Тестостерон пропионат – один из эфиров Тестостерона. Он является инъекционным лекарственным средством с более медленным высвобождением, чем неэтерифицированный Тестостерон, но с большей скоростью высвобождения по сравнению с другими доступными эфирами. Эта особенность объясняется эфиром пропионовой кислоты, присоединенным к Тестостерону. Такое изменение структуры ведет к увеличению скорости высвобождения и периода полураспада Тестостерона, делая их выше, чем у других известных форм, таких как Тестостерон энантат. Большинство вариантов Тестостерона разрабатывались как однокомпонентные препараты, содержащие одну этерифицированную форму, но существуют продукты, состоящие из смеси нескольких различных эфиров в растворе (в частности, Сустанон-250). Использование неэтерифицированного Тестостерона непрактично из-за короткого периода полураспада (Суспензия Тестостерона является одним из таких продуктов, состоящим из неэтерифицированного Тестостерона, в структуре которого отсутствует эфир). Благодаря присоединению пропионата, величина периода полураспада Тестостерона составляет 4,5 дня. Тестостерон – природный анаболический стероид, что делает его применение относительно безопасным. Универсальность и гибкость этого препарата позволяют использовать его для самых разных целей и задач.
Подробная информация о Тестостероне пропионате впервые была опубликована в 1935 году. Тогда сообщалось о результатах поисков других форм Тестостерона, поскольку, как уже упоминались выше, неэтерифицированный Тестостерон имеет очень короткий период полувыведения. Вскоре после этого, немецкая компания Schering AG начала производство самого первого препарата Тестостерона пропионата под торговым названием Тестовирон, который до сих пор остается популярным брендом. Этот лекарственный продукт был первым синтезированным эфиром гормона, поэтому он является самым старым из Тестостеронов, используемым с середины 1930-х годов. В связи с этим огромное количество препаратов Тестостерона пропионата было представлено на рынке рецептурных препаратов в Соединенных Штатах, и до 1960-х годов он был самой используемой формой гормона в мире. В течение 1950-х годов существовало 3 доступных варианта стероидов (Суспензия Тестостерона, Тестостерон пропионат и Метилтестостерон). Сегодня существуют сотни аналогов анаболических стероидов. Малоизвестен тот факт, что существовали буккальная (таблетка помещалась между поверхностью десны и щеки) и подъязычная формы Тестостерона пропионата, которые перестали производить в 1980-х, поскольку они не пользовались популярностью.
Тестостерон пропионат широко использовался в медицине и имел большой спектр показаний. Препарат назначали при мужском андрогенном дефиците, климаксе, сексуальной дисфункции, эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, а также при многих других патологических состояниях. В конце концов, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) значительно сократило список медицинских показаний, при которых может использоваться Тестостерон пропионат. В результате, Тестостерон должен применяться только при лечении пациентов мужского пола.
Тестостерон пропионат является очень популярным анаболическим стероидом, и по сегодняшний день остается широко распространенным и общедоступным не только на рынке США, но и во всем мире. Это в значительной мере объясняется тем фактом, что в течение длительного времени был доступен только этот вариант Тестостерона. В дальнейшем были разработаны более удобные эфиры Тестостерона (Тестостерон энантат и Тестостерон ципионат). Они имеют более длительный период полураспада и относительно низкую скорость высвобождения. Эти препараты стали применяться пользователями, предпочитающими менее частые инъекции. Сегодня Тестостерон пропионат все еще присутствует на американском рынке рецептурных препаратов, но его использование значительно сократилось, поскольку были разработаны другие, более удобные в использовании, формы Тестостерона.
Химические характеристики
Химическая структура Тестостерона пропионат.
Как упоминалось ранее, Тестостерон пропионат – это обычный Тестостерон с присоединенным к нему эфиром пропианата. Последний представляет собой пропионовую кислоту, объединенную с 17-бета-гидроксильной группой гормона посредством эфирной связи. Эфиры анаболических стероидов лучше растворяются в жирах и медленнее высвобождаются из места инъекции. Впрочем, не только по этой причине эфиры пролонгируют высвобождение стероида. Главная причина состоит в том, что при проникновении Тестостерона пропионата в кровь, какое-то время затрачивается на то, чтобы разорвать эфирную связь. В результате эфир под действием ферментов отсоединяется, и остается свободный Тестостерон, способный выполнять свою обычную функцию. Этим процессом ферментативного отщепления эфира и объясняется более медленная скорость высвобождения. Период полураспада чистого Тестостерона составляет 2–4 часа. В результате присоединения к Тестостерону эфира пропионовой кислоты период полураспада становится равен 4,5 дня.
Свойства препарата
Тестостерон пропионат по своим свойствам мало отличается от любого другого вида Тестостерона, за исключением скорости высвобождения и периода полураспада. Препарат по структуре фактически не отличается от природного гормона, вырабатываемого в организме человека и большинства видов животных. В связи с этим Тестостерон считается самым безопасным стероидом для использования, так как организм каждого человека привык к воздействию Тестостерона, хотя и в меньших количествах.
Тестостерон обладает умеренной эстрогенной активностью и средней степенью сродства к ферменту ароматаза (ответственному за превращение Тестостерона в эстроген). Соответственно при использовании Тестостерона следует ожидать умеренный уровень ароматизации, если только одновременно не применяется ингибитор ароматазы (например, Аримидекс, Аромазин или Летрозол), блокирующий преобразование Тестостерона в эстроген. Поэтому Тестостерон предпочитают в качестве средства для наращивания мышечной массы, но он может также быть использован в фазы «сушки» и сжигания жира. В конце концов, применение одного из видов Тестостерона требуется в ходе любого курса анаболического стероида, по крайней мере, для поддержания физиологической функции Тестостерона в организме в течение периода, когда эндогенная продукция гормона подавлена или прекращена из-за использования стероидов. Тестостерон также обладает очень сильным анаболическим действием и может применяться сам по себе.
Среди спортсменов и культуристов сложилось мнение, что Тестостерон пропионат – лучший вариант Тестостерона для использования в фазы «сушки» и сжигания жира. Многие утверждают, что он задерживает жидкость в организме в меньшей степени, чем другие этерифицированные формы Тестостерона. Такие утверждения не имеют под собой какой-либо научной аргументации. Как объяснялось ранее, эфир пропионата (или любой другой эфир, связанный с Тестостероном) всегда отсоединяется ферментами в организме, и в результате остается 100%-ный чистый Тестостерон. Этот идентичный природному гормону Тестостерон может свободно выполнять свою функцию в организме, и это касается любых этерифицированных форм гормона. Таким образом, единственное возможное изменение, связанное с присоединением эфира, относится к периоду полувыведения и скорости высвобождения. Очевидно, что никаких других отличий при использовании разных форм Тестостерона быть не должно или они будут минимальными, так как от присоединенного эфира зависит только количество высвобождаемого гормона в кровоток в любой конкретный момент времени.
Побочные эффекты
Тестостерон можно назвать королем анаболических стероидов. Это природный гормон, вырабатываемый в организме человека. Поэтому, если бодибилдер или спортсмен планирует длительное использование стероидов, ему следует обратить внимание на Тестостерон, особенно в комплексе с пропионатом, из-за его биодоступности и эффективности в течение продолжительного времени. При таком варианте стероидной терапии можно достигнуть высокого уровня концентрации и агрессии, используя стандартные дозировки препарата. При этом выраженность нежелательных явлений будет относительно невелика. Но необходимо помнить, что побочные эффекты существуют, и о них пойдет речь ниже.
Следует отметить, что Тестостерон пропионат относится к наиболее изученным в мире стероидным средствам. Он был первым синтезированным соединением, полностью повторяющим структуру вещества, естественным образом вырабатываемого организмом. Поэтому научное и спортивное сообщества позаботились о том, чтобы изучить эффективность Тестостерона в долгосрочной перспективе. Этот препарат – именно то, что может позволить спортсмену увеличить его потенциал или просто помочь выйти на следующий уровень. Причина в том, что это средство является «копией» соединения, привычного для человеческого организма. Поэтому переносимость препарата значительно выше по сравнению с другими анаболическими средствами.
Преимущества Тестостерона, в том числе касающиеся выраженности побочных эффектов, особенно заметны при сравнении с другими видами соединений, такими как Тренболон или другими подобными средствами с высокой токсичностью.
Эстрогенные побочные эффекты
Наиболее пугающие побочные явления при использовании стероидов связаны с эффектами, вызываемыми эстрогеном. Это легко понять, учитывая тот факт, что присутствие мужских черт у представителей мужского пола во многом определяется преобладанием уровня Тестостерона над эстрогеном. Для женщин верно обратное. Следует знать, что каждое введение в организм экзогенного гормонального средства ведет к нарушению естественной продукции гормона. Это означает, что каждый раз, когда применяются более высокие дозы андрогенных средств (какой-либо вариант Тестостерона), в ответ будет повышаться уровень эстрогена. Если это не учитывать, будет сложно предотвратить негативные последствия, связанные с употреблением Тестостерона.
К наиболее распространенным реакциям, возникающим при введении Тестостерона, относятся эстрогенные побочные эффекты, типичные для любого андрогена. Наибольший страх у большинства пользователей вызывает риск развития гинекомастии. Это распространенный побочный эффект у мужчин, возникающий как следствие эстрогенного дисбаланса. Гинекомастия часто наблюдается у подростков при достижении ими половой зрелости, но она может возникнуть и в зрелом возрасте, особенно при злоупотреблении или неправильном использовании андрогенных средств. Помимо гинекомастии могут развиться симптомы, подобные тем, что наблюдаются у женщин с высокой эстрогенной активностью.
Чрезмерную эстрогенную активность можно контролировать с помощью ингибиторов ароматазы (ИА) или Селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (СЭРМ). Представители группы ИА позволяют снизить уровень эстрогена в крови. При использовании СЭРМ блокируется связывание Тестостерона с ферментом, превращающим его в эстроген. Такая блокировка предотвращает эстрогенные эффекты, но могут проявиться другие виды побочных реакций. В частности, СЭРМ может предотвратить развитие гинекомастии, но если требуется уменьшить содержание эстрогена в сыворотке, то рекомендуется применение ИА.
Андрогенные побочные эффекты
Не стоит забывать о том, что Тестостерону свойственны не только эстрогенные эффекты, но и целый ряд нежелательных андрогенных явлений. Например, многие люди, получающие Тестостерон, лысеют не случайно. Подобно тому, как Тестостерон связывается с ферментом ароматазы и вызывает эстрогенные эффекты, он также связывается с энзимом 5-альфа-редуктаза и преобразуется в ДГТ (Дигидротестостерон). Эта форма гормона обладает большей активностью и способна значительно увеличивать мышечную силу, но проблема состоит в негативном влиянии на состояние волос. Дело в том, что ДГТ образуется в определенных участках тела, в первую очередь в области волосистой части головы, в простате и кожных покровах, что приводит к различным побочным эффектам, в том числе к облысению у мужчин, имеющих к этому наследственную предрасположенность. Так что, если этому типу побочных эффектов придается большое значение, лучше рассмотреть альтернативный способ увеличения силы мышц.
Однако, также, как и в случае с эстрогенными эффектами, существует несколько вариантов борьбы с нежелательными явлениями, связанными с ДГТ. Важно понимать, что попытка блокировать образование ДГТ не позволяет полностью устранить угрозу развития побочных эффектов, так как Тестостерон обладает очень выраженными андрогенными свойствами. Но можно использовать такие средства, как Проскар или Дутастерид для борьбы с андрогенными эффектами, обычно вызываемыми ДГТ. Помимо мужского облысения, ДГТ может спровоцировать повышенную жирность кожи, симптомы раздражения, увеличение простаты и появление акне. Фактически описываемые побочные эффекты сходны с теми проявлениями, которые могут возникать в период полового созревания в подростковом возрасте.
Гормон тестостерон у мужчин
Данный гормон относится к группе андрогенов (стероид), производится клетками Лейдига в семенниках и корой надпочечников. Тестостерон у мужчин
бывает связанный и активный. Андроген связывается белками, которые выполняют функцию транспорта, доставляя активное вещество к органам-мишеням. Активный тестостерон перемещается по организму и проникает в клетки беспрепятственно. Процентное соотношение связанного тестостерона к активному составляет 98% на 2% соответственно.
К основным функциям тестостерона у мужчин относятся:
- регуляция работы половой системы, потенции;
- половое созревание;
- развитие вторичных половых признаков;
- наращивание мышечной массы;
- регуляция обмена веществ;
- психофизиологические особенности поведения;
- контроль над созреванием сперматозоидов.
Максимальный уровень гормона наблюдается в период полового созревания и у взрослых мужчин. С возрастом концентрация тестостерона снижается. В организме гормон в основном циркулирует связанный с альбуминами (54%), глобулинами (44%). Воздействие на ткани оказывает только в свободном виде. Лабораторно определяют в сыворотке крови общий тестостерон, методом хемилюминисцентного иммуноанализа. Если обнаружены отклонения от нормы, проверяют связанный с глобулином (ГСПГ).
Количество тестостерона зависит от некоторых факторов:
- Молодой взрослый возраст — норма 300-1000 нг/л;
- После 60 лет — ниже на 50%;
- Времена года: уровень андрогена повышается в осенний период;
- Время суток: в вечернее время количество гормона уменьшается на 13%, утром – повышается.
Тестостерон начинает работать у лиц мужского пола с 13-ти лет. Его задачей является стимуляция роста волосяного покрова, развитие косно-мышечного аппарата и половых органов, влияние на сперматогенез, способность к эякуляции, на появление либидо и ломку голоса. У подростков начинают активно расти волосы на теле, «ломаться» голос и созревает костная ткань. У взрослых мужчин тестостерон «руководит» половой функцией и возбуждением.
Повышенный тестостерон у мужчин
Количество тестостерона контролирует гипофиз (эндокринная железа в головном мозгу). При заниженном уровне гипофиз выделяет гормональные вещества, которые стимулируют семенники к выработке тестостерона. Причиной избытка данного гормона являются активные физические занятия, эндокринные опухоли, синдром Иценко-Кушинга, нарушения генетического характера.
Последствия повышения тестостерона:
- Бесплодие;
- Сильный рост волосяного покрова на теле;
- Алопеция на голове;
- Угревые высыпания на лице;
- Апноэ;
- Образование тромбов;
- Злокачественное новообразование простаты;
- Нестабильность психоэмоционального состояния.
Пониженный тестостерон у мужчин
Причиной уменьшения количества тестостерона является дисфункция гипофиза, гипоталамуса, яичек, надпочечников, болезнь Альцгеймера, ожирение, прием стероидов, злоупотребление алкоголем и курение. Так же влияет отсутствие физической активности, неправильное питание, стрессы, эмоциональное напряжение в семейных отношениях и конфликты. Естественное снижение полового гормона происходит после секса. Основное проявление дефицита андрогена — формирование женского типа фигуры.
Неспособность мужчины зачать ребенка может свидетельствовать о низком уровне гормона, поэтому при подозрении на бесплодие обязательно проводится анализ на тестостерон у мужчин, цену можно узнать у консультанта клиники. Чтобы определить уровень тестостерона, необходимо правильно подготовиться: кровь сдается утром натощак, за 10 часов до этого нужно отказаться от еды и воды, избегать психоэмоциональных и физических перегрузок.
Побочные эффекты, связанные с Тестостероном
Применяя какое-либо экзогенное соединение, мы всякий раз подвергаем организм риску. Независимо от причины, по которой это делается – ради любопытства, в рамках бодибилдинга, занятий спортом или для улучшения качества жизни, нужно соблюдать крайнюю осторожность при использовании такого андрогенного средства, как Тестостерон, и особенно это касается отмены препарата. Это может показаться нелогичным, но очень серьезные побочные эффекты связаны именно с прекращением использования любого продукта Тестостерона. Поэтому, так важно знать о таком побочном эффекте, как прекращение выработки гормона. Он развивается вследствие введения в организм очень мощного андрогенного средства. В ответ на поступление гормона извне, происходит прекращение его эндогенной выработки организмом. Короткий курс может не иметь серьезных последствий, но длительное применение стероидов обязательно приведет к значительному гормональному дисбалансу. Употребление стероидов может привести к очень неприятному состоянию – гипогонадизму, при котором естественная выработка Тестостерона организмом не происходит. Длительное пребывание в таком состоянии будет иметь разрушительные последствия, поэтому так важно ответственно подходить к использованию стероидов. По окончании стероидного курса должна проводиться ПКТ, или послекурсовая терапия. В ходе нее используются ингибиторы ароматазы (ИА), позволяющие снизить уровень эстрогена в организме. Обязательным также является применение ХГЧ – природного гормона, стимулирующего естественную выработку Тестостерона яичками. Если не следовать этим советам, то может понадобиться ЗТТ (заместительная терапия Тестостероном) на протяжении всей жизни, чтобы компенсировать отсутствие естественной продукции гормона. Это случается очень редко, но при чрезмерном злоупотреблении андрогенными средствами такая возможность не исключена. Если же грамотно использовать препараты из группы ИА и средства, восстанавливающие выработку гормона, никаких проблем возникнуть не должно.
Гепатотоксичность
Любое использование андрогенных средств, кроме типичных побочных эффектов, может оказывать вредное воздействие на печень. Регенерация гепатоцитов происходит очень медленно, а это означает, что при необратимом повреждении этих клеток может понадобиться пересадка печени. Это крайний случай, но такое возможно, если не проявлять заботу о печени. Поэтому так важно знать, что практически любой вид андрогенов обладает некоторой токсичностью, и его применение увеличивает нагрузку на лимфатическую систему. Однако, стоит отметить, что степень токсического влияния на печень зависит от типа используемого андрогена.
При использовании Тестостерона пропионата о токсическом воздействии на печень можно не беспокоиться. Начнем с того, что инъекционная форма препарата попадает в организм, минуя печень. При внутреннем приеме вещество обязательно проходит через печеночный барьер, где осуществляется своего рода проверка соединения на безопасность для организма. Многочисленные исследования перорального применения высоких доз Тестостерона пропионата, показали отсутствие гепатотоксичности у этого препарата.
Сердечно-сосудистые эффекты
Применение любого андрогенного средства приводит к изменению уровней холестерина. Стероидная терапия также может повлиять на уровень артериального давления. Однако основная причина этого нежелательного явления заключается в механизме обратной связи, проявляющемся в снижении уровня эстрогена. Эстроген, несмотря на его плохую репутацию в плане побочных эффектов, очень важен для обеспечения нормального функционирования сердечно-сосудистой системы. Присутствие его в достаточном количестве – гарантия того, что сердечно-сосудистая система находится под контролем. Вот почему так важно при использовании ИА не снижать уровень эстрогенов до нуля. Поэтому лучше применять меньшую дозу, обеспечивающую умеренное снижение содержания эстрогена вместо полного прекращения его выработки организмом. Это даст возможность использовать андрогенное средство без ущерба для состояния сердечно-сосудистой системы. Кроме того, для предупреждения негативных побочных явлений рекомендуются регулярные кардиотренировки и соблюдение диеты.
Genetics.uz не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация не носит рекомендательного характера и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Для правильного использования тех или иных препаратов, обязательно необходимо обратиться к спортивным врачам и/или сертифицированным тренерам.
Тестостерон — польза или вред. Почему казахстанские спортсмены его принимают?
Тестостерон – это базовый мужской половой гормон, который отвечает за образование признаков, характерных для мужчин. Он вырабатывается в низких дозах корой надпочечников у представителей обоих полов, яичниками у женщин, а основное его количество получается из холестерина в семенниках мужчин.
Это вещество влияет не только на половую функцию, но и на поведение, формирование, развитие и количество мышечной ткани и костной массы у мужчин. Именно поэтому его очень часто используют спортсмены-бодибилдеры для наращивания мышц, укрепления костей и придания телу эффектных объемов и рельефных очертаний.
При длительном применении синтезированного тестостерона может наблюдаться уменьшение его естественной выработки организмом. Чтобы избежать неприятных изменений и побочных эффектов, после курса тестостерона проводится специальная терапия. Это помогает сохранить собственные возможности организма к производству гормона.
История обнаружения и применения
Первые исследования на эту тему проводились в 20-х годах прошлого века. Впервые частично синтезировали гормон в 1935 году, а уже через 4 года научились получать его из холестерина.
Цель применения тестостерона
Приобрести тестостерон в Алматы в основном стремятся спортсмены-любители, потому что профессионалами он используется крайне редко из-за запретов на допинг. По сравнению с классическими анаболическими стероидами стимуляция роста мышц получается более естественной при практически совпадающем результате.
Под действием гормона в мышцах накапливается больше электролитов и жидкости, благодаря чему значительно возрастает их объем.
Чаще всего применяется средство в следующих видах спорта, связанных с силовыми нагрузками:
- Пауэрлифтинг.
- Армрестлинг.
- Гири.
- Бодибилдинг.
- Тяжелая атлетика (реже, чем в других видах спорта).
Применение гормона может иметь негативные последствия, поэтому необходима врачебная консультация и регулярное прохождение тестов на уровень свободного тестостерона.
Побочные эффекты тестостерона
Основные отклонения от нормы возникают при превышении дозы вещества или чрезмерной продолжительности использования. Они проявляются следующим образом:
- Снижается половое влечение (либидо).
- Угнетается выработка организмом собственного гормона.
- Начинают выпадать волосы, чаще всего облысение начинается с височной и затылочной части черепа.
- Появляются обширные гнойные высыпания по типу юношеской угревой сыпи, сначала «обсыпает» спину, затем прыщи появляются на других участках тела.
Чтобы избежать подобных проявлений, нужно строго следовать инструкции и продолжительности приема, а сам препарат приобретать в аптеке.
Противопоказания
Как и у любого другого лекарственного средства, у тестостерона существуют противопоказания:
- Повышенная чувствительность к препарату.
- Гиперкальциемия.
- Склонность к сильным отекам.
- Сахарный диабет.
- Гипертрофия предстательной железы.
- Карцинома простаты (молочных желез).
- Нефроз.
- Нефрит.
- Патологии почек и печени.
- Коронарная и сердечная недостаточность.
- Инфаркт в анамнезе.
- Атеросклероз.
- У женщин – беременность и грудное вскармливание.
Мы предлагаем высококачественный тестостерон по самым низким ценам в Казахстане. Приобрести препараты можно в интернет-аптеке «SportFarm.kz».
На правах рекламы
Источник:
https://involokolamsk.ru/novosti/uslugi/testosteron-polza-ili-vred-pochemu-kazahstanskie-sportsmeny-ego-prinimayut