они могут усилить действие варфарина.

Курение может ускорить клиренс варфарина, и курильщикам необходимы немного большие дозы, чем не курильщикам. С другой стороны, прекращение курения может усилить действие варфарина. Поэтому, если хронический курильщик прекращает курение, необходим тщательный контроль МНО.

  1. Условия и срок хранения
  2. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
  3. Хранить в недоступном для детей месте!
  4. Срок хранения – 5 лет.
  5. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Варфарекс

Таблетки — 1 табл. натрия варфарин (в форме клатрата) — 1 мг — 3 мг — 5 мг вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кросповидон; магния стеарат; красители — индигокармин в таблетках по 3 мг и Понсо 4R в таблетках по 5 мг во флаконах пластиковых по 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Таблетки по 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской. Таблетки по 3 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской. Таблетки по 5 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.

Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс® (варфарин) полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови — 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Связывается с белками крови на 97-99%.

Варфарекс® (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с мочой (92% — в виде метаболитов, минимальная часть — в неизмененном виде) и в небольшом количестве — с желчью.

T1/2 после однократного приема внутрь — 20-60 (в среднем 40) ч. Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса® (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена.

При нарушении функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса® (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.

Варфарекс® относится к группе антикоагулянтов — ЛС, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Оказывает непрямое антикоагулянтное действие, угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс® предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.

Профилактика тромбозов и тромбоэмболий.Кратковременно — при остром тромбозе вен и тромбоэмболии легких (в комбинации с гепарином), постоперационном тромбозе, остром инфаркте миокарда, хирургическом и тромболитическом лечении тромбозов, проведении кардиоверсии в случае трепетания предсердий.

Длительно — при рецидивирующем тромбозе вен и тромбоэмболии легочной артерии,протезировании клапанов сердца и сосудов (возможно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), ИБС,транзиторных приступах ишемии,вторичной профилактике сердечного приступа,хроническом мерцании предсердий,тромбозе периферических артерий.

Острое кровотечение, выраженные нарушения функций печени и почек, тяжелая артериальная гипертензия, беременность.

Противопоказан во время беременности и лактации.

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарекса®. Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом. Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата.

Эффект Варфарекса® может изменяться под влиянием большого числа ЛС. НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса® (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин).

При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания).

Ослабляют действие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин.

Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании Варфарекса® в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2-3 нед от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса® можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом® необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Внутрь, однократно, в одно и то же время суток.Начальные дозы — 2,5-5 мг/сут.

Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени (должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного) или международного нормализованного соотношения (должно достигать 2,2-4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного).

Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.

Лечение: при незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок.

В случае развития тяжелого кровотечения — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Варфарин Никомед (Warfarin Nycomed)

Последняя актуализация описания производителем 28.09.2016

Варфарин* (Warfarin*) B01AA03 Варфарин

  • Антикоагулянтное средство непрямого действия [Антикоагулянты]
Читайте также:  Бронхо-мунал п (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
варфарин натрия 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфата дигидрат; индигокармин; повидон 30; магния стеарат

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Фармакологическое действие — антикоагулянтное.

Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5–7-й день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин-К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4–5 дней.

Быстро всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы — 97–99%. Метаболизируется в печени.

Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.

Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина — CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера — от 21 до 43 ч.

  • Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов:
  • острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии;
  • преходящие ишемические атаки и инсульты;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца;
  • профилактика послеоперационных тромбозов.
  • установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • острое кровотечение;
  • беременность (I триместр и последние 4 нед беременности);
  • тяжелые заболевания печени или почек;
  • острый синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
  • дефицит белков С и S;
  • тромбоцитопения;
  • пациенты с высоким риском развития кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами;
  • варикозное расширение вен пищевода;
  • аневризма артерий;
  • люмбальная пункция;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые раны (включая операционные);
  • бактериальный эндокардит;
  • злокачественная гипертензия;
  • геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6–12-й нед беременности.

Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия.

Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода.

Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 нед. Использование варфарина не рекомендуется в другие сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать метод эффективной контрацепции в период применения варфарина.

Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз варфарина не ожидается влияние на вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

Побочные реакции на препарат упорядочены по системно-органному классу и согласуются с терминами предпочтительного употребления (в соответствии с MedDRA). Внутри категории системно-органного класса реакции распределены по частоте встречаемости согласно следующей схеме: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Официальная инструкция к применению лекарственного средства Вестинорм®. Действующее вещество: betahistine

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических   Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих                       Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации.

Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов.

У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

  • Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
  • Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
  • Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.
  • Фармакокинетика.
  • Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет всасывание препарата.

  1. Распределение
  2. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.
  3. Биотрансформация
  4. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).
  5. После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
  6. Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *