Фармакологическое действие
Окситоцин является гормоном, который в человеческом организме вырабатывается гипоталамусом. Через гипоталамогипофизарный тракт по аксонам нейронов он следует в заднюю часть гипофиза, где накапливается и хранится.
Окситоцин состоит преимущественно из белков и предназначен для стимуляции мышц матки к сокращениям на поздних сроках вынашивания плода и в течение всего процесса родов. Гормон регулирует организм во время родов, поведение и реакции женщин во время беременности и некоторое время после родоразрешения.
Благодаря развитию науки сегодня окситоцин синтезирован искусственным путем. Синтетический гормон воздействует только на чувствительные к нему рецепторы матки, так как не содержит примесей других активных веществ. В отличие от природного окситоцина, искусственные заменители свободны от белков и подходят для применения внутривенно, не вызывают анафилактические реакции.
Принцип действия препарата опирается на взаимодействие с клетками миометрия: стимулируется проницаемость оболочки для ионов калия, повышается скорость реакций. Если ставить уколы окситоцин после родов, то матка сокращается чаще и интенсивнее. Увеличивается секреция грудного молока, организм вырабатывает больше пролактина. Препарат не меняет артериальное и внутричерепное давление.
Если лекарство вводится внутривенно, то его действие проявляется постепенно, снижаясь в течение часа. Внутримышечное введение вызывает эффект спустя 2-5 минут, который длится до 3 часов. Сила воздействия на организм человека индивидуальна, зависит от плотности рецепторов в мускулатуре матки. Лекарство быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки.
Связь с протеинами — примерно 30%. Т ½ 1-6 минут, это время сокращается в третьем триместре беременности и во время кормления грудью. Окситоцин перерабатывается в печени и почках.
Показания и противопоказания
Применение Окситоцина назначают для:
- прерывания беременности;
- усиления родовой деятельности;
- профилактики и купирования маточных кровотечений;
- сокращения матки после кесарева сечения;
- восстановления нормального размера матки после естественных родов;
- выработки молока в период лактации;
- предотвращения задержки крови и частей плаценты в полости матки после родов;
- сокращения стенок матки после медицинских абортов и выкидышей;
- облегчения симптомов предменструального синдрома у женщин (отеки, увеличение веса, боли).
Применение раствора Окситоцина помогает улучшить психическое состояние женщин. У пациентов, которые получали терапию в форме назального спрея, снижался вес, уменьшался аппетит. Либидо и потенция при этом, наоборот повышались. Ввести внутримышечно в домашних условиях окситоцин невозможно. Применение лекарственного средства возможно только в стационаре, поэтому в аптеке лекарство можно купить только в ампулах для уколов и капельниц.
Перед назначением или приемом Окситоцина важно ознакомиться с противопоказаниями, так как их игнорирование может стать причиной тяжелых осложнений, вплоть до летального исхода.
Лекарственное средство противопоказано:
- при индивидуальной непереносимости компонентов;
- при выраженной гипертонии;
- если в анамнезе имеются заболевания сердечно-сосудистой системы;
- при угрозе разрыва стенок матки;
- если таз роженицы уже, чем головка плода;
- когда плод занимает в утробе неправильное положение;
- при наличии рубцов на матке, которые могут быть разрушены в условиях интенсивной родовой деятельности;
- если путем УЗИ установлено предлежание плаценты;
- когда процесс родов требует оперативного вмешательства;
- при гипоксии плода;
- если у женщины после родов или выкидыша развился сепсис.
Уколы окситоцин, как и введение препарата с помощью капельницы, должны проводиться только медицинским работником под наблюдением врача. Бесконтрольное использование лекарства опасно для жизни.
Инструкция по применению ОКСИТОЦИН-РИХТЕР (OXYTOCIN-RICHTER)
Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности к окситоцину беременной и плода. Препарат вводят в/в или в/м.
Провокация и стимуляция родовой деятельности
Для провокации и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательно. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате чрезмерная сократительная активность матки быстро снижается.
1. Следует начинать с инфузии физиологического раствора, не содержащего окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости следует растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленного таким образом инфузионного раствора содержится 5 МЕ окситоцина. Для точного дозирования раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 МЕ /мин. Каждые 20-40 мин дозу можно увеличивать на 1-2 МЕ, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной активности матки. По достижении степени маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в таком же темпе как и при увеличении скорости. В конце III триместра беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, т.к. лишь в редких случаях может потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 МЕ /мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 МЕ/мин.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу маточных сокращений.
5. В случае чрезмерных маточных сокращений либо при дистрессе плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.
Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде
1.В/в капельная инфузия:
- в 1000 мл инфузионного раствора растворить 10-40 МЕ окситоцина. Для профилактики маточной атонии скорость введения окситоцина должна составлять 20-40 МЕ/мин.
2) В/м окситоцин вводят в дозе 5 МЕ (1 мл) после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт
Окситоцин вводят в/в в виде инфузии. Окситоцин в дозе 10 МЕ разводят в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии составляет 20-40 капель/мин.
Диагностика фетоплацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)
Препарат вводят в/в в виде инфузии с начальной скоростью 0.5 МЕ /мин и каждые 20 мин удваивают ее до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 МЕ/мин, максимум 20 МЕ /мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.
Инструкция по применению уколов окситоцин
Перед применением Окситоцина проводят тест-реакцию на индивидуальную переносимость. Это делают для оценки реакции плода и плаценты.
Дозировка препарата
Для капельницы окситоцин разбавляют с 500 мл глюкозы (5%) или NaCl (0,9%). Количество действующего вещества в растворе зависит от целей применения. Так, при стимуляции родовой деятельности рекомендуется использовать 10 МЕ (скорость инфузии 3мл/ч) или 30 МЕ (скорость инфузии 1мл/ч). Те же дозы применяют при атонии матки.
Введение раствора начинают с 0,001-0,002 МЕ/мин, а затем через каждые полчаса скорость постепенно увеличивают, контролируя состояние роженицы и плода (сердцебиение, продолжительность схваток и интервал между ними). Прекращают инфузию при достижении активной родовой деятельности, когда регистрируется до 4 схваток в 10 минутном интервале. Сигналом для немедленного прекращения капельницы являются признаки гипоксии плода или гиперактивность маточной мускулатуры.
Установлено, что введение синтетического гормона со скоростью 0,006 МЕ/мин позволяет добиться такой концентрации окситоцина в плазме крови, которая наблюдается при родах в естественных условиях. В большинстве случаев максимальная необходимая скорость инфузии составляет 0,012 МЕ/мин, но врачи поднимают ее до 0,02 МЕ/мин, если в малых дозах препарат не подействовал. Британские научные издания отмечают, что безопасной может считаться дневная доза, не превышающая 5 МЕ вещества.
После операции кесарева сечения с удалением последа роженице немедленно ставят укол в вену с содержанием 5 МЕ окситоцина.
Для предотвращения кровотечений при низком давлении в матке внутривенно вводят укол раствора окситоцина. Если необходимо остановить уже развившееся кровотечение, то используют от 5 МЕ до 10 МЕ гормона. В тяжелых случаях используют до 30 МЕ активного вещества, вводят его методом инфузии со скоростью, предотвращающей атонию маточных стенок. Альтернативным путем считается введение по 5-9 МЕ 3 дозами в день на протяжении 3 суток с равными интервалами внутримышечно. Укол шприцом умеренно болючий, поэтому при внутримышечном введении может быть разбавлен лидокаином.
Запрещено вводить окситоцин внутривенной инъекцией стремительно, так как это резко снижает артериальное давление и может спровоцировать аритмию и нарушение дыхания.
С целью абортирования нежизнеспособного плода используют 5 МЕ активного вещества, который вводят внутривенно или с помощью капельницы со скоростью 0,02-0,05 МЕ/мин.
Как колоть окситоцин
В большинстве случаев рекомендуется использовать внутривенное введение препарата методом инфузии, соблюдая безопасную скорость, контролируя состояние пациентки и плода. Ответственный врач во время процедуры должен наблюдать за сердцебиением плода и роженицы, интенсивностью маточных сокращений, артериальным давлением.
В некоторых случаях рекомендуется соблюдать дополнительные меры предосторожности:
- если установлено несоответствие размера головки плода и таза роженицы;
- при гипертензии, которая развилась во время беременности;
- при наличии в анамнезе нарушений нормальной работы сердечно-сосудистой системы;
- во время родов поздней беременности;
- при наличии рубцов в нижнем сегменте матки;
- если плод умер внутри матки или околоплодные воды загрязнены меконием (существует риск развития эмболии).
Если околоплодные воды вызвали острую интоксикацию и гипонатриемию, то пациентке противопоказано введение больших объемов жидкости.
Когда назначается длительный курс окситоцина, общий объем раствора для капельниц уменьшают и используют растворы, содержащие в составе не глюкозу в качестве вспомогательного вещества, а электролиты.
Побочные действия и передозировка
Среди побочных действий синтетического гормона окситоцина выделяют:
- тошноту, рвотные позывы;
- нарушения сердечного ритма;
- аллергические реакции;
- гипертензию;
- антидиуретический эффект;
- отслойку плаценты, разрыв матки в результате развития чрезмерной интенсивности родовой деятельности;
- снижение количества фибриногена у плода;
- субарахноидальное кровоизлияние;
- неонатальные осложнения, в том числе желтуху новорожденного.
Передозировка препаратом провоцирует чрезмерно интенсивные сокращения матки, которые приводят к разрыву стенок органа. У новорожденного часто наблюдаются послеродовые травмы различного характера. Если обнаружено превышение доз гормона, врач немедленно прекращает его введение и назначает диуретики.
Раствор для инъекций Окситоцин (Oxytocin)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Стимулирует гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и тонус миометрия.
Показания к применению
Индукция родов, стимуляция родовой деятельности, кесарево сечение (во время производства операции), атония матки и атонические маточные кровотечения, неполный или септический аборт.
Форма выпуска
раствор для инъекций 2 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 5; раствор для инъекций 5 МЕ/мл; ампула 1 мл коробка (коробочка) 5;
Фармакодинамика
Стимулирует лактацию, способствуя сокращению миоэпителиальных клеток альвеол молочных желез. Усиливает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов, повышает его возбудимость, вызывает и усиливает сокращения гладкой мускулатуры матки.
Противопоказания к применению
Угрожающий разрыв матки, поперечное и косое положение плода, несоответствие величины головки плода размерам таза, узкий таз.
Побочные действия
Гипертонус матки, внутриматочная гипоксия плода, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, бронхоспазм.
Способ применения и дозы
В/в или в/м. Для стимуляции родовой деятельности вводят в/м 0,5–2,0 ME окситоцина; при необходимости повторяют инъекции каждые 30–60 мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м по 3–5 ME 2–3 раза в сутки ежедневно в течение 2–3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5–8 ME 2–3 раза в день в течение 3 суток. При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3–5 ME.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью).
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)
H01 Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги
H01B Гормоны задней доли гипофиза
H01BB Окситоцин и его производные
H01BB02 Oxytocin