Ацикловир таблетки 200 мг инструкция по применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3-х лет.

Побочное действие:

Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100, <� 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, <� 1/100); «редко» (≥ 1/10000, <� 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко ‒ анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко ‒ анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: часто ‒ головная боль, головокружения; очень редко ‒ возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко ‒ одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто ‒ тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко ‒ обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко ‒ гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ‒ зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; нечасто ‒ крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко ‒ ангионевротический отек; очень редко ‒ токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: редко ‒ повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко ‒ острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Другие: часто ‒ утомляемость, лихорадка.

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:

J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир

– это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin- 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

Взаимодействие с другими ЛС:

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Ацикловир не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Показания к применению

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Применение при беременности и лактации.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный рецидивирующий генитальный герпес

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир, может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует прерывать через каждые 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин— 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10- 25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ацикловир (Aciclovir)

Главная Медицинская энциклопедия Лекарства по алфавиту А

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Аииклогуанозин. Цикловиран, Милавир, Герпекс, Медовир, Лизавир, Цикловир.

Фармакологическое действие. Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и

слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты — составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого является размножение вирусов). Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения (время, за которое выводится ‘/зяозы препарата) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19V2 ч).

Показания к применению. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие (направленное на активацию защитных сил организма).

Способ применения и дозы. Применяют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).

Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем — при нормальной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики -по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае — по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет — половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы — по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет — по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.

Применять следует свежеприготовленные растворы.

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина — конечного продукта азотистого обмена).

Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед.)<

Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения — 5-10 дней.

Побочное действие. Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь — увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кврмлении грудью еще недостаточно изучена.

Формы выпуска. Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки но 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

Побочное действие

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость, лихорадка.

Передозировка

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.