Дексалгин р-р для в/в и в/м введ 25 мг/мл 2 мл x5

Особенности состава и фармакологического действия Дексалгина

Компонентные составляющие одной таблетки представлены:

• декскетопрофеном трометамола;
• крахмалом кукурузным;
• пальмитостеаратом глицерина;
• целлюлозой микрокристаллической;
• двуокисью титана;
• пропиленгликолем;
• натрия карбоксиметилкрахмалом;
• гипромеллозой;
• макраголом 600.

В растворе для инъекций аналогичный действующий ингредиент, дополнительные компоненты представлены натрия хлоридом и гидроксидом, этанолом, очищенной водой.

Лекарство входит в подгруппу НВПС, через полчаса после применения отмечается снижение болезненных ощущений и температуры. Препарат оказывает противовоспалительное действие. Максимальная концентрация Дексалгина при перорально приеме возникает спустя 40 минут, время полувыведения при помощи почек не превышает 2 ч. При инъекциях МК достигается через 10 минут.

Воспалительная реакция является общебиологическим ответом организма на действие любых повреждающих факторов. В пародонтологии повреждающие эффекты вызываются по большей части микробами зубной бляшки. В свою очередь сама воспалительная реакция, особенно ярко выраженная и длительная, приводит к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям в тканях. Поэтому, если удаление зубных отложений не обеспечивает нужного эффекта, необходимо применять в комплексной патогенетической терапии противовоспалительные препараты.

В стоматологической практике широко используют препараты как общего, так и местного действия [3, 5]. Существуют группы фармакологических средств, которые оказывают прямое влияние на одну или несколько фаз воспалительного ответа одновременно. Такие препараты и относятся собственно к противовоспалительным. Как и антибактериальные, противовоспалительные средства следует назначать только обоснованно, учитывая особенности течения воспалительного процесса в каждом отдельном случае.

Если постоянное изменение рынка антибиотиков определяется в основном формированием резистентности микроорганизмов, то поиск новых противовоспалительных средств в большей мере вызван их недостаточной эффективностью и/или побочными действиями.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) реализуют противовоспалительный эффект, поскольку влияют на две фазы воспаления: экссудативную и пролиферативную. Имеются убедительные основания для широкого применения их в ходе лечения воспалительных поражений пародонта — гингивита и пародонтита [1].

Механизмы патогенетического действия НПВС заключаются в том, что они, как и гормональные препараты, стабилизируют клеточные и внутриклеточные мембраны и подавляют синтез простагландинов и малых пептидов (олигопептидов), которые в свою очередь являются медиаторами воспаления, боли и лихорадки. Именно этим объясняется их не только противовоспалительное, но и выраженное обезболивающее действие. Кроме того, НПВС снижают уровень свободных радикалов в тканях, воздействуют на клетки, которые непосредственно участвуют в воспалительных реакциях. В частности, их влияние на нейтрофилы повышает бактерицидное действие этих клеток. В итоге ускоряется уничтожение патогенных микроорганизмов и быстрее наступает нормализация тканей пародонта [6].

Совершенной классификации НПВС из-за многообразия их химического строения пока не существует. В стоматологии используется множество НПВС. Несмотря на разнообразие химического строения нестероидных препаратов, основной механизм действия большинства из них заключается в торможении синтеза простагландинов, которые принимают самое активное участие в формировании и течении воспалительных реакций.

Одно из лидирующих положений в медицинской практике и в стоматологии, в частности, последние несколько десятилетий занимает препарат кетопрофен — производное пропионовой кислоты. Препарат представляет собой рацемическую смесь энантиомеров. Механизм его действия связан с угнетением активности циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Однако многочисленные исследования показали, что только S(+)-изомер ингибирует изоэнзимы циклооксигеназы. У человека примерно 10% R(-)-кетопрофена конвертируется в S(+)-изомер, хотя эта величина значительно варьирует у разных индивидуумов. Для повышения терапевтической эффективности из рацемической смеси был выделен S(+)-изомер и в виде водорастворимой соли представлен как новое НПВС — декскетопрофена трометамол. В результате полученная соль декскетопрофена трометамола имеет улучшенные физико-химические свойства, позволяет избежать развития нежелательных метаболических эффектов, обладает низкой токсичностью [2, 4].

В 2008 г. в России было зарегистрировано НПВС нового поколения — дексалгин. Широкое применение препарат получил как в травматологической медицине, так и в комплексном лечении хронических заболеваний. Основным действующим веществом является декскетопрофена трометамол. Сочетание декскетопрофена с трометамолом способствует ускоренной абсорбции активного вещества и быстрому эффекту. В сравнении с кетопрофеном максимальная концентрация декскетопрофена трометамола достигает более высоких результатов, а аналгезирующий эффект наступает быстрее — через 30 мин после приема и продолжается 4-6 ч.

Высокая ингибирующая активность дексалгина в отношении циклооксигеназ предопределяет его периферические и центральные анальгетические эффекты, при этом высокая противовоспалительная активность препарата сочетается с хорошей переносимостью. Тем не менее в каждом конкретном случае следует учитывать возможность побочных эффектов и противопоказаний.

Таким образом, высокая эффективность, хороший профиль безопасности дексалгина предполагают его более широкое использование не только в общемедицинской практике, но и в пародонтологии, в частности, как на этапах устранения острых явлений воспаления, так и в постоперационном периоде.

Противопоказания и показания к терапии Дексалгином

Инструкция рекомендует применять таблетки для купирования болей, спровоцированных:

• хирургическими вмешательствами – в послеоперационном периоде;
• радикулитом, альгодисменореей;
• менструациями, стоматологическими болезнями;
• невралгий, ишиалгией;
• артрозами, реаматоидными артритами;
• остеохондрозами, спондилоартритами;
• разрастанием метастаз в костные ткани.

Раствор в уколах назначается при невозможности перорального приема Дексалгина – после травм, операций, при почечной колике.

Препарат противопоказан пациентам:

• с индивидуальной непереносимостью компонентного состава;
• патологиями ЖКТ, сердца, печени и почек;
• бронхиальной астмой;
• проходящим терапию антикоагулянтами.

Дексалгин не назначается несовершеннолетним, при беременности и грудном кормлении.

Показания

Дексалгин 25 применяется для купирования боли различного генеза (например, при почечных коликах, при зубной боли, невралгии, радикулите, а также ишиалгии, при альгодисменорее, в случае появления посттравматических и послеоперационных болей, боли при метастазах в кости).

Дексалгин 25 показан для симптоматической терапии как острых, так и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных, а также метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в случае спондилоартрита, ревматоидного артрита, остеохондроза и остеоартроза).

В этих случаях Дексалгин 25 назначается для обезболивания и как противовоспалительное средство.

Побочные реакции

При терапевтических процедурах возможно появление нестандартных эффектов, проявляющихся:

• рвотой с тошнотой, повышенным артериальным давлением;
• тахикардией, крапивной лихорадкой, ознобом;
• покраснениями, кожными высыпаниями, дерматитами;
• анемическими и обморочными состояниями, цефалгией;
• нарушениями сна, расстройствами пищеварения, кровотечениями.

Таблетки Дексалгина могут стать причиной неприятных ощущений в зоне эпигастрия, изжоги. Инъекционный раствор становится причиной боли и местного повышения температуры в области введения, гематом и воспаления.

Лекарство запрещается смешивать с алкогольными напитками. Нарушение правил может спровоцировать тяжелую интоксикацию с клиническими симптомами отравления.

Нюансы приема Дексалгина

Инструкция обращает внимание на следующие правила применения таблеток:

• дозировка рассчитывается врачом в индивидуальном порядке;
• разовая доза равна 0,5-2 таблеткам (по 25 мг), процедуры проходят 2-6 раз в день;
• максимальный суточный объем лекарства не может превышать 3 таблеток;
• продолжительность терапии равна 5 суткам.

Инъекционный раствор прописывается по определенной схеме:

• внутримышечное введение – по 2 мл медленно, каждые 8 -12 ч. по 50 мг, суточная дозировка не превышает 0,15 г, лечение проходит на протяжении 2 суток;
• внутривенное – проводится по дозировкам внутримышечного лечения, медикамент вводится около 15 сек.;
• капельное – 2 мл препарата разбавляется в 100 мл физиологического раствора, капельница ставится на 15-30 минут.

Случайный прием лишнего количества лекарства провоцирует нарушения сна, проблемы с ориентацией в пространстве, цефалгии, тошноту. При интоксикации используется симптоматическая терапия.

Способ применения

Дексалгин 25 принимают внутрь, во время еды.

Назначение дозы зависит от интенсивности болевого синдрома, при этом рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг.

У пациентов старшей возрастной группы, а также у пациентов с нарушением функции печени и/или почек применение

Дексалгина 25 начинают с более низких доз, а максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Следует помнить, что Дексалгин 25 не предназначен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.

Особенности взаимодействия

Аннотация заостряет внимание на следующих нюансах совместной терапии с Дексалгином:

• повышенный риск развития кровотечений возникает при использовании антикоагулянтов, НВПС, Гепарина, Тиклопидина, Циталопрама, Флуоксетина, Сертралина;
• опасность токсического влияния на организм – при лечении препаратами лития, Метотрексатом, сульфонидамидами;
• запрет на совмещение с сердечными гликозидами, тромболитиками, хинолонами без контроля со стороны лечащего врача;
• развитие острой почечной недостаточности может провоцировать мочегонными и ингибиторами АПФ.

Инъекционный раствор запрещается смешивать в одном шприце с отдельными лекарствами, в список входит: Петидин, Гидкроксизин, Допамин, Прометезин, Пентазоцин.

Дексалгин раствор для инъекций 25мг/мл 2мл амп 5 шт

Дексалгин® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Дексалгин® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дексалгин® – разбавленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Дексалгин® – разбавленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении Дексалгин® – разбавленных растворов для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.

С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.

С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.

С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Аналоги

При появлении побочных эффектов или признаков непереносимости Дексалгина, препарат требует замены на подходящее средство. Список аналогов представлен:

• Депиофеном, Бруфеном, Бофеном;
• Вимово, Брустаном, Дексифеном;
• Зо-теком, Ибупрексом, Ибупромом;
• Ибунормом, Ибуфеном, Ибупрофеном;
• Ибутардом, Иметом, Кетоналом, Ивалгином;
• Ирфеном, Напроффом, Мажезик-сановелем;
• Новиганом, Нурофеном, Нуросаном, Фаспиком, Промаксом.

Стоимость оригинала и заменителей может существенно отличаться.

Условия продажи и хранения

Дексалгин продается в аптеках только по рецепту врача. Препарат хранится в затемненных помещениях при температуре до 25 градусов. Лекарственное средство годно:

• таблетки — в течение 2 лет, после завершения срока утилизируется совместно с бытовыми отходами;
• раствор в ампулах – до 5 лет, после приготовления медикамент сохраняет свойства не более одних суток (при условии температуры от 3 до 9 градусов и темного места).

Дексалгин в ампулах стоит от 265 рублей, цена на таблетки зависит от количества единиц в упаковке и начинается от 279 рублей.