Инструкция по применению Мовалис, состав, форма выпуска, аналоги, показания, противопоказания

Мовалис — лекарственное нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает комплексное воздействие на все проявления воспаления. Дает противовоспалительный, обезболивающий и антипиретический эффект. Препарат снимает неприятные субъективные ощущения, а также разрывает патогенетические цепи в развитии воспалительной реакции различного происхождения и локализации. Основным механизмом действия мелоксикама на медиаторы воспаления является угнетение синтеза простагландинов.

Форма выпуска и состав

Препарат Мовалис выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. Каждая форма выпуска более эффективна при отдельных патологиях.

Таблетки Мовалис 15 мг, 10 или 20 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 15 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 20 мг, дигидрат натрия цитрата — 30 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 87,3 мг, повидон К25 — 9 мг, коллоидный кремния диоксид — 3 мг, кросповидон — 14 мг, магния стеарат — 1,7 мг.

Таблетки Мовалис 7,5 мг, 10 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23,5 мг, дигидрат натрия цитрата — 15 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 102 мг, повидон К25 — 10,5 мг, коллоидный кремния диоксид — 3,5 мг, кросповидон — 16,3 мг, магния стеарат — 1,7 мг.

Суппозитории ректальные Мовалис 15 мг, 6 штук — каждый суппозиторий содержит 15 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.

Суппозитории ректальные Мовалис 7,5 мг, 6 штук — содержат 7,5 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.

Раствор для инъекций Мовалис 15 мг/1,5 мл, 3 или 5 ампул — в состав данной формы выпуска входит мелоксикам 15 мг, а также вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188, хлорид натрия, гидроксид натрия Е524, глицин Е640, гликофурол, вода для инъекций стерильная до 1,5 мл.

Суспензия для приема внутрь Мовалис 7,5 мг/5 мл — 5 мл лекарственного средства содержит действующего вещества мелоксикама 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 50,00 мг, гиэтеллоза — 5,00 мг, сорбитол — 1750,00 мг, глицерол — 750,00 мг, ксилитол — 750,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 100,00 мг, натрия сахаринат — 0,50 мг, натрия бензоат — 7,50 мг, лимонной кислоты моногидрат — 6,00 мг, ароматизатор малиновый — 10,00 мг, вода очищенная — 2463,50 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мовалис содержит мелоксикам, основным эффектом которого является способность блокировать синтез и высвобождение простагландинов на каждом из этапов их биохимической трансформации. Отдельно выделяется способность блокировать ЦОГ-2, который является одним из основных медиаторов воспаления острой фазы.

Действие препарата специфично, поэтому ЦОГ-1 не угнетается, что уменьшает количество побочных эффектов. Наиболее высокая интенсивность воздействия наблюдается в очаге воспаления, а не в периферических тканях.

Отмечается, что из-за подтвержденной высокой специфичности Мовалис не вызывает классический побочный эффект нестероидных противовоспалительных средств в виде воздействия на агрегацию тромбоцитов, что позволяет избежать повышенного риска кровотечения.

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой биодоступностью — 90%, всасывание полностью происходит в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов после перорального применения и через 2-3 часа после укола. При этом биодоступность инъекционных форм составляет 100%. Всасывание препарата не зависит от приема пищи.

Мелоксикам быстро переходит в химически связанную форму, обладая высоким родством с белками, в частности с альбуминами. Коэффициент связывания составляет 99%. Активные формы препарата проникают в синовиальную жидкость суставных сумок, где концентрация снижается вдвое по сравнению с плазмой крови. При длительном и систематичном приеме концентрация в синовиальной жидкости нарастает.

Биотрансформация мелоксикама происходит по большей мере в печени при участии цитохромов семейств CYP 2C9 и CYP 3A4. Токсичность препарата не повышается во время его метаболизма, 4 основных метаболита являются фармакологически неактивными и выводятся с мочой. Элиминация происходит с калом и мочой, около 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Показания к назначению уколов

Основными показаниями к применению Мовалиса в уколах являются заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного генеза. Среди патологий позвоночника уколы назначают при остеохондрозе шейного, поясничного отдела, при остеохондрозе и сколиозе грудного сегмента. Прочие показания со стороны позвоночного столба:

спондилит;
спондилоартроз;
радикулит;
ишиас, люмбаго;
протрузии и грыжи;
пролапс диска;
болезнь Бехтерева;
остеопороз позвоночника;
переломы и другие травмы позвонков.

Показания к применению Мовалиса

Лекарство применяется для купирования симптомов воспаления, в том числе повышения температуры, боли, локального отека, покраснения. Особенно эффективно препарат действует при симптоматическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, дегенеративных заболеваний скелета и мышечного аппарата, при каузалгической боли и других заболеваниях. Основные заболевания, что являются показанием для применения Мовалиса, а также дозировки для достижения максимального терапевтического эффекта перечислены ниже. Не рекомендуется превышать дозировку 15мг/сутки. Показания:

Мовалис при остеохондрозе показан к применению в таблетированной форме по 15 мг/сутки, со снижением симптомов дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сутки.
Мовалис при анкилозирующем спондилите может применяться в дозировке 15 мг/сутки перорально, но у пациентов с повышенным риском со стороны сердечно-сосудистой системы терапевтическая доза должна начинаться с 7,5 мг/сутки и повышаться при необходимости под наблюдением лечащего врача.
Мовалис при невралгии любого генеза может применяться симптоматически для купирования болевого синдрома в дозе 7,5 мг/сутки, одна таблетка один раз в день.
Мовалис при болях в пояснице рекомендуется лишь тогда, когда обезболивающие средства с местным действием не эффективны. В таком случае рекомендуется доза 7,5 мг/сутки.
Мовалис при защемлении нерва показан для купирования болевого синдрома в дозе 7,5 мг/сутки, можно применять одну таблетку или один ректальный суппозиторий по 7,5 мг соответственно.
Мовалис при грыже позвоночника с прогрессирующим болевым синдромом, люмбаго или же люмбоишалгии показана инъекция Мовалиса 7,5 мг единоразово или 15 мг таблетированных форм.
Мовалис при радикулите применяется в дозах по 7,5 или 15 мг в сутки, если эта лекарственная форма не эффективна, можно использовать инъекции по 15 мг один раз в сутки. Курс инъекционного лечения не должен длиться более 3 дней с максимальной суточной дозой в 15 мг.
Мовалис при артрите, в том числе ревматоидного генеза, применяется по 15 мг/сутки, одна таблетка 15 мг единожды с утра или две таблетки по 7,5 мг утром и вечером. При наличии острого приступа ревматоидного артрита возможно применение инъекций, но лишь в том случае, когда таблетированные формы и свечи не могут быть использованы или не эффективны. Инъекции Мовалиса ограничиваются одним уколом 15 мг/сутки.

Обоснованность использования препарата Мовалис должна быть установлена врачом исходя из конкретного патологического состояния, поддающегося лечению. Коррекция дозы производится на основании отзывов пациента о своем самочувствии, снижения симптомов или наличия побочных реакций.

Как применять лекарство?

Сколько и в каком порядке ставить уколы, решает только лечащий врач. Специалист подбирает дозировку в зависимости от тяжести патологии. При умеренной степени боли, воспаления вводят по ? ампулы (7,5 мг), при выраженной степени заболевания — по 1 ампуле (15 мг).

При ревматоидном артрите обычно назначают по 15 мг/сутки.

При любой патологии опорно-двигательного аппарата возможно назначение более высокой дозы (15 мг) с последующим ее снижением. У людей с высокой опасностью развития побочных действий терапию, напротив, начинают с минимальной дозы. При почечной недостаточности дозировка не превышает 7,5 мг/сутки. Отдельные рекомендации по терапии таковы:

в день нельзя ставить больше 15 мг средства;
уколы вводят раз/сутки глубоко в мышцу;
одновременно с другими НПВП Мовалис применять строго воспрещено;
внутривенно лекарство не ставят, возможно только внутримышечное введение.

Курс составляет 3-7 дней, он должен быть максимально коротким. Далее возможно продление курса при пероральном приеме Мовалиса в таблетках. Параллельное применение витаминов группы В (Мильгамма, Комбилипен) дает усиленный противовоспалительный и обезболивающий эффект.

Противопоказания

Не рекомендуется прием мелоксикама пациентам с развитой сенсибилизацией к компонентам препарата. Противопоказан пациентам, у которых проявились симптомы астмы, отеки, нарушения носового дыхания или крапивница после приема нестероидных противовоспалительных средств, в том числе производных ацетилсалициловой и энолиевой кислот. Прием Мовалиса противопоказан:

Во время III триместра беременности применение препаратов на базе мелоксикама может привести к нарушению циркуляции крови в организме плода, развитию сердечно-легочной недостаточности, патологии мочевыделительной системы, в частности прогрессирующей почечной недостаточности. В этот же период лекарство может пагубно влиять на протекание родовой деятельности.
Патология желудочно-кишечного тракта, при наличии желудочного кровотечения или перфорации язвы, особенно если те вызваны систематическим приемом нестероидного противовоспалительного средства. Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе обязывает к перерасчету дозы и применения других классов лекарственных средств.
Тяжелая степень печеночной недостаточности является прямым противопоказанием, так как препарат проходит биотрансформацию с участием цитохромов и других ферментов печени. Прием Мовалиса при функциональной недостаточности печени может привести к развитию осложнений.
Тяжелая почечная недостаточность без применения диализа. Нужно учитывать, что при перитонеальном диализе или гемодиализе препарат может назначаться с осторожностью, так как будет происходить его элиминация.
Возраст до 16 лет является прямым противопоказанием к применению Мовалиса в связи с особенностями биотрансформации и распределения препарата, а также развитием аллергических реакций немедленного типа у этой возрастной категории. Невозможно подобрать безопасную дозу для применения у таких пациентов без риска развития побочных реакций.
Нарушения со стороны системы свертывания крови, что проявляются наличием кровотечений, которые сложно остановить, цереброваскулярных кровотечений в анамнезе и подтверждаются результатами лабораторных исследований.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Одновременное применение антикоагулянтов.

Противопоказания препарата

Несмотря на мягкое, щадящее действие на организм, к препарату имеется множество противопоказаний. Нередко наблюдается непереносимость НПВП, причем у некоторых людей она протекает в тяжелой степени. Одновременно развиваются бронхиальная астма, крапивница, полипоз носа. Такие реакции являются строгим противопоказанием к применению любых НПВП.

Нельзя колоть Мовалис при язве или эрозии ЖКТ, а также при гастрите в стадии обострения.

Болезнь Крона, язвенный колит толстого кишечника также служат запретами на применение лекарства. Препарат слабо воздействует на почки, но при тяжелой стадии почечной недостаточности ставить его нельзя. Прочие противопоказания:

декомпенсированная сердечная недостаточность;
активное воспалительное заболевание печени;
кровотечения из ЖКТ, недавние мозговые кровоизлияния;
тяжелые болезни свертывающей системы крови;
прием больших доз антикоагулянтов;
беременность;
лактация;
возраст до 18 лет;
состояния после операций на крупных сосудах.

С большой осторожностью лечатся Мовалисом при наличии хронических патологий пищеварительного тракта вне обострения, при почечной и сердечной недостаточности средней степени, при сахарном диабете, у пожилых пациентов.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от пораженных органов и систем, а также по частоте возникновения подобным образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения).

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная сыпь аллергического генеза; неизвестно — анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны психики: редко — скачки настроения, кошмарные сновидения; неизвестно — дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость.

Со стороны сенсорных систем: редко — звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто — головокружение, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — сердцебиение; неизвестно — сердечная недостаточность, связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Со стороны дыхательной системы: редко — астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства; неизвестно — кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические проявления, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко — колит, язва, эзофагит, нарушение лабораторных показателей функции печени; очень редко — гепатит; неизвестно — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно — фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка натрия и воды, изменения электролитного баланса (гипокалиемия), повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови как маркер снижения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность; неизвестно — нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — затвердевания и боль в месте инъекции; нечасто — отек.

Противопоказания к применению препарата Мовалис

Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата. Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности. Также противопоказаниями являются:

активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
почечная недостаточность, которая не поддается диализу;
манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
дети в возрасте до 12 лет — применение в виде таблеток и суппозиториев;
дети в возрасте до 15 лет — применение в виде р-ра для инъекций;
период беременности и кормления грудью.

Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании. Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Передозировка

При передозировке препарата Мовалис не наблюдается специфичных проявлений. При превышении допустимой дозировки в 15 мг/сутки значительно повышается вероятность развития побочных эффектов мелоксикама.

Основными признаками передозировки являются общее недомогание, слабость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, нарушения дефекации, снижение аппетита, потливость, тремор, сонливость или бессонница, кожный зуд, сильное сердцебиение, тахикардия, усиление симптомов основного заболевания.

Лечение передозировки не может производиться из-за отсутствия специфичного антидота. Рекомендуется эвакуация желудочного содержимого, прием сорбирующих препаратов или прокинетиков, употребление большого количества жидкости, стимуляция рвотного рефлекса. Стоит учитывать, что выведение и метаболизм мелоксикама может быть ускорен приемом холестирамина.

Взаимодействие

Препарат Мовалис способен к взаимодействию с лекарственными средствами на фармацевтическом, фармакокинетическом и фармакодинамическом этапах. Сложные механизмы распределения и молекулярного воздействия на медиаторы воспаления могут привести к некоторым неожиданным эффектам, которые стоит учитывать при приеме лекарства Мовалис.

Мильгамма и Мовалис применяются для купирования болевого синдрома при остеохондрозе и ряде других заболеваний опорно-двигательного аппарата, костной ткани. Не рекомендуется смешивать два лекарственных средства в одном шприце, это чревато взаимодействием на фармацевтическом этапе и протеканием химической реакции между компонентами препаратов. Инъекции лекарств должны проводиться в разное время, с интервалом не менее 3 часов, но в целом применение этих препаратов в комплексе оказывает желаемое терапевтическое действие без опасных последствий.

Комбилипен и Мовалис рекомендуются для применения в терапии дегенеративных заболеваний нервных отростков различного генеза, что сопровождаются болевым синдромом. Витамины группы В, содержащиеся в препарате Комбилипен, усиливают действие препаратов на базе мелоксикама и вызывают улучшение самочувствия пациента.

Дипроспан и Мовалис не рекомендуются для одновременного применения, так как это значительно повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации язвы из-за синхронного ингибирования ЦОГ 1 и 2 — Дипроспан является глюкокортикоидом с сильным иммуносупрессивным действием, что также влияет на слизистую желудка и кишечника.

Алфлутоп и Мовалис могут назначаться одновременно для лечения заболеваний суставов, где Алфлутоп будет производить хондропротекторное воздействие, а Мовалис — снимать болевой синдром и воспаление. Также их прием может нормализовать электролитные нарушения, вызванные приемом Мовалиса.

Мовалис и Сирдалуд при одновременном применении снижают эффекты друг друга, являясь антагонистами. Сирдалуд является агонистом адренергических рецепторов, который снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств.

Мовалис и Нимесил противопоказаны для одновременного применения по причине ингибирования одинаковых цепочек синтеза простагландинов, что повышает риск осложнений и снижения коагулянтных свойств крови, что чревато кровотечением.

Мовалис и Кетонал противопоказаны к одновременному применению, ведь Кетонал является неселективным ингибитором ЦОГ 1 и 2, что пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника, особенно на фоне применения Мовалиса.

Мовалис и Анальгин при одновременном применении могут вызывать гипотермию и изменения со стороны системы крови, в частности агранулоцитоз.

Применение препарата Мовалис

Таблетки, суппозитории У взрослых Остеоартрит: таблетки и суппозитории назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки или 1 суппозиторий) 1 раз в сутки. Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения. Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки и суппозитории — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг. Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг. Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков старше 12 лет и взрослых. Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью. Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Рекомендованная доза Мовалиса для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления. Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения. Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в. Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет. Комбинированное применение: общая суточная доза Мовалиса при применении его в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.

Аналоги Мовалиса

Существует множество аналогов препарата Мовалис по оказываемому действию, которые могут применяться для лечения тех же заболеваний. Однако есть некоторые различия в дозах, показаниях и особенностях применения, которые нужно учитывать.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Диклофенак во многом удобнее в применении из-за наличия других форм выпуска, особенно геля. Это позволяет местно применять Диклофенак для снятия симптомов воспаления. Но биодоступность Мовалиса значительно выше из-за возможности ввести препарат внутримышечно. Также Мовалис лучше проникает в синовиальную жидкость. При лечении заболеваний травматического генеза, ушибов и забоев рекомендуется применять Диклофенак как препарат с меньшим количеством побочных эффектов. Но в терапии ревматологических заболеваний преимущество за Мовалисом.

Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?

Действующим веществом Мовалиса является именно Мелоксикам, поэтому их действие аналогично на этапе фармакодинамики, но фармакокинетика препаратов может различаться из-за сбалансированного состава вспомогательных веществ, которые обеспечивают структурную целостность Мовалиса и его быстрое накопление в сыворотке крови. Элиминация препаратов происходит аналогично. По большей части разница между ними лишь в формах выпуска и дозировке.

Что лучше: Мовалис или Амелотекс?

Также обладают одним и тем же действующим веществом — мелоксикамом. Но биодоступность в случае с Амелотексом на несколько процентов ниже, чем у Мовалиса, а максимальная доза в сыворотке крови нарастает медленнее. Показания и дозировки этих препаратов идентичны. При приеме Амелотекса также возможен бронхоспазм, который является редким побочным эффектом.

Что лучше: Мовалис или Аркоксиа?

Аркоксиа на базе эторикоксиба является селективным ингибитором ЦОГ 2, что обеспечивает снижение побочных эффектов по сравнению с неселективными ингибиторами. Показания к применению у данных препаратов схожи, но различаются формы выпуска и дозировки. Также Аркоксиа обладает более выраженным обезболивающим эффектом, который применяется для купирования синдрома острой послеоперационной боли. Эторикоксиб в составе Аркоксиа вызывает меньше побочных эффектов, чем Мелоксикам в случае превышения допустимой суточной дозировки.

Что лучше: Мовалис или Мидокалм?

Мидокалм является миорелаксантом центрального действия, чем разительно отличается от Мовалиса по механизму действия. Показан для лечения патологии мышечной системы, тогда как Мовалис более эффективен для терапии патологии костной ткани и суставов. Также биодоступность Мидокалма в разы ниже и составляет 20%, но препарат может назначаться больным с почечной недостаточностью, потому что около 90% метаболизма и элиминации происходит в почках.

Что лучше: Мовалис или Нимесил?

Нимесил больше подходит для лечения головной боли любого генеза, боли при ушибах и травмах, снижения температуры при системном воспалении. Но терапия Нимесилом не эффективна при лечении ревматической патологии. Действие Нимесила настает быстрее, но выведение его протекает так же быстро.

Что лучше: Мовалис или Ксефокам?

Ксефокам лучше подходит для купирования боли легкой и средней интенсивности, при этом действие препарата длится недолго, хотя и начинается уже через несколько минут после приема. У Ксефокама больше выражен обезболивающий эффект, чем противовоспалительный. Мовалис же является более комплексным препаратом, который может снимать сильную боль и купировать симптомы воспаления, а при длительном применении кумулируется и действие лекарства может продолжаться довольно долго.

Что лучше: Мовалис или Вольтарен?

Вольтарен является препаратом на основе диклофенака, который удобен из-за быстрого всасывания, широкого выбора лекарственных форм, в том числе и для локального применения в виде геля, а также выраженного анальгетического эффекта. Спектр применения Вольтарена намного шире, он используется для лечения хирургической, неврологической, гинекологической патологии, а у Мовалиса спектр применения несколько уже.

Что лучше: Мовалис или Артрозан?

Оба препарата разработаны на базе мелоксикама, обладают одинаковыми дозами для достижения желаемого терапевтического эффекта. Однако Артрозан может применяться с 15 лет, тогда как Мовалис — с 16 лет.

Что лучше: Мовалис или Дексалгин?

Дексалгин отличается механизмом действия, он ингибирует превращение арахидоновой кислоты в тромбоксаны и простагландины. Ощутимый обезболивающий эффект после приема наступает уже через полчаса и может длиться до 6 часов. Дексалгин также обладает высокой эффективностью при лечении заболеваний ревматического профиля. Он может применяться для купирования зубной боли или болевого синдрома при менструации, для чего не может применяться Мовалис.

Что лучше: Мовалис или Аэртал?

Аэртал содержит ацеклофенак, который оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. В отличие от Мовалиса Аэртал неселективно ингибирует ЦОГ 1 и 2, что при систематичном применении может привести к большому количеству побочных эффектов, не свойственных Мовалису, таким как кровотечение и язвенная болезнь.

Что лучше: Мовалис или Нимесулид?

Нимесулид разработан на базе Нимесила и отличается лишь большим выбором форм выпуска. Он эффективен для кратковременного снятия болевого синдрома, но не способен комплексно воздействовать на патогенетические механизмы, что ведут к ревматическому повреждению органов и систем. Действие Нимесулида более общее и генерализированное, он может применяться для купирования головной боли, для достижения жаропонижающего эффекта при простуде и ОРВИ. Действие Мовалиса более специфично для поражения опорно-двигательного аппарата.

Фармакологические свойства препарата Мовалис

Фармакодинамика. Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения. В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП. Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и–5-е сутки. Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови. После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%). Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции. Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно. Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м применения.

Совместимость Мовалиса и алкоголя

Одновременное употребление Мовалиса и алкоголя не рекомендуется и может привести к снижению желаемого терапевтического эффекта препарата, появлению или усилению побочных действий и других нежелательных последствий. Алкоголь является ингибитором ферментов биотрансформации печени, которые также участвуют в метаболизме мелоксикама. Из-за этого возможно конкурентное ингибирование цитохрома P450 и его подсемейств, что приведет к увеличению гепатотоксичности препарата и этанола, снижению скорости метаболизма и элиминации лекарства.

Изменение алкоголем реологических свойств крови, в частности влияние на поверхностное натяжение жидкой фракции и изменение осмотического давления, может привести к непредсказуемым патофизиологическим эффектам со стороны почек на этапе фильтрации. Мовалис выводится почками, поэтому прием алкоголя может замедлить выведение метаболитов действующего вещества из организма.

Данные о механизмах взаимодействия мелоксикама и этанола неполны, они могут происходить на фармакокинетической (этапе распределения) и фармакодинамической (этапе конечного эффекта) стадиях. Результаты таких взаимодействий могут быть непредсказуемы.

При беременности

Применение препарата Мовалис во время беременности, периода лактации, кормления грудью строго противопоказано. Из-за особенностей химической структуры и распределения в биологических жидкостях компоненты лекарства проникают в грудное молоко.

Так как Мовалис воздействует на каскад арахидоновой кислоты, ЦОГ и простагландины, то существует опосредованное воздействие препарата на фертильность. Он снижает фертильность и может вызывать задержку овуляции, в связи с этим препарат не рекомендуется при подготовке к беременности. Это нужно учитывать при приеме лекарства женщинам, которые находятся на этапе планирования беременности, а также на ранних сроках. Если до этого препарат принимался, его рекомендуется отменить.

В раннем периоде беременности ингибиторы синтеза простагландина статистически достоверно повышают шанс выкидыша на 1-1,5%. Риск прямо коррелирует с дозой лекарственного средства и длительностью его применения.

Существуют данные о воздействии мелоксикама на организм плода в III триместре, что может привести к проявлениям сердечно-легочной токсичности с развитием врожденных пороков и прогрессирующей почечной недостаточности у ребенка.

Для организма матери мелоксикам может быть вреден по причине пролонгации времени схваток и их ослабления, что ведет к затягиванию родов. Возможно удлинение времени послеродового кровотечения.

Мовалис® (Movalis®)

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного

применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные

сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия опосредованные CYP 2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.