Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Ципрофлоксацин вводится в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые обычно дозы для внутривенного введения: разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза в сутки; продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания — 1-2 недели, при необходимости и более.
При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные — 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) — однократно 100 мг; осложненные — 200 мг 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее — 100 мг однократно, при экстрагенитальной — 100 мг 2 раза в сутки.
Инфекционная диарея — 200 мг 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus — 400 мг 3 раза в сутки.
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.
В педиатрии:
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 400 мг, суточная — 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.
ХПН: при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза — 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
Инфузионный раствор ципрофлоксацина добавляется к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с иммунодефицитом, но не более 2 мес. — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. Лечение проводится в течение не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактатом, 5 и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0.225 % или 0.45 % раствором натрия хлорида.
Ципрофлоксацин раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл флакон 1 шт. в Москве
Назначается внутривенно (капельно)
в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг).
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания типа инфекции состояния организма возраста веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые дозы
При инфекциях нижних дыхательных путей — 200-400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные — 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) — 100 мг однократно; осложненные — 200 мг 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее — 100 мг однократно при экстрагенитальной — 100 мг 2 раза в сутки.
При инфекционной диарее — 200 мг 2 раза в сутки курс лечения — 5-7 дней.
При других инфекциях (в зависимости от тяжести) — разовая доза составляет 200-400 мг кратность введения — 2 раза в сутки.
При особо тяжелых инфекциях угрожающих жизни (стрептококковая пневмония инфекционные осложнения муковисцидоза инфекции костей и суставов септицемия перитонит) особенно вызванных Pseudomonas spp. Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.
дозу повышают до 400 мг 3 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30-60 минут до операции внутривенно 200-400 мг; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
При легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) вводят 400 мг 2 раза в сутки (максимальная разовая доза — 400 мг максимальная суточная доза — 800 мг). Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
При нарушении функции почек
При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин или сывороточной концентрации креатинина от 14 до 19 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 800 мг в сутки.
При клиренсе креатинина 30 мл/мин и менее или сывороточной концентрации креатинина от 20 мг/100 мл и более максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 400 мг в сутки.
При гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
При перитонеальном диализе раствор ципрофлоксацина добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата каждые 6 ч.
При нарушении функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не проводится.
Для пожилых пациентов
Пожилым пациентам назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.
В педиатрии
При легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) — 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная разовая доза — 400 мг максимальная суточная доза — 800 мг). Общая продолжительность лечения — 60 дней.
При лечении осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa
у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет — 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 1200 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней.
Продолжительность лечения
При острой неосложненной гонорее и цистите — 1 день.
При инфекциях почек мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней.
У больных со сниженным иммунитетом (кроме случаев остеомиелита) — в течение всей нейтропенической фазы. При остеомиелите лечение может продолжаться не более 2 мес.
При всех остальных инфекциях — 7-14 дней. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
После внутривенного применения лечение можно продолжить перорально.
Совместимость с другими растворами
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 09% раствором натрия хлорида 5% или 10% раствором глюкозы (декстрозы) смесью 5% раствора глюкозы (декстрозы) и 0225% раствора натрия хлорида смесью 5% раствора глюкозы (декстрозы) и 045% раствора натрия хлорида 10% раствором фруктозы раствором Рингера раствором Рингера лактата.
Ципрофлоксацин-Промед – раствор, концентрат
В/в инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.
При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные — 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) — однократно 100 мг; осложненные — 200 мг 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее — 100 мг однократно, при экстрагенитальной — 100 мг 2 раза в сутки.
Инфекционная диарея — 200 мг 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus — 400 мг 3 раза в сутки.
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
При др. инфекциях (в зависимости от тяжести течения) — 200-400 мг 2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 400 мг, суточная — 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.
ХПН: при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза — 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).
Средний курс лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Ципрофлоксацин (для инфузий), 1 шт., 100 мл, 2 мг/мл, раствор для внутривенного введения
Всасывание
После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг Сmax достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 20-40%. Vd — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Выведение
При в/в введении Т1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.
