Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Мембраны и органеллы клеток печени всегда поражаются при патологиях органа, что может приводить к изменению активности связанных с мембранами ферментов и рецепторных систем, нарушению метаболической функции гепатоцитов и снижению интенсивности регенерации органа.
Содержащаяся в препарате Эссенциале Н EPL-субстанция по своей химической структуре напоминает эндогенные фосфолипиды, однако намного превосходит последние за счет высокого содержания ПНЖК.
Встраиваясь преимущественно в структуры клеточных мембран, эти высокоэнергетические молекулы способствуют восстановлению поврежденных тканей печени.
Цис-двойные связи ПНЖК не дают углеводородным цепям в фосфолипидах оболочек клеток располагаться параллельно, вследствие чего фосфолипидная структура оболочек гепатоцитов становится более рыхлой. Этим обусловливаются повышение их эластичности и текучести, а также повышение скорости поступления веществ в клетку и их выведение из нее.
Мембраносвязанные ферменты образуют функциональные блоки, которые могут усиливать их активность и обеспечивать физиологическое течение основных метаболических процессов.
Фосфолипиды путем регуляции обмена липопротеинов оказывают влияние на нарушенный метаболизм липидов, способствуя биотрансформации холестерина и нейтральных жиров в подходящие для транспортировки формы и их переносу к местам окисления. Это реализуется в первую очередь за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.
При элиминации фосфолипидов через желчевыводящие пути отмечается снижение индекса литогенности и стабилизация желчи.
Фармакокинетика
При пероральном приеме около 90% дозы всасывается в тонком отделе кишечника. Основная часть EPL-субстанции под воздействием фосфолипазы-А расщепляется до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, половина которого сразу же реацилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин (ПФХ) еще при всасывании в тонкой кишке.
ПФХ поступает в кровоток по лимфатическим путям и дальше, в основном с ЛП высокой плотности, транспортируется в печень.
Для того, чтобы концентрация фосфатидилхолина в крови (в среднем 20%) достигла максимума, требуется от 6 до 24 часов. Период полуэлиминации для насыщенных ЖК — 32, для холинового компонента — 66 часов.
В ходе исследований особенностей фармакокинетики препарата было установлено, что менее 5% каждого из введенных изотопов 14С и 3Н экскретируется с содержимым кишечника.
Эссенциале н раствор для инъекций 250мг/5мл 5мл амп 5 шт
Фармакологическая группа:
Гепатопротекторное средство. Код АТХ: А05С.
Фармакодинамика:
Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цисдвойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ.
Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом, это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.
Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что, в конечном итоге, препятствует формированию соединительной ткани в печени.
При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.
Фармакокинетика:
Связываясь, главным образом, с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.
Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот – 32 часа.
Ампулы Эссенциале, инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Эссенциале Н, стандартная доза лекарства для пациентов старше 12 лет — 5-10, в тяжелых случаях — до 20 мл/сут. (10 мл раствора можно вводить однократно).
Для разведения препарата рекомендуется использовать кровь пациента в соотношении 1:1. Внутривенно препарат вливают до 10 дней.
Парентеральную терапию стараются как можно раньше дополнить (поддержать) назначением капсул Эссенциале.
Курс лечения обычно длится от 3 месяцев до полугода.
Как принимать препарат при псориазе?
При псориазе лечение начинают с применения препарата Эссенциале Форте Н в дозе 1,8 г/сут. (6 капсул). Лечение длится 2 недели, после чего пациенту назначают PUVA-терапию и уколы Эссенциале Н (10 доз по 5 мл внутривенно).
Применение Эссенциале в ампулах для волос
Эссенциале для волос применяется в случаях, когда требуется укрепить их ослабленные корневые сумки.
Основой препарата являются жирорастворимые вещества, поэтому маску для волос с Эссенциале следует готовить на сметане, кефире или яичных желтках.
Для коротких волос обычно достаточно трети объема 1 ампулы раствора, для длинных — половины. Лекарство набирают при помощи шприца и смешивают с 1 желтком куриного яйца и 1-2 ч. ложками сметаны/кефира.
Наносить смесь нужно на чистые влажные волосы. Продолжительность воздействия — 60 минут. По прошествии этого времени состав смывают теплой водой. Сушить волосы рекомендуется без фена. Первые 5 масок делают раз в неделю, в дальнейшем для поддержания эффекта их достаточно повторять 1 раз в месяц.
Для усиления эффекта можно ввести в состав маски Димексид.
Показания к применению
Эссенциале – это препарат на растительной основе. Его эффективность для лечения и профилактики различных патологий печени доказана на практике. Эссенциале, инструкция по применению на это указывает, улучшает антитоксикационную функцию органа, восстанавливает клеточные мембраны и предотвращает появление в тканях соединительной ткани.
Лекарство назначают для комплексного лечения различных заболеваний печени, в частности:
- Цирроза.
- Гепатита
Оно позволяет восстановить обмена желчи и холестерина, а также устранить последствия неправильного питания и пагубных привычек. При приеме препарата наблюдаются сопутствующие положительные эффекты:
- Уменьшаются риски развития атеросклероза и образования тромбов.
- Снижается уровень вредного холестерина в крови.
- Улучшается состояние кожных покровов.
- Нормализуется функция пищеварения.
Показанием к назначению препарата является тяжелый токсикоз в период беременности. В качестве вспомогательной терапии он применяется при лечении радиационного синдрома и псориаза. Инъекции назначают пациентам перед операциями на органах брюшной полости и в период восстановления после них. Это позволяет минимизировать риски возникновения осложнений.
Особые указания
Если Эссенциале Н вливают при помощи капельницы, в случаях, когда кровь пациента по какой-то причине не может использоваться, должны применяться свободные от электролитов растворы, а именно: 5%-ный раствор ксилита, 5 или 10%-ный раствор глюкозы в соотношении 1:1.
Годным к применению считается только прозрачный раствор.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими ЛС.
Эссенциале в/в следует вводить очень медленно. Раствор предназначен исключительно для внутривенного вливания, уколы в мышцу могут спровоцировать местное раздражение.
В растворе содержится 0,6% спирта (по объему).
Эссенциале Н
Эсенциале Н — это гепатопротектор, содержащий в своем составе в качестве действующего вещества эссенциальные фосфолипиды, которые, в свою очередь, являются основой клеточных мембран и органелл. Заболевания печени практически всегда сопровождаются повреждением данных структур печеночных клеток, что тянет за собой целый шлейф неприятных последствий как-то: нарушение активности ферментов и рецепторных блоков, ухудшение «технико-тактических» характеристик печеночных клеток и снижение их способности к восстановлению. Фосфолипиды, входящие в состав эссенциале Н, практически идентичны собственным фосфолипидам организма за маленьким, но существенным исключением: они гораздо богаче полиненасыщенными жирными кислотами, что делает их более активными. Встраиваясь в дефектные участки клеточных оболочек печеночных клеток, фосфолипиды способствуют их регенерации, повышают текучесть и эластичность клеточных мембран, стимулируют метаболизм. Таким образом, происходит нормализация протекания всех важнейших обменных процессов.
Регуляция метаболизма происходит, в том числе, посредством переноса холестерина и нейтральных жиров в места их окисления. Это происходит благодаря способности фосфолипидов связывать липопротеины высокой плотности с холестерином. В результате упорядочивается метаболизм белков и липидов, восстанавливается способность печени очищать организм от токсических продуктов, снижаются энергозатраты этого органа, происходит стабилизация физико-химических свойств желчи, а гепатоциты и ферментные системы печени не только сохраняются, но и регенерируются.
Эссенциале Н используется внутривенно, при этом введение должно быть медленным. По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет 5-10 мл или 1-2 ампулы. В особо тяжелых случаях она может быть увеличена двукратно. За один раз можно вводить сразу две ампулы, однако смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами не рекомендуется. Перед введением целесообразно проделать такой терапевтический трюк: смешать кровь пациента с содержимым шприца в соотношении 50 на 50. Инъекционное введение эссенциале Н оптимально дополнять приемом капсулированной формы, которая носит название эссенциале форте, причем, чем быстрее это будет сделано — тем лучше. Перед инъекцией необходимо рассмотреть содержимое ампулы при дневном свете. Внимание: использовать препарат можно только в том случае, если он прозрачен (учитывая его особые условия хранения, при несоблюдении которых могут произойти необратимые изменения).
Аналоги Эссенциале Н
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Эссенциальные фосфолипиды
Галстена
Фосфонциале
Эссенциале Форте Н
Ливолин Форте
Эссливер Форте
Эслидин
Аналогами лекарства являются препараты Антралив, Ливолайф Форте, Фосфонциале, Эссенциале Форте Н, Эсслиал, Ливенциале, Эссливер, Резалют Про.
Аналоги дешевле Эссенциале: Резалют про, Фосфонциале, Эссливер. Цена аналогов Эссенциале — от 345 руб. (самый недорогой заменитель — капсулы Фосфонциале).
В чем отличие Эссенциале Н от Эссенциале Форте Н?
Эссенциале Н и Эссенциале Форте Н — это разные формы одного и того же лекарства. Эссенциале Форте Н выпускается в форме капсул, в каждой из которых содержится по 300 мг EPL-субстанции.
Однозначно ответить на вопрос, что лучше — Эссенциале или Эссенциале Форте — нельзя. Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению (например, при токсикозе беременных предпочтение принимать капсулы, поскольку в растворе содержится спирт).
При этом капсулы нередко применяются в качестве дополнения к парентеральной терапии.
Овесол или Эссенциале — что лучше?
Основой Овесола являются экстракты мяты, овса, бессмертника, куркумы. Главным отличием его от Эссенциале является то, что это не лекарственный препарат, а БАД.
Содержащиеся в таблетках активные вещества очень полезны для печени, поскольку они способствуют очищению печени от токсических веществ и шлаков, устранению застоя желчи и образованию конкрементов.
Овесол противопоказан пациентам моложе 18 лет, Эссенциале же может применяться у подростков старше 12 лет.
Лечение Овесолом проводят три раза в год курсами продолжительностью 3 недели. Непрерывный прием капсул Эссенциале возможен в течение 3-6 месяцев.
Что лучше — Эссенциале или Фосфоглив?
Активными веществами препарата Фосфоглив (выпускается в форме капсул и лиофилизата для приготовления р-ра д/и) являются фосфолипиды и глицирризиновая кислота (глицират). Содержание их в капсулах, соответственно, 65 и 35 мг, в лиофилизате — 500 и 200 мг.
Глицират относится к стероидным сапонитам, получаемым из экстракта корней лакричника (солодки). Его молекула содержит фрагмент, строение которого сходно со строением гормонов, вырабатываемых корой надпочечников.
В связи с этим длительное (более 6 недель подряд) применение глицирата, а также применение препарата в дозе, превышающей терапевтическую, провоцирует развитие серьезных побочных реакций.
При длительном применении глицирризиновой кислоты у больных возникают симптомы интоксикации: повышенное давление, головная боль, отеки, гипокалиемия, летаргия, остановка сердца.
Побочные эффекты сходны с вызываемыми кортикостероидными препаратами и обусловливаются тем, что глицират препятствует распаду эндогенных гормонов коры надпочечников.
К преимуществам Эссенциале Н можно отнести более высокую концентрацию фосфолипидов в нем, а также то, что в качестве активно действующей субстанции в препарат входит только одно вещество, из-за чего лечение препаратом крайне редко сопровождается нежелательными реакциями.
Что лучше — Эссенциале или Фосфонциале?
Капсулы Фосфонциале содержат в своей составе 200 мг липоида С100 (что эквивалентно 188 мг фосфатидилхолина) и 70 мг силимара (сухого эсктракта расторопши).
По мнению многих врачей, препараты являются взаимозаменяемыми, поскольку более высокая концентрация фосфолипидов в Эссенциале компенсируется тем, что в препарате Фосфонциале их действие усиливается активностью флавоноидов расторопши.
Для потребителя преимуществом Фосфонциале нередко также является его более низкая стоимость. Преимуществом же Эссенциале является наличие инъекционной формы.
Что лучше — Эссенциале или Гепабене?
Гепатопротекторное действие препарата Гепабене обусловлено свойствами экстрактов плодов расторопши и травы дымянки лекарственной.
Расторопша содержит биофлавоноид силимарин, который обладает гепатопротекторным действием при токсических поражениях печени, а также проявляет мембраностабилизирующие свойства и способствует восстановлению гепатоцитов.
Содержащийся в траве дымянки алкалоид фумарин стимулирует секрецию желчи и снижает тонус сфинктера Одди.
Таким образом, применение Гепабене целесообразно при хронических заболеваниях печени, в особенности, если они сопровождаются застоем желчи.
Эссенциале или Эссливер — что лучше?
Эссливер и Эссливер Форте — это раствор и капсулы, в которых в качестве активно действующего вещества (как и в Эссенциале) содержатся фосфолипиды. При этом в состав капсул Эссливер Форте для усиления действия последних входят также витамины: никотинамид, рибофлавин, тиамина моногидрат, a-токоферола ацетат, цианокобаламин, пиридоксина гидрохлорид.
Концентрация фосфолипидов в одной капсуле — 300 мг (при этом на фосфатидилхолин приходится только 29%, тогда как в Эссенциале Н его концентрация — 93%). Содержание фосфолипидов в растворе Эссливер — 50 мг/мл.
Анализ накопления продуктов свободнорадикального окисления (пероксидации) показал, что в капсулах Эссливер Форте (если сравнивать их с аналогичной лекарственной формой Эссенциале) их содержится значительно больше (что свидетельствует о более низком качестве препарата).
Кумуляция в организме продуктов пероксидации (в частности, малонового диальдегида) приводит к образованию межмолекулярных сшивок с белками.
В результате этого повышаются нагрузка на печень (что в свою очередь может не лучшим образом сказаться на терапии жирового гепатоза) и вероятность развития реакций гиперчувствительности, а также нарушаются скорость и пути метаболизма эссенциальных фосфолипидов в организме.
Содержание достаточно высоких доз витаминов при длительном применении препарата также может стать причиной развития реакций гиперчувствительности. Учитывая все вышеперечисленное, фармакологи не рекомендуют применять Эссливер Форте более 2 недель подряд.
Форма выпуска и состав эссенциале форте
Активным ингредиентом препарата являются фосфолипиды из соевых бобов. Известно, что дефицит таких соединений в организме человека приводит к нарушению жирового обмена и провоцирует сбои в работе печени. Устранить проблему позволяют препараты-гепатопротекторы. К ним относится медикаментозное средство эссенциале форте.
Его можно приобрести в аптеках в двух формах. Это:
- Капсулы 300 мг коричневого цвета с маслянистым содержимым. В них содержится 76 % холина. Их твердая оболочка создается на базе желатина, диоксида титана и различных красителей. Вспомогательными компонентами в лекарстве является масло соевых бобов, твердый жир, альфа-токоферол и некоторые другие ингредиенты.
- Прозрачный раствор для инъекций в ампулах по 50 мл. В нем содержится 93% холина. Для изготовления используются вспомогательные компоненты: дистиллированная вода, бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота и другие ингредиенты.
Купить эссенциале можно в картонных коробках. В упаковках находятся 30, 90 или 100 штук капсул в блистерах или 5 штук ампул для инъекций. Препарат может отличаться маркировкой. Наличие в названии обозначения «форте» указывает на увеличенное количество фосфолипидов, а литера «Н» акцентирует внимание, что в составе средства содержатся дополнительные витамины для печени.
Для детей
Поскольку одним из компонентов Эссенциале Н является бензиловый спирт, раствор не может применяться у новорожденных и недоношенных детей.
Введение содержащих бензиловый спирт препаратов новорожденным/недоношенным младенцам сопровождалось развитием гаспинг-синдрома (синдрома фатальной асфиксии) — тяжелого состояния с угнетением дыхания, пурпурой, метаболическим ацидозом, энцефалопатией, артериальной гипотензией, резким удушьем, кровоизлияниями в различные органы (мозг, почки, надпочечники, печень, сердце) вследствие гипоксии.
“Синдром одышки” у детей заканчивается летальным исходом (причина смерти — сердечно-сосудистый коллапс).
В педиатрии препарат применяется для лечения детей старше 12-ти лет с весом 43 (и более) кг.
Эссенциале при беременности
Для чего Эссенциале при беременности?
Во время беременности применяются капсулы Эссенциале. Препарат чаще всего назначают, когда необходимо устранить проявления раннего токсикоза или признаки гестоза.
Особенно незаменимо лекарство при гестозе. Поздний токсикоз может серьезно навредить развитию ребенку, прием же Эссенциале способствует нормальному усвоению плодом необходимых ему микроэлементов и ценных веществ и, таким образом, обеспечивает правильное развитие и нормальный набор веса.
Эссенциале позволяет предупредить проблемы с печенью у женщин, болевших желтухой до беременности, а также способствует нормализации обменных процессов при обнаруженных нарушениях плацентарного кровообращения.
В отдельных случаях прием капсул продолжают и в послеродовом периоде, в особенности, если течение родов было тяжелым.
При правильном применении Эссенциале нормализуются не только все функции печени, но и работа организма в целом. При этом препарат совершенно безопасен как для будущей матери, так и для ее ребенка.
Применение раствора при беременности
В связи с ограниченностью данных клинических исследований относительно применения препарата при беременности, а также по причине наличия в составе раствора бензилового спирта, который может проходить через плацентарный барьер, не рекомендуется назначать Эссенциале Н беременным и кормящим женщинам.
Отзывы об Эссенциале Н
Отзывы врачей, а также повседневная практика подтверждают высокую эффективность Эссенциале. Препарат выгодно отличается среди прочих гепатопротекторов, а его безопасность (в том числе при беременности) подтверждена результатами различных клинических исследований (включая двойные слепые исследования).
Очень важно, что аналогичные исследования для большинства дженериков Эссенциале не проводились.
Препарат является неотъемлемым звеном терапии заболеваний печени метаболического и токсического генеза, при этом он подходит не только для людей, но также для собак и кошек.
Свойства содержащихся в лекарстве фосфолипидов позволяют использовать его для волос в качестве укрепляющего средства. Отзывы женщин свидетельствуют о том, что эффект масок с Эссенциале заметен уже после первой процедуры.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания эссенциале, инструкция акцентирует внимание на этом, касаются исключительно индивидуальной непереносимости пациента к компонентам в составе лекарственного средства. Препарат может вызвать серьезные аллергические реакции. Кроме этого прямым противопоказанием эссенциале форте, инструкция по применению на это указывает, является возраст до 12 лет. Это связано с большим содержанием фосфолипидов. Противопоказанием к приему средства является период лактации.
Не следует принимать эссенцале форте, инструкция об этом предупреждает при обострении панкреатита. При любых болевых ощущениях в животе необходимо обязательно проконсультироваться с доктором до начала приема препарата.
Эссенциале форте, инструкция по применению об этом предупреждает, имеет побочные эффекты. Необходимо помнить о том, что при приеме препарата у пациентов склонных к гипотензии может понижаться артериальное давление. Передозировка средства может спровоцировать аритмию или тахикардию.
Иногда при приеме эссенциале форте н, инструкция по применению указывает на это, возникают аллергические реакции на витамины, входящие в состав средства. Симптомами этого, чаще всего, является кожная сыпь или слезотечение. В первые дни приема могут наблюдаться сбои в работе пищеварительной системы:
- Тошнота.
- Дискомфорт в животе.
- Расстройство стула.
Цена Эссенциале Н, где купить
Цена ампул Эссенциале (упаковка №5) в Харькове, Киеве, Одессе и других городах Украины — 176-205 грн. Стоимость 1 ампулы — 41-43 грн.
В российских аптеках лекарство от печени можно купить за 927-1160 руб. (уколы Эссенциале в ампулах 5 мл, упаковка №5).
Цена Эссенциале в/в в Беларуси — от 156 тыс. руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Эссенциале форте Н — капсулы 30 шт., для восстановления клеток печениA.Nattermann and Cie. GmbH
606 руб.заказать - Эссенциале форте Н — капсулы 90 шт., для восстановления клеток печениA.Nattermann and Cie. GmbH
1319 руб.заказать
- Эссенциале форте Н — капсулы 180 шт., для восстановления клеток печениA.Nattermann and Cie. GmbH
1950 руб.заказать
- Эссенциале Н раствор для в/в введ. 250мг/5мл 5мл 5 шт.Фамар Хелс Кеа Сервисез Мадрид/Санофи-Авентис С.А.
1504 руб.заказать
Аптека Диалог
- Эссенциале форте Н для восстановления клеток печени капсулы №180Natterman and Ci
2401 руб.заказать
- Эссенциале форте Н для восстановления клеток печени капсулы №30Natterman and Ci
625 руб.заказать
- Эссенциале Н ампулы 5мл №5Sanofi Aventis
1332 руб.заказать
- Эссенциале форте Н капсулы 300мг №30Natterman and Ci
595 руб.заказать
- Эссенциале форте Н для восстановления клеток печени капсулы №90Natterman and Ci
1295 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Эссенциале форте Н N30 капсулы Санофі- Авентіс С.п з о.о., Польща
186 грн.заказать - Эссенциале Н 5 мл N5 раствор для инъекций ПАТ»Галичфарм», Україна
245 грн.заказать
ПаниАптека
- Эссенциале форте Н капсула Эссенциале форте Н капс. 300мг №30 Германия , Nattermann
196 грн.заказать
- Эссенциале Н ампула Эссенциале Н раствор для инъекций ампулы 5мл №5 Украина , Галичфарм АООТ
279 грн.заказать
показать еще
